ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
НЕЙРОКС
NEYROKS
Препаратнинг савдо номи: Нейрокс
Таъсир этувчи модда (ХПН): этилметилгидроксипиридин сукцинати
Дори шакли: вена ичига ва мушак ичига юбориш учун эритма
Таркиби:
1 ампула (2 мл) қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: этилметилгидроксипиридин сукцинати – 100 мг;
1 ампула (5 мл) қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: этилметилгидроксипиридин сукцинати – 250 мг;
ёрдамчи моддалар: натрий дисульфити, инъекция учун сув.
Таърифи: тиниқ, рангсиз ёки бироз сарғиш суюқлик.
Фармакотерапевтик гуруҳи: антиоксидант восита.
АТХ коди: N07XX
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Этилметилгидроксипиридин сукцинати (ЭМГПС) эркин радикал жараёнларнинг ингибитори, мембранопротектори бўлиб, антигипоксик, стресспротектив, ноотроп, тиришишга қарши ва анксиолитик таъсирга эгадир. 3-оксипиридинлар синфига мансубдир. Таъсир механизми антиоксидант ва мембранопротектор хусусиятлари билан боғлиқ. Липидларнинг перекисли оксидланишини сусайтиради, супероксидазанинг фаоллигини оширади, липид-оқсил нисбатини оширади, ҳужайралар мембраналарининг структураси ва функциясини яхшилайди. Мембранага боғланган ферментлар, рецептор комплексларнинг фаоллигини модуляция қилади, бу уларни лигандалар билан боғланишига, биомембраналарнинг функционал бузилишини шаклланганлигини сақланишига, нейромедиаторларини ташилишига ва синаптик ўтказилишини яхшиланишга ёрдам беради. Бош мияда дофаминнинг концентрациясини оширади. Аэроб гликолизнинг компенсатор фаоллигини кучайтиради ва Кребс циклида гипоксия шароитларида аденозинтрифосфор кислотаси ва креатинфосфатни ошиши билан оксидланиш жараёнларини сусайиш даражасини пасайтиради, митохондрияларнинг энергияни синтезловчи фаолиятини фаоллаштиради. Патологик ҳолатларда (шок, гипоксия ва ишемия, мия қон айланишини бузилишлари, этанол ва антипсихотик дори воситалари билан интоксикация) организмнинг турли шикастловчи омилларнинг таъсирига чидамлилигини оширади. Бош мияни қон билан таъминланишини ва метаболизмини, микроциркуляцияни ва қоннинг реологик хусусиятларини яхшилайди, тромбоцитлар агрегациясини камайтиради. Қон ҳужайраларининг (эритроцитлар ва тромбоцитлар) мембраналарини барқарорлаштиради, гемолиз ривожланиши эҳтимолини пасайтиради. Гиполипидемик таъсирга эга, умумий холестерин ва паст зичликдаги липопротеинлар миқдорини камайтиради.
Ишемияга учраган миокардда метаболик жараёнларни нормаллаштиради, некроз зонасини камайтиради, миокарднинг электрик фаоллиги ва қисқарувчанлигини тиклайди ва/ёки яхшилайди, шунингдек ишемия соҳасида коронар оқимини оширади, нитропрепаратларнинг антиангинал фаоллигини оширади, ўткир коронар етишмовчилигида реперфузион синдромининг оқибатларини камайтиради.
Стрессопретектор таъсири стрессдан кейинги ҳатти-ҳаракатни, соматовегатив бузилишларни, “уйқу-тетиклик” циклларини, ўрганиш жараёнлари ва хотирани тикланиши, бош миянинг турли структураларида дистрофик ўзгаришларни камайиши билан намоён бўлади.
Этилметилгидроксипиридин сукцинати абстинент синдромида яққол антитоксик таъсирга эга, ўткир алкоголли интоксикациянинг неврологик ва нейротоксик кўринишларини бартараф қилади, ҳатти-ҳаракат ва когнитив бузилишларни тузатади. Этилметилгидроксипиридин сукцинати таъсири остида транквилизация қилувчи, нейролептик, антидепрессив, уйқу ва тиришишга қарши воситаларнинг таъсири кучаяди, бу уларнинг дозасини ва ножўя самараларини камайтириш имкониятини беради.
Фармакокинетикаси
Мушак ичига юборилганидан кейин қон плазмасида препарат 4 соат давомида аниқланади. Мушак ичига юборилганида максимал концентрацияга эришиш вақти – 0,3-0,58 соат. Мушак ичига 400-500 мг дозада юборилганида максимал концентрацияси
2,5-4 мкг/мл. Этилметилгидроксипиридин сукцинати қон тизимидан аъзолар ва тўқималарга тез ўтади ва организмдан тез чиқарилади. Мушак ичига юборилганида препаратни организмда тутиб турилишини ўртача вақти – 0,7-1,3 соат. Глюкуронланиш йўли билан метаболизмга учрайди. Сийдик билан тез асосан метаболитлари кўринишида (12 соат ичида 50%) тез ва озгина миқдори – ўзгармаган ҳолда (12 соат ичида 0,3%) чиқарилади. Препарат қабул қилинганидан кейинги биринчи 4 соат давомида юқори жадаллик билан чиқарилади. Сийдик билан ўзгармаган препарат ва метаболитларини чиқарилишининг кўрсаткичларида аҳамиятли индивидуал ўзгарувчанликка эга.
Қўлланилиши
- мия қон айланишини ўткир бузилишлари (мажмуавий даволаш таркибида);
- бош-мия жароҳати, бош-мия жароҳатларининг оқибатлари;
- дисциркулятор энцефалопатия;
- вегетатив (нейроциркулятор) дистония синдроми;
- атеросклеротик генезли енгил когнитив бузилишлар;
- невротик ва неврозсимон ҳолатлардаги хавотирлик ҳолатлари;
- ўткир миокард инфаркти (биринчи суткалардан бошлаб) мажмуавий даволаш таркибида;
- турли босқичлардаги очиқ бурчакли глукома, мажмуавий даволаш таркибида;
- алкоголизмдаги неврозсимон ва вегетатив–томирли бузилишларни устунлиги билан кечувчи абстинент синдроми;
- антипсихотик дори воситалари билан ўткир интоксикация.
Қўллаш усули ва дозалари
Мушак ичига (м/и) ёки вена ичига (в/и) (оқим билан ёки томчилаб) юборилади. Инфузион юбориш усулида препаратни натрий хлоридининг 0,9% эритмасида суюлтириш керак.
Нейрокс оқим билан аста-секин 5-7 минут давомида, томчилаб – минутига 40-60 томчи тезлик билан юборилади. Максимал суткалик доза 1200 мг дан ошмаслиги керак.
Мияда қон айланишини ўткир бузилишларида Нейрокс мажмуавий даволашда биринчи 10-14 кунлари вена ичига томчилаб 200-500 мг дан суткада 2-4 марта, сўнгра – 2 ҳафта давомида мушак ичига 200-250 мг дан суткада 2-3 марта юборилади.
Бош-мия жароҳати, бош-мия жароҳатларининг оқибатларида Нейрокс 10-15 кун давомида в/и томчилаб 200-500 мг дозада суткада 2-4 марта қўлланади.
Декомпенсация босқичидаги дисциркулятор энцефалопатияда Нейроксни в/и оқим билан ёки томчилаб 200-500 мг дозада суткада 1-2 марта 14 кун давомида буюриш керак. Сўнгра – кейинги 2 ҳафта давомида м/и суткада 100-250 мг дан юборилади.
Дисциркулятор энцефалопатияни курсли профилактикаси учун Нейрокс 10-14 кун давомида м/и 200-250 мг дозада суткада 2 марта юборилади.
Нейроциркулятор дистонияда, невротик ва неврозсимон ҳолатларда препарат 14 кун давомида м/и суткада 50-400 мг дан юборилади.
Кекса ёшдаги беморлардаги енгил когнитив бузилишларда ва хавотирли бузилишларда препарат 14-30 кун давомида м/и суткада 100-300 мг ли суткалик дозада қўлланади.
Ўткир миокард инфарктида мажмуавий даволаш таркибида Нейрокс в/и ёки м/и 14 сутка давомида миокард инфарктини анъанавий даволаш (нитратлар, бета-адреноблокаторлар, ангиотензинга айлантирувчи фермент (ААФ) ингибиторлари, тромболитиклар, антикоагулятлар ва антиагрегант воситалар, шунингдек кўрсатмалар бўйича симптоматик воситаларни ўз ичига олувчи даволаш) фонида юборилади.
Биринчи 5 сутка давомида Нейрокс вена ичига юборилади, кейинги 9 сутка давомида препарат мушак ичига юборилиши мумкин.
Препаратни вена ичига юборишни томчилаб инфузия йўли билан (аста-секин) 30-90 минут давомида (0,9% ли натрий хлориди эритмаси ёки 5% ли декстроза (глюкоза) эритмасининг 100-150 мл да) ўтказилади, зарурат туғилганида препаратни камида 5 минут давомийликдаги оқим билан аста-секин юбориш мумкин.
Препаратни юборишни ҳар 8 соатдан сўнг суткада 3 марта (в/и ёки м/и) амалга оширилади. Суткалик терапевтик доза суткада тана вазнига 6-9 мг/кг ни, 1 марталик доза – тана вазнига 2-3 мг/кг ни ташкил қилади. Максимал суткалик доза 800 мг дан, бир марталик эса – 250 мг дан ошмаслиги керак.
Турли босқичдаги очиқ бурчакли глаукомада комплекс даволаш таркибида Нейрокс 14 кун давомида м/и суткада 100-300 мг дан суткада 1-3 марта юборилади.
Алкоголли абстинент синдромида Нейрокс 5-7 кун давомида м/и ёки в/и томчилаб 200-500 мг дозада суткада 2-3 марта юборилади.
Антипсихотик дори воситалари билан ўткир интоксикацияда препарат 7-14 кун давомида в/и суткада 200-500 мг дозада юборилади.
Ножўя таъсирлари
Парентерал юборилганида (айниқса вена ичига оқим билан): оғизни қуриши, оғизда “металл” таъми, бутун тана бўйлаб “оқиб келаётган иссиқ” ҳисси, томоқни қирилиши ва кўкрак қафасида дискомфорт, ҳавони етишмаслиги туйғуси (одатда ҳаддан ташқари тез юбориш тезлиги билан боғлиқ бўлиб, қисқа муддатли характерга эгадир).
Узоқ муддат қўлланилганида – кўнгил айниши, метеоризм, уйқуни бузилиши (уйқучанлик ёки уйқуга кетишни бузилиши).
Аллергик реакциялар.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- препарат ёки унинг компонентларига юқори индивидуал сезувчанлик;
- ўткир буйрак етишмовчилиги;
- ўткир жигар етишмовчилиги;
- ҳомиладорлик;
- эмизиш;
- болаларда қўллаш мумкин эмас.
Эҳтиёткорлик билан: анамнезидаги аллергик касалликлар ва реакциялар, шу жумладан сульфитларга юқори сезувчанликда.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Бензодиазепин анксиолитиклари, тутқаноққа қарши (карбамазепин), паркинсонизмга қарши (леводопа) дори воситаларининг, нитратларнинг таъсирини кучайтиради. Этанолнинг токсик самараларини камайтиради.
Махсус кўрсатмалар
Даволаш даврида автотранспортни ҳайдашда ва диққатни юқори жамлашни ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: уйқуни бузилиши (уйқусизлик, айрим ҳолларда – уйқучанлик); вена ичига юборилганида – аҳамиятсиз ва қисқа муддатли (1,5-2 соатгача) қон босимини ошиши.
Даволаш: одатда даволаш талаб қилинмайди – симптомлар бир сутка давомида ўз-ўзидан йўқолади. Уйқусизликнинг оғир ҳолларида – нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг ёки диазепам 5 мг. Артериал босим ҳаддан зиёд ошганида – артериал босимни назорати остида гипотензив дори воситалари.
Чиқарилиш шакли
Вена ичига ва мушак ичига юбориш учун эритма 50 мг/мл.
2 мл ёки 5 мл дан синдириш учун рангли халқаси ёки рангли нуқтаси ва чизиқчаси бўлган ёруғликдан ҳимояланган шиша ампулада. Ампулага қўшимча равишда бир, икки ёки учта рангли халқа ва/ёки икки ўлчамли штрих-код, ва/ёки ҳарф-рақамли кодировка туширилади ёки қўшимча рангли халқасиз, икки ўлчамли штрих-кодсиз, ҳарф-рақамли кодировкасиз бўлади. 5 ампуладан контур уяли ўрамда.
5 мл дан ампулалар 1 контур уяли ўрамдан ёки 2 мл дан ампулалар 2 контур уяли ўрамдан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан химояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда.
Яроқлилик муддати
5 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.