ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

АДВАНТАН^®

ADVANTAN^®

Препаратнинг савдо номи: Адвантан^®

Халқаро патентланмаган номи (ХПН): метилпреднизолон ацепонати

Дори шакли: сиртга қўллаш учун ёғли 0,1% ли суртма

Таркиби:

1 г суртма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда – метилпреднизолон ацепонати 1 мг

ёрдамчи моддалар: оқ юмшоқ парафин, суюқ парафин, микрокристалл мум, гидрогенизацияланган кастор мойи.

Таърифи: оқдан сарғиш ранглигача бўлган ёғли суртма, бироз ўзгаришига йўл қўйилади.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Тери касалликларини маҳаллий даволаш учун кортикостероид. Фаол глюкокортикостероидлар (III гуруҳ). Метилпреднизолон ацепонати.

АТХ коди: D07AC14

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Адвантан^® ёғли суртмаси сиртга қўлланилгандан кейин яллиғланиш ва аллергик реакцияларни, шунингдек кучайган пролиферация билан боғлиқ реакцияларни сусайтиради, бу объектив симптомлар (эритема, шиш, инфильтрация) ва субъектив ҳиссиётларни (қичишиш, ачишиш, оғриқ) камайтиради.

Метилпреднизолон ацепонати (айниқса унинг асосий метаболити – 6α-метилпреднизолон-17-пропионати) хужайра ичидаги глюкокортикоид рецепторлар билан боғланади.

Стероид-рецептор комплекси ДНК нинг маълум қисмлари билан боғланади, шу тариқа бир қатор биологик самараларни чақиради.

Хусусан, стероид-рецептор комплексни ДНК билан боғланиши макрокортин синтезини кучайишига олиб келади. Макрокортин арахидон кислотасини ажралиб чиқишини ва шу тариқа простагландинлар ва лейкотриенлар каби яллиғланиш медиаторларини ҳосил бўлишини сусайтиради.

Глюкокортикоидларнинг иммуносупрессив таъсири цитокинлар синтезини сусайтириши ва антимитотик самараси билан тушунтирилиши мумкин, улар хозир вақтгача етарли даражада ўрганилмаган.

Қон томирларни кенгайтирувчи простагландинлар синтезини глюкокортикоидлар томонидан сусайтирилиши ёки адреналиннинг қон томирларни торайтирувчи таъсирини кучайтириши оқибатида қон томирларни торайтирувчи самарага олиб келади.

Фармакокинетикаси

Метилпреднизолон ацепонати дори шакли асосидан терига киради. Унинг концентрацияси мугуз пардадан терининг ички қаватларига қараб камайиб боради.

Метилпреднизолон ацепонати эпидермис ва дермада гидролизланади. Асосий ва фаолроқ метаболити 6α-метилпреднизолон-17-пропионати ҳисобланади, у дастлабки препаратга нисбатан терининг кортикоид рецепторлари билан мустаҳкамроқ боғланади, бу унинг терида “биофаоллашиши” мавжудлигини кўрсатади.

Тери орқали сўрилишининг даражаси ва жадаллиги фаол модданинг кимёвий структураси, дори шакли асоснинг таркиби, дори шакли асосидаги фаол модданинг концентрацияси, препаратни суртиш шароити (суртиш майдони, таъсир давомийлиги, очиқ терига ёки окклюзион боғлов остида қўлланилиши) ва терининг ҳолати (касалликнинг тури ва яққоллиги, анатомик жойлашиши) га боғлиқ.

Очиқ шароитида Адвантан^® ёғли суртмасини кунига 2 марта 8 кун давомида сўрилиши 0,65% ва кортикоид юклама – кунига 4 мкг/кг деб баҳоланган.

Мугуз қавати олиб ташланганда шикастланган тери орқали метилпреднизолон ацепонатининг сўрилиши сўрилиш даражасини аҳамиятли даражада ошишига (дозанинг 13-27%) олиб келади.

Бирламчи гидролиз маҳсулоти метилпреднизолон-17-пропионати тизимли қон оқимига тушганидан кейин глюкурон кислотаси билан тез конъюгацияланади ва шу тариқа фаолсизланади. Метилпреднизолон ацепонатининг метаболитлари (6α-метилпреднизолон-17-пропионат-21-глюкуронид асосийси ҳисобланади) тахминан 16 соатни ташкил этувчи ярим чиқарилиш даври билан асосан буйрак орқали чиқарилади. Вена ичига юборилгандан кейин сийдик ва ахлат билан чиқарилиши 5 кун давомида якунланган. Метилпреднизолон ацепонати ва унинг метаболитлари организмда тўпланмайди.

Қўлланилиши

• эндоген экзема (атопик дерматит, нейродермит)
• контакт экзема
• дегенератив экзема
• дисгидротик экзема
• нумуляр экзема (микробли экзема)
• номаълум этиологияли экзема
• болалардаги экземада қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Одатда препарат суткада 1 марта терининг шикастланган соҳасига юпқа қават қилиб суртилади.

Одатда Адвантан^® ёғли суртмаси билан даволаш давомийлиги катталар учун 12 хафтадан ошмаслиги керак.

Болалар

Адвантан^® болаларда 4 ойлик бошлаб қўлланади. Дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Одатда болаларда Адвантан^® билан даволаш давомийлиги 4 ҳафтадан ошмаслиги керак.

Ножўя таъсирлари

Адвантан^® ёғли суртмаси қўлланилганида препаратни суртиш жойида фолликулит ва ачишиш каби ножўя реакциялар кўпроқ кузатилган.

Клиник тадқиқот натижасида кузатилган ножўя реакцияларнинг тез-тезлиги норматив-ҳуқуқий фаолият учун тиббиёт луғати таснифининг (MedDRA) мувофиқ келтирилган.

Тез-тез (>1/100, <1/10)

• препаратни суртиш жойида фолликулит, ачишиш

Тез-тез эмас (>1/1000, <1/100)

• препаратни суртиш жойида пустула, пуфакларни пайдо бўлиши, қичишиш, оғриқ, эритема, папулалар
• терини ёрилиши, телеангиоэктазиялар

Тез-тезлиги номаълум

• акне

Шунингдек, маҳаллий қўллаш учун бошқа кортикостероидларни қўллаганда бўлгани каби, қуйидаги маҳаллий ножўя реакциялар кузатилиши мумкин:

• тери атрофияси, стриялар, препаратни суртиш жойида фолликулит, гипертрихоз, телеангиоэктазиялар, периорал дерматит, тери рангини ўзгариши, акне ва/ёки дори шаклининг ҳар қандай компонентига аллергик тери реакциялари. Кортикостероидларнинг тизимли самаралари уларни маҳаллий қўллаганда препаратни сўрилиши натижасида кузатилиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• препаратни суртиш соҳасидаги туберкулёз ёки сифилитик жараёнлар
• препаратни суртиш соҳасидаги вирусли касалликлар (масалан, сувчечак, ўраб олувчи темиратки)
• розацеа, периорал дерматит, яралар, ҳуснбузар тошма, препаратни суртиш соҳасидаги терининг атрофик касалликлари
• фаол моддага ёки препаратнинг ёрдамчи моддаларидан биронтасига ўта юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Аниқланмаган.

Махсус кўрсатмалар

Бактериал дерматозлар ва/ёки дерматомикозлар бўлганида Адвантан^® ёғли суртмаси билан даволашга қўшимча спецефик антибактериал ёки антимикотик даволашни ўтказиш керак.

Препаратни кўзга, чуқур очиқ яралар ва шиллиқ қаватларга тушишидан сақланиш учун Адвантан^® ёғли суртмаси қўлланилганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Болаларда Адвантан^® 0.1% ли ёғли суртмасини окклюзион боғловсиз терининг катта соҳаларига (тери юзасининг 40-90%) қўлланилганида буйрак усти бези фаолиятини бузилиши аниқланмайди.

Терининг катта соҳаларига ёки узоқ вақт давомида маҳаллий кортикостероидларни ҳаддан ташқари кўп миқдорда, айниқса окклюзион боғлов остида суртиш ножўя самараларни ривожланиш хавфини аҳамиятли даражада ошириши мумкин. Тагликлар (памперслар) окклюзион самарани яратиши мумкинлигини эътиборга олиш лозим.

Тизимли кортикостероидларни қўллаганда бўлгани каби, маҳаллий кортикостероидларни қўллаганда глаукома ривожланиши мумкин (масалан, юқори дозалардан кейин ёки узоқ вақт давомида препаратни кўп миқдорда суртиш, окклюзион боғловларни қўллаш ёки препаратни кўз атрофидаги терига суртиш оқибатида).

Ҳомиладорлик ва лактация

Препаратни ҳомиладорлик даврида қўллаш бўйича адекват маълумотлар йўқ.

Ҳайвонларда ўтказилган экспериментал тадқиқотларда препаратнинг эмбриотоксик ва тератоген самараси кўрсатилган. Одатда, ҳомиладорликнинг биринчи уч ойлигида кортикостероидларни сақловчи маҳаллий препаратларни қўллашдан сақланиш керак.

Хусусан, ҳомиладорлик вақтида препаратни терининг катта соҳаларига суртиш, узоқ муддат қўллаш ёки окклюзион боғлов остида қўллашдан сақланиш керак.

Оналари ҳомиладорликнинг биринчи уч ойлигида глюкокортикоидлар билан даволанган янги туғилган чақалоқларда танглайни битмаслиги ривожланиш хавфи ошиши мумкинлигини кўрсатувчи эпидемиологик маълумотлар мавжуд.

Ҳомиладорлик даврида Адвантан^® ёғли суртмаси билан даволаш учун клиник кўрсатмаларда даволашдан потенциал хавф ва кутилаётган фойда нисбатини синчковлик билан баҳолаш керак.

Кўкрак сути билан ажралиб чиқиши мумкинлиги ҳақида хабар берилган тизимли кортикостероидлар каби, метилпреднизолон ацепонати ҳам кўкрак сути билан ажралиб чиқиши номаълум.

Адвантан^® ёғли суртмасини маҳаллий қўллаш, уни кўкрак сутида аниқлаш учун етарли бўлишига метилпреднизолон ацепонатини етарли миқдорда тизимли сўрилишига олиб келиши номаълум.

Шундай қилиб, препаратни эмизикли оналарга буюришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Эмизикли оналарда препаратни сут безларига суртиш мумкин эмас. Лактация даврида препаратни терининг катта соҳаларига, узоқ муддат ёки окклюзион боғлов остида суртиш мумкин эмас.

Болалар

Адвантан^® ни окклюзион боғлов остида қўллаш мумкин эмас.

Тагликлар (памперслар) окклюзион самарани яратиши мумкинлигини эътиборга олиш лозим. 4 ойликдан кичик болаларда қўллашнинг хавфсизлиги ўрганилмаган.

4 ойликдан 3 ёшгача бўлган болаларда қўлланилганда хавф-фойдани баҳолаш керак.

Автомобилни ёки механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Таъсир қилмайди.

Дозани ошириб юборилиши

Препаратнинг токсик таъсирини ўрганишда ҳаддан ташқари кўп миқдорда бир марта терига қўлланилганда (сўрилиши учун қулай шароитда препаратни терининг катта соҳасига қўллаш) ёки беҳосдан ичга қабул қилинганда ўткир интоксикациянинг бирон-бир хавфи аниқланмаган.

Чиқарилиш шакли

15 г дан ёғли суртма бураладиган пластмасса қалпоқча ва алюмин мембранали алюмин тубаларга жойланади.

1 туба тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланади.

Сақлаш шароити

30^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда, болалар олаолмайдиган жойда сақлансин!

Яроқлилик муддати

5 йил. Ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецептсиз.