ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ЗОПИКОЛИН
ZOPICOLIN
Препаратнинг савдо номи: Зопиколин
Таъсир этувчи модда (ХПН): зопиклон
Дори шакли: 7,5 мг ли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Таркиби
Ҳар бир плёнка қобиқ билан қопланган таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: зопиклон – 7,5 мг;
ёрдамчи моддалар: лактоза – 28,20 мг, дикальций фосфати – 41,40 мг, маккажўхори крахмали – 49,43 мг, натрий метилпарабен – 0,20 мл, натрий пропилпарабен – 0,05 мг, повидон К-30 – 1,12 мг, натрий кроскармеллоза – 11,10 мг, тозаланган сув – q.s., коллоид сувсиз кремний – 20,0 мл, магний стеарати – 3,00 мл, натрий крахмал гликоляти – 4,00 мг, тозаланган тальк – 2,00 мг;
плёнка қобиғи: гипермеллоза 15 CPS – 2,230 мг, титан диоксиди – 0,300 мг, тозаланган тальк – 0,250 мг, полиэтиленгликоль 400 – 1,000 мг, изопропанол – q.s., метилендихлорид – q.s.
Таърифи: оқ рангли, думалоқ, икки томонлама қавариқ, икки томони силлиқ, плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: ухлатувчи восита.
АТХ коди: N05CF01.
Фармакологик хусусиятлари
Препарат психотроп воситаларнинг янги синфи, тузилиши жиҳатдан бензодиазепинлар ва барбитуратларнинг фарқ қилувчи, циклопирролонларнинг вакили ҳисобланади. Зопиклонни седатив-ухлатувчи таъсири марказий нерв тизимидаги ГАМК рецептор комплексдаги боғланиш жойларига юқори даражадаги яқинлиги билан боғлиқ.
Зопиколин уйқунинг нормал фазали структурасини сақлаб ва шу билан тез уҳлаш қисмини камайтирмасдан уйқунинг давомийлигини узайтиради, унинг сифатини яхшилайди ва тунги уйғонишлар сонини камайтиради.
Фармакокинетикаси
Ичга қабул қилинганда меъда-ичак йўлларидан тез ва тўлиқ сўрилади. Қон плазмасидаги максимал концентрацияси 60 нг/мл ни ташкил қилади ва унинг эришиш вақти қабул қилингандан кейин 1,5-2 соатни ташкил қилади. Гистогематик тўсиқлардан, жумладан гематоэнцефалик тўсиқдан яхши ўтади ва аъзолар ва тўқималарда, шу жумладан бош мия тўқималарда тақсимланади. Ярим чиқарилиш даври тахминан 5,6-6 соатни ташкил қилади. Қайта қабул қилиниши препаратни ва унинг метаболитларини кумуляцияланиши билан кечмайди. Оғир буйрак етишмовчилигида препаратни чиқарилиши секинлашиши мумкин.
Қўлланилиши
Уйқуни бузилишлари: уйқуга кетишни кийнлашиши, тунги уйғонишлар, эрта уйғонишлар, ўткинчи ситуацион ва сурункали уйқусизлик, руҳий ўзгаришларда уйқуни иккиламчи бузилишида қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Даволаш давомийлиги дозани аста-секин камайтириш даври билан 4 хавфтадан ошмаслиги керак.
Катталар: тавсия қилинган доза 7,5 мг (1 таблетка) ни ташкил қилади. Препаратни бевосита уйқудан олдин қабул қилиш лозим.
Кекса ёшдаги шахслар: анча паст доза 3,75 мг буюрилади. Препаратнинг самарадорилиги ва ўзлаштира олинишига қараб, суткалик доза 7,5 мг гача оширишлиши мумкин.
Болалар: препаратни болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирлар қабул қилиши мумкин эмас. Жигар етишмовчилиги бўлган пациентлар: бевосита уйқудан олдин камроқ доза – 3,75 мг буюрилади. Айрим ҳолатларда стандарт доза 7,5 мг препаратни самарадорликка ва ўзлаштирилишига қараб буюриш мумкин.
Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда даволаш курси давомида препарат ва унинг метаболитларини тўпланиши кузатилмаган. Лекин буйрак функцияси бузилиши бўлган пациентларга даволашни 3,75 мг дан бошлаш тавсия қилинади.
Ножўя таъсирлари
- оғизда аччиқ ёки металл таъми;
- ўткир меъда-ичак бузилишлари, кўнгил айниши, қусиш, бош айланиши, бош оғриғи, уйқучанлик, оғиз қуриши;
- таъсирчанлик, тажавузкорлик, координацияни бузилиши, депрессив кайфият, антеград амнезия, галлюцинация, даҳшатлар каби руҳий ва ҳатти-ҳаракат бузилишлари;
- эшакеми, иситма, тошма каби аллергик реакциялар.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратнинг бирон-бир компонентига юқори сезувчанлик. Оғир ўткир ва сурункали жигар етишмовчилиги (энцефалопатия хавфи). Ўткир нафас етишмовчилиги. Уйқу вақтидаги оғир апноэ синдроми. Миастения. Препаратни болаларда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Алкоголь зопиклоннинг седатив самарасини кучайтиради.
Зопиколин марказий нерв тизимига сусайтирувчи таъсир кўрсатувчи препаратлар (морфин ҳосилалари, седатив препаратлар, антидепрессантлар, нейролептиклар, барбитуратлар, анксиолитиклар, баклофен, талодомид, пизотифен ва бошкалар) нинг таъсирини кучайтиради, бу депрессияни кучайишига олиб келиши мумкин. Морфин ҳосилалари билан паралел қўлланиши нафасни тўҳтаб қолиш хавфини оширади. Зопиклонни бупренорфин билан бир вақтда қабул қилинганда ўлам билан тугаши мумкин бўлган юракни тўхтаб қолишини юқори хавфи мавжуд.
Зопиколиннинг метаболизми цитохром Р450 (CYP) 3А4 изоэнзим таъсирида амалга оширишини хисобга олиб, CYP3А4 ингибиторлари бўлган препаратлар (эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, интраконазол, ритонавир) билан бирга буюрилганда зопиколиннинг дозасини камайтириш керак. Мувофиқ равишда CYP3А4 индукторлари (рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин ва дала чой препаратлари) билан бир вақтда қўлланганда зопиколиннинг дозасини ошириш керак бўлиши мумкин.
Зопиколин билан бир вақтда марказий нерв тизимини депрессанталари: бошқа ухлатувчи воситалар, седатив антигистамин воситалари, марказий антигипертензив воситалари билан буюрмаслик керак, чунки бу депрессияни кучайишига олиб келиши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Дорига қарамлик ривожланиши мумкинлиги туфайли, препаратни узоқ муддат қўллашниши шифокор томонидан жуда камдан-кам ҳолларда буюрилиши мумкин. Агар 4 хафта давомида уйқусизлик йўколмаса, даволовчи шифокорга хабар бериш керак. Ўрганиб қолиш, жисмоний ва руҳий қарамлик пайдо бўлиш эҳтимоли, буюрилган дозалаш бузилганида ёки даволаш давомийлиги 4 хафтадан кўпроқ бўлганида ошади.
Препаратни бекор қилишни аста-секин ўтқазиш керак, чунки даволашни кескин тўхтатилганда уйқусизлик, тез-тез уйғанишлар, бош ва мушак оғриғи, хавотирлик, қўзғалиш, паришонхотирлик, жиззакилик юз бериши мумкин.
Парадоксал реакциялар кўпроқ кекса ёшдаги пациентларда кузатилади. Парадоксал реакциялар пайдо бўлганида зопиклонни бекор қилиш керак.
Зопиклон қабул қилинганидан кейин эртасига автомобиль хайдаш ва юқори диққат ва тез реакция талаб этувчи потенциал хавфли фаолият билан шуғунланишдан сақланиш керак.
Даволаш даврида алкоголь ва алкоголь сақловчи дорилар истеъмол қилишдан сақланиш керак.
Ҳомиладорлик ва лактация
Зопиклоннинг юқори дозаларини ҳомиладорликнинг II ёки III уч ойлиги вақтида қўлланиши ҳомилада ҳаракат фаоллигини камайиши ва юрак қисқаришлари сонини ўзгаришига олиб келиши мумкин. Паст дозалар аксиал мушакларни гипотонияси ва эмиш рефлексини қайтувчи характерга эга бўлган бузилишига олиб келиши мумкин. Юқори дозалар қабул қилинганда янги туғилган чақалоқларда нафасни қайтувчан сусайиши ёки апноэ, гипотермия ва бекор қилиш синдроми ривожланиши мумкин. Шунинг учун ҳомиладорлик даврида Зопиколинни қўллашдан сақланиш керак. Зопиколинни қўллаганда эмизишни тўхтатиш керак.
Автотранспортни хайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Транспорт воситаларини бошқариш ва бошқа механизмлар билан ишлашдан сақланиш керак. Транспорт воситаларини бошқараётган ва механизмлар билан ишлаётган пациентларни уйқучанлик пайдо бўлиши хавфи ҳақида огоҳлантириш керак.
Зопиклонни бошқа седатив воситалар билан мажмуавий қўллаш тавсия қилинмайди ва буни транспорт воситаларини ёки бошқа механизмларни бошқаришида эътиборга олиш керак. Агар уйқунинг давомийлиги етарли бўлмаса, диққатни ёмонлашиши хавфи янада ошади.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: турли даражали кўринишдаги (уйқучанликдан ҳушини йўқотишгача) марказий нерв тизимини сусайиши кузатилади.
Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир қабул қилиш; зарурати бўлганда – симптоматик даволаш. Специфик антидот сифатида бензодиазепин рецепторларни антагонисти флумазенил қўлланади (стационар шароитида). Гемодиализ самарасиз.
Чиқарилиш шакли
7,5 мг ли плёнка қобиқ билан қопланга н таблеткалар №10 (1х10) (блистерлар)
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан сақланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил
Дорихоналардан бериш тартиби
Шифокор рецепти бўйича.