ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ЛИЦЕФ

LICEF

Препаратнинг савдо номи: Лицеф

Таъсир этувчи модда (ХПН): цефтриаксон

Дори шакли: инъекция учун эритма тайёрлаш учун кукун

Таркиби:

1 флакон 1000 мг цефтриаксон (цефтриаксон натрий кўринишида) сақлайди.

Таърифи: оқ рангли кукун.

Фармакотерапевтик гуруҳи: антибиотик (цефалоспоринлар гуруҳи).

АТХ коди: J01DD04.

Фармакологик хусусиятлари

Лицеф кенг таъсир доирасига эга бўлган цефалоспоринлар қаторининг учинчи авлод антибиотикидир. Бактерияларнинг ҳужайра мембраналари синтезини бостириши ҳисобига бактерицид таъсир кўрсатади. Аксарият грамманфий, кўпчилик граммусбат қўзғатувчилар ва баъзи анаэробларга нисбатан фаолдир. Бактериялар томонидан ишлаб чиқариладиган бета-лактамазаларнинг таъсирига чидамлидир.

Препаратга сезгир аэроб грамманфий бактериялар: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (баъзи штаммлари чидамли), E.coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (шу жумладан Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (баъзи штаммлари чидамли), Salmonella spp. (шу жумладан, S. typhi), Serratia spp. (шу жумладан, S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (шу жумладан, V. cholerae), Yersinia spp. (шу жумладан, Y. enterocolitica).

Бошқа антибиотиклар, масалан, пенициллинлар, биринчи ва иккинчи авлод цефалоспоринлар ва аминогликозидларнинг таъсирида жадал кўпаядиган юқорида санаб ўтилган микроорганизмларнинг кўпчилик штаммлари Лицефга сезгирдир. Клиник маълумотларга кўра бирламчи ва иккиламчи сифилисда препаратнинг яхши самарадорлиги кузатилади.

Лицефга сезгир аэроб граммусбат бактериялар: Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus (шу жумладан, пенициллиназа ишлаб чиқарадиган штаммлари), Streptococcus bovis, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

Метициллинга чидамли бўлган Staphylococcus spp., цефалоспоринларга, шу жумладан Лицефга ҳам резистентдир. Enterococcus spp. нинг кўпчилик штаммлари (масалан, Enterococcus faecalis) ҳам препаратга чидамлидир.

Лицефга сезгир анаэроб қўзғатувчилар: Bacteroides spp., Clostridium spp. (Cl. Difficile дан ташқари), Fusobacterium spp. (F. mortiferum ва F. varium лардан ташқари), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Бета-лактамаза ишлаб чиқарадиган Bacteroides spp. нинг баъзи штаммлари (масалан, В. fragilis), Лицефга чидамлидир.

Фармакокинетикаси

Мушак ичига/вена ичига юборилганида Лицеф организмнинг тўқималари ва суюқликларига яхши ўтади. Мушак ичига юборилганида биокираолишлиги 100% ни ташкил этади. Плазмада максимал концентрациясига мушак ичига юборилганида 2-3 соатдан кейин эришилади. Плазма альбуминлари билан 85-95% га қайтувчан боғланади ва бу боғланиш унинг қондаги концентрациясига тескари пропорционалдир.

Лицеф интерстициал суюқликка тез диффузия бўлади, у ерда унга сезгир микроорганизмларга нисбатан ўзининг бактерицид таъсирини 24 соат давомида сақлаб туради. Ярим чиқарилиш даври узоқ давом этади, ва катталарда катталарда 8 соатни ташкил этади, 75 ёшдан ошган кекса ёшдаги одамларда тахминан икки марта узаяди, янги туғилган чақалоқларда эса 6,5-8 кунни ташкил этади.

Катталарда Лицефнинг 50-60% сийдик билан ўзгармаган ҳолда, 40-50% сафро билан чиқарилади. Янги туғилган чақалоқларда Лицефнинг юборилган дозасини тахминан 70% буйраклар орқали чиқарилади. Буйрак ёки жигар фаолиятини бузилишларида катталарда жигар ва буйрак фаолиятини қайта тақсимланиши: агар буйрак фаолияти бузилган бўлса, сафро билан чиқарилиши ошади, агар жигарда патология бўлса, буйраклар орқали чиқарилиши кучаяди, шу сабабли Лицефнинг фармакокинетикаси ўзгармайди (ярим чиқарилиш даври бироз узайиши мумкин.

Цефтриаксон гематоэнцефалик тўсиқ орқали яхши ўтади.

Қўлланилиши

Лицеф унга сезгир бактерияларнинг штаммлари чақирган барча инфекцияларга нисбатан самаралидир:

• сепсис;
• бош мия пардаларини яллиғланиши (бактериал менингит, шу жумладан янги туғилган чақалоқларда ривожланган бактериал менингит);
• қорин бўшлиғи аъзоларининг инфекциялари (перитонит, ўт чиқариш йўлларининг инфекциялари, шу жумладан холангит, ўт пуфаги эмпиемаси ва меъда-ичак йўлларининг бошқа инфекциялари);
• суяклар ва бўғимларнинг инфекциялари, юз-жағ соҳасининг инфекциялари;
• тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари, инфекцияланган жароҳатлар ва куйишлар;
• иммунитети кучсиз (шу жумладан, нейтропенияси ва онкологик касалликлари) бўлган беморларда инфекцияни олдини олиш ва даволаш;
• буйраклар ва сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари (асоратланмаган ва асоратланган, шу жумладан пиелит, ўткир ва сурункали пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит);
• нафас йўлларининг инфекциялари (ўткир ва сурункали бронхит, пневмония, ўпка абсцесси, плевра эмпиемаси, бронхоэктазлар ва бошқ.);
• ЛОР-аъзоларининг инфекциялари (мастоидит, ўрта қулоқ отити ва бошқ.);
• жинсий йўл орқали юқадиган инфекциялар (шу жумладан, гонорея);
• жарроҳлик аралашувларидан олдин инфекцияни олдини олиш мақсадида.

Қўллаш усули ва дозалари

Лицеф мушак ичига ва вена ичига оқим билан ёки томчилаб юборилади.

Эритмани тайёрлаш қоидаси ва юборилиши

Мушак ичига юбориш учун:

1 г Лицеф 1% ли лидокаин гидрохлориди эритмасининг 3,5 мл да эритилади.

Думба мушагига чуқур юборилади. Бир думбага кўпи билан 1 г препарат юбориш тавсия этилади.

Вена ичига юбориш учун:

1 г Лицеф 10 мл инъекция учун сувда эритилади.

Вена ичига секин 2-4 минут давомида юборилади.

Лицеф 0,5 г ёки 1,0 г тайёр бўлган инъекция учун эритмани 2^оС-8^оС ҳароратда сақланганида 24 соат давомида ёки 15^оС-25^оС ҳароратда сақланганида 6 соат давомида қўллаш мумкин.

Янги туғилган чақалоқларга (икки ҳафталиккача бўлган) Лицеф 1 кг тана вазнига 20-50 мг дозада суткада бир марта буюрилади. Янги туғилган чақалоқларда ферментлар тизими етилмаганлиги сабабли препаратнинг дозасини ошириш мумкин эмас.

Эмизикли болалар ва 12 ёшгача бўлган болалар учун Лицефнинг суткалик дозаси 1кг тана вазнига 20-80 мг ни ташкил этади суткада бир марта юборилади. Тана вазни 50 кг ва ундан ортиқ бўлган болаларга катталар учун қўлланадиган одатдаги дозаларда юборилади.

Катталар ва 12 ёшдан ошган болалар: 1 г дан суткада бир марта (ҳар 24 соатда) юборилади. Оғир ҳолатларда ёки цефтриаксонга сезгирлиги ўртача бўлган қўзғатувчилар чақирган инфекцияларда, суткалик дозаси 2-4 г ни ташкил этади.

Даволаш давомийлиги касалликнинг характери ва оғирлик даражасига боғлиқ. Бошқа антибиотиклар қўллаганида бўлгани каби, Лицеф препаратини тана ҳарорати нормал бўлганидан сўнг яна камида 3 кун давомида юбориш тавсия этилади.

Препаратни 1 кг тана вазнига 50 мг дан ортиқ дозада вена ичига юборилганида камида 30 минут давомида томчилаб юбориш керак.

Бактериал менингитда янги туғилган чақалоқлар ва болаларга препарат 1 кг тана вазнига 100 мг бошланғич дозада суткада бир марта юбориш буюрилади. Максимал суткалик дозаси 4 г ни ташкил этади. Қўзғалувчи идентификация бўлганидан сўнг доза камайтирилиши мумкин.

Гонореяни даволашда Лицефнинг тавсия этилган дозаси 250 мг ни ташкил этади, мушак ичига бир марта юборилади.

Жигар фаолияти нормал бўлган шароитда буйрак фаолиятини бузилишлари бўлган беморларга ва буйрак фаолияти сақланган шароитда жигар фаолиятини бузилишлари бўлган беморларга препаратнинг дозасини камайтириш зарурати йўқ. Яққол буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренси < 10 мл/минут.) Лицефнинг дозасини 2 г дан ошириш мумкин эмас.

Жигар ва буйрак фаолияти бир вақтда бузилганида, шунингдек гемодиализдаги беморларда қон зардобидаги цефтраксоннинг концентрациясини мунтазам равишда назорат қилиш керак.

Операциядан кейинги инфекцияларни олдини олиш учун 1-2 г Лицеф препаратини операциядан 30-90 минут олдин бир марта юбориш тавсия этилади. Колоректал жарроҳликда 2 г препаратни мушак ичига анаэроб бактерияларга нисбатан фаол бўлган мувофиқ модда билан бирга юбориш керак.

Ножўя таъсирлари

Лицеф аксарият ҳолларда яхши ўзлаштирилади. Ножўя самаралари, одатда қайтувчан бўлади ва препарат бекор қилинганидан сўнг йўқолади.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея ёки қабзият, метеоризм, абдоминал оғриқлар, таъм билишни бузилиши, стоматит, глоссит, сохта мембраноз колит, жигар трансаминазалари (кам ҳолларда – ишқорий фосфатаза, билирубин, холестатик сариқлик) фаоллигини ошиши, дисбактериоз. Цефтриаксонни юқори дозаларда қўллаш сохта холелитиазни ривожланишига олиб келиши мумкин.

Гематологик ўзгаришлар: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, лимфоцитопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитик анемия, қон ивишини бузилиши, протромбин вақтини узайиши, кам ҳолларда – эозонофилия, якка ҳолларда агранулоцитоз.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: глюкозурия, қон плазмасида мочевина ва креатининнинг миқдорини ошиши, цилиндурия, гематурия, олигурия, анурия.

Аллергик ва иммунопатологик реакциялар: эшакеми, эт увишиши ёки иситма, тошма, қичишиш, кам ҳолларда – бронхоспазм, кўп шаклли эритема, Стивенс-Джонсон эритема, токсик эпидермал некролиз, зардоб касаллиги, ангионевротик шиш, анафилактик шок.

Маҳаллий реакциялар: препарат вена ичига юборилганидан сўнг флебит ривожланиши мумкин. Препаратни секин (2-4 минут давомида) юбориш йўли билан ундан сақланиш мумкин; лидокаинни қўлламасдан препаратни мушак ичига юбориш оғриқли бўлади, юборилган жойда инфильтрат ҳосил бўлиши мумкин.

Бошқалар: бош оғриғи, бош айланиши, бурундан қон кетишлар, кандидоз.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• цефалоспоринлар ва пенициллинларга маълум юқори сезувчанлик;
• чўкма ҳолида цефтриаксон кальций ҳосил бўлиш ҳавфи борлиги сабабли, таркибида кальций сақловчи инфузиялар билан бир вақтда қўллаш;
• гипербилирубинемияси бўлган янги туғилган чақалоқлар;
• 41 ҳафталиккача (ҳомиладорлик ҳафтаси + ҳаётининг биринчи ҳафтаси) бўлган чала туғилган чақалоқлар;
• сариқлик, гипоальбуминемия ёки ацидоз билан туғилган 28 кунликкача бўлган янги туғилган чақалоқларга қўллаш мумкин эмас.

Лидокаин эритувчи сифатида (мушак ичига инъекция қилиш учун) қўлланганида лидокаин учун қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатларни инобатга олиш керак.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Ҳалқали диуретиклар (масалан, фуросемид) билан бир вақтда қўлланганида буйрак фаолиятини бузилиши кузатилмайди.

Ностероид яллиғланишга қарши воситалар ва тромбоцитлар агрегациясининг бошқа ингибиторлари билан бир вақтда қўлланганида қон кетиш эҳтимоли ошади.

Лицеф ва аминогликозидлар кўпчилик грамманфий бактерияларга нисбатан синергизмга эга. Бундай мажмуа оғир даражадаги ва ҳаёт учун ҳавф туғдирувчи инфекциялар (масалан, Pseudomonas aeruginosa каби қўзғатувчилар чақирган инфекциялар) ни даволашда исботини топган.

Лицеф препаратини бир флакон ёки шприцда бошқа антибиотиклар билан аралаштириш мумкин эмас.

Махсус кўрсатмалар

Бошқа цефалоспоринлар қўлланганида бўлгани каби, Лицеф препарати билан даволашда ҳам анафилактик реакциялар ривожланиши мумкинлигини инобатга олиш керак.

Препарат билан узоқ вақт давомида даволанганда периферик қон манзарасини мунтазам равишда равишда назорат қилиш керак.

Кам ҳолларда ультратовуш диагностикасида ўт пуфагини сояси пайдо бўлиши мумкин, у препарат бекор қилинганидан сўнг йўқолади. Ҳатто агар бу ҳолат ўнг қовурға ости соҳасидаги оғриқлар билан кечса, симптоматик даволаш фонида препаратни қўллашни давом эттириш тавсия этилади.

Лицефнинг ҳар бир граммида 3,6 ммоль натрий мавжуд. Препарат, тузнинг миқдори чекланган парҳезга риоя қилувчи беморларга қўлланганида юқоридагини эътиборга олиш керак.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладорлик вақтида, она учун кутилган фойда ҳомила учун потенциал ҳавфдан устун бўлган ҳоллардагина Лицеф препаратини қўллаш мумкин (цефтриаксон йўлдош тўсиғи орқали ўтади).

Лактация даврида препаратни қўллаш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш хақидаги масалани ҳал қилиш керак, чунки цефтриаксон кўкрак сути билан ажралиб чиқади.

Автомобилни ва бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига Лицефни таъсир қилиши юзасидан маълумотлар мавжуд эмас. Бироқ препарат билан даволанишда бош айланиши ривожланиши мумкинлигини ёдда тутиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Препаратнинг дозасини ошириб юборилиши юзасидан маълумотлар мавжуд эмас.

Чиқарилиш шакли

Инъекция учун эритма тайёрлаш учун кукун бўлган 10 флакон контур уяли ўрамда.

1 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

15^оС-25^оС ҳароратда сақлансин.

Тайёр бўлган эритма 2^оС-8^оС ҳароратда 24 соат давомида ёки 15^оС-25^оС ҳароратда 6 соат давомида барқарордир.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.