Таъсир этувчи модда ёки Халқаро Патентланган Номи (ХПН): ацетилцистеин/acetylcysteine

Фармакотерапевтик гуруҳи:  Балғам кўчирувчи восита, муколтиклар.

Cавдо номлари:

• Асцеин АТМ  (200мг/3г №20, пакетча)
• Асцеин АТМ  (600мг/3г №20, пакетча)
• Ацетил С      (100мг/3г №10, пакетча)
• АЦ-ФС таб    (200мг №20)
• АЦЦ 600 (3г №6, пакетча)
• АЦЦ         (фл 20мг/мл 100мл)
• АЦЦ Лонг    (вишилловчи таб 600мг №10)
• АЦЦ         (вишилловчи таб 100мг №20)
• АЦ-ФС
• АЦЕТ
• АЦЦ® ИНЖЕКТ 300 мг/3 мл
• Аллес
• Асиброкс
• Ацетал С
• Ацетил Ц
• Ингамист
• AЦЦ® экстра 600 мг
• Трактус
• Цистаин-LP
• АЦЦ ®200
• АЦЦ® 100

Фармакологик хусусиятлари

Таъсир этувчи модда – ацетилцистеин – цистеин (аминокислота) ҳосиласидир. Балғам мукополисахаридининг бисульфид боғларини узилиши ҳисобига муколитик, балғам кўчирувчи таъсирга эга. Препарат бронх секретларини қовушқоқлигини камайтиради, балғамни суюлтиради, унинг ҳажмини оширади, ажралишини енгиллаштиради, балғам кўчишига ёрдам беради, шунингдек яллиғланиш холатларини камайтиради. Ацетилцистеиннинг таъсири унинг сульфгидрил гуруҳлари балғамнинг кислотали мукополисахаридини дисульфид боғларини узиш қобилияти билан боғлиқ, бу мукопротеидларни деполимеризацияси ва шиллиқнинг қовушқоқлигини камайишига олиб келади. Натижада мукоцилиар клиренс ошади ва балғам ажралиши яхшиланади. Ацетилцистеин антиоксидант ва пневмопротектор таъсирга эга, бу сульфгидрил гуруҳларини боғловчи хусусиятлари билан боғлиқдир. Препарат шунингдек яллиғланишга қарши фаолликка эга, бу нафас йўллари тўқималаридаги ўткир ва сурункали яллиғланишни ривожланишида патогенетик звеноси ҳисобланган эркин радикал жараёнларини сусайиши билан боғлиқ. Ацетилцистеин ҳужайра ичидаги антиоксидант ҳимоя тизимини мухим звеноси ҳисобланган, глутатион синтезига ёрдам беради, шунингдек детоксикация жараёнларига сабаб бўлади. Препарат йирингли балғам бўлганида ҳам фаоллигини сақлайди. Альдегидлар, парацетамол ва феноллар (детоксикация қилувчи таъсири глутатион ишлаб чиқарилишини кучайиши туфайли юз беради) билан ўткир заҳарланишда антидот хисобланади.

Қўлланилиши

Нафас аъзоларининг касалликлари ва қовушқоқ балғам ҳосил бўлиши билан кечувчи ҳолларда:

• ўткир ва сурункали бронхит, шу жумладан обструктив бронхит;
• трахеит;
• бронхилит;
• пневмония;
• бронхоэктатик касаллиги;
• бронхиал астма;
• бронх йўлларини шиллиқ тиқин билан тиқилиши натижасидаги ателектаз;
• ўткир ва сурункали синусит (секретни ажралишини енгиллашиши учун);
• ўрта отит;
• муковисцидоз (мажмуавий даволаш билан);
• ларингит;
• жароҳатдан кейин ва операциядан кейин нафас йўлларида қовушқоқ секретни мавжудлиги;
• парацетамол билан заҳарланишда антидот сифатида қўлланади.

Ножўя таъсирлари

Ножўя таъсирларни баҳолаш уларнинг юзага келиши тез-тезлигига асосланади: жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100 ва <1/10), тез-тез эмас (≥1/1 000 ва <1/100), кам ҳолларда (≥1/10000 ва <1/1000), жуда кам ҳолларда (<1/10000), тез-тезлиги номаълум (ҳамма фойдалана оладиган маълумотларга кўра аниқлаш имкони йўқ).

Иммун тизими томонидан бузилишлар

Тез-тез эмас: юқори сезувчанлик реакциялари.

Жуда кам ҳолларда: анафилактик шок, анафилактик/анафилактоид реакциялар.

Нерв тизими томонидан бузилишлар

Тез-тез эмас: бош оғриғи.

Эшитиш аъзоси томонидан бузилишлар ва лабиринтга оид бузилишлар

Тез-тез эмас: тиннитус.

Юрак томонидан бузилишлар

Тез-тез эмас: тахикардия.

Томирлар томонидан бузилишлар

Тез-тез эмас: артериал гипотензия.

Жуда кам ҳолларда: қон кетиши.

Нафас олиш тизими, кўкрак қафаси аъзолари ва кўкс оралиғи томонидан бузилишлар

Кам ҳолларда: ҳансираш, бронхоспазм.

Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар

Тез-тез эмас: кўнгил айниши, қусиш, диарея, қоринда оғриқ.

Кам ҳолларда: диспепсия.

Тери ва тери ости тўқималар томонидан бузилишлар

Тез-тез эмас: эшакеми, тошма, ангионевротик шиш, қичишиш, экзантема.

Умумий бузилишлар ва юборилган жойда бузилишлар

Тез-тез эмас: иситмалаш.

Тез-тезлиги номаълум: юзнинг шишиши.

Турли тадқиқотларда ацетилцистеин иштирок этганида қон тромбоцитлари агрегатлашувининг пасайиши исботланган. Ҳозирги вақтда ушбу ҳолатнинг клиник аҳамияти аниқланмаган.

Қўллаш мумкин бўлмаган холатлар

• препаратга юқори сезувчанлик;
• балғамни қуюқлашисиз кечувчи бронхиал астма;
• зўрайиш босқичидаги меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг яра касаллиги;
• қон туфлаш;
• ўпкадан қон кетиши;
• фруктозани наслий ўзлаштираолмаслик;
• педиатрия амалиётида – гепатитда ва буйрак етишмовчилигида қўллаш мумкин эмас (азот сақловчи махсулотларни тўпланиш хавфи).
• 600 мг ли миқдори юқори бўлганлиги туфайли, уни 14 ёшдан кичик болаларни даволашда қўллаш мумкин эмас

Ацетилцистеинни буйрак усти безларининг касалликлари, жигар ва/ёки буйрак етишмовчилигида эҳтиёткорлик билан  қўллаш керак.

 Дориларнинг ўзаро таъсири

Ацетилцистеин ва йўталга қарши препаратларни комбинацияланган қўлланилишида йўтал рефлекси сусайтирилиши оқибатида секретни хавфли тўпланиб қолиши юзага келиши мумкин. Шу сабабли бундай комбинацияланган даволашни буюриш учун жуда ҳам синчков ташҳис қўйиш зарур.

Ҳозирги вақтга қадар ацетилцистеин томонидан антибиотикларни инактивация қилиш ҳақидаги олинган хабарлар мутлақ in vitro тажрибаларига асосланган бўлиб, уларда тегишли моддалар бир-бири билан бевосита аралаштирилган. Шунга қарамай, хавфсизлик мақсадида перорал антибиотикларни алоҳида ҳолда, энг камида икки соатлик интервалга риоя қилган ҳолда қабул қилиш лозим. Бу цефиксим ва лоракарбефга тааллуқли эмас.

Ацетилцистеин нитроглицериннинг томирни кенгайтирувчи таъсирини кучайтириши мумкин. Эҳтиёткорликка риоя қилиш тавсия этилади.

Аскорбин кислотасини ўзаро таъсири билан боғлиқлиги

Аскорбин кислотаси билан бир вақтда қўлланганда изопреналинни  хронотроп таъсирини камайтиради. Узоқ вақт қўллаганда дисульфирам-этанолни ўзаро таъсирини бузиши мумкин. Бирга қўллаганда амигдалинни захарлиги ошади. Антипсихотик воситаларни (фенотиазин хосилалари) терапевтик таъсирини, амфетамин ва трициклик тетрациклинларни каналчалар реабсорбциясини  камайтиради. Қонда бензилпенициллин ва тетрациклинларни концентрациясини оширади.

Темир препаратларини ичакда сўрилишини яхшилайди; дефероксамин билан бир вақтда қўллаганда темирни экскрециясини ошириши мумкин, шунинг учун аскорбин кислотасини дефероксамин билан даволашни биринчи ойида қўллаш мумкин эмас. Аскорбин кислотаси билан алюминий гидроксидини бир вақтда  қўллаганда, алюминийни абсорбциясини ошириши мумкин.

.

Маҳсус кўрсатмалар

Бронхиал астмада ва обструктив бронхитда ацетилцистеинни эҳтиёткорлик билан бронхларнинг ўтказувчанлигини тизимли назорати остида буюриш лозим.

Жигарнинг оғир шикастланиши (Чайлд-Пью С синфи) ва жигар циррози бўлган пациентларда ацетилцистеинни чиқарилишини пасайиши, ацетицистеиннинг қондаги концентрациясини ва ножўя самараларни ошишига олиб келиши мумкин.

Ацетилцистеинни перорал қабул қилиш кўнгил айниши ва қусишга олиб келиши мумкинлиги туфайли, қизилўнгач веналарни варикоз кенгайиши ва яра касаллиги бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Ацетилцистеин карбамазепин билан даволанган тутқаноғи бўлган беморларда тоник-клоник тиришишларни чақириши мумкин.

Парацетамол билан заҳарланишда ацетилцистеинни қўллаш жараёнида қўнгил айниши ва қусиш пайдо бўлиши мумкин.

Трактус сорбит сақлайди. Кам учрайдиган фруктозани наслий ўзлаштиролмаслик муоммолари бўлган пациентлар бу дори препаратини қабул қилмасликлари керак.

Трактус аспартам сақлайди ва шунинг учун фенилкетонурияси бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас.

Ҳомиладорлик, лактация даври ва фертиллик.

Ҳомиладорлик

Ҳомиладор аёлларда ацетилцистеинни қўллаш тўғрисида маълумотлар йўқ ёки  чекланган. Препаратни фақат агар она учун даволашдан тахмин қилинаётган фойда, ҳомила учун бўлган потенциал хавфдан устун бўлган ҳоллардагина қўллаш мумкин.

Ацетилцистеин билан ўтқазилган тажрибалар вақтида тератоген самаралари кузатилмаган. Ҳайвонларда ўтқазилган тадқиқотлар репродуктив токсикликни кўрсатмаган.

Лактация

Ацетилцистеинни одам сутига ажралиб чиқиши номаълум. Препаратни фақат агар эмизикли она учун потенциал ижобий таъсирлар, ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлгандагина қўллаш мумкин.

Фертиллик

Клиник тажрибалар ацетилцистеин қўллангандан кейин фертилликка таъсир қилмаслигини кўрсатган.

Ацетилцистеинни қўлланганда Стивенс-Джонсон синдроми ва Лайелл синдроми каби оғир аллергик реакцияларни ривожланиш ҳоллари тўғрисида жуда кам хабар берилган. Тери ва шиллиқ қаватларида ўзгаришлар пайдо бўлганида пациент препаратни қабул қилишни дарҳол тўхтатиши ва шифокорга мурожат қилиши лозим.

Препаратни эритишда шиша идишдан фойдаланиш керак, металл, резина, кислород, енгил оксидланувчи моддалар билан контактдан сақланиш лозим.

Препаратни бевосита уйқудан олдин қабул қилиш мумкин эмас (қабул қилишни маъқул вақти – 18.00 гача).

Автотранспортни ҳайдаш ва бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Препаратни тавсия қилинган дозаларда қўлланганда транспорт воситаларини ва бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига салбий таъсири тўғрисида маълумотлар йўқ

Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва уни яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин