ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
КАРДИРЕМ®
CARDIREMUM
Препаратнинг савдо номи: Кардирем®
Таъсир этувчи модда (ХПН): Карведилол
Дори шакли: Таблеткалар
Таркиби:
Хар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:
Фаол модда: Каведилол – 12,5 мг.
Ёрдамчи моддалар: лактоза – 40,35 мг; қанд – 52,5 мг; поливинилпиролидон – 0,25 мг; аэросил – 1,1 мг; кросповидон – 2,2 мг; магний стеарати – 1,1 мг.
Таърифи: Оқ ёки оч сариқ туслит оқ рангли, бироз “мармар”ликка йўл қўйилган. Ясси цилиндрик шаклли, фаскали таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антигипертензив воситалар.
АТХ коди: С07АG02
Фармакологик хусусиятлари
Ички симпатомиметик фаолликга эга бўлмаган альфа ва бета-адреноблокатори. α1-, β1 ва β2–адренорецепторларни блоклайди. Қон томирларни кенгайтирувчи, антиангинал ва аритмияга қарши таъсир кўрсатади.
Қон томирларини кенгайтирувчи самараси, асосан α1– адренорецепторларни блокадаси билан боғлиқ. Томирларни кенгайиши туфайли қон томирларининг умумий периферик қаршилигини (ҚТУПҚ) пасайтиради. Мембраналарни барқарорлаштирувчи хусусиятларга эга. Қон томирларини кенгайиши ва β-адренорецепторларнинг блокадасини қўшилиши қуйидаги самараларга олиб келади: артериал гипертензияси бўлган беморларда артериал босимни (АБ) пасайиши ҚТУПҚ ошиши билан бирга кечмайди, периферик қон оқими (бета-адреноблокаторлардан фарқли равишда) пасаймайди. Юрак қисқаришларининг сони (ЮҚС) бироз камаяди.
Юрак ишемик касаллиги (ЮИК) бўлган беморларда антиангинал таъсир кўрсатади. Юракка олд – ва кейинги юкламани камайтиради. Липид алмашинувига ва калий, натрий ва магнийнинг қон плазмасидаги миқдорига яққол таъсир кўрсатмайди. Чап қоринча фаолиятини бузилишлари ёки қон айланишини етишмовчилиги бўлган беморларда гемодинамик кўрсаткичларга ижобий таъсир кўрсатади ва қонни отилиб чиқиш фракцияси ва чап қоринчанинг ўлчамларини яхшилайди. Антиоксидант таъсир кўрсатади. Декомпенсацияланган юрак етишмовчилиги бўлган беморларда летал ҳолат хавфини 6% га, госпитализация қилишлар сонини 38% га пасайтиради. Ўртача даражадаги сурункали юрак етишмовчилигида ўлим хавфини 28% га камайтиради. Тахикардияси (ЮҚС минутига 82 зарбдан кўп) ва қонни отилиб чиқиши фракцияси паст (23% дан кам) бўлган пациентларда препаратнинг самарадорлиги кўпроқ намоён бўлган. Препаратнинг терапевтик самараси ишемик сурункали юрак етишмовчилигида ва дилатацион кардиомиопатияси бўлган пациентларда намоён бўлади.
Фармакокинетикаси
Ичга қабул қилингандан кейин препарат меъда-ичак йўлларидан тез ва деярли тўлиқ сўрилади. Биокираолишлиги (жигарда юқори даражада метаболизми туфайли) 25% ни ташкил қилади. Қон плазмасидаги концентрацияси қабул қилинган дозага пропорционалдир. Қон плазмасида максимал концентрацияга (Cmax) 1 соатдан кейин эришилади. Овқат қабул қилиш биокиришаолишига таъсир қилмай сўрилишни секинлаштиради. Плазма оқсиллари билан боғланиши деярли тўлиқ – 98-99% ни ташкил қилади. Йўлдош тўсиғи орқали ўтади, кўкрак сути билан чиқарилади. β-адреноблокаторларни кучли боғлаш қобилиятига эга метаболитларни ҳосил бўлиши билан метаболизмга учрайди. Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) – 6-10 соат. Асосан ўт-сафро билан чиқарилади.
Алоҳида клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси. Кекса пациентларда препаратнинг қон плазмасидаги концентрацияси ёш пациентлардагига қараганда тахминан 50% га юқори.
Жигар фаолиятини бузилишлари бўлган беморларда биокираолишлиги 80% гача ошиши мумкин.
Қўлланилиши
Артериал гипертензия (моно- ёки мажмуавий терапия сифатида); стабил стенокардия; сурункали юрак етишмовчилиги (мажмуавий даволаш таркибида) да қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Дозалаш тартиби шахсий равишда белгиланади. Препаратни ичга, овқат қабул қилишдан қатъий назар, кўп бўлмаган миқдордаги сув билан қабул қилинади.
Артериал гипертензияда биринчи 7-14 кун давомида тавсия қилинадиган суткалик бошланғич доза суткада 12,5 мг (1/2 таблетка) ни ташкил қилади, эрталаб нонуштадан кейин қабул қилинади. Дозани 6,25 мг дан (1/4 таблетка) 2 марта қабул қилишга бўлиш мумкин. Сўнгра препаратни 25 мг дозада (1 таблетка) суткада 1 марта қабул қилиш учун эрталаб ёки 12,5 мг (1/2 таблетка) дан 2 марта қабул қилиш учун бўлиб буюрилади. Зарурати бўлганида 14 кундан сўнг дозани яна ошириш мумкин.
Стабил стенокардияда препаратнинг бошланғич дозаси 12,5 мг (1/2 таблетка) суткада 2 мартани ташкил қилади. 7-14 кундан кейин дозани 25 мг гача (1 таблетка) суткада 2 мартага ошириш мумкин. Самара етарли бўлмаганида ва препарат яхши ўзлаштирилганида 14 кундан кейин препаратнинг дозаси яна оширилиши мумкин. Стенокардияда суткалик доза 50 мг (2 та таблетка) дан суткада 2 мартадан ошмаслиги керак.
70 ёшдан ошган пациентларда суткалик доза 25 мг (1 таблетка) суткада 2 мартадан ошмаслиги керак.
Сурункали юрак етишмовчилигида доза шахсий, шифокорнинг синчков кузатуви остида танланади. Тавсия қилинадиган бошланғич доза 2 ҳафта давомида суткада 2 марта 3,125 мг ни ташкил қилади. Препарат яхши ўзлаштирилганида доза камида 2 ҳафталик интервал билан 6,25 мг гача суткада 2 марта, кейин 12,5 мг дан суткада 2 марта ва кейинчалик суткада 2 марта 25 мг гача оширилади. Дозани пациент яхши ўзлаштираоладиган максимал дозагача ошириш керак. Тана вазни 85 кг дан кам бўлган пациентларда максимал тавсия қилинадиган доза суткада 50 мг ни ташкил қилади, тана вазни 85 кг дан катта бўлган пациентларда эса, доза суткада 75-100 мг ни ташкил қилади. Агарда даволаш 2 ҳафтадан ортиқ вақтга тўхтатилса, унда уни қайта бошланиши суткада 2 марта 3,125 мг дозадан бошлаш керак, кейинчалик доза оширилади.
Ножўя таъсирлари
Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, синкопал ҳолатлар, мушак кучсизлиги (кўпинча даволашни бошида), уйқуни бузилиши, депрессия, парестезиялар.
Юрак-томир тизими томонидан: брадикардия, ортостатик гипотензия, стенокардия, атриовентрикуляр (AV) – блокада; кам ҳолларда – периферик қон айланишини бузилиши, ўзгариб турувчи чўлоқлик, юрак етишмовчилигини авж олиши кузатилади.
Овқат-ҳазм қилиши тизими томонидан: оғизни қуриши, кўнгил айниши, абдоминал оғриқлар, диарея, қабзият, қусиш, жигар трансаминазалари фаоллигини ошиши.
Қон яратиш тизими томонидан: тромбоцитопения, лейкопения.
Сийдик-чиқариш тизими томонидан: буйраклар фаолиятини оғир бузилишлари, шишлар.
Аллергик реакциялар: экзантема, эшакеми, қичишлар, тошма, псориазни зўрайиши.
Нафас тизими томонидан: аксириш, бурун битиши, бронхоспазм, ҳансираш (мойиллиги бўлган пациентларда).
Дерматологик реакциялар: даврий тошмаларни зўрайиши.
Бошқалар: гриппсимон синдром, оёқ-қўлларда оғриқлар, кўз ёшни камайиши, тана вазнини ошиши.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Оғир жигар етишмовчилиги, яққол брадикардия (юрак қисқаришлари сони (ЮҚС) минутига 50 зарбдан кам), синус тугунининг заифлиги синдроми (СТЗС), II ва III даражали AV-блокада (ритмни сунъий ҳайдовчиси бўлган пациентлардан ташқари), сурункали юрак етишовчилигининг декомпенсация босқичи, ўткир юрак етишовчилиги, кардиоген шок, артериал гипотензия (систолик АБ 85 мм. симоб устунидан паст), ҳомиладорлик, лактация (эмизиш), 18 гача бўлган пациентлар, карведилолга ва препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик.
Препарат бронхоспастик синдромда, сурункали бронхитда, ўпка эмфиземасида, Принцметал стенокардиясида, тиреотоксикозда, периферик қон томирларнинг окклюзион касалликларида, феохромоцитомада, псориазда, бўйрак етишмовчилигида, I даражали AV-блокадада, катта жарроҳлик аралашувларида ва умумий анестезияда, қандли диабетда, гипогликемияда, депрессияда, миастенияда эҳтиёткорлик билан буюрилади.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Препарат билан даволаш фонида дилтиазем ва верапамилни вена ичига (в/и), ЮҚС яққол камайиши ва артериал босимни яққол пасайиши мумкинлиги туфайли, тавсия қилиш мумкин эмас.
Айрим аритмияга қарши препаратлар, наркоз учун препаратлар, антигипертензив препаратлар, антиангинал препаратлар, бошқа бета-адреноблокаторлар (шу жумладан кўз томчилари кўринишида қўлланадиган), МАО ингибиторлари, симпатолитиклар (резерпин) ва юрак гликозидлари препаратнинг самарасини кучайтириши мумкин. Препарат билан бир вақтда буюрилганда бундай препаратларнинг дозаларини эҳтиёткорлик билан танлаш лозим.
Жигар ферментларининг индукторлари (масалан, рифампицин, фенобарбитал) билан бир вақтда қўлланганида, карведилолнинг қон плазмасидаги концентрацияси пасайиши мумкин, жигар ферментларининг ингибиторлари билан бирга қўлланганида эса (масалан, циметидин) карведилолнинг қон плазмасидаги концентрацияси ошиши мумкин.
Препаратни дигоксин билан бир вақтда қўлланганда охиргининг қон плазмасидаги концентрацияси ошиши мумкин.
Препаратни шохкуя алкалоидлари билан бир вақтда буюриш периферик қон айланишини ёмонлаштиради.
Препарат гипогликемик препаратларнинг самарасини кучайтириши ва бунда гипогликемияни эрта белгиларини ниқоблаши мумкин, шунинг учун глюкозани қондаги даражасини мунтазам назорат қилиш тавсия қилинади.
Махсус кўрсатмалар
Бронхоспастик синдроми, сурункали бронхит, ўпка эмфиземаси бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюриш лозим.
Даволашни бошида ва препарат дозаси оширилганида АБ ни кескин пасайиши ва ортостатик реакциялар бўлиши мумкин. Ҳушни йўқотгунга қадар бўлган бош айланишлар, айниқса кекса пациентларда, юрак етишмовчилигида, мажмуавий антигипертензив даволаш қўлланганида ёки диуретиклар қўлланганида кузатилиши мумкин.
Агарда тасодифан препаратни навбатдаги дозаси ўтказиб юборилган бўлса, уни иложи борича тезроқ қабул қилиш керак. Аммо агарда кейинги дозани қабул қилиш вақти бошланаётган бўлса, фақат битта бир марталик дозани (икки баробар эмас) қабул қилиш керак.
Препаратни қабул қилишдаги 2 ҳафтадан ортиқ танаффусда, даволашни препаратнинг энг кичик дозаларидан бошлаш керак.
Препарат билан даволашни, айниқса стенокардияси бўлган пациентларда, кескин тўхтатиш мумкин эмас, чунки бу ҳолатни ёмонлашувига олиб келиши мумкин. Дозани пасайтириш аста-секин 1-2 ҳафта давомида ўтказилиши керак.
Препаратни қўллаш даврида буйрак етишмовчилиги, юрак ишемик касаллиги (ЮИК), периферик томирларнинг касалликлари, артериал гипотензия ва/ёки юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда буйраклар фаолиятини назорат қилиш керак. Буйраклар фаолияти ёмонлашганида препаратни бекор қилиш лозим.
Бета-адреноблокаторларни периферик томирларнинг касалликларда, псориаз ва анамнезида анафилактик реакциялари бўлган пациентларга, шунингдек Принцметал стенокардиясида буюрилганида, кўкрак орқасида оғриқлар пайдо бўлишини қўзғатиши мумкин. Бундан ташқари, аллергик синамаларга сезувчанлик пасайиши мумкин.
Препаратни буюриш тиреотоксикоз белгиларини ниқоблаши мумкин.
Препаратни қўллаш фонида манфий инотроп таъсирга эга дори воситаларни (эфир, циклопропан, трихлорэтилен) ишлатиш билан умумий анестезияни эҳтиёткорлик билан ўтказиш лозим. Пациент препаратни қабул қилиши тўғрисида шифокорга хабар бериши керак. Катта жарроҳлик аралашувлари олдидан препаратни аста-секин бекор қилиш тавсия этилади.
Препаратни яққол метаболик ацидоз ҳолларида қўллашда, эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Препартни феохромоцитомаси бўлган пациентларда қўллашда даволашни бошлаш олдидан альфа-адреноблокаторлар буюрилади.
Контакт линзаларни таққанда кўз ёшини ажралиб чиқишини камайши тувфайли, препаратни қўллашдан сақланиш лозим.
Препаратни қўллаш даврида алкоголни истъемол қилишдан сақланиш лозим.
Болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда препаратни қўллаш хафсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган.
Даволашнинг бошида ва препаратнинг дозаси оширилганида, АБ ҳаддан зиёд пасайиб, бош айланишини чақиришини ҳисобга олиш лозим. Шунинг учун даволаш даврида пациентлар юқори диққат ва тезкор психомотор реакцияларни талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланишлари керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: яққол артериал гипотензия (систолик АБ 80 мм сим.уст. ва ундан паст), брадикардия, (минутига 50 зарбдан кам) нафасни бузилиши (шу жумладан бронхоспазм), юрак етишмовчилиги, кардиоген шок, юракни тўхтаб қолиши.
Даволаш: Агарда пациент ҳушида бўлса, дарҳол қусишини чақириш керак. Беморни оёқларини бироз кўтариб, горизонтал ҳолатда ётқизиш лозим.
Ҳушини йўкотган пациентларни ён бошига ўгириш ва сўрилмаган препаратни йўқ қилиш чораларини кўриш керак. Бундай ҳолларда госпитализация талаб қилинади.
Зарурати бўлганида симптоматик даволаш ўтказилади, адренорецепторларнинг агонистлари юборилади. Кардиотониклар, юрак-томир тизими ва нафас тизими, буйраклар фаолиятини кўрсаткичларини мониторинг қилиш ва тўғрилашни ўтказиш керак.
Чиқарилиш шакли
12,5 мг, 25 мг дан таблеткалар №10, учтадан контур уяли ўрамда.
Сақлаш шароити
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25° С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.