ИБУПРОФЕН ШАКАРСИЗ

IBUPROFEN SINE SACCHARO

Препаратнинг савдо номи: Ибупрофен шакарсиз

Таъсир этувчи модда (ҲПН): ибупрофен

Дори шакли: ичга қабул қилиш учун суспензия

Таркиби:

5 мл суспензия қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: ибупрофен – 100 мг;

ёрдамчи моддалар: пропиленгликоль, глицерин, нипагин, нипазол, суюқ сорбитол, гидроксиэтилцеллюлоза, натрий сахаринати, қулупнай ароматизатори, тозаланган сув.

Таърифи: рангсиз, шакарсиз, қулупнай хидли суспензия.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Ностериод яллиғланишга қарши восита.

АТХ коди: М01АЕ01

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Препарат иситмани туширувчи, оғриқни қолдирувчи, яллиғланишга қарши таъсир кўрсатади. Иситмани туширувчи таъсири марказий нерв тизимида арахидон кислотасининг каскадида циклооксигеназа 1 ва 2 (ЦОГ 1 ва 2) ни блокланиши билан боғлиқ бўлиб, улар простагландинларни (ПГ) синтезини камайишига, орқа мия суюқлигида уларнинг концентрациясини ва терморегуляция марказини қўзғалишини камайишига олиб келади ва бунинг оқибатида тана хароратини нормаллашуви юз беради. Иситмалашда хароратни пасайтириш самараси қабул қилингандан кейин 30 минутдан сўнг бошланади, унинг максимал таъсири 3 соатдан кейин намоён бўлади.

Асосий оғриқ қолдирувчи механизми бўлиб, ПГ нинг E, F ва I синфларини, биоген аминларини ишлаб чиқарилишини пасайиши ҳисобланади, бу ноцицепторларнинг сезувчанлигини ўзгариши даражасида гиперальгезияни ривожланишини олдини олишга олиб келади. Оғриқни қолдирувчи таъсири яллиғланиш характерига эга оғриқларда жуда яққол намоён бўлади.

Яллиғланишга қарши самараси тўқималардаги ЦОГ 1 ва 2 фаоллигини сусайиши билан боғлиқ. Бунинг натижасида ялиғланиш ўчоғларида ПГ ни синтези сусаяди. Бу яллиғланиш медиаторларини секрециясини камайишига ва яллиғланиш жараёнининг эксудатив ва пролифератив босқичларини фаоллигини пасайишига олиб келади.

Барча ностероид яллиғланишга қарши воситалар (НЯҚВ) каби ибупрофен антиагрегант фаолликни намоён қилади.

Иситма туширувчи ва оғриқ қолдирувчи таъсири яллиғланишга қарши таъсирига қараганда эртароқ ва кичик дозаларда намоён бўлади (у даволанишнинг 5-7 кунлари бошланади).

Фармакокинетикаси

Перорал қўллангандан кейин ибупрофеннинг 80% дан ортиғи овқат-ҳазм қилиш йўлларидан сўрилади, қон плазмасидаги максимал концентрациясига (С_max) 1 соатдан кейин эришилади. Препаратнинг 90% қон плазмаси оқсиллари билан (асосан альбуминлар билан) боғланади. Ибупрофен бўғим бўшлиқларига секин киради.

Қон плазмасидаги максимал концентрацияга эришиш вақти (ТС_max) оч қоринга қабул қилинганда – 45 минут, овқатдан кейин қабул қилинганда – 1,5-2,5 соат, синовиал суюқликда 2-3 соат, у ерда қон плазмасидагига қараганда юқорироқ концентрацияларни ҳосил қилади.

Организмда тўпланмайди.

Ибупрофен ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) 2-2,5 соат бўлган чиқарилишининг икки босқичли кинетикасига эга. Асосан жигарда метаболизмга учрайди. Тизим олди ва тизимдан кейинги метаболизмга учрайди. Сўрилгандан кейин ибупрофеннинг фармакологик нофаол-R-шаклининг тахминан 60%, секин фаол-S шаклига айланади. Препаратнинг 60-90% буйрак орқали метаболитлар шаклида ва уларнинг глюкурон кислотаси билан бирикмаларининг махсулотлари шаклида, кам даражада сафро билан ва кўпи билан 1% ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Бир марталик дозани қабул қилингандан кейин препарат 24 соат давомида тўлиқ чиқарилади.

Қўлланилиши

Препарат болаларда ҳаётининг 3 ойлигидан то 12 ёшигача иситмани туширувчи восита сифатида ўткир респиратор касалликларда, гриппда, болалар инфекцияларида, эмлашдан кейинги реакцияларда ва тана ҳароратини ошиши билан кечувчи бошқа инфекцион-яллиғланиш касалликларида қўлланади. Препарат оғриқ қолдирувчи восита сифатида кучсиз ёки ўртача жадалликдаги оғриқ синдромида, шу жумладан: бош ва тиш оғриғида, мигреньда, невралгияларда, қулоқ ва томоқ оғриғида, пай чўзилишдаги оғриқда ва бошқа турдаги оғриқларда қўлланади.

Шифокор шунингдек бу препаратни бошқа ҳолатларда ҳам тавсия қилиши мумкин (бундай ҳолларда дозалаш ва қўллаш тартиби бўйича шифокорнинг тавсияларини бажаринг).

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат болалар учун махсус ишлаб чиқарилган. Препаратни қўллашдан олдин йўриқномани диққат билан ўқиб чиқинг. Препарат ичга қабул қилинади. Ишлатишдан олдин флаконни яхшилаб чайқатинг. Препаратнинг дозасини аниқ ўлчаш учун ўлчов стакани ёки қошиғи берилади.

Иситма ва оғриқ:

Болалар учун дозалаш боланинг ёши ва тана вазнига боғлиқ бўлади. Бир марталик доза боланинг тана вазнига 5-10 мг/кг ни ташкил қилади, суткада 3-4 марта юборилади. Максимал суткалик доза бола тана вазни кг га суткада 30 мг дан ошмаслиги лозим.

3–6 ойлик болаларга (боланинг вазни 5 кг дан ортиқ): 2,5 мл (50 мг) дан 24 соат давомида 3 марта, суткада 150 мг дан ошмаслиги керак.

6-12 ойлик болалар (боланинг вазни 6-10 кг): 2,5 мл дан 24 соат давомида 3-4 марта, суткада 200 мг дан ошмаслиги керак.

1-3 ёшли болалар (боланинг ўртача вазни 10-15 кг): 5 мл дан 24 соат давомида 3 марта, суткада 300 мг дан ошмаслиги керак.

4-6 ёшли болалар (боланинг ўртача вазни 15-20 кг): 7,5 мл дан 24 соат давомида 3 марта, суткада 450 мг дан ошмаслиги керак.

7-9 ёшли болалар (боланинг ўртача вазни 21-29 кг): 10 мл дан 24 соат давомида 3 марта, суткада 600 мг дан ошмаслиги керак.

10-12 ёшли болалар (боланинг ўртача вазни 30-40 кг): 15 мл дан 24 соат давомида 3 марта, суткада 900 мг дан ошмаслиги керак.

Огоҳлантириш: кўрсатилган дозани оширманг.

Даволаш давомийлиги:

• Иситмани туширувчи восита сифатида 3 – кундан ортиқ;
• Оғриқни қолдирувчи сифатида 5 – кундан ортиқ қўллаш мумкин эмас.

Агар иситма (ҳарорат) тушмаса, шифокор билан маслаҳатлашинг.

Ножўя таъсирлари

Препарат қўлланганида ножўя таъсирлари кам кузатилади, аммо қуйидаги ножўя самараларини пайдо бўлиши мумкин:

• меъда-ичак йўллари томонидан: кўнгил айниши, қусиш, эпигастрияда дискомфорт ёки оғриқ ҳис қилиш, сурги самараси, эрозив-ярали шикастланишлар, қон кетишлари пайдо бўлиши мумкин.
• аллергик реакциялар: тери тошмаси, қичишиш, эшакеми, бронхиал астмани зўрайиши, ангионевротик шиш, анафилактоид реакциялар, анафилактик шок, бронхоспазм, иситма, кўп шаклли экссудатив эритема (шу жумладан Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми);
• нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, психомотор қўзғалиш, уйқусизлик;
• юрак-қон томир тизими томонидан: тахикардия, артериал босимни ошиши;
• қон яратиш аъзолари томонидан: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения;
• сийдик чиқариш тизими томонидан: буйраклар фаолиятини бузилиши, цистит.

Шу ёки бошқа ножўя самаралар пайдо бўлганида препаратни қабул қилишни тўхтатиш ва шифокорга мурожат қилиш керак.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препаратни қуйидагиларда қўллаш мумкин эмас:

• ибупрофенга, ацетилсалицил кислотасига ёки бошқа НЯҚВ га, шунингдек препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанликда;
• ацетилсалицил кислотаси (салисилатлар) ёки бошқа НЯҚВ ни қабул қилиш натижасида, қўзғалган бронхиал астмада, эшакемида, ринитда;
• болада меъда-ичак йўлларининг ярали шикастланишларида;
• меъда-ичакдан фаол қон кетишида;
• ичакнинг яллиғланиш касалликларида;
• тасдиқланган гипокалиемияда;
• қон касалликларида: гипокоагуляцияда, лейкопенияда, гемофилияда;
• буйрак ва/ёки жигар етишмовчилигида;
• эшитишини пасайишида қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Препаратни (ибупрофен) антикоагулянтлар билан бир вақтда қўллаш уларнинг таъсирини кучайишига олиб келиши мумкин. Препарат дигоксин, фенитоин, метотрексат, литий препаратлари билан бир вақтда қўлланганида қон плазмасида уларнинг концентрациясини оширади. Препарат диуретиклар ва антигипертензив воситалар билан бирга қўлланганда уларнинг самарадорлигини пасайтиради.

Минералокортикостероидлар ва глюкокортикостероидларнинг ножўя таъсирларини кучайтиради. 

Махсус кўрсатмалар

Препаратни болага беришдан олдин шифокор билан маслаҳатлашиш керак, агар бола:

• бошқа оғриқ қолдирувчи дориларни қабул қилаётган бўлса;
• анамнезида меъда яра касаллиги, гастрит, ярали колит, меъда-ичак йўлларидан қон кетишлари бўлса;
• жигар ёки буйрак касалликлари билан хасталанган бўлса;
• Helicobacter pylori мавжудлигида;
• билвосита антикоагулянтлар (қон ивишини пасайтирадиган, ичга қабул қилиш учун препаратлар), артериал босимни пасайтирувчи препаратлар, глюкокортикостероидлар, антиагрегантлар, диуретиклар (сийдик чиқарилишини кучайтирувчи препаратлар), литий препаратлари, метотрексат қабул қилаётган бўлса;
• бронхиал астма, эшакеми билан касалланган бўлса.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Дозани ошириб юборишнинг муаммолари жуда кам пайдо бўлади, аммо агар Сиз тасодифан тавсия қилинган дозани ошириб юборган бўлсангиз, дарҳол шифокорга мурожат қилинг.

Дозани ошириб юбориш симптомлари: қоринда оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи, қулоқларда шовқин, метаболик ацидоз, кома, ўткир буйрак етишмовчилиги, артериал босимни пасайиши, брадикардия, тахикардия.

Даволаш: меъдани ювиш (фақат қабул қилингандан кейин 1 соат давомида), фаоллаштирилган кўмир, ишқорий суюқликлар ичиш, жадалланган диурез, симптоматик даволашни ўтказиш керак.

Чиқарилиш шакли

50 мл, 90 мл ва 100 мл полимер флаконларда.

Сақлаш шароити

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецептсиз.