ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

НЕИРОЛЕПСИН

NEIROLEPSIN

Препаратнинг савдо номи: Неиролепсин

Таъсир этувчи модда (ХПН): карбамазепин.

Дори шакли: таблеткалар

Таркиби:

Бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 200 мг ёки 400 мг карбамазепин;

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, натрий крахмал гликоляти, LS-гидроксипропилцеллюлоза, тальк, кремний диоксиди, магний стеарати.

Фармакотерапевтик гуруҳи: тутқаноққа қарши препарат.

АТХ коди: N03AF01.

Фармакологик хусусиятлари

Тутқаноққа қарши препарат. Таъсир механизми нейронларнинг натрий каналларини фаолсизлантирилиши орқали такрорий ҳаракат потенциалларини ривожланишини юқори тез-тезлигини бир маромда сақлаб туриш қобилиятини пасайиши билан боғлиқ. Бундан ташқари, эҳтимол пресинаптик каналларини блоклаш йўли билан нейромедиаторларнинг ажралиб чиқишини ва ҳаракат потенциалларини ривожланиши, тормозланиши аҳамиятга эга, бу ўз навбатида синаптик ўтказилишни пасайтиради.

Ўртача антиманиакал, антипсихотик таъсир, шунингдек нейроген оғриқларда анальгетик таъсир кўрсатади.

Карбамазепин ичга қабул қилинганидан кейин меъда-ичак йўлларидан деярли тўлиқ сўрилади. Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши 75% ни ташкил қилади. Қон плазмасидаги С_max га препарат қабул қилинганидан кейин 4-8 соат ўтгач эришилади. Жигарда биотрансформацияланади. Ярим чиқарилиш даври 12-29 соатни ташкил қилади. Карбамазепин сийдик ва ахлат билан асосан нофаол метаболитлари (60%) шаклида чиқарилади.

Карбамазепин йўлдош тўсиғи орқали ўтади, ҳомила организмига киради, она сути билан чиқарилади.

Қўлланилиши

• тутқаноқ: мураккаб ва оддий парциал тутқаноқ ҳуружлари; ёйилган тонико-клоник ҳуружлар, асосан фокал генезли (уйқу вақтида катта ҳуружлар, катта диффуз ҳуружлар); тутқаноқ ҳуружларининг аралаш шакллари;
• нейроген генезли оғриқ синдроми: уч шоҳли нервнинг эссенциал невралгияси, тарқалган склероздаги уч шоҳли нервнинг невралгияси, эссенциал глоссофарингеал невралгия, диабетик невропатия оғриқ синдроми билан;
• алкоголли абстиненция синдроми (стационар шароитда);
• психозларда (айниқса маниакал-депрессив психоз, хавотирлик-ажитирланган ва ипохондрик депрессиялар, кататоник қўзғалишлар) қўлланилади.

Қўллаш усули ва дозалари

Кўрсатмалар ва пациентнинг ҳолатига қараб шахсий аниқланади.

Катталар ва 15 ёшдан ошган ўсмирлар – бошланғич суткалик доза 100-400 мг ни ташкил қилади, тутиб турувчи доза 600 мг-1,2 г ни ташкил қилади. Нейролепсин суткада 1-4 марта буюрилади, даволашнинг давомийлиги кўрсатмалар, даволашнинг самарадорлиги, даволашга пациентнинг реакциясига боғлиқ.

Кекса ёшли, юрак-томир тизими, жигар ва буйракнинг касалликлари бўлган пациентларга Нейролепсин нисбатан паст дозаларда буюрилади.

1 ёшгача бўлган болалар учун препаратнинг суткалик дозаси 100-200 мг, 1-5 ёшдан – суткада 200-400 мг, 5-10 ёшдан – суткада 400-600 мг, 10-15 ёшдан – суткада 600-1000 мг ни ташкил қилади. Доза суткада 100 мг дан кўп бўлмаган миқдорда 1 ҳафта оралиқ билан терапевтик самарага эришилгунча ошириб борилади. Болаларда тутиб турувчи суткалик доза 400-800 мг (суткада 10-20 мг/кг) ни ташкил қилади.

Максимал доза: катталар ва 15 ёшдан ошган ўсмирлар учун – суткада 1,2 г, болалар учун – суткада 1 г.

Невралгия вақтида – биринчи ва иккинчи куни Нейролепсинни суткада 200 мг, учинчи ва тўртинчи куни – суткада 400 мг, бешинчи кундан бошлаб – суткада 600 мг буюрилади. Суткалик доза 2-3 қабулга бўлинади.

Ножўя таъсирлари

МНТ ва периферик нерв тизими томонидан: тез-тез – бош айланиши, атаксия, уйқучанлик; бўлиши мумкин – бош оғриғи, диплопия, аккомодацияни бузилишлари; баъзида – ихтиёрсиз ҳаракатлар, нистагм, дизартрия, периферик неврит, парестезиялар, мушак кучсизлиги, парез симптомлари, галлюцинациялар, депрессия, чарчоқлик ҳисси, тажавузкор ҳулқ, ажитация, таъм туйғуларини бузилишлари, конъюнктивит, гиперакузия.

Меъда-ичак йўллари томонидан: кўнгил айниши, қусиш, оғизни қуриши, диарея ёки қабзият, жигар трансаминазаларининг даражасини ошиши.

Юрак-қон томир тизими томонидан: кам ҳолларда – юрак ички ўтказувчанлигини бузилишлари, якка ҳолларда – брадикардия, аритмиялар, AV-блокада, коллапс, юрак етишмовчилиги, коронар етишмовчилик, тромбофлебит, тромбоэмболия.

Қон яратиш тизими томонидан: бўлиши мумкин – лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, кам ҳолларда – лейкоцитоз, агранулоцитоз.

Аллергик реакциялар: терининг аллергик реакциялари, қичишиш, лимфоаденопатия, қизиш кузатилиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• анамнездаги лейкопения (гранулоцитопения), тромбоцитопения;
• AV-блокада;
• МАО ингибиторлари ёки литий препаратларини карбамазепин билан бир вақтда қабул қилиш;
• тутқаноқли ступор;
• карбамазепин ва трициклик антидепрессантлар ёки препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг  ўзаро таъсири

Нейролепсин ва бошқа тутқаноққа қарши воситалар (дифенин, фенобарбитал) билан бир вақтда қўлланганида Нейролепсиннинг тутқаноққа қарши фаоллиги пасайиши, кам – кучайиши мумкин.

Нейролепсин ва вальпроат кислотаси бир вақтда буюрилганида айрим ҳолларда, ҳатто кома ривожланишигача онгни бузилишлари аниқланиши мумкин.

Нейролепсин перорал контрацептив воситалари ва антикоагулянтларнинг самарасини пасайтиради. Нейролепсин ва литий препаратлари билан бир вақтда қўлланганида МНТ га таъсири кучайиши мумкин. Тетрациклин Нейролепсиннинг самарасини камайтиради, эритромицин, изониазид, верапамил, дилтиазем, дектропроксифен, вилоксазин ва циметидин эса қон плазмасида карбамазепиннинг концентрациясини оширади.

Махсус кўрсатмалар

Нейролепсинни қўллаш вақтида ўтиб кетувчи ёки турғун тромбоцитопения ва лейкопения ривожланиши мумкин. Кўпчилик ҳолларда бу ножўя таъсирлари ўтиб кетувчи бўлиб, апластик камқонлик ёки агранулоцитоз даракчиси бўлиб ҳисобланмайди. Шунга қарамасдан давлашни бошлашдан аввал, ҳамда даволаш жараёнида мунтазам қоннинг клиник таҳлилини ўтказиш керак. Айниқса анамнезида жигар касалликлари ҳақида хабарлари бўлган пациентларда, ҳамда кекса ёшли пациентларда жигар функциясини текшириш ҳам муҳим. Даволаш жараёнида суяк кўмигининг фаолияти камайган ёки жигар фаолиятини бузилишлари кучайган вақтда препаратни дарҳол бекор қилиш керак.

Агар Стивенс-Джонсон синдроми ва Лайелла синдромининг оғир дерматологик реакцияларини ривожланишидан гувоҳлик бериши мумкин бўлган белгилари ва симптомлар аниқланган ҳолда, препаратни дарҳол бекор қилиш керак.

Нейролепсин билан даволашни бошлашдан аввал ва даволаш жараёнида мунтазам умумий сийдикнинг умумий таҳлилини ва қондаги мочевина миқдорини текшириш тавсия қилинади.

Препаратни кичик тутқаноқ хуружлари вақтида буюрилмайди.

Хуружларни кучайиши мумкинлиги сабабли, тутқаноқ хуружларининг аралаш шакллари бўлган беморларда Нейролепсинни қўллашда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Бундай ҳолда Нейролепсинни бекор қилиш керак.

Нейролепсин билан даволаш даврида алкоголни истеъмол қилишга йўл қўйилмайди.

Нейролепсин билан даволашни бошлашдан 2 ҳафтадан кам бўлмаган муддатда МАО ингибиторлари билан даволашни тўхтатиш керак.

Ҳомиладорлик ва лактация

Карбамазепинни ҳомиладорлик вақтда, агар ҳаётий кўрсатмалар бўйича препарат зарур бўлса қўллаш мумкин. Ҳомиладор аёлга тутқаноққа қарши даволашни буюришни зарурати бўлса, мажмуавий даволашдан сақланиб, қандай бўлмасин бир препарат билан монотерапия ўтказиш керак. Карбамазепинни ҳомиладорликнинг эрта муддатларида (айниқса 20 ва 40 кунлари оралиғида) қўллашнинг зарурати бўлганида, карбамазепинни минимал дозаларда қўллаш керак. Лактация даврида препарат қўлланганида тана вазнини кам қўшилиши ёки қўзғалувчанликни ошиши ҳолда, бола эмизишни тўхтатиш керак.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Нейролепсин қабул қилувчи пациентнинг тезкор реакциялар қобилияти даволашни бошида ёки дозани танлаш даврида, бош айланиши ва уйқучанлик ривожланиши натижасида бузилиши мумкин. Шунинг учун автомобилни бошқариш ёки механизмларни бошқаришда пациентлар эҳтиёткорликка риоя қилишлари керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Дозани ошириб юборилиши одатда марказий нерв тизими, кардиоваскуляр ва нафас тизимлари томонидан симптомлари билан намоён бўлади.

Марказий нерв тизими: МНТ фаолиятини сусайиши, дезориентация, уйқучанлик, қўзғалиш, галлюцинациялар, кома, кўришни хираланиши, тушуниб бўлмайдиган нутқ, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия, гипорефлексия, тиришишлар, миоклонус, гипотермия, мидриаз.

Нафас тизими: нафасни сусайиши, ўпкани шиши.

Юрак-қон томир тизими: тахикардия, артериал гипотензия, баъзида гипертензия, QRS мажмуасини кенгайиши билан ўтказувчанликни бузилишлари, синкопе.

Шунингдек: қусиш, меъдадан овқат ўтишини секинлашиши, йўғон ичак моторикасини пасайиши, суюқлик ва сийдикни тутилиши, гипонатриемия, метаболик ацидоз, гипергликемия бўлиши мумкин.

Даволаш: беморнинг клиник ҳолатига асосланади, госпитализация кўрсатилган.

Меъданинг ичидагисини эвакуацияси, меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни қўллаш амалга оширилади. Жадал даволаш бўлимида симптоматик тутиб турувчи даволаш, юрак фаолиятини мониторлаш, электролит бузилишларни синчиклаб тўғрилаш ўтказилади. Махсус  антидоти йўқ.

Чиқарилиш шакли

Таблеткалар 200 мг ёки 400 мг дан; ўрамда 50 таблетка.

Сақлаш шароити

10-25^оС ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Шифокор рецепти бўйича!