ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
АКСАФЛОКС-ОД
AXAFLOX-OD
Препаратнинг савдо номи: Аксафлокс – ОД
Таъсир этувчи моддалар (ХПН): офлоксацин, орнидазол
Дори шакли: инфузия учун эритма
Таркиби:
100 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:
фаол моддалар: офлоксацин – 200,0 мг; орнидазол – 500,0 мг;
ёрдамчи моддалар: натрия хлориди, натрий гидроксиди, хлорид кислотаси, инъекция учун сув.
Таърифи: тиниқ, оч сариқ эритма.
Фармакотерапевтик гуруҳи: антибактериал синтетик воситалар.
ATХ Коди: J01М.
Фармакологик хусусиятлари
Аксафлокс-ОД мажмуавий дори воситасидир.
Офлоксацин – фторхинолон гуруҳига мансуб кенг таъсир доирасига эга микробларга қарши восита. Бошқа фторхинолонлар каби офлоксациннинг бактерицид таъсири, унинг ДНК-гираза бактериал ферментни блоклаш қобилияти билан боғлиқ.
Офлоксацин кенг таъсир доирасига эга: у кўпчилик грамманфий – Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Yersinia, Providencia, Shigella, Enterobacter, Citrobacter, Providentia, Pseudomonas, Hafnia, шунингдек Staphylococcus (метицилинга ва бошқа антибиотикларга чидамли микрофлорани ҳам қўшиб) бактерияларга нисбатан фаол.
Шунингдек препаратга Neisseria, Mycoplasma, Chlamydia, Campylobacter, Brucella, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Haemophilus influenzae, Versinia лар ҳам сезгир.
Препаратга: энтерококклар, стрептококклар (S.pyogenes, S.pneumoniae, S.viridans), Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma (M.hominis, M.pneumoniae), туберкулез микобактериялари, шунингдек Мусоbacterium fortuitum, Gardnerella vaginalis, Ureaplasma, Bruccella доимий бўлмаган сезгирликка эга.
Анаэроб бактериялар (B. urealiticusдан ташқари), Тrероnеmа раllidum, вируслар, замбуруғлар ва бир ҳужайралилар дори воситасига сезгир эмас.
Орнидазол – протозойларга қарши ва антибактериал восита. Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis) ларга, шунингдек айрим Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. каби анаэроб бактерияларга ва анаэроб коккларга нисбатан фаол.
Таъсир механизми бўйича орнидазол – нитрогуруҳни тиклаш ва ферридоксинлар гуруҳи оқсилларни нитробирикмалар билан ўзаро таъсирини тезлаштириш қобилиятига эга фермент тизими бўлган микроорганизмларга нисбатан танлаб таъсир қилувчи ДНК-троп препаратдир. Препаратни микроб хужайрасига кирганидан кейин унинг таъсир механизми микроорганизмдаги нитроредуктаза таъсири остида нитрогуруҳини тикланиши ва тикланган нитроимидазолни фаоллиги билан ифодаланади. Тикланиш маҳсулотлари ДНК деградациясини чақириб, у билан комплекс ҳосил қилади, ДНК репликацияси ва транскрипцияси жараёнларини бузади. Бундан ташқари, препарат метаболизмининг маҳсулотлари цитотоксик хусусиятларига эга ва ҳужайра нафаси жараёнларини бузади.
Фармакокинетикаси
Офлоксацин тез ва деярли тўлиқ сўрилади. Препаратнинг биокираолишлиги деярли 100% га етади.
Офлоксациннинг қон плазмасидаги максимал концентрацияси 0,5-1 соатдан сўнг аниқланади. Ярим чиқарилиш даври 5-7 соатни ташкил қилади. Препаратнинг тахминан 90% буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилади, юборилган миқдорининг тахминан 5% метаболизмга учрайди.
Орнидазол организмнинг сафро, сўлак, плеврал, перитонеал ва орқа мия суюқлиги (қон плазмасидаги концентрациясидан тахминан 43%), қин секрети, суяк тўқимаси, жигар, эритроцитлар каби кўпчилик тўқималари ва биологик суюқликларида тақсимланади. Плазма оқсиллари билан боғланиши 20% дан камроқни ташкил қилади. Орнидазол йўлдош тўсиғи орқали ўтади, кўкрак сутига чиқарилади. Организмда препаратнинг деярли 30-60% гидроксилизация, оксидланиш ва гликозилизация йўли билан метаболизмга учрайди. Асосий метаболити (2-оксиметронидазол) ҳам протозойларга қарши ва антибактериал таъсирга эга. Орнидазол бир марта юборилганидан кейин асосан сийдик билан (60-80%), қисман – сафро билан ўзгармаган ҳолда ва метаболитлари кўринишида 5 сутка давомида чиқарилади.
Қўлланилиши
Препаратга сезгир қўзғатувчилар (микроорганизм ва содда ҳайвонлар) чақирган аралаш инфекцияларни даволашда:
- сийдик-жинсий тизимининг касалликлари: ўткир ва сурункали пиелонефрит, простатит, цистит, эпидидимит, сийдик йўлларининг асоратли ёки қайталанувчи инфекциялари;
- пенициллинга чидамли гонококклар, хламидиялар, трихомонадалар ва бошқа микроорганизмлар чақирган жинсий йўл орқали юқадиган касалликлар;
- Наеmophilus influenzae ёки бошқа грамманфий қўзғатувчилар, шунингдек тилларанг стафилококк, ичак таёқчаси, клебсиелла, энтеробактериялар, протей, Рseudomonas, легионела, стафилококклар чақирган нафас йўлларининг ўткир, сурункали ва қайталанувчи инфекциялари (бронхитлар, пневмония);
- қорин бўшлиғи аъзолари ва ўт-чиқариш йўлларининг инфекциялари, шунингдек амебиаз – амеб дизентерия, унинг ичакдан ташқари шакллари, айниқса амёбали жигар абсцесси; лямблиоз, қорин тифи, сальмонеллёз, шигелёз;
- қулоқ, томоқ ва буруннинг сурункали ва қайталувчи инфекцияларида, агарда улар грамманфий қўзғатувчилар (шу жумладан Рseudomonas) ёки стафилококк томонидан чақирилган бўлса;
- оғиз бўшлиғининг инфекциялари, ўткир некротик ярали гингивит;
- тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари;
- суяклар ва бўғимларнинг инфекциялари;
- иммунтанқислиги ёки нейтропенияси бўлган беморларда инфекцион асоратларни олдини олиш;
- жарроҳлик инфекцияларини, айниқса гастроэнтерологияда, операциядан олдинги профилактика ёки операциядан кейинги даволаш;
- гинекологик касалликларда қўлланади;
Қўллаш усули ва дозалари
Препаратнинг дозаси инфекциянинг тури ва оғирлигига боғлиқ. Катталар учун у кунига 100 мл дан 400 мл гачани ташкил этади. Офлоксацинни 200 мл гача суткалик бир марталик доза сифатида буюриш мумкин (эрталаб қабул қилиш учун).
Тавсия қилинган дозалари:
Нафас йўлларининг, шунингдек томоқ, қулоқ ва бурун инфекцияларида – суткада 200 мл (оғир ҳолларда суткада 300-400 мл гача)
Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида – суткада 200 мл
Суяклар ва бўғимларнинг инфекцияларида – суткада 200 мл
Қорин бўшлиғининг инфекцияларида – суткада 200 мл
Бактериал энтеритда – суткада 200 мл
Юқори сийдик чиқариш йўллари ва жинсий аъзоларнинг инфекцияларида – суткада
200 мл
Қуйи сийдик чиқариш йўлларининг асоратсиз инфекцияларида – суткада 100 мл.
Ножўя таъсирлари
Меъда-ичак тизими томонидан: оғизда металл таъми ва оғизни қуриши, кўнгил айниши, қоринда оғирлик ва оғриқ, иштаҳа йўқолиши, диарея, қусиш;
Марказий нерв тизими томонидан: уйқучанлик, бош оғриғи, бош айланиши, тремор, ригидлик, ҳаракат координациясини бузилиши, вақтинчалик ҳушдан кетиш, толиқиш, атаксия, тиришишлар, онгни чалкашиши, сенсор ёки аралаш периферик нейропатия белгилари;
Қон яратиш тизими томонидан: жуда кам ҳолларда лейкоцитлар, эритроцитлар ва/ёки қон пластинкалари сонини камайиши кузатилади (лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения);
Юрак-қон томир тизими томонидан: гипотензия, тахикардия;
Бошқалар: қонда креатинин даражасини ошиши, жигар ферментлари, билирубин фаоллигини ошиши, артралгия, миалгия;
Аллергик реакциялар: тери тошмаси, қичишиш, фотосенсибилизация, Квинке шиши, кўп шаклли эритема;
Бошқа ножўя таъсирлари: гипогликемик дори воситаларини қабул қилаётган қандли диабети бўлган беморларда гипогликемия.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препарат ва унинг компонентларига юқори сезувчанлик; тутқаноқда, анамнезида марказий нерв тизимини шикастланишида (хусусан, бош мия жароҳатидан, инсультдан ёки марказий нерв тизимидаги яллиғланиш жараёнларидан кейинги) қўллаш мумкин эмас.
Препаратни болаларга, ўсмирларга, ҳомиладор аёлларга ва эмизикли оналарга буюриш мумкин эмас, чунки Аксафлокс-ОД ни бу гуруҳ беморларда қўллашнинг хавфсизлиги бўйича етарли маълумотлар йўқ.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Антацид ёки таркибида темир сақловчи воситалар билан бирга қабул қилинганида, Аксафлокс-ОД нинг самарадорлиги пасаяди, шунинг учун дори воситаси юқорида келтирилган воситаларни қабул қилишдан 2 соат олдин ёки қабул қилинганидан кейин 2 соат ўтгач қабул қилинади.
Ностероид яллиғланишга қарши воситалар (НЯҚВ) билан бирга қабул қилинганида, тиришишларнинг хавфи ошади.
Пробенецид, циметидин, фуросемид ва метотрексат чиқарилишини тормозлаб, токсиклигини ошириши мумкин. Глибенкламиднинг концентрациясини оширади. Гепарин сақловчи эритмада аралаштириш мумкин эмас (преципитация хавфи мавжуд).
Аксафлокс-ОД кумарин қатори антикоагулянтларининг самарасини кучайтиради, векуроний бромидининг миорелаксация қилувчи таъсирини узайтиради.
Махсус кўрсатмалар
Аксафлокс-ОД билан даволаш вақтида фотосенсибилизация хавфининг мавжудлиги сабабли бевосита қуёш нурларининг тушишидан, ультрабинафша нурлари билан нурланишдан (симоб-кварц лампалари, солярий) сақланиш керак.
Аксафлокс-ОД амбулатор беморларда пневмонияни даволашда қўлланувчи биринчи қатор дори воситаси ҳисобланмайди (пневмониянинг қўзғатувчиси кўпинча – пневмококк).
Ножўя таъсирлари, айниқса нерв тизими томонидан, аллергик реакциялар ривожланганида, дори воситасини бекор қилиш лозим.
Аксафлокс-ОД билан даволашда диареянинг кучайиши сохтамембраноз колитнинг белгиси бўлиши мумкин. Бу асоратни ривожланишига шубҳа бўлса, Аксафлокс-ОД қабул қилинишини тезда тўхтатиш ва шошилинч антибактериал даволаниш буюриш керак (ичга – ванкомицин ёки метронидазол). Ичак перистальтикасини камайтирувчи препаратларни қўллаш мумкин эмас.
Буйраклар фаолиятини бузилиши ёки жигарнинг оғир шикастлари (цирроз) бўлган беморларда препаратнинг ўртача суткалик дозасини (200 мл) оширмаслик керак.
Аксафлокс-ОД ни узоқ муддат қабул қилганда иккиламчи инфекцияни ривожланиш хавфи мавжуд (препаратга резистент микроорганизмларни ўсиши сабабли). Агар даволаш вақтида иккиламчи инфекциянинг ривожланиш хавфи туғилса, мувофиқ чоралар кўрилиши лозим.
Препарат алкоголь билан номутаносиб!
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши.
Препаратни ҳомиладор ва эмизикли аёлларга буюриш мумкин эмас.
Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири.
Препаратнинг баъзи ножўя таъсирлари (бош айланиши, уйқучанлик, онгни чалкашиши, кўриш ва эшитиш қобилиятини бузилиши, ҳаракатлар координациясини бузилиши) психомотор реакциялар тезлигини секинлаштириши ва автотранспорт воситаларини бошқариш ёки хавфли механизмлар билан ишлаш қобилиятини ёмонлаштириши мумкин.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: марказий нерв тизими томонидан: бош айланиши, онгни чалкашиши, тиришишлар; овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши ва қусиш; шиллиқ қаватларнинг эрозияси.
Даволаш: симптоматик. Специфик антидоти йўқ.
Чиқарилиш шакли
100 мл дан препарат полипропилен контейнерда.
1 полипропилен контейнер картон қутига қўллаш бўйича йўриқномаси билан ўрамланган.
Сақлаш шароити
Қуруқ ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.