ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ЗОМАКС^®

ZOMAX^®

Препаратнинг савдо номи: Зомакс^®

Таъсир этувчи модда (ХПН): азитромицин

Таркиби:

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: азитромицин (дигидрати кўринишида) 500 мг,

ёрдамчи моддалар: повидон, натрий лаурил сульфати, микрокристал целлюлоза, натрий кроскармеллоза, аэросил, магний стеарати, Opadry White бўёвчи.

Таърифи: оқ, овал шаклли, бир томони рискали, қобиқ билан қопланган таблеткалар. Рискали томонининг яримида “Н” ва иккинчи ярмида “91” гравировкаси бўлган таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибиотиклар (макролидлар гуруҳи).

АТХ коди: J01FA10.

Фармакологик хусусиятлари

Зомакс® макролид антибиотикларининг кичик гуруҳи азалидлар вакилидир, кенг антибактериал таъсир доирасига эга. Рибосомаларнинг 50S – суббирлиги билан боғланиб микроб хужжайрасида оқсил синтезини бостиради.

Зомакс® бир қатор микроорганизмларга нисбатан фаол:

• граммусбат микроорганизмларга: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, C, F ва G гуруҳи стрептококклари, Strаphylococcus aureus, St. epidermidis, Corynebacterium diphtheriaе.
• грамманфий микроорганизмларга: Haemophilus influenzae, H.parainfluenzae ва H. ducrei, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis ва B. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae ва N. meningitides, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis.
• анаэроб микроорганизмларга: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp. ва Peptococcus spp.
• ҳужайра ички ва бошқа микроорганизмларга: Legionella pneumophila, Chamydia trachomatis ва C. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma avium, Ureaplasma urealyticum, Lysteria monocytogenes, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Toxoplasma gondii.

Эритромицин–резистент граммусбат штаммларда азитромицинга кесишган чидамлилик аниқланган. Enterococcus faecalis нинг кўпчилик штаммлари ва метициллин–резистент стафилококклар азитромицинга чидамли.

Зомакс^® эритромицинга чидамли граммусбат бактерияларга нисбатан нофаол.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганидан кейин тез ва тўлиқ сўрилади. Овқат қабул қилиш сўрилиш даражасини (50% гача) ва тезлигини ишончли пасайтиради ва шунинг учун азитромицинни овқат қабул қилишдан бир соат олдин ёки 2 соат кейин қабул қилиш керак. Плазмадаги максимал концентрациясига эришиш вақти – 2-3 соатни ташкил қилади.

Тақсимланиши тўқималарга кириш даражаси юқорилиги натижасида жадал бўлади, бу зардобдагига қараганда тўқималарда анча юқорироқ концентрацияларини таъминлайди (50 мартагача). Азитромицин фагоцитларга ва фибробласт хужайраларга тез киради ва хужайра ички ва хужайрадан ташқари юқори концентрацияларини ҳосил қилади. Унинг ички фагоцитар концентрацияси хужайрадан ташқари концентрациялари тугаганидан кейин юқори даражада қолади. Яллиғланган тўқималарда бактериялар бўлганида азитромицин хужайрадан ташқари бўшлиққа тез киради. Плазмадаги оқсиллар билан боғланиш даражаси тахминан 20%. Метаболизми метил гурухини йўқолиши орқали жигарда амалга оширилади. Ярим чиқарилиш даври 48-96 соатни ташкил қилади.

Чиқарилиши

Чиқарилишнинг асосий йўли сафро билан. Тахминан 50% ўзгармаган ҳолда, қолган 50% фаол бўлмаган метаболитлари шаклида чиқарилади. Қабул қилинган дозанинг 6% буйрак орқали чиқарилади.

Қўлланилиши

Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлари:

• ангина, фарингит, синусит, тонзиллит, ўрта отит;
• зўрайиш босқичидаги сурункали бронхит, касалхонадан ташқари ёки касалхона ички пневмонияси;
• сарамас, импетиго, иккиламчи инфекцияланган дерматозлар;
• Лайма касаллиги (бошланғич даврини даволаш учун);
• Helicobacter pylori билан ассоциацияланган меъда ва ўникки бармоқ ичак касалликлари (мажмуавий даволаш таркибида);
• жинсий йўл орқали юқадиган касалликлар (шу жумладан уретрит, цервицит, генитал ва экстрагенитал хламидиоз) да қўлланилади.

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат овқатдан 1 соат олдин ёки 2 соатдан кейин ичга қабул қилинади.

Катталарга:

Нафас йўлларининг юқори ва қуйи бўлимларининг инфекцияларида; тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида: суткада 500 мг бир қабулда 3 кун давомида.

Лайма касаллигида бошланғич даврини даволаш учун: биринчи куни 1 г ва 2 кундан 5 кунгача суткада 500 мг ни ташкил қилади.

Helicobacter pylori билан ассоциацияланган меъда ва ўникки бармоқ ичак касалликларида: мажмуавий даволаш таркибида 3 кун давомида суткада 1000 мг.

Жинсий йўл орқали юқадиган касалликларда: асоратланмаган уретрит ва/ёки цервицитда бир марта 1000 мг. Chlamydia trachomatis чақирган асоратланган, узоқ вақт кечувчи уретрит/цервицитда – 1000 мг дан 3 марта 7 кун оралиқ билан (1-7-14 кунлари). Курслик доза: 3 г.

12 ёш ва ундан катта болаларга:

Тана вазни 45 кг дан катта бўлган 12 ёш ва ундан катта болаларга суткада 1 марта биринчи 3 кун давомида тана вазнига 10 мг/кг дан, сўнгра тана вазнига суткада 5-10 мг 3 кун давомида 500 мг таблеткалар буюрилади. Тана вазни 45 кг дан кам бўлганида бошқа дори шаклини қабул қилиш керак.

Лайма касаллигининг биринчи босқичини даволаш учун: дозаси биринчи куни тана вазнига 20 мг/кг ва 2 дан 5 кунгача тана вазнига 10 мг/кг ни ташкил қилади.

Препаратнинг 1 дозасини қабул қилиш ўтказиб юборилганида, ўтказиб юборилган дозани иложи борича эртароқ, кейингиларни – 24 соатлик танаффус билан қабул қилиш керак.

Кекса ёшли шахслар ва буйрак фаолияти бузилган беморларда дозалашни ўзгартиришнинг зарурати йўқ.

Ножўя таъсирлари

• иштаҳани пасайиши, анорексия, кўнгил айниши, қусиш, қорин соҳасидаги ёқимсиз ҳислар (оғриқлар, спазмлар), метеоризм, диарея, диспептик ҳолатлар, мелена, қабзият;
• стоматит, гингивит, гастрит;
• холестатик сариқлик, гепатит;
• жигар ферментларининг фаоллигини қайтувчан ўртача ошиши;
• кўкрак қафасида оғриқ, юрак уриши, аритмиялар;
• бош айланиши, бош оғриғи, уйқучанлик, болаларда бош оғриғи (ўрта отитни даволашда), гиперкинезия, ҳавотирлик, невроз, уйқуни бузилиши, кучли чарчоқлик;
• нейтрофилия ва эозинофилия (даволаш тўхтатилганидан кейин 2-3 ҳафта ўтгач йўқолади);
• қин кандидози;
• интерстициал нефрит, ўткир буйрак етишмовчилиги;
• аллергик реакциялар: қичишиш, эшакеми, тошмалар, конъюнктивит, отосезувчанлик реакциялари, ангионевротик шиш ва анафилактик реакциялар.

Жуда кам ҳолларда

• оғир тери реакциялари, шу жумладан кўпшаклли эритема, Стивенс–Джонсон синдроми ва заҳарли эпидермал некролиз кузатилиш мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

– макролидлар гуруҳи антибиотикларига юқори сезувчанлик;

– жигар ва буйрак фаолиятининг яққол бузилишлари;

– 12 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирлар;

– ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Антацидлар (алюминий ва магний сақловчи), этанол ва овқат Зомакс^® нинг сўрилишини секинлаштиради ва пасайтиради.

Варфарин ва Зомакс^® (одатдаги дозаларда) бирга буюрилганида протромбин вақтининг ўзгариши аниқланмаган, бироқ макролидлар ва варфариннинг ўзаро таъсирида антикоагуляцион самаранинг кучайишини ҳисобга олиб, пациентларда протромбин вақтини синчиклаб назорат қилиш керак.

Дигоксин: Зомакс^® дигоксиннинг концентрациясини оширади.

Эрготамин ва дигидроэрготамин: токсик таъсирини кучайиши (вазоспазм, дизестезия).

Триазолам: Зомакс^® триазоламнинг клиренсини пасайишини ва фармакологик таъсирини ошишини чақиради.

Зомакс^® циклосериннинг, билвосита антикоагулянтларнинг, метилпреднизолоннинг, фелодипиннинг, шунингдек микросомал оксидланишга дучор бўладиган дори воситаларининг (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, шохкуя алкалоидлари, вальпроат кислотаси, дизопирамид, бромкриптин, фенитоин, перорал гипогликемик воситалар, теофиллин ва бошқа ксантин ҳосилалари) – гепатоцитларда микросомал оксидланишини ингибирланиши ҳисобига, чиқарилишини секинлаштиради ва қон плазмасидаги концентрациясини ва заҳарлилигини оширади.

Линкозаминлар Зомакс^® нинг самарадорлигини сусайтиради, тетрациклин ва хлорамфеникол – кучайтиради.

Махсус кўрсатмалар

Жигар ва буйрак фаолияти бузилган беморларга буюришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Антацидлар бир вақтда қўлланганида 2 соатлик танаффусга риоя қилиш керак.

Жигар, буйрак фаолиятини бузилишларида, юрак аритмияларида (қоринчалар аритмиялари ва QT оралиқни узайиши мумкин) эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Даволаш бекор қилинганидан кейин айрим пациентларда ўта юқори сезувчанлик реакциялари сақланиши мумкин, бу шифокорнинг кузатуви остида специфик даволашни талаб қилади.

Транспорт воситаларини ёки потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига дори воситасини таъсир қилиш хусусияти.

Дори воситасининг ножўя таъсирларини ҳисобга олиб, автотранспорт ва бошқа хавфли механизмларни бошқаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: эшитишни вақтинча йўқолиши, кўнгил айниши, қусиш ва диарея.

Даволаш – симптоматик.

Чиқарилиш шакли

3 таблеткадан ПВХ ёки ПВДХ ва алюмин фольгали контур-уяли ўрамда. 1 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган, 15⁰С-30⁰ дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.