ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ФЕЛОДИПЕН SR

FELODYPEN SR

Препаратнинг савдо номи: Фелодипен SR

Таъсир этувчи модда: фелодипин

Дори шакли: ажралиб чиқиши секинлашган, қобиқ билан қопланган таблеткалар

Таркиби: 

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 5 мг фелодипин; 

ёрдамчи моддалар: гипромеллоза, лактоза (моногидрат), сувсиз коллоидли кремний диоксиди, магний стеарати; 

Оболочка №1: гидромеллоза, титан икки оксиди, лактоза, макрогол 3350, триацетин; 

Оболочка №2: гидромеллоза, титан икки оксиди, калий – алюминий силикати.

Описание: оқ рангли, думалоқ шаклли, юзаси силлиқ ялтироқ, доғсиз ва шикастсиз таблеткалар. 5 мг ли таблеткаларни бир томонида 5 ёзуви белгиланган. 10 мг ли таблеткаларни бир томонида 10 ёзуви белгиланган.

Фармакотерапевтик гуруҳи: антигипертензив воситалар (кальций каналлари блокатори).

АТХ коди: С08СА02

Фармакологик ҳусусиятлари

Препарат дигидропиридин қаторига кирувчи кальций каналларининг блокаторларидир. Гипотензив, антиангинал таъсир кўрсатади. Периферик қон томирларининг қаршилигини камайиши ҳисобига артериал босимини пасайтиради. Дозасига боғлиқ бўлган ишемияга қарши самарага эга. Миокард инфарктининг ўлчамларини камайтиради, реперфузия асоратларидан химоя қилади. Амалда манфий инотроп самара кўрсатмайди, юракни ўтказувчи тизимига минимал таъсир кўрсатади.

Фармакокинетикаси

Қобиқ билан қопланган таблеткалардан фелодипиннинг аста-секин ажралиб чиқиши препаратнинг сўрилиш фазасини узайишига олиб келади ва уни 24 соат давомида қон плазмасидаги концентрациясини бир текис бўлишини таъминлайди. Фелодипин меъда–ичак йўлларидан деярли тўлиқ сўрилади. Препаратнинг биокираолишлиги  терапевтик оралиғи ичидаги дозасига боғлиқ эмас ва тахминан 15% ни ташкил қилади. Фелодипиннинг 99% қон плазмаси оқсиллари, асосан альбуминлар  билан боғланади.

Фелодипин жигарда тўлиқ метаболланади ва унинг барча метаболитлари нофаол. Фелодипиннинг яримчиқарилиш даври 25 соатни ташкил қилади. Узоқ вақт қўлланганида организмда фелодипиннинг кумуляцияси юз бермайди.

Алохида гуруҳ беморлардаги фармакокинетикаси

Кекса ёшли ва жигар фаолияти бузилган беморларда  фелодипиннинг қондаги концентрацияси, ёш пациентлардагига қараганда юқорироқ бўлади. Фелодипиннинг фармакокинетик кўрсаткичлари буйраклар фаолияти бузилган беморларда ўзгармайди, шу жумладан диализ ўтказилганида ҳам. Қабул қилинган дозанинг тахминан 70% сийдик билан, қолган қисми эса аҳлат билан метаболитлари шаклида чиқади. Қабул қилинган дозанинг 0,5% дан камроғи сийдик билан ўзгармаган шаклда ажралиб чиқарилади. Фелодипин гематоэнцефалик ва йўлдош тўсиғидан ўтади ва кўкрак сути билан чиқарилади.

Қўлланилиши

– Артериал гипертензия

– Барқарор стенокардия (шу жумладан Принцметалл стенокардиясида ҳам)

Қўллаш усули ва дозалари

Препаратни эрталаб нонуштадан олдин ёки енгил нонуштадан сўнг қабул қилиш қулай ҳисобланади.

Қобиқ билан қопланган таблеткаларни чайнаш, бўлиш ёки майдалаш мумкин эмас.

Артериал гипертензия

Катталар (шу жумладан кексалар):

Доза доимо индивидуал белгиланади. Даволаш бир кунда 5 мг дозани қабул қилишдан бошланади. Зарурати бўлганида доза оширилиши мумкин; одатдаги тутиб турувчи доза бир кунда 5-10 мг ни ташкил қилади. 

Шахсий дозани белгилаш учун 2,5 мг фелодипин сақловчи таблеткаларни ишлатиш яхшироқ. Кекса ёшли ёки жигар фаолияти бузилган беморларда тавсия қилинадиган бошланғич доза 2,5 мг кунига бир марта.

Барқарор стенокардия

Катталар:

Доза доимо шахсий белгиланади. Даволаш кунига бир марта 5 мг дозалардан бошланади, зарурати бўлганида доза кунига бир марта 10 мг гача оширилиши мумкин. Максимал суткалик доза кунига бир марта 20 мг ни ташкил қилади.

Препарат бета-адреноблокаторлар, ангиотензин-айлантирувчи фермент (ААФ) ингибиторлари  ёки диуретиклар билан мажмуада қўлланиши мумкин. Мажмуавий даволаш одатда препаратнинг гипотензив таъсирини оширади. Артериал гипотензия пайдо бўлишидан эҳтиёт бўлиш керак. Жигар фаолиятининг яққол бузилган беморларда препаратни терапевтик дозасини камайтириш лозим. Буйраклар фаолияти бузилишлари бўлган беморларда препаратнинг фармакокинетикаси сезиларли ўзгармайди.

Ножўя таъсирлари

Бошқа кальций каналларининг блокаторлари қўлланганидаги каби, препарат юзнинг қизаришини, бош оғриғи, юрак уриши, бош айланиши ва кучли чарчоқликни чақириши мумкин. Бу реакциялар қайтувчи характерга эга бўлади, кўпинча даволашнинг бошида ёки препаратнинг дозаси оширилганида кузатилади. Шунингдек дозага қараб прекапилляр вазодилятациянинг оқибати бўлган периферик шишлар пайдо бўлиши мумкин. Милклари яллиғланган ёки периодонтити бўлган беморларда милкларнинг енгил шиши пайдо бўлиши мумкин. Оғиз бўшлиғи гигиенасига риоя қилиш билан бунга тўсқинлик қилиш мумкин

Алоҳида ҳолатларда учрайдиган ножўя таъсирлари:

терида: кам – эшакеми ва қичишиш. Якка ҳолларда – фотосенсибилизация реакциялари;

скелет-мушаклар тизими: якка ҳолларда – артралгиялар ва миалгиялар;

марказий ва периферик нерв тизими: бош оғриғи, бош айланиши, кам ҳолларда- парестезиялар;

меъда-ичак йўллари: кам ҳолларда- кўнгил айниши, милкларнинг гиперплазияси;

жигарда: кам ҳолларда жигар ферментларини фаоллигини ошиши;

юрак қон-томир тизими: кам-тахикардия, юракни тез уриши, периферик шишлар;

бошқалар: кам-чарчоқлик, якка ҳолларда- каби юқори сезувчанлик реакцияси, масалан,  ангионевротик шиш.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

– Барқарор бўлмаган стенокардия;

– Ўткир миокард инфаркти ва ўтказилган миокард инфарктидан кейин бир ой мобайнида;

– Кардиоген шок;

– Клиник аҳамиятли аортал стеноз;

– Фелодипин ёки бошқа дигидропиридинларга юқори сезувчанлик;

– Ҳомиладорлик ва эмизиш даври;

– Декомпенсация босқичидаги бўлган юрак етишмовчилиги;

– Яққол артериал гипотензия;

– 18 ёшгача бўлган болалар

Дориларнинг ўзаро таъсири

Фелодипин плазмада дигоксиннинг концентрациясини оширади, аммо бунда фелодипиннинг дозасини ўзгартириш талаб қилинмайди. Цитохром Р450  ингибиторлари (масалан, циметидин, эритромицин, интраконазол, кетоконазол) жигарда фелодипиннинг метаболизмини секинлаштиради, қон плазмасидаги препарат концентрациясини оширади.

Микросомал ферментларнинг индукторлари (фенитоин, карбазепин, рифампицин, барбитуратлар) фелодипинни қон плазмасидаги концентрациясини пасайтиради.

Ностероид яллиғланишга қарши воситалар фелодипиннинг гипотензив таъсирини сусайтирмайди.

Фелодипиннинг оқсиллар билан юқори боғланиши бошқа препаратлар (масалан, варфарин) эркин фракцияларининг оқсиллар билан боғланишига таъсир қилмайди. Таркибида Фелодипиннинг биокираолишлигини ошишига сабабчи бўлган флавоноидни сақловчи грейпфрут шарбати билан бир вақтда препаратни қўллаш тавсия этилмайди. Бета- адреноблокаторлар, верапамил, учциклик антидепрессантлар ва диуретиклар препаратнинг гипотензив таъсирини оширади.

Махсус кўрсатмалар

Препарат бошқа вазодилятаторлар каби, камдан-кам ҳолларда, аҳамиятли артериал гипотензиясини чақириши мумкин, у сезувчан бўлган беморларда миокард ишемиясини ривожланишига олиб келиши мумкин. Ҳозирги вақтда препаратни миокард инфарктининг иккиламчи профилактикаси сифатида қўллашнинг мақсадга мувофиқлиги ҳақида маълумотлар йўқ.

Беморларнинг ёши ва жинсидан қатъий назар, яхши ўзлаштирилади. Бундан ташқари турли касалликлар – шунингдек бронхиал астма ва бошқа ўпка касалликлари, буйраклар фаолиятининг бузилиши, қандли диабет, подагра, гиперлипидемия; Рейно синдроми каби йўлдош касалликлари бўлган беморлар, ҳамда ўпка трансплантацияси  ўтказилган беморлар томонидан яхши ўзлаштирилади. Қондаги глюкозанинг концентрациясига ва липидлар миқдорига таъсир қилмайди.

Фелодипин билан даволаниш вақтида беморларда ҳолсизлик, бош айланиши кузатилганда, беморлар автотранспортни хайдаш ва диққатни юқори жамлашни талаб қилувчи ишлардан воз кечишлари керак.

Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатмасин.

Дозани ошириб юборилиши 

Симптомлари: яққол ифодаланган артериал гипотензия ва брадикардия бўлиши мумкин.

Даволаш: симптоматик даволаш ўтказилади. Кучли артериал гипотензияда беморни горизонтал ҳолатга келтириш ва оёқларни кўтариш керак. Брадикардия ривожланганида вена ичига 0,5-1 мг дозада атропинни юбориш кўрсатилган. Бу етарли бўлмаса, плазманинг ҳажмини ошириш учун глюкоза, натрий хлориди ёки декстран эритмасини инфузия йўли билан юборилади. Юқоридаги чоралар самарали бўлмаса, беморга симптоматик препаратлар сифатида кўпроқ альфа- адренорецепторларга таъсир қилувчи воситалар буюрилади.

Чиқарилиш шакли

Ажралиб чиқиши секинлашган 5 мг ва 10 мг ли қобиқ билан қопланган, таблеткалар блистерларда.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича