ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

АЗИТРО^®

AZITRO

Препаратнинг савдо номи: Азитро^®

Таъсир этувчи модда (ХПН): азитромицин

Дори шакли: капсулалар 250 мг

Таркиби:

Бир капсула қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: азитромицин дигидрати (азитромицинга қайта ҳисоблаганда) 250,0 мг;

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, картошка крахмали, полисорбат­80, кальций стеарати;

желатин капсула таркиби: желатин, титан диоксиди (Е171), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат.

Таърифи: оқ рангли қаттиқ желатин капсулалар. Капсула ўлчами №1. Капсула таркиби ­ оқ ёки деярли оқ рангли гранулалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Тизимли қўллаш учун антибактериал препаратлар. Макролидлар

АТХ коди: J01FA10

Фармакологик ҳусусиятлари

Фармакодинамикаси

Азитро^® кенг таъсир доирасига эга бўлган антибиотик бўлиб, макролид антибиотикларининг янги кичик гуруҳи ­ азалидларнинг вакилидир. Бактериостатик таъсирга эга, лекин яллиғланиш ўчоғида юқори концентрациялари яратилганда бактерицид самарани чақиради. Азитро 50S рибосомал суббирликни боғлаб, сезгир микроорганизмларда оқсил синтезини бостиради.

Аэроб граммусбат бактериялар: Streptococcus pneumonia, S.pyogenes, S.agalactiae, S.viridans, C,F ва  G стрептококлар гуруҳи, Staphylococcus aureus, S.epidermidis га нисбатан фаол. Аэроб грамманфий бактериялар: Haemophilus influenzae, H. Parainfluenzae ва H. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae ва N.meningitidis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis га нисбатан самарали. Баъзи анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. га нисбатан фаол. Бундан ташқари,  Chlamydia trachomatis, C. pneumonia, Mycoplasma pneumonia, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocytogenes, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi га нисбатан самарали. Эритромицинга резистент граммусбат бактериялар препаратга чидамлидир.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганда азитромицин меъда­ичак йўлларида тез сўрилади, бу унинг кислотали муҳитга чидамлилиги ва липофиллиги ва бутун организм бўйлаб тарқалиши билан боғлиқ. Овқат қабул қилиш азитромициннинг сўрилишини пасайтиради. Плазмадаги максимал концентрациясига 2­3 соат ўтгач эришилади. Азитромицин нафас йўлларига, урогенитал йўли аъзолари ва тўқималарига, простата безига, тери ва юмшоқ тўқималарга яхши ўтади. Тўқималардаги юқори концентрацияси (плазмадаги концентрациясидан 50 марта ортиқ) ва узоқ муддатли ярим парчаланиш даври азитромициннинг қон плазмаси оқсиллари билан кам боғланиши, шунингдек эукариотик ҳужайраларга кириш хусусияти ва лизосомани ўраб турувчи муҳитда паст рН концентрацияси билан боғлиқ. Азитромицинни лизосомаларда тўпланиш хусусияти айниқса ҳужайра ички қўзғатувчиларининг элиминацияси учун муҳимдир. Фагоцитлар азитромицинни инфекция ўчоғига олиб боради, у ерда у фагоцитоз жараёнида ажралиб чиқади. Фагоцитлардаги юқори концентрациясига қарамай, азитромицин уларнинг фаолиятига таъсир кўрсатмайди. Азитромицин яллиғланиш ўчоғида бактерицид концентрацияларида охирги доза қабул қилинганидан кейин 5­7 кун давомида сақланади, бу қисқа даволаш курсларини (3 кунлик ва 5 кунлик) ишлаб чиқишга имкон беради. Азитромицинни қон плазмасидан чиқарилиши 2 босқичда юз беради: ярим чиқарилиш даври (Т_1/2)  препарат қабул қилинганидан кейин 8 соатдан 24 соатгача бўлган оралиғида вақт 14­20 соатни ва 24 соатдан 72 соатгача бўлган интервалда 41 соатни ташкил қилади, бу препаратни суткада бир марта қабул қилиш имконини беради. Тахминан 50% ўзгармаган холда, қолган 50% 10 та нофаол метаболитлар шаклида чиқарилади. Препарат асосан сафро билан ўзгармаган холда ажралади, катта бўлмаган қисми (тахминан 6%) буйрак орқали чиқарилади.

Қўлланилиши

Препаратга сезувчан микроорганизмлар чақирган қуйидаги инфекцион­яллиғланиш касалликларида қўлланади:

• ангина, фарингит, синусит, тонзиллит, ўрта отит
• зўрайиш босқичидаги сурункали бронхит, шифохонадан ташқари ва госпитал пневмония
• сарамас, импетиго, иккиламчи инфекцияланган дерматозлар
• лайм касаллиги (бошланғич босқичини даволаш учун)
• Helicobacter pylori ассоциацияланган меъда ва ўн икки бармоқ ичак касалликлари
• жинсий йўл билан ўтувчи касалликлар (шунингдек, уретрит, цервитит, генитал ва экстрагенитал хламидиоз).

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат ичга суткада 1 марта овқатдан 1 соат олдин ёки 2 соат кейин қабул қилинади.

Катталарга

Ангина, фарингит, синусит, тонзиллит, ўрта отит

Зўрайиш босқичидаги сурункали бронхит, пневмония

Сарамас, импетиго, иккиламчи инфекцияланган дерматозлар

Биринчи куни 500 мг дан, кейин 2­кундан 5­кунгача 250 мг дан ёки суткада 500 мг дан 3 кун давомида буюрилади (курслик доза 1,5г).

Уретрит, цервицит, хламидиоз

Бир марта 1 г (250 мг дан 4 капсула) буюрилади.

Лайм касаллигининг бошланғич босқичини даволаш учун (erythema migrans)

1­чи кун 1 г дан (250 мг дан 4 капсула) ва 2­чи кундан 5­чи кунгача ҳар куни 500 мг дан (курслик доза 3г).

Helicobacter pylori билан ассоциацияланган меъда ва ўн икки бармоқ ичак касалликлари

3 кун давомида суткада 1 г дан (250 мг дан 4 капсула) мажмуавий терапия таркибида.

12 ёш ва ундан катта болалар

Тана вазни 45 кг дан ортиқ 12 ёш ва ундан катта болаларга 3 кун давомида 500 мг дан суткада 1марта ёки биринчи куни тана вазнига 10 мг/кг дан, кейин 3 кун давомида суткада тана вазнига 5­10 мг/кг дан буюрилади. Тана вазни 45 кг дан кам бўлганида бошқа дори шаклини қўллаш керак.

Лайм касаллигининг бошланғич босқичини даволашда: доза биринчи кун тана вазнига
20 мг/кг ни ва 2­чи кундан 5­чи кунгача тана вазнига 10 мг/кг ни ташкил қилади.

Қабул қилиш ўтказиб юборилганида, ўтказиб юборилган дозани имкони борича тезроқ, кейингисини эса 24 соат танаффус билан қабул қилиш керак.

Кекса ёшдагиларда дозани ўзгартиришга зарурат йўқ.

Ножўя таъсирлари

Тез­тез

• кўнгил айниши, қусиш, диарея, қоринда оғриқ

Кам ҳолларда

• тромбоцитопения
• ташовузкорлик, қўзғалувчанлик, безовталик, асабийлик, уйқусизлик
• парестезия, астения
• эшитишни қайтувчан пасайиши ва қулоқларни шанғиллаши
• аритмия, QT интервалини узайиши
• иштаҳани пасайиши, қорин дам бўлиши, қабзият, псевдомембраноз колит
• жигар аминотрансферазаларининг, билирубиннинг, холестатик сариқликнинг даражасини транзитор ошиши, гепатит
• ўта юқори сезувчанлик реакциялари (қизариш, тери тошмаси, қичишиш, ангионевротик шиш, фотосезувчанлик), кўп шаклли эритема, Стивенс­Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз, анафилактик шок
• интерстициал нефрит, ўткир буйрак етишмовчилиги.

Жуда кам

• толиқиш, бош оғриғи, бош айланиши, конвульсиялар (тиришишлар)
• таъмни ва ҳид билишни ўзгариши
• артралгия
• вагинитлар, кандидоз, суперинфекциялар.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• азитромицин ва макролидлар гуруҳи антибиотикларига юқори сезувчанлик
• жигар фаолиятини оғир бузилишлари
• буйрак фаолиятини оғир бузилишлари
• болалар ва 12 ёшгача бўлган ўсмирлар
• ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Антацидлар (алюмин ва магний сақловчи), этанол ва овқат Азитро^® нинг сўрилишини секинлаштиради ва пасайтиради.

Варфарин ва Азитро^® ни биргаликда буюрилганда (одатий дозаларда) протромбин вақтини ўзгаришлари аниқланмаган, бироқ макролидлар ва варфариннинг ўзаро таъсирида антикоагуляцион самара кучайиши мумкинлигини ҳисобга олиб, пациентларни протромбин вақтини синчковлик билан назорат қилиш керак.

Дигоксин: Азитро^® дигоксиннинг концентрациясини оширади.

Эрготамин ва дигидроэрготамин: бу воситаларнинг токсик таъсири кучаяди (вазоспазм, дизестезия).

Триазолам: Азитро^® триазоламнинг клиренсини пасайишини ва фармакологик таъсирини кучайишини чақиради.

Азитро^® циклосерин, билвосита антикоагулянтлар, метилпреднизолон, фелидопиннинг, шунингдек микросомал оксидланишга учровчи дори воситаларининг (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, шохкуя алкалоидлари, вальпроат кислотаси, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, перорал гипогликемик воситалар, теофиллин ва бошқа ксантин ҳосилаларни) чиқарилишини гепатоцитларда  микросомал оксидланишни ингибирланиши ҳисобига секинлаштиради ва қон плазмасидаги концентрациясини ва токсиклигини оширади. Линкозаминлар Азитро^® самарадорлигини камайтиради, тетрациклин ва хлорамфеникол – кучайтиради.

Махсус кўрсатмалар

Препаратни жигар ва буйрак фаолиятини етишмовчилиги, юрак ритмини бузилиши (юрак қоринчалар аритмияси ва QT оралиғини узайиши кузатилиши мумкин) бўлган беморларга буюрилганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Антацидларни бир вақтда қўллаганда 2 соатлик танаффусга риоя қилиш керак.

Даволаш тўхтатилганидан кейин ўта юқори сезувчанлик реакциялари сақланиб қолиши мумкин, бу шифокор назорати остида специфик терапияни ўтказишни талаб қилади.

Дори воситасини транспорт воситасини ёки потенциал ҳавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсир қилишининг ўзига хослиги

Дори воситасининг ножўя таъсирини ҳисобга олиб, автотранспорт воситасини ёки потенциал ҳавфли механизмларни бошқаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: эшитишни вақтинчалик йўқотилиши, кўнгил айниши, қусиш ва диарея.

Даволаш: симптоматик.

Чиқарилиш шакли

6 капсуладан поливинилхлорид пленка ва алюмин фольгали контур уяли ўрамда.

1 контур уяли ўрам давлат ва рус тилидаги, тасдиқланган тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 30°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Сақлаш муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича