ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

МЕТФОРМИН

METFORMIN

Препаратнинг савдо номи: Метформин

Таъсир этувчи модда (ХПН): Метформин

Дори шакли: қобиқ билан қопланган таблеткалар

Таркиби:

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: метформин гидрохлориди – 500 мг, 850 мг;

ёрдамчи моддалар: поливинилпирролидон (повидон), натрий кроскармелозаси, картошка крахмали, аэросил, кальций стеарати ёки магний стеарати;

қобиғи: гидромеллоза, макрогол 4000 ёки 6000, полисорбат – 80, канакунжут мойи, титан диоксиди, опадрай II оқ ёки РейдиЛИКОАТ Д оқ 010,0 ёки РейдиЛИКОАТ Д оқ 010.01MS.

Таърифи: оқ ёки деярли оқ рангли, қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Диабетга қарши восита (перорал).

АТХ коди: А10ВА02

Фармакологик хусусиятлари

Метформин жигарда глюконеогенезни тормозлайди, ичакдан глюкозанинг сўрилишини камайтиради, глюкозанинг периферик утилизациясини кучайтиради, шунингдек тўқималарни инсулинга бўлган сезгирлигини оширади. Бунда меъда ости безининг бета-хужайралари томонидан инсулиннинг секрециясига таъсир кўрсатмайди, гипогликемик реакцияларни чақирмайди. Қонда умумий холестерин, триглицеридлар ва паст зичликка эга липопротеинларнинг миқдорини пасайтиради.

Фармакокинетикаси

Метформин ичга қабул қилинганидан кейин меъда-ичак йўлларидан сўрилади. Биокираолишлиги 50-60% ни ташкил қилади. Плазмада максимал концентрацияга (Сmax) ичга қабул қилинганидан кейин 2,5 соат ўтгач эришилади. Овқат қабул қилиш Сmax 40% га пасайтиради ва унинг эришилишини 35 минутга кечиктиради. Метформин тўқималарда тез тақсимланади, плазма оқсиллари билан деярли боғланмайди. Жуда кучсиз даражада метаболизмга учрайди ва буйраклар орқали чиқарилади. Соғлом кўнгиллиларда метформиннинг клиренси минутига 400 мл ни (креатинин клиренсига қараганда 4 марта кўп) ташкил қилади, бу фаол найчалар секрецияси борлигидан далолат беради. Ярим чиқарилиш даври 6,5 соатни ташкил қилади.

Буйраклар фаолияти бузилганида препаратнинг тўпланиши бўлиши мумкин.

Қўлланилиши

• парҳез билан даволашнинг самарасизлигидаги кетоацидозга мойилликсиз 2 тур қандли диабет (айниқса семиз беморларда);
• инсулин билан мажмуада – 2 тур қандли диабетда, айниқса инсулинга иккиламчи чидамлилик билан кечувчи семизликни яққол даражасида қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Препаратнинг дозаси қонда глюкозанинг концентрациясига қараб шифокор томонидан шахсий равишда белгиланади.

Қобиқ билан қопланган таблеткалар 500 мг: бошланғич доза суткада 500-1000 мг ни ташкил қилади. 10-15 кундан кейин қондаги глюкозанинг концентрациясига қараб дозани аста-секин ошириш мумкин. Препаратнинг бир маромда ушлаб турувчи дозаси одатда суткада 1000-2000 мг ни ташкил қилади. Максимал доза – суткада 3000 мг ни ташкил қилади.

Қобиқ билан қопланган таблеткалар 850 мг: бошланғич доза суткада 850 мг ни ташкил қилади. 10-15 кундан кейин қондаги глюкозанинг концентрациясига қараб дозани аста-секин ошириш мумкин. Препаратнинг бир маромда ушлаб турувчи дозаси одатда суткада 1700 мг ни ташкил қилади. Максимал доза – суткада 2550 мг ни ташкил қилади.

Кекса ёшдаги беморларда тавсия қилинган суткалик доза 1 г дан ошмаслиги керак. Таблеткаларни овқат вақтида ёки бевосита овқатдан кейин, кўп бўлмаган миқдордаги суюқлик билан бирга қабул қилиш керак. Меъда-ичак йўллари томонидан ножўя кўринишларни камайтириш учун суткалик дозани 2-3 қабулга бўлиш керак.

Лактоацидознинг ривожланишини хавфи юқори бўлганлиги сабабли оғир метаболик бузилишларда препаратнинг дозасини камайтириш керак.

Ножўя таъсирлари

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, оғизда “металл” таъми, иштаҳани йўқлиги, диарея, метеоризм, қорин оғриғи.

Бу симптомлар даволашнинг бошида айниқса тез-тез кузатилади ва одатда, ўз-ўзидан ўтиб кетади. Ушбу симптомларни антацидлар, м-холиноблокаторлар ёки спазмолитикларни буюриш билан камайтириш мумкин. Кам ҳолларда – препарат бекор қилинганидан кейин гепатит ёки “жигар” трансаминазалари фаоллигини ошиши ўтиб кетади.

Моддалар алмашинуви томонидан: кам ҳолларда – лактоацидоз (даволашни тўхтатишни талаб қилади); узоқ муддат даволашда – В12 гиповитаминози (унинг сўрилишини бузилиши).

Қон яратиш аъзолари томонидан: айрим ҳолларда – мегалобласт анемия.

Эндокрин тизими томонидан: гипогликемия.

Аллергик реакциялар: тери тошмаси, қичишиш.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• препаратга юқори сезувчанлик;
• диабетик кетоацидоз, диабетик кома олди ҳолати, кома;
• буйраклар фаолиятини бузилиши (креатинин клиренси 60 мл/мин дан кам);
• буйраклар фаолиятини бузилиш хавфи билан кечувчи ўткир касалликлар: дегидратация (диареядаги, қусишдаги), иситма, ўткир юқумли касалликлар, гипоксия ҳолати (шок, сепсис, буйрак инфекциялари, бронх-ўпка касалликлари);
• тўқималар гипоксиясини ривожланишига олиб келиши мумкин бўлган клиник яққол кечувчи ўткир ва сурункали касалликлар (юрак ёки нафас етишмовчилиги, ўткир миокард инфаркти ва бошқ.);
• жиддий жарроҳлик муолажалари ва травмалар (уларнинг фонида инсулинотерапия ўтказиш кўрсатилган);
• буйраклар фаолиятининг бузилиши;
• сурункали алкоголизм, алкогол билан ўткир заҳарланиш;
• ҳомиладорлик, эмизиш даври;
• лактоацидоз (шу жумладан анамнездаги);
• йод сақловчи контраст моддани юбориш билан радиоизотоп ёки рентгенологик текширувлар ўтказилганидан кейин 2 кун давомида ва ўтказишдан олдин камида 2 кун давомида қўллаш;
• кам каллореяли парҳезга риоя қилишда (суткада 1000 ккал дан кам) қўллаш мумкин эмас.

Оғир жисмоний ишларни бажарувчи 60 ёшдан ошган шахсларда препаратни қўллаш тавсия қилинмайди, бу уларда лактоцидознинг ривожланиши хавфини юқорилиги билан боғлиқ.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Тавсия қилинмайдиган мажмуалар: даназолнинг гипергликемик таъсиридан сақланиш учун уни бир вақтда қабул қилиш тавсия қилинмайди. Даназол билан даволашнинг зарурати бўлганида ва даназолни қабул қилиш тўхтатилганидан кейин, гликемиянинг даражасини назорати остида метформинни дозасига тузатиш қиритиш талаб қилинади.

Алоҳида эҳтиёткорликни талаб қилувчи мажмуалар: хлорпромазин – катта дозаларда қабул қилинганида (кунига 100 мг) инсулинни ажралиб чиқишини пасайтириб, қонда глюкозанинг концентрациясини оширади. Нейролептиклар билан даволашда ва нейролептикларни қабул қилиш тўхтатилганидан кейин қонда глюкозанинг концентрациясини назорати остида метформиннинг дозасига тузатиш қиритиш талаб қилинади.

Сульфонилмочевинанинг ҳосилалари, салицилатлар, акарбоза, инсулин, ностероид яллиғланишга қарши препаратлар, монооксидазанинг ингибиторлари, окситетрациклин, ангиотензин-айлантирувчи фермент ингибиторлари, фиброй кислотасининг ҳосилалари, циклофосфамид, β-адреноблокаторлар билан бир вақтда қўлланганида метформиннинг гипогликемик таъсири кучайиши мумкин. Глюкокортикостероидлар, перорал контрацептивлар, эпинефрин, симптомиметиклар, глюкагон, қалқонсимон безининг йод сақловчи гормон препаратлари, тиазид ва “халқали” диуретиклар, фенотиазин ҳосилалари, никотин кислотасининг ҳосилалари билан бир вақтда қабул қилинганида метформиннинг гипогликемик таъсири камайиши мумкин.

Нифедипин метформиннинг Сmax, сўрилишини оширади, чиқарилишини секинлаштиради.

Циметидин метформиннинг чиқарилишини секинлаштиради, оқибатда лактоацидознинг ривожланишини хавфи ошади.

Буйрак найчалари орқали чиқариладиган катион дори воситалари (аминохинидин, хинин, ранитидин, триамтерен ва ванкомицин) найчалар транспорт тизимлари учун рақобатлашадилар ва узоқ муддат даволашда Сmax 60% га ошириши мумкин.

Метформин бевосита антикоагулянтларнинг (кумарин ҳосилалари) таъсирини сусайтириши мумкин. Лактоацидознинг ривожланишини хавфи алкоголдан ўткир заҳарланишда, айниқса очлик ҳолида, паст каллореяли парҳезга риоя қилинганида ёки буйрак етишмовчилигида кучаяди. Даволаш вақтида алкогол ва этанол сақловчи дори препаратларни қабул қилишдан сақланиш керак.

Йод сақловчи контраст препаратлар қон томир ичига юборилганида метформин тўпланиши ва лактоацидоз ривожланиши мумкин.

Метформин ва сульфонилмочевинанинг препаратлари билан мажмуавий даволашда гипогликемия ривожланиши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Даволаш даврида йилига камида 2 марта, шунингдек миалгия пайдо бўлганида плазмада лактатнинг миқдорини аниқлаш керак.

Бандан ташқари, 6 ойда 1 марта қон зардобидаги креатининнинг миқдорини (айниқса кекса ёшдаги беморлар) назорат қилиш керак.

Метформинни сульфонилмочевинанинг ҳосилалари билан мажмуада қўллаш мумкин. Бу ҳолда қонда глюкозанинг концентрациясини айниқса синчиклаб назорат қилиш керак. Рентгеноконтраст текшириш (урография, вена ичи ангиографияси) ўтказишдан кейин 48 соат давомида ва 48 соат олдин метформин қабул қилишни тўхтатиш керак.

Бронх-ўпка инфекцияси ёки сийдик-жинсий аъзоларнинг инфекцион касалликлари пайдо бўлганида, бемор бу ҳақида шифокорга дарҳол хабар бериши керак.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўллаш:

Ҳомиладорлик режалаштирилганида, шунингдек метформин қабул қилиш фонида ҳомиладорлик кузатилган ҳолда, у бекор қилиниши ва инсулин билан даволаш буюрилиши керак. Кўкрак сутига ўтиши бўйича маълумотларнинг йўқлиги сабабли, эмизиш даврда ушбу препаратни қўллаш мумкин эмас. Эмизиш даврида метформинни қўллаш зарурати бўлганида, эмизишни тўхтатиш керак.

Автотранспортни бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири.

Монтерапияда препаратни қўллаш автотранспортни бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсир қилмайди.

Метформинни бошқа гипогликемик воситалар (сульфонилмочевинанинг ҳосилалари, инсулин ва бошқ.) билан қўшганда, гипогликемик ҳолатларни ривожланиши мумкин, бунда автотранспортни бошқариш ва диққатни жамлаш ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб қилувчи фаолиятларни бошқа потенциал хавфли кўринишларини бажариш қобилияти ёмонлашади.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Метформиннинг дозаси ошириб юборилганида ўлим билан якунланувчи лактоацидоз ривожланиши мумкин. Лактоацидознинг ривожланиши сабаби шунингдек буйраклар фаолиятининг бузилиши натижасида препаратнинг тўпланиши ҳисобланади. Лактоацидознинг эрта белгиларига кўнгил айниши, қусиш, диарея, тана ҳароратини пасайиши, қорин оғриғи, мушакларда оғриқ ҳисобланади, кейинчалик нафасни тезлашиши, бош айланиши, онгни бузилиши ва кома ривожланиши мумкин.

Даволаш:  лактоацидознинг белгилари пайдо бўлган ҳолда, метформин билан даволашни дарҳол тўхтатиш керак, бемор дарҳол шифохонага ётқазилади ва лактатнинг концентрацияси аниқланиб, ташхис тасдиқланади. Организмдан лактат ва метформиннинг чиқарилиши бўйича энг самарали чора гемодиализ ҳисобланади. Шунингдек симптоматик даволаш ўтказилади.

Чиқарилиш шакли

500 мг, 850 мг  дан таблеткалар.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.