ИБУПРОФЕН
IBUPROFENUM
Препаратнинг савдо номи: Ибупрофен
Таъсир этувчи модда (ҲПН): Ибупрофен
Дори шакли: Суспензия
Таркиби:
5 мл препарат қуйидагиларни сақлайди:
Фаол модда: Ибупрофен – 100 мг.
Ёрдамчи моддалар: пропиленгликол, глицерин, нипагин, нипазол, қанд, полисорбат 80, аэросил, натрий карбоксиметилцеллюлоза, ҳушбўй озуқа эссенцияси, озуқа бўёвчиси, тозаланган сув.
Таърифи: Ўзига хос мева ҳидли, тўқ-сариқ рангли суспензия.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Ностериод яллиғланишга қарши восита.
АТХ коди: М01АЕ01
Фармакологик хусусиятлари
Препарат иситмани туширувчи, оғриқни қолдирувчи, яллиғланишга қарши таъсир кўрсатади. Иситмани туширувчи таъсири марказий нерв тизимида арахидон кислотасининг каскадида циклооксигеназа 1 ва 2 (ЦОГ 1 ва 2) ни блокланиши билан боғлиқ бўлиб, улар простагландинларни (ПГ) синтезини камайишига, орқа мия суюқлигида уларнинг концентрациясини ва терморегуляция марказини қўзғалишини камайишига олиб келади ва бунинг оқибатида тана хароратини меъёрлашуви юз беради. Иситмалашда хароратни пасайтириш самараси қабул қилингандан кейин 30 минутдан сўнг бошланади, унинг максимал таъсири 3 соатдан кейин намоён бўлади.
Асосий оғриқ қолдирувчи механизми бўлиб, ПГ нинг E, F ва I синфларини, биоген аминларини ишлаб чиқарилишини пасайиши ҳисобланади, бу ноцицепторларнинг сезувчанлигини ўзгариши даражасида гиперальгезияни ривожланишини олдини олишга олиб келади. Оғриқни қолдирувчи таъсири яллиғланиш характерига эга оғриқларда жуда яққол намоён бўлади.
Яллиғланишга қарши самараси тўқималардаги ЦОГ 1 ва 2 фаоллигини сусайиши билан боғлиқ. Бунинг натижасида ялиғланиш ўчоғларида ПГ ни синтези сусаяди. Бу яллиғланиш медиаторларини секрециясини камайишига ва яллиғланиш жараёнининг эксудатив ва пролифератив босқичларини фаоллигини пасайишига олиб келади.
Барча ностероид яллиғланишга қарши воситалар (НЯҚВ) каби ибупрофен антиагрегант фаолликни намоён қилади.
Иситма туширувчи ва оғриқ қолдирувчи таъсири яллиғланишга қарши таъсирига қараганда эртароқ ва кичик дозаларда намоён бўлади (у даволанишнинг 5-7 кунлари бошланади).
Фармакокинетикаси
Перорал қўллангандан кейин ибупрофеннинг 80% дан ортиғи овқат-ҳазм қилиш йўлларидан сўрилади, қон плазмасидаги максимал концентрациясига (Сmax) 1 соатдан кейин эришилади. Препаратнинг 90% қон плазмаси оқсиллари билан (асосан альбуминлар билан) боғланади. Ибупрофен бўғим бўшлиқларига секин киради.
Қон плазмасидаги максимал концентрацияга эришиш вақти (ТСmax) оч қоринга қабул қилинганда – 45 минут, овқатдан кейин қабул қилинганда – 1,5-2,5 соат, синовиал суюқликда 2-3 соат, у ерда қон плазмасидагига қараганда юқорироқ концентрацияларни ҳосил қилади.
Организмда тўпланмайди.
Ибупрофен ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 2-2,5 соат бўлган элиминациянинг икки босқичли кинетикасига эга. Асосан жигарда метаболизмга учрайди. Тизим олди ва тизимдан кейинги метаболизмга учрайди. Сўрилгандан кейин ибупрофеннинг фармакологик нофаол-R-шаклининг тахминан 60%, секин фаол-S шаклига айланади. Препаратнинг 60-90% буйрак орқали метаболитлар шаклида ва уларнинг глюкурон кислотаси билан бирикмаларининг махсулотлари шаклида, кам даражада сафро билан ва кўпи билан 1% ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Бир марталик дозани қабул қилингандан кейин препарат 24 соат давомида тўлиқ чиқарилади.
Қўлланилиши
Препарат 1 ёшдан 12 ёшгача бўлган болаларга тана хароратини тушириш ва оғриқни енгиллаштириш учун иситма туширувчи восита сифатида: шамоллаш касалликларида, ўткир респиратор вирусли инфекцияларда (ЎРВИ), гриппда, ангинада (фарингитда), болалар инфекцияларида, вакциналардан кейинги реакцияларда ва оғриқни қолдирувчи восита сифатида, тиш оғриғида, тишларни оғриқли чиқишида, бош оғриғида, мигренда, невралгияларда, мушак ва бўғимлардаги оғриқларда, жароҳатлар ва куйишларда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат ичга, овқатдан кейин қабул қилинади.
Ишлатишдан олдин бир хил суспензия ҳосил бўлгунича чайқатинг. Доза боланинг ёши ва тана вазнига қараб белгиланади. Ўртача бир марталик доза – суткада 3-4 марта боланинг тана вазнига 5-10 мг/кг ни ташкил қилади. Суспензиянинг максимал суткалик дозаси тана вазнига 20-30 мг/кг ни ташкил қилади.
| Ёши (тана вазни)
|
Бир марталик доза | Қабул қилишлар сони | Максимал суткалик доза |
| 6-12 ойлик (7-9 кг) | 2,5 мл (50 мг) | 3 марта | 7,5 мл (150 мг) |
| 1-3 ёш (10-15 кг) | 2,5 мл (50 мг) | 3-4 марта | 7,5-10 мл (150-200 мг) |
| 3-6 ёш (16-20 кг) | 5 мл (100 мг) | 3 марта | 15 мл (300 мг) |
| 6-9 ёш (21-30 кг) | 5 мл (100 мг) | 4 марта | 20 мл (400 мг) |
| 9-12 ёш (31-41 кг) | 10 мл (200 мг) | 3 марта | 30 мл (600 мг) |
| 12 ёшдан катта (41 кг дан ортиқ) | 10 мл (200 мг) | 4 марта | 40 мл (800 мг) |
| Дозани ҳар 6-8 соатда такрорлаш мумкин.
Максимал суткалик дозадан оширилмасин. |
|||
Ибупрофеннинг иситмани туширувчи самараси қабул қилингандан кейин 30 минутдан сўнг ривожланади ва 6-8 соат давомида давом этади. 2 кун давомида иситмани туширувчи самараси ва 3 кун давомида оғриқни қолдирувчи самараси бўлмаганида шифокорга мурожаат қилиш зарур. 6 ойликдан 1 ёшгача бўлган болаларга препарат шифокорнинг тавсияси бўйича буюрилади.
Ножўя таъсирлари
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, иштаҳани пасайиши, жиғилдон қайнаши, қорин соҳасида оғриқлар, ич кетиши, қабзият, метеоризм, жигар фаолиятини бузилиши, пептик яралар, меъда–ичак йўлларидан қон қуйилишлари.
Аллергик реакциялар: қичишиш, тошма, бронхоспастик синдром, аллергик ринит, Квинке шиши, Стивенс-Джонсон синдроми, Лайелл синдроми.
Марказий нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, уйқуни бузилиши, хавотирлик, уйқучанлик, депрессия, қўзғалиш, кўришни бузилиши (қайтувчан токсик амблиопия, ноаниқ кўриш ёки иккита кўриш).
Сийдик-чиқариш тизими томонидан: ўткир буйрак етишмовчилиги, аллергик нефрит, нефротик синдром (шишлар), полиурия, цистит.
Қон яратиш аъзолари томонидан: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Юрак-қон томир тизими томонидан: юрак етишмовчилиги, тахикардия, артериал босимни ошиши.
Ибупрофен қанд сақлагани туфайли, уни қандли диабети бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш зарур.
Юқорида санаб ўтилган ножўя самаралардан биронтаси пайдо бўлган ҳолларда препаратни қабул қилишни тўхтатиш ва шифокор билан маслахатлашиш лозим.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Ибупрофенга ёки бошқа НЯҚВ, шунингдек препаратнинг компонентларига шахсий юқори сезувчанлик, ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа НЯҚВ қўлланганидан кейинги бронхоспастик реакциялар (“аспирин астмаси”), меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг яра касаллиги, жигар, буйрак, юрак-қон томир фаолиятининг яққол етишмовчилиги, артериал гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, геморрагик диатезлар, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги, Квинке шиши, бурун полиплари, эшитишни пасайиши, 6 ойликгача бўлган (тана вазни 7 кг дан кам) болаларда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Препаратни бошқа НЯҚВ билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас (масалан, ацетилсалицил кислотаси ибупрофеннинг яллиғланишга қарши таъсирини камайтиради ва ножўя таъсирини кучайтиради).
Ибупрофен ва диуретикларни бир вақтда буюрилиши диуретик самарани пасайишига ва буйрак етишмовчилигини ривожланишига олиб келади. Ибупрофен гипотензив воситаларнинг (β-адреноблокловчи воситалар, тиазидларнинг) таъсирини сусайтиради. Ангиотензинга айлантирувчи фермент (ААФ) ингибиторларининг гипотензив самараларини, уларни буйрак орқали чиқарилишини пасайтириб тормозлайди. Ибупрофен перорал гипоглекемик воситаларнинг (айниқса сульфонилмочевина ҳосилаларининг) ва инсулиннинг самарасини кучайтиради. Микросомал оксидланиш индукторлари – фенитоин, этанол, барбитуратлар, зиксорин, рифампицин, фенилбутазин, трициклик антидепрессантлар гидроксил гуруҳи қўшилган фаол метаболитларни ҳосил бўлишини кучайтириб, оғир гепатотоксик реакцияларни ривожланиш хавфини оширади. Микросомал оксидланиш ингибиторлари – гепатотоксик таъсир хавфини пасайтиради. Билвосита антикоагулянтлар, антиагрегантлар, фибринолитикларнинг таъсирини кучайтиради (геморрагик асоратларни пайдо бўлиш хавфини ошиши). Қонда дигоксиннинг концентрациясини оширади. Метотрексат ва литий препаратларининг токсик таъсирини кучайтиради. Кофеин оғриқ қолдирувчи самарани кучайтиради.
Махсус кўрсатмалар
НЯҚВ узоқ вақт қўлланганда меъда шиллиқ қаватини шикастланишини, пептик яраларни ва овқат ҳазм қилиш йўлларидан қон кетишларини ривожланишини чақириши мумкин.
Препаратни: портал гипертензияли жигар циррозида, жигар ва/ёки буйрак етишмовчилигида, юрак етишмовчилигида, нефротик синдромида, гипербилирубенемияда, меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллигида (анамнездаги), гастритда, энтеритда, колитда, ноаниқ этиологияли қон касалликларида (лейкопения ва анемия), ҳомиладорликда (II –III уч ойлиги) ва лактацияда эҳтиёткорлик билан қабул қилиш лозим.
Бронхиал астмаси бўлган ёки бронхоспазм билан кечувчи бошқа касалликлари бўлган беморларда ибупрофен бронхоспазмни пайдо бўлиш хавфини оширади. Препаратни бундай пациентларда қўлланишига фақат катта эҳтиёткорликка риоя қилинган шароитдагина рухсат берилади, нафас қийинлашган ҳолларда эса, дарҳол шифокорга мурожаат қилиш лозим.
НЯҚВ билан узоқ даволаниш вақтида периферик қон манзарасини ва жигар ва буйракнинг функционал ҳолатини назорат қилиш лозим. Гастропатия белгилари пайдо бўлганида эзофагогастродуоденоскопияни ўтказишни, гемоглобинни, гематокритни аниқлашни киритилган қон таҳлилини, ахлатда яширин қон таҳлилини ўз ичига олувчи синчков назорат кўрсатилган.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: қоринда оғриқлар, кўнгил айниши, қусиш, тормозланиш, бош оғриғи, қулоқларда шовқин, депрессия, уйқучанлик, метаболик ацидоз, кома, геморрагик диатез, артериал босимни пасайиши, тиришишлар, апноэ, ўткир буйрак етишмовчилиги, жигар фаолиятини бузилиши, тахикардия, брадикардия, бўлмачалар фибрилляцияси. 5 ёшгача бўлган, болаларда айниқса апноэ, кома ва тиришишларга мойилдирлар. Препаратни токсик таъсири билан боғлиқ жиддий оқибатлар одатда тана вазнига 400 мг/кг дан ортиқ дозани қабул қилингандан кейин намоён бўлади.
Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни буюриш, ишқорий суюқлик ичиш ва симптоматик даволаш.
Чиқарилиш шакли
Ичга қабул қилиш учун 100 мг/5 мл суспензия, 50, 90 ва 100 мл сиғимли флаконларда. Ҳар бир флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.
Сақлаш шароити
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецептсиз.