ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ТЕРМИКОН®
TERMIKON®
Препаратнинг савдо номи: Термикон®
Таъсир этувчи модда (ХПН): тербинафин
Дори шакли: таблеткалар
Таркиби:
1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: тербинафин гидрохлориди – 0,28125 г (тербинафинга қайта ҳисобланганда) – 0,25 г.
ёрдамчи моддалар: кроскармеллоза (кроскармеллоза натрий), микрокристалл целлюлоза, лактоза (сут ыанди), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), фармацевтик саноат учун магний стеарати, коллоид кремний диоксиди (аэросил).
Таърифи: оқ ёки сарғиш тусли оқ рангли, ясси цилиндрик, фаскали ва рискали таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: замбуруғларга қарши восита.
АТХ коди: D01BA02
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Тербинафин аллиламинлар гуруҳига мансуб, замбуруғларга қарши кенг таъсир доирасига эга. Паст концентрацияларда Trychophyton дерматофитларига (Т.rubrum, T.mentagrophytes, Т.tonsurans, Т.verrucosum, Т.violaceum), Microsporumcanis, Epidermophyton floccosum, моғор замбуруғлари (масалан, Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicalius), ачитқи замбуруғлари, асосан Candida albicans ва айрим диморф замбуруғларга фунгицид таъсир кўрсатади. Candida замбуруғлари ва унинг мицелиал шаклларига замбуруғнинг турига қараб фунгицид ёки фунгистатик таъсир кўрсатади.
Тербинафин сквален-эпоксидаза ферментини ингибиция қилиш йўли орқали замбуруғнинг хужайра мембранасининг асосий компоненти эргостерол синтезининг эрта босқичини бузади.
Перорал қўлланилганида Malassezia furfur чақирган рангбаранг темираткини даволашда самарасиз.
Фармакокинетикаси
Перорал қабул қилинганида яхши сўрилади, 0,8 соатдан кейин қабул қилинган дозанинг ярми сўрилади; 4,6 соатдан кейин қабул қилинган дозанинг ярми организмда тақсимланади. 250 мг бир марталик доза қабул қилинганидан 1-2 соатдан кейин препаратнинг плазмадаги максимал концентрацияси 0,97 мкг/мл га етади. Биокираолишлиги 80% ни ташкил этади. Овқат қабул қилиш тербинафиннинг биокираолишлигига таъсир қилмайди.
Тербинафин плазма оқсиллари билан жадал (99%) боғланади, тўқималарда тез тарқалади, терининг дермал қавати ва тирноқ пластинкаларига киради. Ёғ безлари секретига ўтади ва соч фолликулларида, сочларда, тери ва тери ости клетчаткасида юқори концентрацияларда тўпланади.
Ярим чиқарилиш даври 16-18 соат, терминал фазада ярим чиқарилиш даври – 200-400 соатни ташкил этади.
Жигарда фаол бўлмаган метаболитларигача биотрансформацияга учрайди; қабул қилинган дозанинг 80% метаболитлари кўринишида сийдик билан, қолган қисми (22%) – ахлат массалари билан чиқарилади. Организмда тўпланмайди. Беморларнинг ёши тербинафиннинг фармакокинетикасига таъсир қилмайди, аммо буйрак ёки жигар шикастланишида қонда тербинафиннинг юқори концентрацияларига олиб келиб, чиқарилиши пасайиши мумкин.
Кўкрак сути билан чиқарилади.
Қўлланилиши
Бошнинг сочли қисми микозлари (трихофития, микроспория).
Trychophyton (Т.rubrum, mentagrophytes, verrucosum, violaceum), Microsporum (М. canis, M.gypseum) ва Epidermophyton floccosum чақирган тери ва тирноқ микозлари.
Онихомикозлар.
Тизимли даволашни талаб этувчи тана ва қўл-оёқнинг силлиқ терисини оғир, тарқалган дерматомикозлари.
Тери ва шиллиқ қаватлар кандидозини даволашда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Даволаш курси давомийлиги ва дозалаш индивидуал равишда белгиланади ва жараённи жойлашиши ва касалликнинг оғирлик даражасига боғлиқ.
Катталарга:
Одатдаги доза: 250 мг (1 таблетка) кунига 1 марта буюрилади.
Онихомикозлар: даволаш давомийлиги тахминан 6-12 ҳафтани ташкил қилади. Қўл кафти ва оёқ панжаси бармоқларининг тирноқларини (оёқ панжасининг катта бармоғидан ташқари) шикастланишида ёки бемор ёш бўлса даволаш курси 12 ҳафтадан камроқ бўлиши мумкин. Оёқ панжасининг катта бармоғи инфекциясида одатда 3-ойлик даволаш курси етарли бўлади. Кам ҳолларда тирноқни ўсиши тезлиги пасайганда 6 ой ва ундан кўпроққача даволаш талаб этилиши мумкин.
Терининг замбуруғли инфекциялари: инфекция бармоқлар орасида, оёқнинг кафтида ёки “пайпоқ” турдаги жойлашишида даволаш давомийлиги 2-6 ҳафтани, тананинг бошқа соҳалари микозларида: болдирда – 2-4 ҳафтани, танада – 4 ҳафтани; Candida чақирган микозларда – 2-4 ҳафтани; Microsporum сanis чақирган микозларда – 4 ҳафтадан кўпроқни ташкил этади.
Болаларга: одатда 125 мг (1/2 таблетка) буюрилади. Бошнинг сочли қисми микозларини даволаш давомийлиги тахминан 4 ҳафтани ташкил этади, Microsporum сanis томонидан шикастланганда – узоқ вақтни ташкил этиши мумкин.
Тана вазни 20 кг дан 40 кг гача бўлган болаларга – 125 мг суткада 1 марта.
Тана вазни 20 кг дан ортиқ болаларга – 250 мг суткада 1 марта.
Кекса беморларга препарат катталарга буюриладиган дозада буюрилади.
Жигар ва/ёки буйрак функциясини яққол бузилишларида (креатинин клиренси <50 мл/мин ёки қонда креатинин концентрацияси 300 мкмоль/л дан ошиқ): 125 мг суткада 1 марта буюрилади.
Ножўя таъсирлари
Диспептик бузилишлар (иштаҳани пасайиши, кўнгил айниши, диарея, меъдада тўлиш ҳисси, қоринда оғриқ); тери аллергик реакциялари (эшакеми, тошма); мушак-скелет реакциялари (артралгия, миалгия), тизимли қизил югурик кечишини оғирлашиши.
Таъм билишни бузилиши, шу жумладан таъм билишни йўқолиши (даволаш тўхтатилганидан кейин бир неча ҳафта давомида тикланади).
Жуда кам ҳолларда: гепатобилиар бузилишлар (холестатик сариқлик), хафли экссудатив эритема (Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми), анафилактоид реакциялар, агранулоцитоз ёки тромбоцитопения, нейтропения, лимфопения.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратнинг бирон-бир компонентига юқори сезувчанлик; 3 ёшгача ва тана вазни 20 кг гача бўлган болалар (ушбу дори шакли учун), эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.
Эҳтиёткорлик билан: жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги, алкоголизм, суяк кўмигида қон яратилишини сусайиши, ўсмалар, моддалар алмашинуви касалликлари, қўл-оёқ қон-томирларини окклюзион касалликларида.
Дориларнинг ўзаро таъсири
CYP2D6 изофементини сусайтиради ва трициклик антидепрессантлар ва серотонинни қайта қамраб олинишини селектив блокаторлари (масалан, дезипрамин, флувоксамин), β1-блокаторлар (метопролол, пропранолол), аритмияга қарши воситалар (флекаинид, проавфенон), МАО-В-ингибиторлари (селегилин) ва антипсихотик воситалар (масалан, хлорпромазин, галоперидол) каби препаратларнинг метаболизмига тўсқинлик қилади.
Дори препаратлари – CYP450 индукторлари (масалан, рифампицин) тербинафинни организмдан чиқарилишини тезлаштириши мумкин.
Дори препаратлари – CYP450 ингибиторлари (масалан, циметидин) тербинафиннинг метаболизми ва организмдан чиқарилишини секинлаштириши мумкин. Ушбу препаратларни бир вақтда қўлланилганида тербинафиннинг дозасига тузатиш киритиш талаб этилиши мумкин.
Тербинафин ва перорал контрацептивларни бир вақтда қабул қилинганида ҳайз цикли бузилиши мумкин.
Кофеиннинг клиренсини 21% пасайтиради ва унинг ярим парчаланиш вақтини 31% га узайтиради.
Феназон, дигоксин, варфариннинг клиренсига таъсир қилмайди.
Этанол ёки гепатотоксик таъсирга эга препаратлар билан бирга қўлланилганида жигарни дори воситаси таъсирида шикастланишини ривожланиши хавфи пайдо бўлади.
Махсус кўрсатмалар
Тербинафинни мунтазам қўлламаслик ёки даволашни муддатидан олдин тўхтатиш касалликни қайталанишига олиб келиши мумкин.
Даволаш давомийлигига ёндош касалликларни мавжудлиги, даволаш курсининг бошида тирноқларнинг ҳолати каби омиллар таъсир қилиши мумкин.
Агар 2 ҳафта даволашдан кейин ҳолатни яхшиланиши кузатилмаса, касаллик қўзғатувчисини ва унинг препаратга сезгирлигини такроран аниқлаш керак.
Онихомикозда фақат кўпчилик тирноқларни бутунлай шикастланиши, ққол тирноқ ости гиперкератозини мавжудлиги, аввалги маҳаллий даволашни самарасизлигидагина тизимли қўллаш сабаб бўлиши мумкин.
Онихомикозни даволашда клиник жавоб одатда микологик соғайиш ва даволаш курси тугаганидан бир неча ойдан кейин кузатилади, бу соғлом тирноқни ўсиш тезлиги билан боғлиқ. Кафт онихомикозини даволашда 3 ҳафта давомида ва панжа онихомикозини даволашда 6 ҳафта давомида тирноқ пластинкасини олиб ташлаш талаб этилмайди.
Оғир буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренси минутига 50 мл дан кам ёки қонда креатинин 300 мкмоль/л дан ошиқ), жигар фаолиятини бузилишида тербинафиннинг дозасини икки марта камайтириш керак.
Жигар касаллигида тербинафиннинг клиренси пасайиши мумкин.
Жигар функцияси пасайишида катталар учун дозанинг ярми буюрилади. Даволаш вақтида қон зардобида жигар трансаминазалар даражасини назорат қилиш керак. Кам ҳолларда даволашдан 3 ойдан кейин холестаз ва гепатит пайдо бўлиши мумкин. Жигар функциясини бузилишининг белгилари (ҳолсизлик, ўтиб кетувчи кўнгил айниши, иштаҳани йўқолиши, қоринда оғриқ, сариқлик, сийдикни тўқ рангга бўялиши ёки ахлатни рангсизланиши) пайдо бўлганида прапаратни бекор қилиш керак.
Псориази бўлган беморларга тербинафинни буюриш юқори эҳтиёткорликни талаб этади, чунки жуда кам ҳолларда тербинафин псориазни зўрайишини чақириши мумкин.
Тербинафин билан даволаганда кийим ва пойафзал орқали такроран инфекцияланишни олдини олиш учун умумий гигиена қоидаларига риоя қилиш керак. Даволаш жараёнида (2 ҳафтадан кейин) ва даволаш сўнгида пойафзал, носки ва пайпоқларни замбуруғларга қарши ишлов бериш керак.
Ҳомиладорлик ва лактация
Тербинафинни ҳомиладорлик вақтида қўллашнинг хавфсизлиги бўйича етарли маълумотлар йўқлиги туфайли, уни ҳомиладорлик вақтида қўллаш мумкин эмас.
Тербинафин кўкрак сути билан ажралади, шунинг учун уни эмизиш даврида буюриш мумкин эмас.
Автомобил ва ҳаракатдаги механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Тербинафин автомобилни бошқариш ва диққатни юқори жамлашни талаб этувчи ишларни бажариш қобилиятига таъсир қилмайди.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, қориннинг пастки қисмида, эпигастрал соҳада оғриқ.
Даволаш: меъдани ювиш, кейинчалик фаоллаштирилган кўмирни буюриш ва/ёки симптоматик даволаш.
Чиқарилиш шакли
Таблеткалар 250 мг дан. 7 ёки 10 таблетка поливинилхлорид плёнка ва алюмин фольгали контур уяли ўрамда.
1, 2, 3 ёки 4 контур уяли ўрам давлат ва рус тилларидаги қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.
Сақлаш шароити
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.