ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ОФЛОКСАЦИН–NGP

OFLOXACINUM–NGP

Препаратнинг савдо номи: Офлоксацин–NGP

Таъсир этувчи модда (ХПН): офлоксацин

Дори шакли: капсулалар

Таркиби:

хар бир капсула қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: офлоксацин (100% ли моддага қайта хисобланганда) – 400 мг;

ёрдамчи моддалар: лактоза – 42,42 мг; тиббий пастмолекуляр поливинилпирролидон – 4,6 мг.

Таърифи: деярли оқ ёки оч-сарғиш тусли оқ рангли кукун билан тўлдирилган, оқ ёки оқ-пушти рангли, № 0 ўлчамли қаттиқ желатин капсулалар.

Фармакотерапевтик гурухи: антибактериал синтетик воситалар (фторхинолонлар гуруҳи).

АТХ коди: J01MA01

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Микроб ҳўжайраси учун ҳаётий зарур бўлган ДНК-гираза ферментини ингибиция қилиш  билан микроорганизмларнинг ДНК биосинтезини бузиб, бактерицид таъсир кўрсатади. Препарат асосан грамманфий ва айрим граммусбат аэроб бактерияларга таъсир кўрсатади. Кўпчилик антибиотиклар ва сульфаниламид препаратларига чидамли  микроорганизмларга нисбатан фаол. Препаратга: E.coli Klebsiella spp, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis, Proteus vulgari, Serratilla spp, Providencia spp, Salmonella spp, Shigella spp, Yepsinia spp, Vibrio spp, Neisseria gonorea, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Aeromonas hydrophila, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis , Moxarella catarrhalis, Staphylococcus spp, Staphylococcus aureus, Legionella spp, Cheamidia trachomaris,  Mycoplazma spp.,ўсувчи микобактериялар, ҳамда бета-лактамаза ишлаб чиқарувчи бактериялар юқори даражада сезгир.

Препаратга Acinetobacter spp, Enterococci, Streptococcus spp, (шу жумладан пневмококклар),Clostridium perfringens, Corynebacterium spp, Campelobacter spp, Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosae, Gardnerella vaginalis, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplazma urealyticum ўртача даражада сезгир.

Препаратга анаэроб микроорганизмлар (шу жумладан, бактериодлар, клостридийлар, актиномицетлар, фузобактериялар, энтерококклар, метициллинорезистент стафилококклар, нокардийларнинг кўпчилик турлари) чидамли.

Фармакокинетикаси

Препарат ичга қабул қилинганидан сўнг, меъда-ичак йўлларидан тез ва деярли тўлиқ (95%) сўрилади. Қондаги максимал концентрасиясига 1-2 соатдан кейин эришилади ва бу дозага боғлиқ (бир марта 200-400 мг қабул қилинганидан сўнг у мувофиқ 2,5мкг/мл ва 5 мкг/мл ни ташкил қилади) бўлади. Овқат препаратнинг сўрилишини секинлаштириши мумкин, аммо унинг биокиришаолишлигига аҳамиятли таъсир кўрсатмайди.

Биокиришаолишлиги – 96% дан юқори, қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши унчалик катта эмас- тахминан 25%, тахминий тақсимланиш ҳажми – 100 мл ташкил қилади. Препарат катта тақсимланиш ҳажмига эга, шунинг учун юборилган препаратнинг деярли барча миқдори ҳужайра ичига эркин кириши орқали организмни аъзолари, тўқималари ва суюқликларида (ўпкалар, ўт пуфаги, тери, ЛОР-аъзолари, суяклар, сийдик-жинсий аъзолари, простата) юқори концентрациялар барпо қилади. Гематоэнцефалик ва ёндош тўсиғидан ўтади, кўкрак сути билан чиқади.

Жигарда тахминан 15% N-оксидофлоксацин ва диметилофлоксацин ҳосил қилиб метаболизмга учрайди. Препаратнинг яримчиқарилиш даври 6-7 соатни ташкил қилади. Қабул қилинган дозанинг тахминан 80-90% буйрак орқали ўзгармаган ҳолда, тахминан 4% эса аҳлат билан чиқарилади.

Қўлланилиши

Препаратга сезгир бўлган микроорганизмлар чақирган қуйидаги инфекцион яллиғланиш касалликлари:

• нафас йўлларнинг инфекциялари (пневмокококк инфекцияси ҳолларидан ташқари);
• ЛОР-аъзоларининг инфекциялари;
• гинекологик инфекциялар (кольпит, аднексит, цервицит, сальпингоофорит, эндометрит, параметрит, шу жумладан гонококклар, хламидиялар чақирган);
• сийдик-жинсий йўлларнинг инфекциялари (буйрак, простата бези, уретра, шу жумладан гонококк табиятли);
• қорин бўшлиғи ва сафро чиқариш йўлларнинг инфекциялари ;
• тери, юмшоқ тўқималар, суяклар ва бўғимларнинг инфекциялари ;
• септицемия, менингитларда қўлланилади.

Қўллаш усули ва дозалари

Ичга қўлланади. Препарат дозаси индивидуал, инфекциянинг оғирлик даражасига ва жойлашувига, ҳамда микроорганизмларнинг сезгирлигига, беморнинг умумий ҳолатига ва жигар ва буйрак фаолиятига қараб танланади. Таблеткалар чайнамасдан, сув билан, бутунлигича, овқатдан олдин ҳам, овқатдан кейин ҳам қабул қилинади. Препаратнинг ўртача суткалик дозаси катталар учун 200 мг дан 800 мг гача бўлиб, кунига 2 марта қабул қилинади. Даволаш курсининг давомийлиги 7-10 кунни ташкил қилади. Суткада 400 мг гача бўлган дозани 1 қабулда, эрталаб буюриш авзалроқ.

Нафас йўллари, тери ва юмшоқ тўқималарнинг  инфекцион касалликларида: кунига 2 марта 200 мг дан буюрилади. Асоратланган инфекция ҳолларида дозани суткада 800 мг гача ошириш мумкин.

Буйрак ва  сийдик-жинсий йўлларнинг инфекцияларида: 100-200 мг дан суткада 1-2 марта, касалликнинг оғирлигига қараб буюрилади.

Жигар етишмовчилиги бўлган беморларда: максимал суткалик доза – 400 мг. Ўткир асоратсиз гонореяда офлоксациннинг 400 мг дозасини 1 марта қабул қилиш мумкин.

Буйракнинг фаолиятини бузилган пациентларда: Креатинин клиренси минутига 50-20 мл бўлганида, бир марталик доза, ўртача дозанинг 50% ни ташкил қилиш керак, кунига 2 марта буюрилганида ёки тўлиқ бир марталик доза суткада 1 марта юборилади. Креатинин клиренси минутига 20мл дан кам бўлганида, бир марталик доза – 200 мг ни, сўнгра суткада 100 мг дан кунорани ташкил қилади.

Ножўя таъсирлари

Марказий нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, депрессия, қувватсизлик, безовталик ҳисси, уйқунинг бузилиши, қўзғалиш, қалтираш. Кам: мушак тиришишлари, қўл ва оёқларнинг парестезиялари, галлюцинациялар (бундай реакциялар препаратни дарҳол бекор қилишни талаб қилади);

Сезги аъзолари томонидан: диплопия, ёруғликни сезишни бузилиши, таъм, ҳид, эшитиш ва мувозанатни бузилиши;

Меъда-ичак йўллари томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея, қорин оғриғи, иштаҳани йўқолиши, метеоризм, вақтинчалик жигар трансаминазалари фаоллигини ва билирубин даражасини ошиши, сохта мембраноз колит;

Сийдик-чиқариш тизими томонидан: красталлоурия, кам холларда: ўткир интерстициал нефрит, қон плазмасида мочевина ва креатинин миқдорини бирмунча ошиши билан азотни ажратиб чиқариш фаоллиятини бузилиши;

Қон яратилиш тизими томонидан: лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, якка ҳолларда: гемолитик анемия, панцитопения;

Аллергик реакциялар: тери тошмаси, қичишиш, фотосенсибилизация, бронхоспазм, кам- ангионевротик шиш, Квинке шиши, артралгиялар, жуда кам – анафилактик шок;

Бошқалар: артралгиялар, миалгиялар, тендинитлар, тендиносиновитлар ёки пайларнинг узилиши, гипокликемия кузатилиши мумкин (қандли диабетли беморларда).

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• Офлоксацин ва бошқа фторхинолон ҳосилаларига юқори сезувчанлик еки ўзлаштираолмаслик;
• глюкоза-6-фосфатдегидрогенеза танқислиги;
• тутқаноқ;
• тиришиш бўсағаси паст бўлган марказий нерв тизимининг шикастланишлари (кала суяги-мия жароҳатларидан, инсультдан, бош миянинг яллиғланиш касалликларидан кейинги);
• ҳомиладорлик, лактация;
• болалар ва ўсмир ёшдагилар (18 ёшгача);

Дориларнинг ўзаро таъсири

• Темир препаратлари, сукральфат ёки магний, алюминий, кальций сақловчи антицид воситалари билан бир вақтда қўллаш, офлоксациннинг сўрилишини пасайишига олиб келади. Шунинг учун бу препаратларни буюриш орасидаги вақт 2-4 соатдан кам бўлмаслиги керак;
• Ностероид яллиғланишига қарши препаратлар, нитроимидазол, метилксантин ҳосилалари билан бирга қўлланганида, нейротоксик таъсиринининг ривожланишини хавфи ошади;
• Глюкокортикоидлар билан бир вақтда қўлланганида, айниқса кекса одамларда, пайларнинг узилишини хавфи ошади;
• Сийдикни ишқорийлаштирувчи препаратлар билан бир вақтда (карбоангидраза ингибиторлари, цитратлар, натрий бикарбонати) буюрилганида кристаллурия ва нефротоксик самараларининг хавфи ошади;
• Циметидин, пробеницид, фуросемид ёки метотрексат билан бир вақтда қабул қилиш, қон плазмасида препаратнинг концентрациясини ошишига олиб келади;
• К витаминнинг антагонистлари билан бир вақтда қўлланганида қон ивиши тизимини назорат қилиш керак;
• Перорал диабетга қарши воситалари, инсулин билан бир вақтда буюрилганида гипогликемия бўлиши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Препарат анамнезида тиришиш ҳуружлари бўлган пациентларга, мия томирларининг касалликлари, мия қон айланишини бузилиши, марказий нерв тизимининг органик шикастланишлари бўлган беморларга буюрилганида эҳтиёткорликга риоя қилиш керак;

Даволаш вақтида ёки даволашдан кейин оғир ва узоқ муддатли диарея пайдо бўлганида, сохта мембраноз колит ташхисини истисно қилиш керак, у дархол препаратни бекор қилишни ва тегишли даволашни буюришни талаб қилади;

Жигар ва буйракнинг фаолияти бузилган беморларда офлоксациннинг қон плазмасида  концентрациясини назорат қилиш керак. Оғир буйрак ва жигар етишмовчилигида заҳарли самараларининг ривожланишининг хавфи ошади, шунинг учун препаратнинг дозасини тўғирлаш лозим;

Порфирияга мойиллиги бўлган беморларни даволаш фонида порфирия ҳуружларининг тезлашиши мумкин;

Препарат қўлланганида терининг фотосенсибилизацияси мумкинлиги туфайли, ультрабинафша нурларининг таъсиридан сақланиш керак;

Препарат пациентларнинг автотранспортни бошқариш қобилиятини бузиши мумкин.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: бош айланиши, онгни чалкашиши, тормозланиш, қусиш.

Даволаш: меъдани ювиш, ички аъзолар томонидан ўзгаришларни тўғирлашга йўналтирилган дезинтоксикацион, десенсибилизацияловчи ва симптоматик даволаш. Махсус антидоти номаълум.

Чиқарилиш шакли

Капсулалар 400 мг дан, №10 контур уяли ўрамда (блистерда)..

Сақлаш шароити.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25⁰С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати.

3 йил.

Дорихоналарда бериш тартиби

Рецепт бўйича.