ҚЎЛЛАШ  БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ГАТИМАК

GATIMAK

Препаратнинг савдо номи: Гатимак

Таъсир этувчи модда (ХПН): гатифлоксацин

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Таркиби:

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

Фаол модда:

Гатифлоксацин ………………. 200 мг/400 мг

Ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, натрий крахмал гликоляти, натрий лаурил сульфати, коллоид кремний диоксиди, повидон К­30, натрий кроскармеллоза, тозаланган тальк, магний стеарати.

Қобиқнинг таркиби: гидроксипропилметилцеллюлоза, титан диоксиди (Е171), пропиленгликоль, диэтилфталат.

Таърифи:

200 мг таблеткалар: думалоқ, икки томонлама қавариқ, оқ ёки деярли оқ рангли, плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

400 мг таблеткалар: думалоқ, икки томонлама қавариқ, оқ ёки деярли оқ рангли, икки томони текис, плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: синтетик антибактериал восита (фторхинолонлар гуруҳи).

АТХ коди: J01MA16

Фармакологик хусусиятлари

Гатифлоксацин ­ фторхинолонлар гуруҳига мансуб микробларга қарши воситадир. Препарат пенициллинларга, цефалоспоринларга, аминогликозидларга, макролидларга ва тетрациклинга чидамли микроорганизмларга нисбатан фаол. Юқорида келтирилган антибиотиклар гуруҳлари ва гатифлоксацин орасида кесишган резистентлик йўқ.

Гатифлоксацин (8­метоксифторхинолон) граммусбат ва грамманфий микроорганизмларга нисбатан кенг антибактериал таъсир доирасига эга. Таъсир механизми бактериал топоизомераза IV ни ва бактериал ДНК ни репликацияси, транскрипцияси, тикланиши ва рекомбинацияси учун зарур бўлган ДНК ­ гираза (топоизомераза II) ­ ферментларини  сусайтириш билан боғлиқ.

Аэроб граммусбат микроорганизмлар: Staphylococcus aureus (фақат метициллинга сезгир штаммлар), Streptococcus pneumonia (пенициллинга сезгир штаммлар), Staphylococcus epidermidis (метициллинга сезгир ва чидамли штаммлар), Streptococcus pyogenes, S. Saprophyticus, Enterococcus faecalis (пенициллинга сезгир ва чидамли штаммлар).

Аэроб грамманфий микроорганизмлар: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis.

Нотипик микроорганизмлар: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumonia.

Анаэроб микроорганизмлар: Peptostreptococcus spp.

Турли микроорганизмлар учун МБК даражаси:

Фармакокинетикаси

Сўрилиши:

Гатифлоксацин меъда­ичак йўлларидан яхши сўрилади, овқат қабул қилиш препаратнинг сўрилишига таъсир қилмайди. Биокираолишлиги 96% ни ташкил қилади. 400 мг бир марталик доза ичга қабул қилинганидан сўнг плазмада С_max га 1­2 соатдан кейин эришилади ва 4,2 мг/л ни ташкил қилади.

Тақсимланиши:

Плазмадаги доимий концентрациясига даволашнинг учинчи куни эришилади. Плазмада ўртача турғун чўққи ва энг паст концентрацияларга 400 мг препарат суткада бир марта қабул қилинганида мувофиқ равишда тахминан 4,2 мг/мл ни ва 0,4 мг/мл ни ташкил қилади. Гатифлоксациннинг плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 20% ни ташкил қилади ва препаратнинг концентрациясига боғлиқ эмас. Оқсиллар билан боғланиши паст бўлганлиги сабабли гатифлоксациннинг сўлакдаги концентрацияси плазмадаги концентрациясига тахминан тенг. Гатифлоксациннинг ўртача  V_d 1,5 дан 2,0 л/кг гача ўзгариб туради. Гатифлоксацин организмнинг кўпчилик тўқималари ва суюқликларига (шу жумладан, альвеоляр ва ўпка тўқималарига, жинсий аъзоларга, сўлакка) яхши киради.

Метаболизми:

Гатифлоксацин инсонда чегараланган биотрансформацияга учрайди, қабул қилинган дозанинг 1% дан камроғи буйрак орқали этилендиамин ва метилэтилендиамин метаболитлари шаклида чиқарилади.

Чиқарилиши:

Ичга қабул қилингандан кейин препаратнинг 70% дан ортиқ дозаси 48 соат давомида ўзгармаган шаклда буйрак орқали ва 5% меъда­ичак йўллари орқали чиқарилади. Гатифлоксациннинг ярим чиқарилиш даври 7 соатдан 14 соатга ўзгариб туради ва препаратнинг дозаси ва юборилиш йўлига боғлиқ эмас. Буйрак клиренси қабул қилинган дозага боғлиқ эмас, ўртача қиймати минутига 124 дан 161 мл ни ташкил қилади.

Беморларнинг алоҳида гуруҳи

Жигар фаолиятини ўртача бузилишида дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди. Бироқ гатифлоксацин асосан буйрак орқали чиқарилишини ҳисобга олиб, креатинин клиренси минутига 40 мл дан кам бўлган пациентларга, шунингдек гемодиализдаги ёки доимий амбулатор перитониал диализдаги пациентларга дозани камайтириш талаб қилинади. Жигарнинг оғир шикастланишида гатифлоксациннинг фармакокинетикаси қандай ўзгариши ҳақида маълумотлар йўқ.

Қўлланилиши

Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган қуйидаги инфекцион­яллиғланиш жараёнларида қўлланади:

• қуйи нафас йўлларининг инфекциялари (ўткир бронхит ва сурункали бронхитни зўрайиши, кистоз фиброз, ўткир пневмония);
• буйрак ва сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари (ўткир ва сурункали пиелонефрит, простатит, цистит; сийдик чиқариш йўлларининг сурункали инфекцион касалликлари);
• тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари;
• суяклар ва бўғимларнинг инфекциялари;
• овқат ҳазм қилиш йўлларининг инфекциялари;
• операциядан кейинги инфекцион асоратлар;
• эркакларда асоратланмаган уретрал гонорея;
• аёлларда эндоцервикал ва ректал гонорея;
• ўткир отитларда.

Қўллаш усули ва дозалари

Гатифлоксациннинг тавсия қилинган дозаси суткада бир марта 400 мг ни ташкил қилади. Гатифлоксацинни парентерал юборишдан перорал шаклда қабул қилишга ўтилганда дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Буйрак фаолияти нормал бўлган беморларда (креатинин клиренси > 50 мл/мин) турли кўрсатмалар бўйича препаратнинг қуйидаги дозалари қўлланади:

Ножўя таъсирлари

Умумий ҳолат: иситма, кўп терлаш, бел ва кўкрак қафасида оғриқ.

Нерв тизими ва сезги аъзолари томонидан: уйқуни бузилиши, парестезия, тремор, қон томирларининг кенгайиши, бош айланиши.

Юрак­қон томир тизими томонидан: тахикардия.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: қоринда оғриқ, қабзият, диспепсия, глоссит, стоматит, қусиш.

Нафас аъзолари томонидан: ҳансираш, фарингит.

Сийдик таносил аъзолари томонидан: гематурия, дизурия.

Аллергик реакциялар: тери тошмаси.

Углевод алмашинувини бузилиши: гипергликемия (>0,1% ва <3% тез­тезликда), қандли диабет, гипогликемия (<1% тез­тезликда) гиперосмоляр кетоацидотик бўлмаган гипергликемик кома, диабетик кетоацидоз.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Болалар 18 ёшгача бўлган ва ўсмирлар, ҳомиладорлик, лактация даври (эмизиш), гатифлоксацин ёки бошқа фторхинолонларга юқори сезувчаликда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Даволаш даврида перорал гипогликемик препаратларни қабул қилаётган қандли диабети бўлган пациентлар қонида глюкоза даражаси ўзгариши (симптоматик гипер­ ва гипогликемия) мумкин (қондаги глюкоза даражасини мунтазам назорат қилиш тавсия қилинади).

Гатифлоксацинни темир сульфати, рух, магний ёки темир сақловчи озуқа қўшимчалари, магний ва алюмин бирикмасини сақловчи антацидларни қабул қилишдан 4 соат олдин қабул қилиш керак.

Пробенецидни бир вақтда қўлланганида гатифлоксацинни чиқарилиши ошади.

Гатифлоксацинни варфарин билан бир вақтда қўлланганида қон ивиши вақтини аҳамиятли ўзгаришлари аниқланмаган. Лекин баъзи хинолонлар варфариннинг ёки бошқа билвосита антикоагулянтларнинг самарасини кучайтириш қобилиятига эга эканлигини ҳисобга олиб, уларни бир вақтда қўлланганда протромбин вақтини ёки қон ивишининг бошқа кўрсаткичларини назорат қилиш керак.

НЯҚВ ни фторхинолон билан бир вақтда қўллаш МНТ томонидан ножўя самаралар ривожланиши хавфини ошириши мумкин.

Цизаприд, эритромицин, антипсихотик препаратлар билан эҳтиёткорлик билан қабул қилинади.

Махсус кўрсатмалар

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюрилади. Буйрак фаолиятини бузилиши (креатинин клиренси <40 мл/мин) бўлган пациентларга препаратнинг чиқарилишини бузилиши туфайли, организмда гатифлоксацинни тўпланишини олдини олиш мақсадида дозага тузатиш киритиш тавсия қилинади.

Гатифлоксацин баъзи пациентларда ЭКГ да QT интервали давомийлигини ошишини чақириши мумкин. Клиник тажрибалар етарли бўлмаганлиги сабабли, гатифлоксацинни QT интервалини узайиши, гиперкальциемияси бўлган пациентларга ва I А ёки III синф антиаритмик прапаратлар (амиодарон, соталол) билан бир вақтда қабул қилиш мумкин эмас.

Айниқса, қандли диабет, сурункали буйрак етишмовчилиги каби хавф омиллари бўлган пациентларда, кекса ёшдаги пациентлар, гипогликемик дори воситаларини бир вақтда қабул қилганда  қон плазмасида глюкоза концентрациясини назорат қилиш керак.

Брадикардияси ва ўткир миокард ишемияси бўлган пациентларда гатифлоксацинни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Бошқа фторхинолонлар каби, гатифлоксацинни бош мия қон томирларининг яққол атеросклерози, тутқаноғи ва тиришишларни чақириши мумкин бўлган касалликлари бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Гатифлоксацинни узоқ вақт қўллаш  (28 кундан ортиқ), бошқа антибактериал препаратлар каби, унга сезгир бўлмаган микроорганизмларни, шунингдек замбуруғларни кўпайишига олиб келиши мумкин. Суперинфекция ривожланган гатифлоксацинни бекор қилиш ва муқобил даволашни буюриш керак.

Препаратни қабул қилаётган пациентлар тўғридан­тўғри қуёш нури ва ультрабинафша нурлардан сақланишлари керак.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш  қобилиятига таъсири

Даволаш даврида психомотор реакциялар тезлигини пасайиши мумкин, шунинг учун пациентлар автотранспорт воситаларини бошқариш ва ҳавфли механизмлар билан ишлашдан сақланишлари керак.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, диарея; оғирроқ ҳолатларда ­ тахипноэ, тремор, тиришишлар, қўзғалувчанлик.

Даволаш: меъдани ювиш (заҳарланишдан кейин дастлабки икки соатда), кузатув, ЭКГ мониторинг билан симптоматик даволашни ўтказиш керак. Специфик антидоти мавжуд эмас. Мувофиқ диурезни тутиб турган ҳолда, организмга суюқликни етарли миқдорда тушишини таъминлаш керак. Гемодиализ ва перитонеал диализда кам миқдорда чиқарилади.

Чиқарилиш шакли

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар, 400 мг.

5 таблеткадан блистерда (ПВХ/Алюмин). Ҳар бир блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С юқори бўлмаган ҳароратда.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.