ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
МЕКСИДОЛ®
MEXIDOL
Қайд этиш рақами: Б-250-95 №27210 28.07.10
Препаратнинг савдо номи: Мексидол®
Таъсир қилувчи модда (ХПН): этилметилгидроксипиридин сукцинати
Дори шакли: қобиқ билан қопланган таблеткалар
Таркиби:
1 таблетка сақлайди:
Фаол модда: этилметилгидроксипиридин сукцинати – 125 мг.
Ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, натрий карбоксиметилцеллюлоза (натрий кармеллоза), магний стеарати.
Қобиғи: опадрай II оқ (макрогол (полиэтиленгликоль), поливинил спирти, тальк, титан диоксиди).
Таърифи: думалоқ, икки ёқлама қавариқ, оқдан кремсимон тусли оқ ранглигача бўлган қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: антиоксидант восита.
АТХ коди: N07XX
Фармакологик хусусиятлари
Мексидол® антигипоксик, стресс-протектив, ноотроп, тиришишга қарши ва анксиолитик таъсирга эга бўлган эркин радикалли жараёнларни ингибирловчи мембрана протекторидир. Препарат организмни турли шикастловчи омилларнинг (шок, гипоксия ва ишемия, мияда қон айланишини бузилиши, алкоголь ва антипсихотик воситалар (нейролептиклар) билан заҳарланиш) таъсирига чидамлилигини оширади.
Мексидол®нинг таъсир механизми унинг антиоксидант, антигипоксант ва мембранапротектив таъсири билан боғлиқ. У липидларнинг перекисли оксидланишини ингибирлайди, супероксиддисмутазанинг фаоллигини оширади, липид-оқсил нисбатини оширади, мембрананинг қовушқоқлигини камайтиради, унинг оқувчанлигини оширади. Мексидол® мембранага боғлиқ ферментлар (кальцийга боғлиқ бўлмаган фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстеразанинг), рецептор комплексларнинг (бензодиазепин, ацетилхолин, гамма-аминомой кислотаси (ГАМК)) фаоллигини уйғунлаштиради, бу уларнинг лигандалар билан боғланиш қобилиятини кучайтиради, биомембраналарнинг структур-функционал тузилишини сақланиб қолишига, нейромедиаторларнинг ташилишига ва синаптик ўтказувчанликни яхшиланишига ёрдам беради. Мексидол® бош мияда дофамин миқдорини оширади.
Аэроб гликолизнинг компенсатор фаоллашувини кучайишини ва гипоксия шароитида АТФ ва креатинфосфатнинг миқдорини ошириши орқали Кребс циклидаги оксидланиш жараёнларини сусайиш даражасини пасайишини, митохондрияларнинг энергияни синтез қилувчи фаолиятини фаоллашишини, хужайра мембраналарини барқарорлашишини чақиради.
Препарат бош миянинг метаболизми ва қон билан таъминланишини яхшилайди, микроциркуляцияни ва қоннинг реологик хусусиятларини яхшилайди, тромбоцитлар агрегациясини камайтиради. Гемолизда қон хужайраларининг (эритроцитлар ва тромбоцитлар) мембрана тузилмаларини барқарорлаштиради. Гиполипидемик таъсирга эга. Умумий холестерин ва паст зичликдаги липопротеидлар (ПЗЛП) нинг миқдорини камайтиради.
Антистрессор таъсири стрессдан кейинги хулқни, сомато-вегетатив бузилишларни нормаллашиши, уйқу-тетиклик циклини, ўқиш ва хотиранинг бузилган жараёнларини тикланиши, бош миянинг турли тузилмаларида дистрофик ва морфологик ўзгаришларни камайиши билан намоён бўлади.
Мексидол® абстинент синдромда яққол антитоксик таъсирга эга. У ўткир алкоголли заҳарланишнинг неврологик ва нейротоксик кўринишларини бартараф қилади, хулқ бузилишларини, вегетатив фаолиятни тиклайди, шунингдек этанолни узоқ вақт қабул қилиш ва уни бекор қилиш чақирган когнитив бузилишларни бартараф қилиш хусусиятга ҳам эга. Мексидол®нинг таъсири остида транквилизатор, нейролептик, антидепрессант, ухлатувчи ва тиришишга қарши воситаларнинг таъсири кучаяди, бу уларнинг дозасини пасайтириш ва ножўя таъсирларини камайтириш имконини беради.
Мексидол® ишемияга учраган миокарднинг функционал ҳолатини яхшилайди. Коронар етишмовчилик шароитида ишемияга учраган миокардни коллатерал равишда қон билан таъминланишини кучайтиради, кардиомиоцитларни бутлигини сақланишига ва уларнинг функционал фаоллигини тутиб туришга ёрдам беради. Юрак қайтар дисфункциясида миокарднинг қисқарувчанлигини самарали тиклайди.
Фармакокинетикаси
Ичга қабул қилинганида тез сўрилади. 400-500 мг дозаларда қабул қилинганда максимал концентрацияси 3,5-4,0 мкг/мл ни ташкил қилади. Аъзо ва тўқималарда тез тақсимланади. Препаратнинг организмда тутиб турилишининг ўртача вақти ичга вабул қилинганида – 4,9-5,2 соат. Жигарда глюкурон кислотаси билан конъюгацияланиш йўли билан метаболизмга учрайди. 5 та метаболити аниқланган: 3-оксипиридин фосфати – жигарда ҳосил бўлади ва ишқорий фосфатазанинг иштирокида фосфор кислотаси ва 3-оксипиридинга парчаланади; 2-чи метаболит – фармакологик жиҳатдан фаол, катта миқдорда ҳосил бўлади ва юборилганидан кейин 1-2 суткада сийдикда аниқланади; 3-чиси – катта миқдорда сийдик билан чиқарилади; 4-чи ва 5-чиси – глюкуронконъюгатлардир. Ичга қабул қилинганида Т1/2 – 2,0-2,6 соат. Сийдик билан асосан метаболитлари кўринишида ва озгина миқдорда – ўзгармаган ҳолда тез чиқарилади. Препарат қабул қилинганидан кейин биринчи 4 соат давомида жуда жадал чиқарилади. Ўзгармаган препарат ва метаболитларнинг сийдик билан чиқарилиш кўрсаткичлари шахсий ўзгарувчанликка эга.
Қўлланилиши:
- мияда қон айланишини ўткир бузилишларининг оқибатлари, шу жумладан транзитор ишемик атакалардан кейин, субкомпенсация босқичида профилактик курслар сифатида;
- енгил бош-мия жароҳати, бош-мия жароҳатининг оқибатлари;
- турли генезли (дисциркулятор, дисметаболик, посттравматик, аралаш) энцефалопатиялар;
- вегетатив дистония синдроми;
- атеросклеротик генезга эга енгил когнитив бузилишлар;
- невротик ва неврозга ўхшаш ҳолатлардаги хавотирли бузилишлар;
- неврозга ўхшаш ҳолатлар ва асосан вегетатив-томир бузилишлари билан кечувчи алкоголизмда абстинент синдромни бартараф қилиш, постабстинент бузилишлар;
- антипсихотик воситалр билан ўткир заҳарланишдан кейинги ҳолат;
- астеник ҳолатлар, шунингдек экстремал омиллар ва юкламаларнинг таъсири остида соматик касалликларнинг ривожланишини олдини олиш учун;
- экстремал (стресс) омилларнинг таъсири.
Қўллаш усули ва дозалари
Ичга 125-250 мг дан суткада 3 марта; максимал суткалик доза – 800 мг (6 таблетка). Даволаш давомийлиги – 2-6 ҳафта; алкоголли абстиненцияни бартараф қилиш учун – 5-7 кун. Даволаш, дозани 2-3 кун давомида камайтириб, аста-секин тўхтатилади.
Бошланғич доза – 125-250 мг (1-2 таблетка) терапевтик самара олингунча аста-секин ошириш билан суткада 1-2 марта буюрилади; максимал суткалик доза – 800 мг (6 таблетка) ни ташкил қилади.
Юрак ишемик касаллиги бўлган беморларда даволаш курсининг давомийлиги камида 1,5-2 ойни ташкил қилади. Такрорий курсларни (шифокорнинг тавсиясига кўра), баҳор-куз фаслларида ўтказган афзал.
Ножўя таъсирлари
Шахсий ножўя реакциялар: диспептик ёки диспепсик характердаги аллергик реакциялар пайдо бўлиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Ўткир жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги, препаратга юқори шахсий сезувчанлик. Препаратнинг таъсири етарли ўрганилмаганлиги туфайли – болалик ёши, ҳомиладорлик, эмизиш даври.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Мексидол® соматик касалликларни даволаш учун ишлатилувчи барча препаратлар билан бирга ишлатилишиши мумкин. Бензодиазепин препаратлари, антидепрессантлар, анксиолитиклар, тиришишга қарши воситалар ва паркинсонизмга қарши воситаларнинг таъсирини кучайтиради. Этил спиртининг заҳарли таъсирини камайтиради.
Махсус кўрсатмалар
Даволаш даврида автотранспортни бошқаришда ва диққатни юқори жамлашни ва психомтор реакцияларнинг тезлигини талаб қилувчи бошқа потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Доза ошириб юборилганида уйқучанлик ривожланиши мумкин.
Чиқарилиш шакли
Қобиқ билан қопланган таблеткалар, 125 мг дан. 10 таблеткадан ПВХ плёнка ва алюмин фольга контур уяли ўрамда. 3 ёки 5 контур уяли ўрам давлат ва рус тилларидага қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25jС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.