ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

УРСОХОЛ®

URSOCHOLUM

Препаратнинг савдо номи: Урсохол®

Таъсир қилувчи модда (ХПН): урсодезоксихолат кислота (ursodeoxycholic acid); 

Дори шакли: капсулалар.

Таркиби:

1 капсула сақлайди:

Фаол модда: 250 мг урсодексихолат кислотаси; 

Ёрдамчи моддалар: картошка крахмали, метилцеллюлоза, сувсиз коллоид кремний диоксиди, магний стеарати.

Таърифи: оқ рангли кукун ёки гранулалар сақловчи оқ рангли қопқоқ ва корпусли, қаттиқ тиниқ бўлмаган желатин капсулалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: гепатопротектор восита.

АТХ коди: А05АА02, А05В.

Фармакологик хусусиятлари

Урсодезоксихолат кислотаси инсон сафросида кам миқдорда топилган. Перорал қабул қилингандан кейин урсодезоксихолат кислотаси холестеринни ичакда сўрилишини бостириб ва сафродан чиқарилишини пасайтириб, сафрони холестерин билан тўйинишини камайтиради. Холестерин дисперсияси ва суюқ кристаллар хосил бўлиши сабабли, ўт тошларини аста-секин эриши кузатилади. 

Замонавий маълумотларга асосан, жигар касалликлари ва холестазада урсодезоксихол кислотасининг самараси линофилли, токсик кислоталарининг детергентларига ўхшаш, гидрофил цитопротектор токсик бўлмаган урсодезоксихолат кислотасини нисбий алмашинишига, гепатоцитларни секретор қобилиятини яхшиланишига ва иммунорегулятор жараёнларига асосланган деб хисобланади. 

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганидан кейин препарат бутунлай сўрилади: ингичка ва юқори ёнбош ичакларда-пассив ташилиш йўли билан, терминал ёнбош ичакда-фаол ташилиши йўли билан сўрилади. Биокираолишлиги ўртача 60-80% ни ташкил қилади. Қон плазмасида максимал концентрациясига эришиш вақти 30-60 минут. Йўлдош тўсиғидан ўтади. Жигарда аминокислоталари ва таурин билан конъюгация йўли билан метаболизмга учрайди. Жигар орқали биринчи ўтиш клиренси 60% ни ташкил қилади. Организмдан сафро орқали чиқарилади. Суткалик дозаси ва жигарнинг асосий бузилиши ёки жигар холатига қараб кўпроқ гидрофилли урсодезоксихол кислотаси сафрода тўпланади. Бу вақтда бошқа кўпроқ липофилли ўт кислоталарининг нисбатан камайиши кузатилади. Урсодезоксихолат кислотасининг ярим чиқарилишининг биологик даври 3,5-5,8 кунни ташкил қилади. 

Қўлланилиши

– ўт тошлари бўлишига қарамасдан ўт-пуфаги фаолият кўрсатаётган беморларда, диаметри 15 мм дан катта бўлмаган рентгеннегатив холестерин ўт тошларини эритиш.

– сафро рефлюкси билан кечувчи гастритни даволаш.

– жигарнинг декомпенсацияланган циррози бўлмаган шароитда бирламчи билиар циррозни (ББЦ) симптоматик даволаш.

Қўллаш усули ва дозалари

Урсохол® ни қўллашда ёш бўйича чекловлар йўқ. Препарат тана вазни 47 кг дан кам бўлган пациентларда ёки капсулаларни ютишда қийинчилик туғилганида препарат суспензия шаклида қўлланилади.

Холестеринли ўт тошларини эритиш учун

Препаратни 1 кг тана вазни учун тахминан 10 мг дозада кечқурун уйқудан олдин қуйидаги тартибда қабул қилиш керак.

Капсулаларни бутунлигича, оз миқдордаги суюқлик билан ютиш керак. Мунтазам қабул қилишга риоя қилиш керак. 

Даволаш давомийлиги одатда 6-24 ойни ташкил қилади. Агар 12 ойгача ўт тошларнинг ўлчамини кичрайиши кузатилмаса, препарат билан даволашни тўхтатиш керак. 

Даволаш самарадорлигини ульратовуш ёки рентген текшируви ёрдамида ҳар 6 ойда текшириш керак. Тошларнинг кальцификацияланганлигини аниқлаш учун қўшимча текширувлар ўтказиш керак. Агар тошларни кальцификацияланиши кузатилса, даволашни тўхтатиш керак.

Сафро рефлюкси билан кечувчи гастритни даволаш учун.

Препарат 1 капсуладан суткада 1 марта уйқудан олдин қабул қилинади. Капсулаларни бутунлигича, оз миқдорда суюқлик билан ютилади. Даволаш давомийлиги беморнинг ҳолатига боғлиқ ва одатда 10-14 кунни ташкил этади. Шифокор даволашни ҳар бир ҳолатда шахсий равишда белгилаши керак.

Бирламчи билиар циррозни (ББЦ) симптоматик даволаш учун.

Препаратнинг суткалик дозаси тана вазнига боғлиқ ва 1 кг тана вазнига тахминан 14±2 мг ни ташкил қилади. Даволашнинг биринчи 3 ойлигида суткалик дозани 3 қабулга тақсимланади, кейинчалик жигар фаолиятининг кўрсаткичлари яхшиланганида препарат суткада 1 марта кечқурун қуйидаги тартибда қабул қилинади. 

Капсулаларни бутунлигича, оз миқдордаги суюқлик билан ютилади. Мунтазам қабул қилишга риоя қилиш керак.

Бирламчи билиар циррози бўлган пациентларда препарат билан даволаш давомийлигини вақти чегараланмаган бўлиши мумкин. 

Бирламчи билиар циррози бўлган пациентларда даволашни дастлаб вақтида клиник симптомлар ёмонлашиши мумкин, масалан, қичишишни кучайиши кузатилиши мумкин. Агар бу ҳолат кузатилса, препаратни суткада 1 капсуладан қабул қилиш билан даволашни давом эттириш керак, кейин эса доза аста-секин тавсия этилган дозага эришилгунича (суткалик дозани ҳар ҳафтада 1 капсулага ошириш йўли билан) ошириб борилади.

Ножўя таъсирлари

Овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан: пастасимон ич кетиши ёки диарея, бирламчи билиар циррозини даволашда ўнг қовурға ости соҳасида абдоминал оғриқ бўлиши мумкин.

Гепатобилиар тизим томонидан: ўт тошларининг кальцификацияси, бирламчи билиар циррозининг ривожланган босқичини даволашда – даволаш тўхтатилаганидан кейин қисман регрессия бўлган бирламчи билиар циррозини декомпенсацияси.

Иммун тизими томонидан: ўта юқори сезувчанлик реакциялари, шунингдек, тошмалар, қичишиш, эшакеми.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

– препаратнинг таъсир этувчи моддаси ёки бошқа компонентларига юқори сезувчанлик.

– ўт пуфагини ўткир яллиғланиши;

– ўт йўлларини ўткир яллиғланиши ёки тутилиши;

– ўт пуфаги рентгенологик усуллар ёрдамида кўринмайдиган, тошлари кальцификацияланган ўт пуфаги, ўт пуфагини қисқаришини бузилиши, ўт-пуфаги санчиқлари тез-тез кузатиладиган беморларда қўлланилиши;

– декомпенсация босқичидаги жигар циррози;

– ҳомиладорлик I уч ойлиги;

– тана вазни 47 кг дан кам бўлган болалар.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Бошқа дори воситалари билан бир вақтда қўлланганда: 

алюминий сақловчи антацид препаратлар; холестерамин, холестипол билан – ичакда урсодезоксихолат кислотасини сўрилишини пасайиши кузтилиши мумкин. Ушбу дори воситаларини бир вақтда қўллаш мумкин эмас. Агар бу моддалардан бирини сақловчи препаратни қўллаш зарурати бўлса, уларни Урхосол® капсуласини қабул қилишдан 2 соат олдин ёки кейин қўллаш керак;

циклоспорин билан – ичакда охиргисини сўрилишини ошиши кузатилади. Қондаги циклоспорин концентрациясини назорат қилиш ва зарурат бўлганида циклоспориннинг дозасини тўғирлаш керак. 

ципрофлоксацин билан – ичакда охиргисини сўрилишини пасайиши;

перорал гипогликемик препарат билан – охиргиларининг таъсири кучаяди;

гиполипидемик препаратлар (клофибрат, безафибрат, пробуцол), эстрогенлар билан –сафрода холестерин даражаси ошиши натижасида урсодезоксихол кислотасининг таъсирини кучсизланиши кузатилади.

Урсодезоксихолат кислотаси кальций антагонисти нитрендипиннинг эгри чизиқ остида майдонини (АUС) ва плазмадаги максимал концентрациясини (Сmax) пасайтиради. Бундан келиб чиқиб, шунингдек дапсон моддаси билан ўзаро таъсири ҳақидаги биргина маълумотдан (терапевтик самарасини камайиши) ва in vitro тадқиқотларидан, препарат дори воситаларининг метаболизмида иштирок этувчи цитохром Р450 3А4 ферментининг фаоллигини индукциялашини тахмин қилиш мумкин. 

Бинобарин ушбу фермент иштирокида метаболизмга учрайдиган препаратлар билан бир вақтда қўлланганида эҳтиёткорликка риоя қилиш ва дозани тўғирлаш лозим бўлишини ҳисобга олиш керак.

Махсус кўрсатмалар

Препаратни шифокор назорати остида қўллаш керак. 

Даволашнинг биринчи 3 ойлигида жигар фаолиятини мониторинг кўрсаткичларини ўтказиш керак: ҳар 4 ҳафтада, кейинчалик ҳар 3 ойда қон плазмасида аспартатаминотрансфераза (SGOT), аланинтрансаминаза (SGPT) ва гамма-глутамилтранспентидаза (γ-GT) ферментларининг даражасини аниқлаш керак. 

Терапевтик самарасини баҳолаш ва ўт тошларининг кальцификациясини ўз вақтида аниқлаш учун ҳар 6-10 ойда ультратовуш текшируви ёки холецистография ёрдамида тик турган ва чалқанча ётган ҳолдаги ўт пуфаги ҳолатини текшириш керак. Ўт тошларининг кальцификацияси белгилари пайдо бўлганида даволашни тўхтатиш керак.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Урсодезоксихолат кислотасии ҳомиладорликнинг I уч ойлигида қўлланиши ҳақида етарли маълумотлар йўқ. Препаратни ҳомиладорлик даврида ўта муҳим ҳолларидан ташқари, ҳолларда қўллаш мумкин эмас. Буни фақат шифокор ҳал қилиши мумкин. 

Даволаш бошланишидан олдин ҳомиладорлик истисно қилиниши керак. Репродуктив ёшдаги аёлларга препаратни фақат ишончли контрацепция қўлланган шароитда буюрилади. 

Урсодезоксихолат кислотаси кўкрак сутига кира олиши ҳақида аниқ маълумотлар йўқлиги туфайли, препаратни эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас. Препаратни қўллаш зарурати туғилганида эмизиши тўхтатиш керак.

Болалар.

Препаратни болаларда қўллаш учун ёш бўйича принципиал ёки чекловлар йўқ, лекин тана вазни 47 кг дан кам болаларга капсулаларни қўллаш мумкин эмас. Агар болада капсулани ютишда қийинчилик бўлса, ва/ёки унинг тана вазни 47 кг дан кам бўлса, препаратни суспензия шаклида қўллаш тавсия этилади. 

Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Препарат автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир кўрсатмайди. 

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин. 

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: диарея ўрин тутиши мумкин. Дозани ошириб юборилишининг бошқа симптомлари кам учрайди, чунки урсодезоксихолат кислотасини сўрилиши доза оширилганида камаяди ва шунинг учун унинг катта миқдори аҳлат билан чиқарилади. 

Даволаш: препаратнинг дозасини камайтириш, мунтазам диарея кузатилганида эса препаратни қабул қилишни тўхтатиш, суюқлик ва электролитлар мувозанатини тиклашга йўналтирилган симптоматик даволаш ўтказилади.

Чиқарилиш шакли  

10 капсуладан контур ўрамда; 5 ёки 10 контур уяли ўрамдан қутида. 

Сақлаш шароити

Оригинал ўрамида, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.