ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

MR ЦЕФОТАКСИМ НАТРИЛИ ТУЗИ

MR CEFOTAXIMUM NATRIUM

Препаратни савдо номи: MR Цефотаксим натрили тузи

Таъсир этувчи модда (ХПН): цефотаксим (натрийли тузи кўринишида)

Дори шакли: инъекцион эритма тайёрлашучун кукун.

Таркиби:

1 флакон қуйидагиларни сақлайди:

цефотаксим натрий тузи кўринишида цефотаксим – 1,0 г

Таърифи: оқ ёки бироз сарғиш рангли кукун.

Фармакотерапевтикгуруҳи: Антибиотиклар (цефалоспоринлар гуруҳи).

АТХ коди: J01DA10

Фармакологикхусусиятлари

II Iавлод цефалоспорин антибиотикидир.

Микробларнингпенициллиннибоғловчиқобиғларинингоқсилларигаюқоритропликкаэга,пептидогликан полимеразасини блоклайди, микроорганизмларнинг ҳўжайра қаватини мукопептиди синтезини бузади. Микробларга қарши кенг таъсир доирасига эга. Staphylococcus aureus га, шу жумладан пенициллиназа ишлаб чиқарувчиларига,Staphylococcus epidermidis,Enterococcus spp. баъзи штаммларига., Streptococcus pneumoniaе (айниқса Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus pyogenes (А гурухи бета-гемолитик стрептококклар), Streptococcus agalactiae (B гурух стрептококклар), Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacaae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, шу жумладан ампициллинрезистент штаммлари, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, шу жумладан пенициллиназа ишлаб чиқарувчи штаммларига, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens, кўпчилик Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia rettgeri, Shigella spp., Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp. штаммларига нисбатан фаол. Биринчи авлод цефалоспоринлар, аминогликозидлар ва пенициллинларга чидамли мультирезистент штаммларига таъсир қилиши мумкин. 1 ва 2 авлод цефалоспоринларига нисбатан граммманфий коккларга бўлган фаоллиги камроқ.

Цефотаксимга: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; Gram negative anaerobes; Listeria monocytogenes, Methi-R staphylococcus; Pseudomonas aeruginosa, cepacia; Stenotrophomonas maltophilia чидамли. Канцерогенлиги, мутагенлиги, фертилликга таъсири. Канцероген таъсирини баҳолаш учун ҳайвонларда узоқ муддатли тадқиқотлар ўтказилмаган. Мутаген таъсири аниқланмаган (сичқонлардаги микроядроли тести, Эймс тести). Каламушларда тери остига (т/о) 250 мг/кг/сут (0,2 МРДЧ, в мг/м²) дозада юборилганида  ва сичконларда 2000 мг/кг/сут (0,7 МРДЧ, в мг/м²)гача дозада юборилганида фертилликга таъсири аниқланмаган.

Фармакокинетикаси

Соғлом кўнгиллиларга мушак ичига (м/и) бир марта0,5 ёки 1,0 г юборилганида максимал концентрацияга (C_max) (мувофиқ равишда 11,7 ва 20,5 мкг/мл) 30 минут давомида эришади. Вена ичига (в/и) 0,5; 1 ёки 2 г юборилганидан кейин 5 минут ўтгач мувофиқ равишда C_max 38,9; 101,7 ва 214,4 мкг/мл. Қон оқсиллари билан боғланиши (асосан альбуминлар билан) – 25-40% ташкил қилади.

Кўпчилик тўқималарда (миокард, суяклар, ўт пуфаги, тери, юмшоқ тўқималар) ва организмнинг суюқликларда (синовиал, перикардиал, перитонеал, орқа-мия, плевра орқали терлаб чиқиши), балғам, сафро, сийдикда терапевтик концентрацияларни ҳосил қилади. Йўлдош орқали ўтади ва кўкрак сутига киради. Плазмадан ярим чиқарилиш даври  (T_1/2) юбориш йўлидан қаттий назар тахминан 1 соат.

Буйраклар орқали юборилган дозасининг тахминан 60% инфузия бошланганидан кейин 6 соат давомида чиқарилади. Цефотаксимнинг тахминан 20-36% ўзгармаган ҳолда чиқиб кетади, 15-25% антибактериал фаол хусусиятига эга  дезацетилцефотаксим шаклида (асосий метаболит), 20-25%, бошқа икки фаол бўлмаган метаболитлар – М₂ ва М₃ кўринишида. Такрорий ҳар 6 соатда 1 гдозаданв/и юборилганида тўпланиши кузатилмайди.

Бир марта 50 мг/кг дозада 10-15 минут давомидаги инфузияда янги туғилган чақалоқларда (n=29) T_1/2 3,4 соатни ташкил қилади, туғилганида тана вазни ³1500 г ва кўпроқ бўлган болаларда давомийроқ – 4,6 соат, ёшидан қатъий назар; 80 ёшдан ошган пациентларда T_1/2 — 2,5 соат; буйрак етишмовчилигида T_1/2 2,5 соатдан ошмайди.

Қўлланилиши

Сезгир микроорганизмлар чақирган оғир бактериал инфекциялар: нафас йўлларининг ва ЛОР-аъзоларининг (энтерококклилари бундан мустасно), тери ва юмшоқ тўқималарининг (шу жумладан инфекцияланган жарохатлар ва куйишлар), суяклар ва бўғимларнинг, сийдик-чиқариш йўлларининг, кичик чаноқ аъзоларнинг, инфекциялари, акушер-гинекологик (шу жумладан хламидиоз, гонорея, шу жумладан пенициллиназа ишлаб чиқарувчи микроорганизмлар томонидан чақирилган) инфекциялар, бактериемия, септицемия, перитонит, интраабдоминал инфекциялар, бактериал менингит (листериозли бундан мустасно), эндокардит, Лайма касаллиги, тифли иситмалаш, иммунтанқислик фонидаги инфекциялар, жаррохлик операциялардан кейинги, шу жумладан меъда-ичак йўлларидаги инфекцияларни олдини олишда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

В/и (оқим билан ёки томчилаб ) ва м/и юборилади. Дозалаш тартиби ва даволаш курсининг давомийлиги, инфекциянинг оғирлиги ва кўрсатмаларга қараб индивидуал равишда белгиланади. Катталарга одатда 1-2 граммдан ҳар  8-12 соатда, максимал суткаликдоза – 12 г ( 3-4 юборишда); болаларга – ёши ва тана  вазнига қараб. Буйрак етишмовчиликда  дозага тузатиш киритиш керак.

Ножўя таъсирлари

Нерв тизими васезги аъзолари томонидан: бош оғриғи, бош айланиши.

Қон ва юрак-қон томир тизими томонидан (қон яратиш, гемостаз): юрак аритмиялари (тез оқимли юборишда), нейтропения, транзитор лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, аутоиммун гемолитик анемия.

Меъда-ичак йўллари томонидан: кўнгил айниши, қусиш, қорин оғриғи, диарея/қабзият, метеоризм, дисбактериоз, қон плазмасида ЛДГ, ЩФ, жигар трансаминазалари фаоллигини биллирубинни транзитор ошиши, кам ҳолларда – сохтамембраноз колит, стоматит, глоссит.

Сийдик-таносил тизими томонидан: буйрак функциясини бузилиши, олигурия, интерстициал нефрит, қон плазмасида мочевина азоти ва креатинин миқдорининг ошиши.

Аллергик реакциялар: тошма, гиперемия, эшакеми, эозинофилия, кўп шаклли экссудатив эритема,Стивенс—Джонсон синдроми,токсик эпидермал некролиз, ангионевротик  шиш, анафилактик шок.

Бошқалар: суперинфекция, вагинал ва орал кандидоз, юборилган жойдаги реакциялар: м/и юборилганида – оғриқ, юмшоқ тўқималарнинг яллиғланиши ва зичланиши в/и юборилганида – флебит.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан пенициллинларга, бошқа цефалоспоринларга, карбапенемларга), ҳомиладорлик (адекват ва қатъий назоратли тадқиқотлар ўтказилмаган), эмизиш даври (кўкрак сутига ўтади), 2,5 гача бўлган болаларда (в/и юбориш учун) қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Аминогликозидлар, полимиксин В ва ҳалқали диуретиклар билан бир вақтда қабул қилинганида нефротоксик таъсири кучаяди. Антиагрегантлар билан (шу жумладан НЯҚВ билан) бирга қўшилганида қон кетиш ҳавфини оширади. Пробенецид чиқарилишини секинлаштириб, плазмадаги препаратнинг концентрациясини ва T_1/2 оширади (ножўя таъсирларининг эҳтимоли ошади).

Препарат  битта шприцда ёки инфузион эритма бошқа антибиотиклар билан номутаносиб.

Махсус кўрсатмалар

Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақланг ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатмаслик лозим.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: нерв-мушак қўзғалувчанлигини ошиши, тиришишлар, тремор, энцефалопатия (айниқса буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда).

Даволаш: симптоматик, ҳаётиймуҳимфаолиятинисақлабтуриш. Маҳсус антидоти йўқ.

Чиқарилиш шакли

Инъекцион эритма тайёрлаш учун кукун, 1,0 г дан флаконларда.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.