ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ЛАКСИПАРИН 40, ЛАКСИПАРИН 60

LAXIPARIN 40, LAXIPARIN 60

Препаратнинг савдо номи: Лаксипарин 40, Лаксипарин 60

Таъсир этувчи модда (ХПН): эноксапарин натрий

Дори шакли: инъекция учун эритма

Таркиби:

фаол модда: эноксапарин натрий (ҳайвон организмидан олинади) – 40 мг, 60 мг;

ёрдамчи моддалар: хлорид кислотаси – 0,002 мл, натрий гидроксиди – 2,0 мг, инъекция учун сув – 0,4 мл гача; 0,6 мл гача.

Таърифи: тиниқ, жигарранг тусли эритма шиша шприцда.

Фармакотерапевтик гуруҳи: бевосита антикоагулянтлар.

АТХ коди: B01AB05.

Фармакологик хусусиятлари

Фармакокинетикаси

Сўрилиши ва тақсимланиши

Ха анти-фактор ва анти-тромбин (анти-фактор) нингмаксимал самарасини намоён бўлиши Эноксапаринни тери остига инъекция қилинганидан сўнг 3 соатдан 5 соатгача бўлган вақт оралиғида пайдо бўлади. Клиник тест синовлари натижаси бўйича препаратнинг 20 мг ва 40 мг дозалари тери остига юборилгандан кейин Ха анти-факторининг ўртача чўққи концентрацияси мувофиқ равишда 0,16 ХБ/мл (1,58 пг/мл) ни ва 0,38 ХБ/мл (3,8 пг/мл) ни ташкил қилган. Ностабил стенокардияси бўлган пациентларда турғун ҳолатида тери остига 1 мг/кг дан ҳар 12 соатда 14 кун давомида юборилганда Ха анти-факторнинг ўртача қиймати (n=46) 1,1 ХБ/мл ни ташкил қилган. Соғлом кўнгиллиларда препаратни 1,5 мг/кг дозада тери остига қабул қилингандан кейин Ха анти-факторнинг таъсири асосида баҳоланадиган эноксапариннинг ўртача мутлоқ биокираолишлиги тахминан 100% ни ташкил қилади.

Соғлом кўнгиллиларга кунига 40 мг ва кунига 1,5 мг/кг тартибида тери остига такрор юборилганида, битта дозани юборилганидан кейинги концентрацияга нисбатан, концентрациянинг ўртача кўрсаткичи тахминан 15% га юқори бўлган барқарор ҳолатга (C_SS ) 2-чи куни эришилган. Эноксапариннинг таъсир даражасининг барқарор ҳолатига битта дозадан кейин эришиш мумкин. Тери остига 1 мг/кг дан кунига икки марталик тартибда такрор инъекция қилингандан кейин C_SS га 3-4 кундан кейин эришилади, бунда фармакокинетик эгри чизиқ остидаги майдон ўртача бир марта юборилгандагига қараганда 65% га юқори бўлган ва максимал концентрациялар (С_max) нинг ўртача қиймати мувофиқ равишда 1,2 ХБ/мл ва 0,52 ХБ/мл ни ташкил қилган. Эноксапарин натрийнинг фармакокинетикасига асосланиб таъкидлаш лозимки, барқарор ҳолатнинг бундай фарқи кутилган ҳолат ҳисобланади ва терпевтик диапозон чегарасида бўлади.

Қўлланилиши

• Тромбоэмболияни (қон томирларни қон қуйқаси билан беркилиб қолиши), айниқса ортопедик (таянч-ҳаракат аппарати касалликларини жарроҳлик йўли билан даволашда) ва умумий жарроҳликда профилактикаси.
• Ўткир терапевтик касалликлар, шу жумладан ўткир юрак етишмовчилиги ва декомпенсация босқичидаги сурункали юрак етишмовчилиги, ўткир нафас етишмовчилиги оқибатида ётоқ ҳолатдаги беморларда, шунингдек оғир ўткир инфекциялар ва ўткир ревматик касалликларда веналарда тромбларни ҳосил бўлишини хавфи омилларидан бири билан бирга кечувчи веноз тромбозлар ва эмболияни профилактикаси.
• Ўпка артериясининг тромбоэмболияси билан ёки ўпка артериясининг тромбоэмболиясисиз кечувчи чуқур веналар тромбозини даволаш.
• Гемодиализ (одатда сеанс давомийлиги кўпи билан 4 соатдан кўп бўлган диализ) вақтида экстракорпорал қон айланиши тизимида тромб ҳосил бўлишини профилактикаси.
• Ностабил стенокардияни ва Q тишчасисиз миокард инфарктини ацетилсалицил кислотаси билан бирга даволаш.
• Дорилар билан даволанадиган ёки кейинчалик тери орқали коронар қон томирида жарроҳлик аралашуви ўтказиладиган пациентларда ST сегментини кўтарилиши билан кечувчи ўткир миокард инфарктини даволаш.

Қўллаш усули ва дозалари

Препаратни пациентга ётган ҳолатда, фақат бел соҳасида қорин деворининг олдинги- ёки орқа латерал соҳасига (ён соҳаларига) тери остига юборилади. Инъекцияни қилишда шприц игнасини вертикал тарзда, терини катта ва кўрсаткич бармоқлар орасида ушлаб турган ҳолда, терига узунасига бутун инъекция қилиш жараёнида юборилади. Тери бурмасини фақат инъекция қилиб бўлингандан кейин қўйиб юборилади. Препарат юборилгандан кейин инъекция қилинган жойни уқалаш керак эмас.

Препаратни мушак ичига юбориш мумкин эмас!

• Тромбоэмболияни ривожланишининг мўътадил хавфи бўлган беморларга (умумий жарроҳлик операцияларида) препаратни кунига 20 мг дан тери остига буюрилади. Агар тромбоэмболияни ривожланиш хавфи юқори бўлса (ортопедик операциялар), тери остига юбориладиган дозани 40 мг гача оширилади. Биринчи инъекция жарроҳлик операциясидан 2 соат олдин ва ортопедик операциядан 12 соат олдин ўтказилади. Даволаш давомийлиги ўртача 7-10 кунни ташкил қилади.
• Ўткир терапевтик касалликлар, шу жумладан ўткир юрак етишмовчилиги ва декомпенсация босқичидаги сурункали юрак етишмовчилиги, ўткир нафас етишмовчилиги оқибатида ётоқ ҳолатдаги беморларда, шунингдек оғир ўткир инфекциялар ва ўткир ревматик касалликларда веналарда тромбларни ҳосил бўлишини хавфи омилларидан бири билан бирга кечувчи веноз тромбозлар ва эмболияни профилактикаси учун препаратни тавсия қилинадиган дозаси 6-14 кун давомида тери остига суткада бир марта 40 мг ни ташкил қилади.
• Ўпка артериясининг тромбоэмболияси билан ёки ўпка артериясининг тромбоэмболиясисиз кечувчи чуқур веналар тромбозини даволашда препаратни тери остига 1 кг тана вазнига 1,5 мг дан суткада бир марта ёки 1 кг тана вазнига 1 мг дозада суткада икки марта юборилади. Асоратланган тромбоэмболик бузилишлари бўлган беморларда препаратни 1 мг/кг дозада кунига икки марта қабул қилиш тавсия қилинади. Даволаш давомийлиги ўртача 10 кунни ташкил қилади.
• Гемодиализ вақтида экстракорпорал қон айланиши тизимида гиперкоагуляцияни (одатда давомли 4 соатдан кўп бўлмаган сеансда) профилактикаси учун муолажани бошида артерияга препаратни 1 кг тана вазнига 1 мг ҳисобидан юборилади. Одатда бу 4 соатлик муолажани ўтказиш учун етарлидир.
  • Ностабил стенокардияни ва Q тишчасисиз миокард инфарктини даволашда ацетилсалицил кислотасини 100-325 мг дан суткада бир марта дозада бир вақтда, препаратни тана вазнига 1 мг ҳисобидан ҳар 12 соатда тери остига юборилади. Даволаш давомийлиги ўртача 2-8 кунни (беморнинг клиник ҳолати турғунлашгунига қадар) ташкил қилади.
• ST сегментини кўтарилиши билан кечувчи ўткир миокард инфарктини даволашни препаратни 30 мг дозада вена ичига болюсли юборишдан бошланади ва ундан кейин дарҳол (15 минут атрофида) препаратни ҳар 12 соатда тана вазнига 1 мг/кг доза да тери остига юборишни ўтказилади. Кейин хамма кейинги дозаларни тери остига ҳар 12 соатда кг тана вазнига 1 мг/кг ҳисобидан юборилади. Даволаш давомийлиги ўртача 8 кунни ташкил қилади. Тери орқали коронар қон томирларида жарроҳлик аралашувлари ўтказиладиган пациентларда, агар охирги тери остига инъекция қилиш билан даволаш, коронар артериянинг торайиш жойига қўйилган баллонли катетерни шишиб чиққанидан кейин 8 соатдан кам вақтда ўтказилган бўлса, эноксапарин натрийни қўшимча юбориш талаб қилинмайди.
• Даволаниш вақтида қонда тромбоцитлар сонини назорат қилиш зарур. Дозани ошириб юборилганида антагонист сифатида (қарама-қарши таъсирга эга бўлган восита) протамин сульфати қўллананади (вена ичига, секин). 1 мг протамин 1 мг эноксапирин натрий чақирадиган анти-Па фаолликни нейтраллаштиради.

Ножўя таъсирлари

Тавсия қилинган дозаларга амал қилинганда геморрагик кўринишлар (қон кетиши) жуда кам учрайди. Тромбоцитопения хавфи (қонда тромбоцитлар сонини камайиши) истисно қилинмайди. Инъекция қилиш жойида, айниқса юбориш техникаси бузилганида, маҳаллий майда қон қуйилишлари бўлиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препаратга юқори сезувчанлик, тромбоцитопения, қон ивиши тизимида бузилишлар, меъда ёки ўн икки бармоқ ичакнинг яра касаллиги, мияда қон айланишини бузилиши, ҳомиладорликда қўллаш мумкин эмас.

Препаратни жигар фаолиятини яққол бузилишлари бўлган, гипертония билан оғриган (артериал босимини барқарор ошиши бўлган) шахсларга, шунингдек эпидурал анестезияни бир вақтда ўтказишда эҳтиёткорлик билан буюрилади.

Препаратни К витаминининг антагонистлари, антитромботик хусусиятларга эга воситалар (қон қуйқасини ҳосил бўлишига тўсқинлик қилувчи воситалар), ацетилсалицил кислотаси ва бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратлар билан бир вақтда қабул қилиш тавсия қилинмайди.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Препаратни бошқа дори воситалари билан аралаштириш мумкин эмас! Эноксапарин натрий ва бошқа қуйимолекуляр гепаринларни навбатма-навбат қўллаш мумкин эмас, чунки улар бир-биридан ишлаб чиқариш усули, молекуляр оғирлиги, специфик анти-Ха фаоллиги, ўлчов бирлиги ва дозаси билан фарқ қилади. Ва бунинг натижаси ўлароқ, препаратларнинг фармакокинетикаси ва биологик фаоллиги ҳар хилдир (анти-Ха фаоллик, тромбоцитлар билан ўзаро таъсири ҳар хил). Тизимли таъсирга эга салицилатлар, ацетилсалицил кислотаси, ностероид яллиғланишга қарши воситалар (шу жумладан кеторолак), молекуляр массаси 40 кДа бўлган декстран, тиклопидин ва клопидогрел, тизимли глюкокортикостероидлар, бошқа антитромбоцитар препаратлар (шу жумладан IIb/IIIa гликопротеин антагонистлари) билан қўлланганда – қон кетишини ривожланишини ошиши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

• Умумий

Қуйи молекуляр гепаринлар ўзаро алмаштириб бўладиган воситалар деб ҳисобланмайди, чунки улар бир-биридан ишлаб чиқариш усули, молекуляр оғирлиги, специфик анти-Ха фаоллиги, ўлчов бирлиги ва дозалаш тартиби билан фарқ қилади, улар унинг фармакокинетикаси ва биологик фаоллигидаги фарқи (антитромбин фаоллик, ва тромбоцитлар билан ўзаро таъсири) билан боғлиқ. Шунинг учун қуйи молекуляр гепаринлар синфига тааллуқли ҳар бир препаратни қўллаш бўйича йўриқномасига қаътий риоя қилиш талаб қилинади.

• Ҳомиладорлик ва эмизишда қўлланилиши

Ҳомиладорлик вақтида она учун бўлган потенциал фойда, ҳомила учун бўладиган потенциал хавфдан устун бўлган ҳоллардан ташқари ҳолларда қўллаш мумкин эмас. Юракнинг сунъий клапанлари бўлган ҳомиладор аёлларда қўллаш тавсия қилинмайди. Эноксапарин натрийни лактация даврида қўллаш зарурати туғилганда, эмизишни тўхтатиш лозим.

• Транспорт воситаларини бошқариш ва бошқа потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланиш қобилиятига таъсири

Препарат транспорт воситалари ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсир кўрсатмайди.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Препаратни вена ичига, экстракорпорал ёки тери остига қўлланганда тасодифан унинг дозасини ошириб юборилиши геморрагик асоратларга олиб келиши мумкин. Препаратни ичга хатто катта дозаларда қабул қилинганда ҳам унинг сўрилиш эҳтимоли кам. Антикоагулянт самараларни, асосан протамин сульфатни вена ичига секин юбориш йўли билан нейтраллаш мумкин, унинг дозаси препаратнинг юбориган дозасига боғлиқ. Агар эноксапарин натрийни протаминни юборишдан 8 соат олдин юборилган бўлса, 1 мг протамин сульфати Эноксапариннинг антикоагулянт самарасини нейтраллайди. Протамин тузларини қўллаш тўғрисидаги маълумотларга қаранг, 0,5 мг протамин 1 мг Эноксапариннинг антикоагулянт самарасини нейтраллайди, агар охиргини юборилган вақтдан 8 соатдан ортиқ вақт ўтган бўлса ёки протаминнинг иккинчи дозасини юбориш зарурати бўлса. Агар эноксапарин натрий юборилганидан кейин 12 соат ва ундан ортиқ вақт ўтган бўлса, протаминни юбориш талаб қилинмайди. Бироқ, хатто протамин сульфатнинг катта дозаларини юборилганида ҳам, Эноксапариннинг анти-Ха фаоллиги тўлиқ  нейтралланмайди (максимал 60% гача).

Чиқарилиш шакли

40 мг/0,4 мл ёки 60 мг/0,6 мл инъекция учун эритма (тўлдирилган шприцлар).

Сақлаш шароити

Салқин ва қуруқ жойда, 20°C дан 25°C гача бўлган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.