ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ЛЕТФИКСИМ™-200

LETFIXIM™-200

ЛЕТФИКСИМ™-400

LETFIXIM™-400

Препаратнинг савдо номи: Летфиксим™-200; Летфиксим™-400

Таъсир этувчи модда (ХПН): цефиксим

Дори шакли: дисперсияланувчи таблеткалар

Таркиби:

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 225 мг ёки 450 мг цефиксим тригидрати, мувофиқ равишда 200 мг ёки 400 мг цефиксимга эквивалент;

ёрдамчи моддалар: маккажўхори крахмали, микрокристалл целлюлоза, магний стеарати, тозаланган тальк, лактоза, натрий крахмалгликоляти, аспартам

Таърифи: овал шаклли, икки томонлама қавариқ, бир томонида ўйиғи бўлган, деярли оқ рангдан оч жигарранг ранггача бўлган дисперсияланувчи таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: антибиотик (цефалоспоринлар гуруҳи).

АТХ коди: J01DD08

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Таъсир механизми

Ичга қабул қилиш учун мўлжалланган, цефалоспоринларнинг III авлодига мансуб бўлган, яримсинтетик антибиотикдир. Бактерицид таъсир кўрсатади. Таъсир механизми бактериялардаги ҳужайра девори синтезини сусайтириши билан боғлиқ. Цефиксим кўпчилик граммусбат ва грамманфий бактериялар томонидан ишлаб чиқариладиган β-лактамазаларнинг таъсирига чидамлидир.

Микробга қарши фаоллик доираси

Клиник амалиёти ва in vitro шароитида цефиксимнинг самарадорлиги Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Niesseria gonorrhoeae чақирган инфекцияларда тасдиқланган.

Цефиксим шунингдек in vitro шароитида граммусбат Streptococcus agalactiae ва грамманфий бактерияларга – Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumonia, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus га қарши фаолликка эга.

Препаратга Pseudomonas spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Enterobacter spp. нинг кўпчилик штаммлари, Staphylococcus spp. (шу жумладан, метициллига резистент штаммлари), Bacteroides fragilis, Clostridium spp. лар чидамлидир.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Ичга қабул қилинганда биокираолишлиги 40-50% ни ташкил қилади ва овқат қабул қилишга боғлиқ эмас. Катталарда 400 мг дозада перорал қабул қилинганда қон плазмасида максимал концентрацияга (C_max) 3-4 соатдан кейин эришилади ва у 2,5-4,9 мкг/мл ни,
200 мг дозада қабул қилинганида – 1,49-3,25 мкг/мл ни ташкил қилади. Овқатни қабул қилиш препаратни меъда-ичак йўлларидан сўрилишига сезиларли таъсир кўрсатмайди.

Тақсимланиши

200 мг цефиксим юборилганида, мувозанат концентрацияси 16,8 л га эришилганида тақсимланиш ҳажми – 6,7 л ни ташкил қилган. Цефиксимнинг тахминан 65% плазма оқсиллари билан боғланади. Цефиксим сийдик ва сафрода энг юқори концентрацияларини ҳосил қилади. Цефиксим йўлдош тўсиғи орқали ўтади. Цефиксимнинг киндик қонидаги концентрацияси препаратни онанинг қон плазмасидаги концентрациясини 1/6-1/2 қисмига етган, препарат кўкрак сутида аниқланмайди.

Метаболизми ва чиқарилиши

Катталар ва болаларда ярим чиқарилиш даври 3-4 соатни ташкил қилади. Цефиксим жигарда метаболизмга учрамайди, қабул қилинган дозанинг 50-55% сийдик билан ўзгармаган ҳолда 24 соат давомида чиқарилади. Цефиксимнинг тахминан 10% сафро билан чиқарилади.

Қўлланилиши

Препаратга сезувчан микроорганизмлар чақирган қуйидаги инфекцион-яллиғланиш касалликларда:

• стрептококли тонзиллит ва фарингит,
• синуситлар;
• ўткир бронхит;
• сурункали бронхитни зўрайиши;
• ўткир ўрта қулоқ отити;
• сийдик-чиқариш йўлларининг асоратланмаган инфекциялари;
• асоратланмаган гонорея;
• шигеллезда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Катталар ва тана вазни 50 кг дан ортиқ бўлган болалар учун суткалик доза 400 мг ни ташкил этади, бир ёки икки марта қабул қилинади.

Тана вазни 25-50 кг бўлган болаларга препарат суткада 200 мг дозада бир марта қабул қилишга буюрилади.

Бевосита қабул қилишдан олдин таблетка бир чой қошиқ қайнатилган ва совутилган сувда эритилади.

Даволаш давомийлиги касалликни кечишига ва инфекциянинг турига боғлиқ. Инфекциянинг симптомлари ва/ёки иситма йўқолгандан сўнг препаратни яна камида 48-72 соат давомида қабул қилиш мақсадга мувофиқдир.

Нафас йўлларининг ва ЛОР аъзоларининг инфекцияларида даволаш курсининг давомийлиги 7-14 кунни ташкил қилади.

Streptococcus pyogenes томонидан чақирилган тонзиллофарингитда даволаниш давомийлиги камида 10 кун бўлиши керак.

Асоратланмаган гонореяда препаратни 400 мг дозада бир марта буюрилади.

Аёлларда қуйи сийдик йўлларининг асоратланмаган инфекцияларида препаратни 3-7 кун давомида, аёлларда юқори сийдик йўлларининг асоратланмаган инфекцияларида -14 кун буюрилиши мумкин.

Эркакларда юқори ва қуйи сийдик йўлларининг асоратланмаган инфекцияларида даволаш давомийлиги 7-14 кунни ташкил қилади.

Буйрак фаолиятини бузилишларида дозани қон зардобидаги креатинин клиренсини кўрсаткичларига қараб аниқланади. Креатинин клиренси минутига 21-60 мл бўлганида ёки гемодиализда бўлган пациентларда суткалик доза 25% га камайтирилиши сабабли, препаратнинг бошқа шаклларини ишлатиш тавсия қилинади. Креатинин клиренси минутига 20 мл ва ундан кам бўлганида ёки перитонеал диализда бўлган пациентларда суткалик дозани 2 мартага камайтириш керак.

Ножўя таъсирлари

Ножўя самаралар қайд этилган ҳолатларнинг учраш тезлиги бўйича таснифланади:

Жуда тез-тез (> 10%), тез-тез (1-10%), тез-тез эмас (0,1-1,0%), кам ҳолларда (0,01-0,1%), жуда кам ҳолларда (< 0,01%)

Қон тизими ва қон яратиш аъзолари томонидан:

Жуда кам ҳолларда: транзитор лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения ёки эозинофилия. Қон ивишини бузилишининг айрим ҳолатлари аниқланган.

Учраш тезлиги номаълум: гемолитик анемия

Аллергик реакциялар:

Кам ҳолларда: аллергик реакциялар (масалан, эшакеми, тери тошмаси, кўп шаклли эритема, терини қичишиши).

Жуда кам ҳолларда: Лайелл синдроми (токсик эпидермал некролиз), сенсибилизация билан боғлиқ бўлган бошқа аллергик реакциялар – дори воситалари таъсиридаги иситма, зардоб касаллигини эслатувчи синдром, гемолитик анемия ва интерстициал нефрит, Стивенс-Джонсон синдроми, анафилактик шок кузатилиши мумкин. Айрим пациентларда эозонофилия ва тизимли кўринишлар билан кечувчи, дори воситалари таъсиридаги тошма синдроми ривожланиш ҳоллари кузатилган.

Нерв тизими томонидан:

Тез-тез эмас: бош оғриғи, бош айланиши, дисфория, безовталик.

Нафас тизими томонидан:

Учраш тезлиги номаълум: диспноэ.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан реакциялар:

Тез-тез: қоринда оғриқ, овқат ҳазм бўлишини бузилиши, кўнгил айниши, қусиш ва диарея.

Жуда кам ҳолларда: сохтамембраноз колит.

Гепатобилилар тизими томонидан:

Кам ҳолларда: ишқорий фосфатаза ва “жигар” трансаминазаларининг фаоллигини, қонда билирубиннинг концентрациясини ошиши.

Жуда кам ҳолларда: гепатит ва холестатик сариқликнинг айрим ҳолатлари аниқланган.

Сийдик-таносил тизими томонидан:

Жуда кам ҳолларда: қонда креатинин ва мочевинанинг концентрациясини бироз ошиши, гематурия бўлиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• цефиксимга ёки препаратнинг компонентларига ўта юқори сезувчанлик;
• цефалоспоринларга ёки пенициллинларга ўта юқори сезувчанлик;
• сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган болаларга ва тана вазни 25 кг дан кам бўлган болаларга ушбу дори шаклида қўллаш тавсия қилинмайди.

Эҳтиёткорлик билан

Кекса ёшдаги пациентлар, буйрак етишмовчилиги, колит (анамнезида), ҳомиладорликда эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Найчалар секрециясининг блокаторлари (пробенецид ва бошқалар) цефиксимни буйраклар орқали чиқарилишини секинлаштиради, бу дозани ошириб юборилиш симптомларини пайдо бўлишига олиб келиши мумкин.

Цефиксим протромбин индексини пасайтиради, билвосита антикоагулянтларнинг таъсирини кучайтиради.

Цефиксим карбамазепин билан бир вақтда қўлланганида, плазмада карбамазепиннинг концентрациясини ошиши кузатилади, бундай ҳолатларда терапевтик дори мониторингини ўтказиш мақсадга мувофиқдир.

Махсус кўрсатмалар

Пенициллинлар билан кесишган аллергик реакциялар пайдо бўлиши мумкинлиги сабабли, пациентларнинг анамнезини синчиклаб баҳолаш тавсия қилинади. Аллергик реакциялар пайдо бўлганида препаратни қўллашни дарҳол тўхтатиш керак.

Препарат узоқ вақт давомида қўлланганида нормал ичак микрофлораси бузилиши мумкин, бу Clostridium difficile ни ҳаддан зиёд кўпайишига ва сохтамембраноз колитни ривожланишига олиб келиши мумкин. Антибиотик билан ассоциацияланган диареянинг енгил шакллари пайдо бўлганида, одатда препаратни қабул қилишни тўхтатиш етарлидир. Касалликнинг оғирроқ шаклларида даволашга тузатиш киритиш (масалан, ванкомицинни ичга 250 мг дан кунига 4 марта буюриш) тавсия қилинади. Меъда-ичак йўлларининг ҳаракатини ингибиция қилувчи, диареяга қарши препаратларни сохтамембраноз колит ривожланганида қўллаш мумкин эмас.

Летфиксим препарати амингликозидлар, полимиксин В, колистиметат натрий, “халқали” диуретиклар (фуросемид, этакрин кислотаси) билан бир вақтда юқори дозаларда қўлланганида, айниқса буйрак фаолиятини синчков назорат қилиш лозим. Летфиксим препарати билан узоқ даволангандан кейин гемопоэз фаолиятининг ҳолатини текшириш лозим.

Дисперсияланадиган таблеткаларни фақат сувда эритиш лозим. Даволаниш вақтида экспресс диагностика учун айрим тест-тизимлари ишлатилганида, Кумбснинг бевосита сохта мусбат реакциялари ва сийдикдаги глюкозани аниқлашга сохта мусбат реакциялари бўлиши мумкин.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Летфиксим препаратини ҳомиладорликда, она учун даволашдан кутиладиган фойда, ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлган ҳоллардагина қўллаш мумкин. Лактация даврида препаратни қўллаш зарурати туғилганида эмизишни тўхтатиш лозим.

Транспорт воситаларини  бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири

Летфиксим препаратини транспорт воситаларини ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири юзасидан тадқиқотлар ўтказилмаган. Нохуш самаралар (масалан, бош айланиши) бўлиши мумкинлиги туфайли, эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Максимал суткалик дозадан ортиқ доза қабул қилинганида, юқорида таърифланган дозага боғлиқ ножўя самараларни учраш тезлиги ошиши мумкин.

Даволаш: меъдани ювиш, симптоматик ва тутиб турувчи даволаш ўтказилади. Гемодиализ ва перитонеал диализ самарасиз.

Чиқарилиш шакли

10 таблеткадан алюмин фольгали блистерда. Ҳар бир блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.