ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ЗИТРОЛИНК 250/ZITROLINK 250

ЗИТРОЛИНК 500/ZITROLINK 500

Препаратнинг савдо номи: Зитролинк 250/ Зитролинк 500

Таъсир этувчи модда (ХПН): азитромицин

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Таркиби:

Ҳар бир плёнка қобиқ билан қопланган таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: азитромицин дигидрати (азитромицинга қайта ҳисобланганда) – 250 мг,
500 мг;

ёрдамчи моддалар: сут қанди (лактоза), маккажўхори крахмали, микрокристалл целлюлоза, коллоид кремний диоксиди, поливинилпирролидон (повидон), магний метилпарабен, натрий пропилпарабен, тальк, магний стеарати, натрий крахмалгликолят, протек таб ЕС.

Таърифи:

Зитролинк 500: узунчоқ, икки томонлама қавариқ, бир томони рискали ва бошқа томони силлиқ, оқ рангли, қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Зитролинк 250: думалоқ, икки томонлама қавариқ, бир томони рискали ва бошқа томони силлиқ, оқ рангли, қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: антибиотик (макролидлар гуруҳи)

АТХ коди: J01FA10

Фармакологик хусусиятлари

Кенг таъсир доирасига эга антибиотикдир. Макролид антибиотикларининг кичик гуруҳи – азалидларнинг вакили ҳисобланади. Яллиғланиш ўчоғида юқори концентрацияларга эришганда бактерицид таъсир кўрсатади.

Азитромицинга граммусбат кокклар: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, С, F ва G гуруҳи стрептококклари, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans; грамманфий бактериялар: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae ва Gardnerella vaginalis; айрим анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; шунингдек Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Азитромицин эритромицинга чидамли граммусбат бактерияларга нисбатан фаол эмас.

Фармакокинетикаси

Азитромицин меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади, бу унинг кислотали муҳитга чидамлилиги ва липофиллиги билан боғлиқ. 500 мг ичга қабул қилингандан кейин азитромициннинг қон плазмасидаги максимал концентрациясига 2,5-2,96 соатдан кейин эришилади ва 0,4 мг/л ни ташкил қилади. Биокираолишлиги 37% ни ташкил қилади.

Азитромицин нафас йўллари, урогенитал йўллари аъзолари ва тўқималарига (хусусан простата безига), тери ва юмшоқ тўқималарга яхши киради. Тўқималардаги юқори концентрацияси (қон плазмасидагидан 10-50 марта юқори) ва давомли ярим чиқарилиш даври азитромицинни қон плазмасидаги оқсиллар билан паст даражада боғланиши, шунингдек уни эукариотик хужайраларга кириши ва лизосомалар атрофидаги рН паст бўлган муҳитда тўпланиши билан боғлиқ. Бу ўз навбатида юқори тахминий тақсимланиш хажми (31,1 л/кг) ва плазмадаги юқори клиренсини таъминлайди. Азитромицинни асосан лизосомаларда тўпланиш қобилияти айниқса хужайра ичидаги қўзғатувчиларни элиминациясида жуда муҳим. Фагоцитлар азитромицинни инфекция ўчоғига етказиши, у ерда у фагоцитоз жараёнида ажралиб чиқиши исботланган. Инфекция ўчоғидаги азитромициннинг концентрацияси соғлом тўқималардаги концентрациясидан ишончли равишда юқори (ўртача 24-34%) ва яллиғланиш шиши билан тўғри пропорционал. Фагоцитлардаги юқори концентрациясига қарамай азитромицин уларнинг фаолиятига сезиларли таъсир кўрсатмайди. Азитромицин охирги доза қабул қилингандан кейин 5-7 кун давомида яллиғланиш ўчоғида юқори бактерицид концентрацияларда сақланади, бу қисқа (3-кунлик ва 5-кунлик) даволаш курсларини ишлаб чиқиш имконини берди.

Жигарда деметилизацияга учрайди, ҳосил бўлган метаболитлар фаол эмас.

Азитромицинни плазмадан чиқарилиши 2 босқичда амалга ошади: препарат қабул қилингандан кейин 8 соатдан 24 соатгача интервалда ярим чиқарилиш даври 14-20 соатни ва 24 соатдан 72 соатгача интервалда 41 соатни ташкил қилади, бу препаратни суткада 1 марта қабул қилиш имконини беради.

Қўлланилиши

Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган қуйидаги инфекцион-яллиғланиш касалликларда:

• юқори нафас йўллари ва ЛОР-аъзоларининг инфекциялари (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, ўрта отит);
• скарлатина;
• қуйи нафас йўлларининг инфекциялари (шу жумладан атипик қўзғатувчилар чақирган);
• тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (сарамас, импетиго, иккиламчи инфекцияланган дерматозлар);
• урогенитал йўлларининг инфекциялари (асоратланмаган уретрит ва/ёки цервицит);
• Лайм касаллиги (боррелиоз), бошланғич даврини даволаш учун (erythema migrans);
• Helicobacter Pylori билан ассосциацияланган меъда ва ўн икки бармоқ ичак касалликларида (мажмуавий даволаш таркибида) қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Овқатдан 1 соат олдин ёки 2 соатдан кейин суткада 1 марта ичга буюрилади.

Юқори ва қуйи нафас йўлларининг инфекцияларида катталарга – суткада 500 мг дан 3 кун давомида (курс дозаси – 1500 мг) буюрилади.

Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида – биринчи куни суткада 1000 мг, кейинчалик 2 кундан 5 кунгача суткада 500 мг дан (курс дозаси – 3000 мг) буюрилади.

Сийдик-таносил аъзоларининг ўткир инфекцияларида (асоратланмаган уретрит ёки цервицит) – бир марта 1000 мг.

Лайм касаллигида (боррелиоз) I босқични (erythema migrans) даволаш учун – биринчи куни 1000 мг ва 2 кундан 5 кунгача суткада 500 мг дан (курс дозаси – 3000 мг) буюрилади.

Helicobacter рylori билан ассосциацияланган меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллигида – мажмуавий антихеликобактер даволаш таркибида суткада 1000 мг дан 3 кун давомида буюрилади.

Юқори ва қуйи нафас йўлларининг инфекциялари, тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида 12 ёшдан катта болаларга (45 кг дан кўп вазнли) – 1 марта қабул қилиш учун суткада 500 мг дан 3 кун давомида буюрилади.

Erythema migrans ни даволашда – 1-чи куни 1000 мг, 2 кундан 5 кунгача суткада 1 марта 500 мг дан буюрилади.

Ножўя таъсирлари

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: диарея (5%), кўнгил айниши (3%), абдоминал оғриқлар (3%); 1% ва ундан кам ҳолларда – диспепсия, метеоризм, қусиш, мелена, холестатик сариқлик, “жигар” трансаминазалари фаоллигини ошиши; болаларда: қабзият, анорексия, гастрит, таъм билишни ўзгариши, оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватини кандидамикози.

Юрак-қон томир тизими томонидан: юракни тез уриши, кўкрак қафасида оғриқ (1% ва камроқ).

Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, уйқучанлик; болаларда – бош оғриғи (ўрта отитни даволаганда), гиперкинезия, ҳавотирлик, невроз, уйқуни бузилиши (1% ва камроқ).

Сийдик-таносил тизими томонидан: вагинал кандидоз, нефрит (1% ва камроқ).

Аллергик реакциялар: тошма, Квинке шиши, қичишиш, эшакеми. Болаларда – конъюнктивит, қичишиш, эшакеми.

Бошқалар: кучли толиқиш.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан бошқа макролидларга); жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги; лактация даври;

12 ёшдан кичик болаларда (тана вазни 45 кг дан кам) қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан – аритмиялар.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Антацидлар (алюмин ва магний сақловчи), этанол ва овқат сўрилишни секинлаштиради ва пасайтиради.

Варфарин ва азитромицин (одатдаги дозада) бирга буюрилганда протромбин вақтини ўзгариши аниқланмаган, лекин макролидлар ва варфариннинг ўзаро таъсири натижасида антикоагуляцион самара кучайиши мумкинлигини эътиборга олиб, пациентларда протромбин вақтини синчковлик билан назорат қилиш керак.

Дигоксин: дигоксиннинг концентрацияси ошади.

Эрготамин ва дигидроэрготамин: токсик таъсири (вазоспазм, дисестезия) кучаяди.

Триазолам: триазоламнинг клиренси пасаяди ва фармакологик таъсири ошади.

Циклосерин, билвосита антикоагулянтлар, метилпреднизолон, фелодипин, шунингдек микросомал оксидланишга учрайдиган дори воситалари (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, далачой алкалоидлари, вальпрат кислотаси, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, перорал гипогликемик воситалар, теофиллин ва ксантиннинг бошқа ҳосилалари) – азитромицинни гепатоцитларда микросомал оксидланишни ингибиция қилиши туфайли чиқарилишини секинлаштиради ва плазмада концентрацияси ва токсиклиги оширади.

Линкозаминлар самарадорлиги сусайтиради, тетрациклин ва хлорамфеникол – кучайтиради.

Махсус кўрсатмалар

Дозани қабул қилиш ўтказиб юборилганда уни иложи борича тезроқ қабул қилиш керак, кейингиларини эса – 24 соат интервал билан қабул қилинади.

Антацидлар билан бир вақтда қабул қилинганда 2 соатлик интервалга риоя қилиш керак.

Даволаш бекор қилингандан кейин айрим пациентларда ўта юқори сезувчанлик реакциялари сақланиб қолиши мумкин, бу шифокор кузатуви остида специфик даволашни талаб этади.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Қўллашдан фойда ҳомиладорлик вақтида ҳар қандай препаратни қўллаганда мавжуд бўлган хавфдан аҳамиятли даражада юқори бўлган ҳолларда қўллаш мумкин.

Лактация даврида буюриш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш масаласини ҳал қилиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: кучли кўнгил айниши, эшитишни вақтинча йўқолиши, қусиш, диарея.

Даволаш: меъдани ювиш, симптоматик даволаш.

Чиқарилиш шакли

3 таблетка плёнка қобиқ билан қопланган блистерда. 1 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.