ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
КАСПАРГИН
KASPARGINUM
Препаратнинг савдо номи: Каспаргин
Таъсир этувчи модда (ХПН): Калий ва магний аспаргинати.
Дори шакли: Инфузия учун эритма.
Таркиби:
Фаол моддалар: Калий гидроксиди – 3,86 г; магний оксиди – 1,116 г; GL-аспарагин кислотаси – 15,16 г.
Ёрдамчи моддалар: сорбитол- 20 г, трилон Б – 0,005 г, инъекция учун сув – 1 л гача.
Таърифи: Тиниқ, рангсиз ёки бироз сарғиш рангли суюқлик.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Минерал препарат, микроэлементлар.
Фармакологик хусусиятлари
Каспаргин калий ва магний танқислигини бартараф қилишга ёрдам беради, электролит мувозонатни нормаллаштиради, антиаритмик таъсир кўрсатади, миокардда моддалар алмашинувини яхшилайди.
Калий ионлари АТФ, гликоген, оқсиллар ацетилхолин ва бошқа моддаларни синтезини рағбатлантиради. Манфий хроно– ва батмотроп, юқори дозаларда – манфий ино- ва дромотроп таъсирларга эга. Калий ионлари паст дозаларда коронар артерияларни кенгайтиради, юқори дозаларда торайтиради. Шунингдек ўртача диуретик таъсир ҳам кўрсатади.
Магний ионлари нейронларни қўзғатувчанлигини камайтиради, нерв-мушак ўтказувчанлигини секинлаштиради, кўпчилик ферментатив реакцияларда, электролитларни мувозанатини сақлашда ионларни ташишилида, мембраналарни, ўтказувчанлигида иштирок этади. Магний калийни ҳужайраларга киришига ёрдам беради, яъни ҳужайрадан натрийни чиқариб ва калийни қайтариб, натрий-калий АТФ-азани фаоллаштиради, натрийни концентрациясини камайтиради, қон-томирларни силлиқ мушакларида резистентликни пасайтириб натрийни калийга алмашинувига тўсқинлик қилади. Магний ДНК (пентозофосфат) структурасига киради, РНК синтези, наслий аппаратини ҳужайрани ўсишида ва ҳужайраларни бўлиниш жараёнларида иштирок этади. Стрессда катехоламинни ҳаддан зиёд ажралиб чиқарилишин чеклайди ва олдини олади, мумкин бўлган липолизни ва эркин ёғ кислоталарини ажралиб чиқарилишини камайтиради. Миокард тўқималарига ишемияга қарши таъсир кўрсатади: юрак ритмини қисқариши таранглигини ва тез-тезлигини камайтиради, бу миокардни кислородга бўлган эҳтиёжни пасайишига олиб келади, қон томирларни, шу жумладан коронар томирларини кенгайишини чақиради.
Аспарагинат магний ва калий ионларини ҳужайра ичи бўшлиғига киришига ёрдам беради, фосфатларни ҳужайралараро синтезини рағбатлантиради.
Каспаргин нерв толалари бўйича импульсларни ўтказилишини, синаптик ўтказувчанлик, мушакларни қисқаришини, юрак мушагини ишини бошқаради. Магний ионлари ҳисобига энергияни тушиши ва ишлатилиши жараёнларида иштирок этади, мембраналарни ўтказувчанлигини, нерв-мушак ўтказувчанлигини, ДНК, РНК синтезини ҳужайраларни ўсиши, ҳужайраларни бўлиниши, кислородни ўзлаштирилишини ва фосфатларни синтезини нормаллаштиради. У шунингдек юрак гликозидларига юқори сезувчанлигини пасайтиради, уларни токсиклик белгиларини камайтиради, глюкокортикостероидлар ва диуретиклар чақирган гипокалемияни бартараф қилади.
Фармакокинетикаси
Калий ва магний ионлари тез ва тўлиқ сўрилади ва организмни барча тўқималари бўйича тақсимланади. Калий тезда ҳужайра ичига тушиши ва организмдан чиқарилиши туфайли, қон плазмасидаги калийнинг концентрациясини нисбатан қисқа муддат юқори бўлиб қолади. Магний ионларини аҳамиятли қисми плазмада оқсиллар билан (25-30%) комплекс бирикмаларни ҳосил қилади. Калий ва магний ионлари асосан сийдик, оз миқдори – аҳлат, тер, кўз ёши ва бошқалар билан чиқарилади. Буйрак етишмовчилигида калий ва магний ионларини чиқарилиши секинлашиши мумкин.
Қўлланилиши
Каспаргин калий ва магний танқислигини бартараф қилиш учун, юрак ишемик касаллигида, шу жумладан ўткир миокард инфарктида; сурункали юрак етишмовчилигида, юрак ритмини бузилишларида (шу жумладан гипокалемия, юрак гликозидларини интоксикацияси чақирган аритмияларда), шунингдек кардиохирургик пациентларда дастлабки ва кейинги даволаш учун қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Каспаргин парентерал: вена ичига (в/и), томчилаб юборилади. В/и юборишни секин ўтказиш лозим. Препаратни гиперкалемия ва гипермагнемия хавфи, пациентни ҳаётига хавф туғдирувчи аритмияни пайдо бўлиши туфайли, в/и тез юбориш мумкин эмас. Препаратни дозаси ва юбориш давомийлиги қўллаш учун кўрсатма ва гипокалемия даражасига қараб шахсий равишда аниқланади.
Катталарга одатда эритмани в/в томчилаб 250-500 мл дан суткада 1-2 марта, минутига 15-30 томчи тезликда буюрилади. Кардиохирургик аралашувлардан бир ҳафта олдин, операциядан кейин бир ҳафта давомида эритмани в/и томчилаб минутига 20-25 томчи тезликда суткада 250-500 мл дан ҳар куни юборилади.
Ножўя таъсирлари
В/и тез оқим билан юборилганда ёки препаратни терапевтик дозадан аҳамиятли юқори дозаларда юборилганда гиперкалемияда: симптомлари (кўнгил айниши, қусиш, диарея, мушак заифлиги, оёқ-қўлларни парестезияси, атриовентрикуляр ўтказувчанлик секинлашиш, аритмиялар, юракни тўхташи ва бошқалар) ва гипермагниемия симптомлари (юзни қизариши, чанқоқлик, артериал гипотензия, брадикардия, парезлар, арефлексия, мушак заифлиги, нафас марказини сусайиши, аритмиялар, тиришишлар, чарчоқлик ва бошқалар) шунингдек флебит ва тромбоз ривожланиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратнинг компонентларига (шу жумладан сорбитолга) юқори сезувчанлик, ўткир ва сурункали буйрак етишмовчилиги, гиперкалиемия, гипермагниемия, шок, атриовентрикуляр блокада, артериал гипотензия, олигурия ва анурия, дегидратация, ўткир метаболик ацидоз, оғир миастения, буйрак усти бези пўстлоғининг етишмовчилиги, Аддисон касаллиги, гемолиз, метанол билан заҳарланиш, фруктозо-1-6-фосфатаза танқислиги, аминокислоталар алмашинувини бузилишида қўллаш мумкин эмас.
Эҳтиёткорлик билан: Жигар фаолиятини бузилишлари, шишларни пайдо бўлиши хавфи, қон плазмасида фосфатлар даражасини пасайиши, кальций, магний ва фосфатини алмашинувини бузилишлари билан боғлиқ сийдик-тош касаллиги, болаларда.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Калий тежовчи диуретиклар ва/ёки ангиотензинга – айлантирувчи ферменти (ААФ) ингибиторлари, бета-адреноблокаторлар, циклоспорин, гепарин, ностероид яллиғланишга қарши препаратлар билан бир вақтда қўлланганида гиперкалемияга олиб келиши мумкин (қон зардобида калий даражасини назорат қилиш зарур).
Каспаргин юрак гликозидлари эритмалари билан фармацевтик мутаносиб (уларни ўзлаштираолинишини яхшилайди, нохуш самараларни камайтиради), унга зарурат бўлганида юрак гликозидлари эритмаларини қўшиш мумкин.
Каспаргин аритмияга қарши препаратларнинг манфий дромо- ва батмотроп таъсирини кучайтиради.
Магний ионларини сақлаши ҳисобига неомицин, полимиксин В, тетрациклин ва стрептомицин самарасини пасайтиради. Кальцитрол қон плазмасида магний концентрациясини оширади, кальций препаратлари магнийнинг самарасини пасайтиради. Умумий анестетиклар марказий нерв тизимига сусайтирувчи таъсирини оширади. Қутбсизлантирувчи миорелаксантлар (атракурий безилати, дексаметазон бромиди ва суксаметоний хлориди, бромид, йодид билан) бир вақтда қўлланганида нерв-мушак блокадаси кучайиши мумкин. Агар препаратни бошқа инъекцион эритмалар билан аралаштирилганда хиралашиш ёки опалесценция пайдо бўлса, у ҳолда бундай аралашмаларни юбориш мумкин эмас.
Махсус кўрсатмалар
Фақат шикастланмаган флаконлардаги тиниқ эритмаларни ишлатиш лозим. Флакон очилгандан кейин Каспаргинни дарҳол ишлатиш керак.
Педиатрияда қўлланиши.
Препаратни педиатрияда фақат бевосита кўрсатма бўлганида ва кутиладиган фойда ва мумкин бўлган хавфни баҳолангандан кейингина қўллаш мумкин.
Препаратни пациентни ҳаёти учун хавф туғдириши туфайли, в/и тез юбориш мумкин эмас.
Препаратни узоқ вақт қўлланганда ЭКГ ва қонда калий ва магний даражасини назорат қилиш зарур.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши.
Препаратни ҳомиладорликда фақат она учун кутилаётган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлган ҳоллардагина қўллаш мумкин. Препарат билан даволаш даврида эмизишни тўхтатиш лозим.
Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири. Маълумотлар йўқ.
Препаратни болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Дозани ошириб юборилиши гиперкалемия ва гипермагниемия симптомлари билан кечади.
Гиперкалиемия симптомлари: умумий ҳолсизлик, кардиоваскуляр симптомлар (брадикардия, аритмия, қон босимини тушиши, томирли коллапс, хушдан кетиш хатто юрак қоринчаларини липиллаши ва диастолада юракни тўхташи); нейротоксик симптомлар (проприоцептив сезувчанликни бузилиши, оёқларда парестезиялар ва онгни чалкашиши).
Гипермагниемия симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, оғизда металл таъми, летаргия, қовуқ атонияси, қабзият, атриовентрикуляр ўтказувчанликни ва қоринчаларда қўзғалишни тарқалишини ёмонлашиши юқорироқ концентрацияларда: чуқур пай рефлексларни сўниши, қон босимини тушиши, нафасни фалажи, диастолада юракни тўхтаб қолиши.
Даволаш: кальций ва натрий тузи эритмаларини в/и га юбориш: 0,9% ли натрий хлориди эритмасини; 10-40 мл 10% ли кальций глюконати ёки кальций хлоридини (дозани ошириб юборилишини оғирлигига қараб), инсулин билан 300-500 мл глюкозанинг 5% ли эритмасини в/и томчилаб (ҳар 3-5 г глюкозага 1 ТБ инсулин) нафас фаолиятини ва гемодинамикани тутилиб туриши бўйича тадбирларни, симптоматик даволаш ўтказилади. Магний ионларининг токсик таъсири чақирган периферик парезларда, айниқса нафас мушакларини парезида физостигмин юбориш мумкин. Оғир заҳарланиш ҳолатларида санаб ўтилган тадбирлар самарасиз бўлганида ёки буйрак етишмовчилигида бўлганида гемодиализ ёки перитонеал диализни ўтказиш кўрсатилган.
Чиқарилиш шакли
Инфузия учун эритма 100, 250 ёки 500 мл дан флаконларда.
Сақлаш шароити
Қуруқ ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 150С дан 250С гача бўлган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин!
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.