ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
«ЦИТРАМОН П»
CITRAMON P
Препаратнинг савдо номи: «Цитрамон П»
Таъсир этувчи модда (ХПН): ацетилсалицил кислотаси, кофеин, парацетамол
Дори шакли: таблеткалар
Таркиби:
1 таблетка сақлайди:
фаол моддалар: ацетилсалицил кислотаси – 0,24 г, кофеин – 0,03 г, парацетамол – 0,18 г;
ёрдамчи моддалар: какао-дони (какао) – 0,019 г; лимон кислотаси – 0,005 г; картошка крахмали – 0,067 г; тальк – 0,005 г; кальций стеарати – 0,003 г; сахароза – 0,001 г.
Таърифи: доғлари бўлган оч-жигарранг рангли, яссицилиндрик, какао ҳидли таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: мажмуавий оғриқни қолдирувчи восита (ностероид яллиғланишга қарши препарат+нонаркотик оғриқни қолдирувчи восита+психо-стимуляция қилувчи восита).
АТХ коди: N02BA71
Фармакологик хусусиятлари
Мажмуавий препарат.
Фармакодинамикаси
Ацетилсалицил кислотаси (АСК) иситмани туширувчи ва яллиғланишга қарши таъсирга эга, айниқса яллиғланиш жараёни чақирган, шунингдек тромбоцитлар агрегациясини ва тромб ҳосил бўлишини ўртача сусайтиради, яллиғланиш ўчоғида микроциркуляцияни яхшилайди.
Кофеин орқа миянинг рефлектор қўзғалувчанлигини оширади, нафас ва қон томирларни ҳаракатлантирувчи марказларни қўзғатади, скелет мушаклари, бош мия, юрак, буйракларнинг қон томирларини кенгайтиради, тромбоцитлар агрегациясини пасайтиради; уйқучанлик, чарчоқлик ҳиссини камайтиради, ақлий ва жисмоний иш қобилиятини оширади. Бундай мажмуада кофеин паст дозада марказий нерв тизимига деярли рағбатлантирувчи таъсир кўрсатмайди, аммо бош мия қон томирларининг тонусини нормаллашиши ва қон оқишини тезлашишига ёрдам беради.
Парацетамол оғриқни қолдирувчи, иситмани туширувчи ва жуда кучсиз яллиғланишга қарши таъсирга эга, бу унинг гипоталамусдаги терморегуляция марказига таъсири ва периферик тўқималарда простагландинларнинг синтезини кучсиз ингибиция қилиш қобилияти билан боғлиқ.
Фармакокинетикаси
Ацетилсалицил кислотаси
Ичга қабул қилинганида тўлиқ сўрилади. Сўрилиш вақтида ичак деворида тизим олди ва жигарда тизимли (деацетилизацияга учрайди) элиминацияга учрайди. Сўрилган қисми холинэстеразалар ва альбуминэстеразалар томонидан тез гидролизга учрайди, шунинг учун ярим чиқарилиш даври 15-20 минутдан кўп эмас.
Организмда айланиб юради (75-90% альбумин билан боғланган ҳолда) ва тўқималарда салицил кислотасининг аниони шаклида тақсимланади. Максимал концентрацияга эришиш вақти – 2 соат.
Асосан жигарда кўпчилик тўқималар ва сийдикда аниқланадиган 4 метаболитларини ҳосил қилиб метаболизмга учрайди.
Салицилат (60%) ва унинг метаболитлари шаклида асосан буйрак найчаларида фаол секреция йўли билан чиқарилади. Ўзгармаган салицилатни чиқарилиши сийдикнинг рН га боғлиқ (сийдик ишқорийланганида ионланган салицилатлар ошади, уларнинг реабсорбцияси ёмонлашади ва чиқарилиши аҳамиятли ошади). Чиқарилиш тезлиги дозага боғлиқ: юқори бўлмаган дозаларни қабул қилишда ярим чиқарилиш даври – 2-3 соат, доза оширилганида 15-30 соатгача узайиши мумкин. Янги туғилган чақалоқларда катталарга нисбатан салицилатларнинг чиқарилиши аҳамиятли даражада секинроқ амалга оширилади.
Парацетамол
Сўрилиши – юқори, максимал концентрацияга эришиш вақтига 0,5-2 соатдан кейин эришилади, максимал концентрацияси – 5-20 мкг/мл. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 15%. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтади. Эмизикли она томонидан қабул қилинган парацетамолнинг дозасини 1% дан камроғи кўкрак сутига ўтади. Парацетамолнинг плазмадаги терапевтик самарали концентрациясига уни 10-15 мг/кг дозада буюришда эришилади.
Жигарда метаболизмга учрайди (90-95%): 80% фаол бўлмаган метаболитларини ҳосил бўлиши билан глюкурон кислотаси ва сульфатлар билан конъюгация реакциясига киришади; 17% фаол метаболитларининг ҳосил бўлиши билан гидроксил гуруҳини ажралиб чиқишига учрайди, улар 8 фаол бўлмаган метаболитларининг бўлиши билан глутатион билан конъюгацияланади. Глутатион етишмовчилигида бу метаболитлари гепатоцитларнинг фермент тизимларини блоклаши ва уларнинг некрозини чақириши мумкин. Препаратнинг метаболизмида шунингдек CYP2E1 изоферменти ҳам иштирок этади. Асосан буйраклар орқали метаболитлари, асосан конъюгатлари кўринишида чиқарилади, фақат 3% ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Кекса ёшдаги беморларда препаратнинг клиренси пасаяди ва ярим чиқарилиш даври узаяди.
Кофеин
Ичга қабул қилинганида сўрилиши – яхши, бутун ичак бўйлаб юз беради. Сўрилиши сувда эрувчанлиги учун эмас, балки асосан липофиллиги ҳисобига юз беради. Максимал концентрацияга эришиш вақти – ичга қабул қилинганидан кейин 50-75 минут ўтгач, максимал концентрацияси – 1,58-1,76 мг/л. Организмнинг барча аъзо ва тўқималарида тез тақсимланади; гематоэнцефалик тўсиқ ва йўлдош орқали енгил ўтади. Тақсимланиш ҳажми катталарда – 0,4-0,6 л/кг, янги туғилган чақалоқларда – 0,78-0,92 л/кг. Қондаги оқсиллар (альбумин) билан боғланиши – 25-36%. Жигарда 90% дан кўпроғи, болаларда ҳаётининг биринчи йилларида 10-15% гача метаболизмга учрайди. Катталарда кофеиннинг тахминан 80% параксантин, тахминан 10% – теобромин ва тахминан 4% – теофиллингача метаболизмга учрайди. Ушбу бирикмалар кейинчалик монометилксантинга, сўнгра метил гуруҳини ажралиб чиқишига учраган сийдик кислотасига деметилланади. Ярим чиқарилиш даври катталарда – 3,9-5,3 соат (баъзида – 10 соатгача), янги туғилган чақалоқларда (ҳаётининг 4-7 ойларигача) – 65-130 соат. Кофеин ва унинг метаболитларини чиқарилиши буйраклар орқали (катталарда 1-2%, янги туғилган чақалоқларда – 85% гача ўзгармаган ҳолда) амалга оширилади.
Қўлланилиши
“Цитрамон П” қуйидаги ҳолларда қўлланади:
- кучсиз ёки ўртача ифодаланган оғриқ синдромида (турли генезда): бош оғриғи, мигрень, тиш оғриғи, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея.
- иситма синдромида: ўткир респиратор касалликларда, шу жумладан гриппда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
“Цитрамон П” ичга қабул қилинади (овқатланиш вақтида ёки овқатдан кейин). Катталар ва 15 ёшдан ошган болаларга 1-2 таблеткадан кунига 2-3 марта. Препаратни қабул қилишлар орасидаги танаффус камида 4 соат бўлиши керак. Ўртача суткалик доза – 3-4 таблетка, максимал суткалик доза – 8 таблетка. Даволаш курси – 7-10 кундан ортиқ эмас.
Препаратни оғриқни қолдирувчи дори воситаси сифатида 5 кундан ортиқ ва иситмани туширувчи дори воситаси сифатида (шифокор буюришисиз ва кузатувисиз) 3 кундан ортиқ қабул қилиш мумкин эмас. Бошқа дозалаш ва қўллаш тартиби шифокор томонидан белгиланади.
Ножўя таъсирлари
Аллергик реакциялар (шу жумладан Стивенс-Джонсон, Лайелл синдроми), бронхоспазм.
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: гастралгия, кўнгил айниши, қусиш, гепатотоксиклик, меъда-ичак йўлларини эрозив-ярали шикастланишлари.
Қон яратиш тизими томонидан: узоқ муддат қўллаганда – тромбоцитлар агрегациясини пасайиши, гипокоагуляция, геморрагик синдром (бурундан қон кетиши, милкларнинг қонаши, пурпура ва бошқалар).
Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал босимни ошиши, тахикардия.
Марказий нерв тизими томонидан: узоқ муддат қўллаганда – бош айланиши, бош оғриғи, кўришни бузилиши, қулоқларда шовқин, карлик.
Сийдик-чиқариш тизими томонидан: нефротоксиклик, узоқ муддат қўллаганда – папилляр некроз билан буйракларни шикастланиши.
Болаларда Рейе синдроми (гиперпирексия, метаболик ацидоз, нерв тизими ва руҳият томонидан бузилишлар, қусиш, жигар фаолиятини бузилиши) ривожланиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- ўта юқори сезувчанлик;
- меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланишлари (зўрайиш босқичида);
- меъда-ичакдан қон кетиши;
- ацетилсалицил кислотаси ва бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратларни қабул қилиш қўзғатган бронхиал астма, эшакеми ёки ўткир ринит;
- гемофилия;
- геморрагик диатез;
- гипопротромбинемия;
- портал гипертензия;
- К авитаминози;
- буйрак етишмовчилиги;
- глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги;
- яққол артериал гипертензия;
- юрак ишемик касаллигини оғир кечиши;
- глаукома;
- юқори қўзғалувчанлик;
- уйқуни бузилишлари;
- қон кетиш билан кечувчи жарроҳлик аралашувлари;
- болаларда қўллаш мумкин эмас (15 ёшгача – вирусли касалликлар фонида гипертермияси бўлган болаларда Рейе синдромини ривожланиш хавфи).
Препарат подагра, жигар касалликларида эҳтиёткорлик билан буюрилади.
Дориларнинг ўзаро таъсири
“Цитрамон П” препаратини бир вақтда қўллаш қуйидагиларнинг таъсирини кучайтиради:
- гепарин,
- перорал антикоагулянтлар,
- резерпин,
- стероид гормонлар,
- гипогликемик воситалар.
“Цитрамон П” препаратини такрор қабул қилганда парацетамол антикоагулянтларнинг (кумарин ҳосилалари) таъсирини кучайтириши мумкин.
“Цитрамон П” препаратини метотрексат ва ностероид яллиғланишга қарши препаратлар билан бир вақтда қўллаш, ножўя таъсирларини ривожланиш хавфини ошириши мумкин.
“Цитрамон П” препаратини бир вақтда қўллаш қуйидагиларнинг самарадорлигини камайтиради:
- спиронолактон,
- фуросемид,
- гипотензив дори воситалари,
- сийдик кислотасини чиқаришга ёрдам берувчи подаграга қарши воситалар.
“Цитрамон П” препаратини:
- барбитуратлар,
- рифампицин,
- салициламид,
- тутқаноққа қаши дори воситалари,
- микросомал оксидланишнинг бошқа рағбатлантирувчилари билан бир вақтда қўллаш жигар фаолиятига таъсир қилувчи парацетамолнинг токсик метаболитларини ҳосил бўлишига олиб келади.
Парацетамол ва этанолни бир вақтда қўллаш гепатотоксик самараларни ривожланиш хавфини оширади.
“Цитрамон П” препаратини метоклопрамид билан бир вақтда қўллашда, метоклопрамид парацетамолнинг сўрилишини тезлаштиради.
Парацетамол таъсири остида хлорамфениколнинг ярим чиқарилиш даври 5 марта узаяди.
Кофеин эрготаминни сўрилишини тезлаштиради.
Махсус кўрсатмалар
Препаратни узоқ муддат қўллаганда периферик қон ва жигарнинг функционал ҳолатини назорат қилиш керак.
Ацетилсалицил кислотаси қон ивишини секинлаштириши туфайли, агар пациентга жаррохлик аралашуви режалаштирилган бўлса, препаратни қабул қилиши ҳақида шифокорни олдиндан огоҳлантириши керак.
Ацетилсалицил кислотаси паст дозаларда сийдик кислотасини чиқарилишини камайтиради. Мувофиқ мойиллиги бўлган пациентларда бу айрим ҳолларда подагра хуружини қўзғатиши мумкин.
Даволаш вақтида этанолни истеъмол қилишдан сақланиш керак (меъда-ичакдан қон кетиши хавфини ошиши).
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши
“Цитрамон П” ни ҳомиладорлик (I ва III уч ойликда) ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.
Ацетилсалицил кислотаси тератоген таъсирга эга; I уч ойликда қўлланганида ривожланиш нуқсони – юқори танглайни ажралишига олиб келади; III уч ойликда – туғруқ фаолиятини томозланиши (простагландинлар синтезини ингибиция қилиниши), ҳомилада артериал йўлни беркилишига олиб келади, бу ўпка қон томирларининг гипоплазиясига ва кичик қон айланиш доирасидаги қон томирларда гипертензияга олиб келади.
Кўкрак сути билан чиқарилади, бу ҳомилада тромбоцитларнинг фаолиятини бузилиши натижасида қон кетишларни ривожланиш хавфини оширади.
1 таблеткада 68 мг углеводлар сақланади (крахмал ва қанд), бу 0,0057 нон бирлигига (НБ) тўғри келади. Максимал суткалик доза (8 таблетка) 0,0456 НБ га тўғри келади. Буни қандли диабетти бўлган беморлар ҳисобга олишлари керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: енгил интоксикацияларда – кўнгил айниши, қусиш, гастралгия, бош айланиши, қулоқларда шанғиллаш; оғир интоксикация – тормозланиш, уйқучанлик, коллапс, тиришишлар, бронхоспазм, нафас олишни қийинлашиши, анурия, қон кетиши, энцефалопатия, коматоз ҳолат. Марказий ўпка гипервентиляцияси аввало нафас алкалозига (хансираш, бўғилиш, цианоз, терлаш) олиб келади. Интоксикацияни кучайиб бориши ривожланиб борувчи нафасни фалажи ва оксидланишли фосфорланишни ажралиши респиратор ацидозни чақиради. Бир–икки суткадан кейин жигарни шикастланиш белгилари (жигар етишмовчилиги) аниқланади.
Даволаш: меъдани ювиш, адсорбентларни (фаоллаштирилган кўмир) буюриш; кислота-ишқор ҳолати ва электролит мувозанатни мунтазам назорат қилиш; моддалар алмашинувининг ҳолатига қараб – натрий гидрокарбонати, натрий цитрати ёки натрий лактатини юбориш. Заҳира ишқорийликни ошиши сийдикнинг ишқорийлашиши ҳисобига ацетилсалицил кислотасининг чиқарилишини кучайтиради.
Чиқарилиш шакли
Таблеткалар.
10 таблеткадан контур уяли ўрамда.
6 ёки 10 таблеткадан контур уясиз ўрамда.
1, 2, 3, 5 ёки 10 контур ўрамдан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.
Контур ўрамлар тенг миқдордаги қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга гуруҳ ўрамига жойланади.
Сақлаш шароити
Қуруқ жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда.
Яроқлилик муддати
4 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецептсиз.