ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ВАЛЗ H

VALZ H

Препаратни савдо номи: Валз H

Таъсир этувчи модда (ХПН): Валсартан + Гидрохлортиазид

Дори шакли: пленка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Таркиби:

Пленка қобиқ билан қопланган 1 таблетка сақлайди:

Фаол модда: валсартан 80 мг + гидрохлортиазид 12,5 мг; валсартан 160 мг + гидрохлортиазид 12,5 мг;

Ёрдамчи моддалар: магний стеарати, натрий кроскармелоза, тальк, коллоид кремний диоксиди, микрокристаллик целлюлоза, повидон, лактоза моногидрати;

Плёнка қобиғи:

80 мг +12,5 мг ли таблеткалар учун: пушти Опайдрай II 85G32642 (поливинил спирти, тальк, титан диоксиди, макрогол – 3350, темир III оксиди бўёвчиси, темир II оксиди бўёвчиси, темир II ва III оксиди бўёвчиси, лецитин).

160 мг +12,5 мг таблеткалар учун: қизил Опайдрай II 85G25455 (поливинил спирти, тальк, титан диоксиди, макрогол – 3350, лецитин, темир III оксиди бўёвчиси, темир II оксиди бўёвчиси).

Таърифи:

80 мг +12,5 мг ли таблеткалар учун: овал шаклли, икки томони қавариқ, пушти рангли, пленка қобиқ билан қопланган, бир томонида “V”, бошқа томонида “Н” маркировкаси бўлган таблеткалар.

160 мг +12,5 мг ли таблеткалар учун: овал шаклли, икки томони қавариқ, қизғиш- жигарранг рангли, пленка қобиқ билан қопланган, бир томонида “V”, бошқа томонида “Н” маркировкаси бўлган таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Ангиотензин II рецепторларининг блокатори.

АТХ коди: С09СА03

Фармакологик хусусиятлари

Ангиотензин II рецепторларининг блокатори ва тиазид диуретигидан ташкил топган, гипотензив таъсирга эга бўлган мажмуавий препарат. Валсартан – периферик вазодилататор, гипотензив таъсир кўрсатади. Ангиотензин II, специфик АТ₁ рецепторларини блокатори, ангиотензинга айлантирувчи ферментни (ААФ) ингибирламайди; қонда умумий холестерин, триглицеридлар, глюкоза ва сийдик кислотасининг миқдорига таъсир қилмайди, юрак-қон томир тизими фаолиятини бошқариш учун аҳамиятга эга бўлган ион каналлари ёки бошқа гормонларнинг рецепторларига ўзаро таъсир қилмайди ва уларни блокламайди. Пульснинг тез-тезлиги ўзгармай, артериал босим (АБ) ни пасайиши кузатилади.

Гидрохлортиазид – ўртача кучга эга бўлган тиазид диуретик. Генле қовузлоғининг буйракнинг мағизи қисмидан ўтувчи соҳасига таъсир қилмасдан, унинг кортикал сегменти даражасида натрий ионларининг қайта сўрилишини пасайтиради, бу фуросемидга нисбатан кучсизроқ диуретик самарасини белгилайди. Эгри-бугри каналларнинг проксимал қисмида карбоангидразани блоклайди, буйраклар орқали калий ионлари (дистал найчаларда натрий ионлари калий ионларига алмашинадилар), гидрокарбонатлар ва фосфатларни чиқарилишини кучайтиради. Кислота-асос ҳолатига амалда таъсир қилмайди (натрий ионлари ёки хлор ионлари билан, ёки гидрокарбонат билан бирга чиқарилади, шунинг учун алкалозда гидрокарбонатни чиқарилиши, ацидозда – хлор ионларини чиқарилиши кучаяди). Магнийни чиқарилишини оширади; организмда кальций ионлари ва уратларни тутиб қолади. Диуретик самараси 1-2 соатдан кейин ривожланади, 4 соатдан кейин максимал даражага етади, 10-12 соат давом этади. Таъсири калавалар фильтрациясини тезлиги камайганида бошланади ва унинг кўрсаткичи минутига 30 мл дан кам бўлганида тўхтайди. Айланаётган қон ҳажмини камайиши, томирлар деворининг реактивлигини ўзгариши, эндоген катехоламинлар (адреналин ва норадреналин) нинг прессор таъсирини пасайиши ва ганглийларга депрессор таъсирини кучайиши ҳисобига артериал босимни (АБ) пасайтиради. Максимал гипотензив самара даволашни биринчи 2-4 ҳафтасида кузатилади.

Фармакокинетикаси

Валсартан

Ичга қабул қилингандан сўнг сўрилиши тез, сўрилиш даражаси турлича. Мутлоқ биокираолишлигининг ўртача қиймати – 23%. Максимал концентрацияга эришиш вақти – 2 соат. Препарат овқат билан бирга қабул қилинганида “концентрация-вақт” эгри чизиғи остидаги майдон (AUC) 48% га камаяди, бу унинг терапевтик самарасини клиник жиҳатдан аҳамиятли камайиши билан кечмайди. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 94-97% ни ташкил қилади. Мувозанатли ҳолатга эришилганида тақсимланиш ҳажми –     17 л. Препарат CYP2C9 ферментлар тизими орқали метаболизмга учрайди. Ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) – 9 соат. Ичак орқали – 70%, буйраклар орқали – 30%, асосан ўзгармаган ҳолда чиқарилади.

Гидрохлортиазид

Ичга қабул қилингандан сўнг гидрохлортиазид тез сўрилади. Биокираолишлиги – 60-80% ни ташкил қилади. ТС_max – 2-5 соат. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 60-80%. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали ва кўкрак сутига ўтади. Жигарда метаболизмга учрайди. Буйраклар орқали: 95% ўзгармаган ҳолда ва тахминан 4% гидролизат-2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамид ҳолида чиқарилади.

Валсартан/Гидрохлортиазид

Валсартан билан бирга қўлланганида гидрохлортиазиднинг тизимли биокираолишлиги тахминан 30% га камаяди, гидрохлортиазиднинг ўзи валсартанни кинетикасига аҳамиятли даражада таъсир кўрсатмайди. Кузатилган ўзаро таъсири мажмуавий таъсирининг самарадорлигига таъсир қилмайди.

Қўлланилиши

• Артериал гипертензия (мажмуавий даволаш кўрсатилган пациентларга қўлланади).

Қўллаш усули ва дозалари

Ичга, овқат қабул қилишдан қатъий назар, етарли миқдордаги сув билан ичга қабул қилинади.

Валз Н препаратини қуйида келтирилган дозалари валсартан/гидрохлортиазид нисбатига мувофиқ кўрсатилган.

Тавсия этилган дозаси – 80 мг/12,5 мг дозали Валз Н 1 таблеткадан суткада 1 марта қабул қилинади. 80 мг/12,5 мг ли суткалик доза кутилган самара бермаган пациентларда, Валз Н препаратини суткалик дозасини 160 мг/12,5 мг гача ошириш тавсия қилинади, артериал босимни (АБ) яна пасайтириш кўрсатилган пациентларга Валз Н препаратини суткалик дозаси мос равишда 160 мг/12,5 мг ни ташкил қилади.

КК минутига 30 мл дан юқори бўлганда, буйраклар фаолияти бузилган беморларга, шунингдек холестазни кўринишлари бўлмаганида жигар фаолиятини енгил ёки ўртача яққолликдаги бузилишлари бўлган беморларга Валз Н препаратининг дозасини тўғрилаш талаб қилинмайди.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• Препаратнинг фаол компонентлари ёки ёрдамчи моддаларига юқори сезувчанлик;
• Жигар фаолиятини ўт йўлларини ўтказмаслиги билан боғлиқ бўлган бузилишлари (шу жумладан, билиар цирроз, холестаз);
• Анурия;
• Сурункали буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси (КК) минутига 30 мл дан кам), шу жумладан, гемодиализдаги пациентлар;
• Ҳомиладорлик ва лактация даври;
• Гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия, адекват даволашга рефрактор бўлган клиник кўринишлари билан бирга кечувчи гиперурикемия;
• Тизимли қизил югурик (ТҚЮ);
• 18 ёшгача бўлган пациентларни (самарадорлиги ва ҳавфсизлиги аниқланмаган);

Эҳтиёткорлик билан: буйрак артериясининг стенози (бир томонлама ёки икки томонлама), буйрак трансплантацияси (яқин вақтда буйрак трансплантацияси операциясини ўтказган пациентларда валсартанни қўллаш ҳавфсизлиги бўйича маълумотлар йўқ); айланаётган қон ҳажми АҚҲ ни пасайиши билан кечувчи ҳолатлар (шу жумладан, диарея, қусиш); калий тузлари, калийни тежовчи диуретиклар, шунингдек қонда калийнинг концентрациясини ошириши (масалан, гепарин) мумкин бўлган дори воситалари билан бир вақтда қабул қилиш; тиазид диуретиклар билан бир вақтда қўлланганида; холестазни кўринишларисиз жигарнинг енгил ёки ўртача яққолликдаги бузилишларида эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Ножўя таъсирлари

Бош айланиши, чарчоқлик ҳисси, диарея, қоринда оғриқ, кўнгил айниши, йўтал, ринит, фарингит, вирусли инфекциялар, гематокрит кўрсаткичини пасайиши, гиперкалиемия, гиперкреатининемия, артралгия, кўкракда оғриқ, аллергик реакциялар, ангионевротик шиш, қичишиш, зардоб касаллиги, васкулит, тери тошмалари, буйраклар фаолиятини бузилиши.

Потенциал жиҳатдан бўлиши мумкин бўлган ножўя таъсирлар: валсартан – шишлар, уйқусизлик, астения, либидони пасайиши (1% дан кам); гидрохлортиазид – сув-электролитлар мувозанатини бузилиши; тез-тез: эшакеми, иштаҳани пасайиши, кўнгил айниши, қусиш, ортостатик гипотензия, потенцияни пасайиши; кам ҳолларда – фотосенсибилизация, қабзият ёки диарея, қоринда нохуш ҳислар, жигар ичи холестази, сариқлик, аритмиялар, бош оғриғи, депрессия, парестезиялар, кўришни бузилиши, тромбоцитопения, баъзан пурпура билан; жуда кам ҳолларда: некротик васкулит, токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми), тизимли қизил югирикни эслатувчи тери реакциялари, ТҚЮ терида намоён бўладиган белгиларини зўрайиши, панкреатит, лейкопения, агранулоцитоз, суяк кўмиги фаолиятини сусайиши, гемолитик анемия, ўпка шиши.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Бошқа антигипертензив воситалар (вазодилататорлар, бета-адреноблокаторлар ва бошқ.) билан бирга қўлланганида антигипертензив самараси кучайиши мумкин; салицилатларнинг нейротоксиклигини, юрак гликозидларининг ножўя самараларини, литий препаратларининг кардиотоксик ва нейротоксик таъсирини, кураресимон миорелаксантларнинг самарадорлигини кучайтиради.

Хинидинни чиқарилишини пасайтиради, аллопуринолга нисбатан гипогликемик реакциялар таъсирини сусайтиради; буйраклар орқали цитотоксик воситаларни (циклофосфамид, метотрексат) чиқарилишини камайтиради ва уларнинг миелосупрессив таъсирини кучайишига олиб келади.

Қон оқсиллари билан жадал боғланадиган дори воситалар (бевосита антикоагулянтлар, клофибрат, ностероид яллиғланишга қарши препаратлар (НЯҚП)) диуретик самарасини кучайтирадилар.

Барбитуратлар, фенотиазинлар, трициклик антидепрессантлар, этанол препаратнинг гипотензив самарасини кучайтирадилар.

Метилдопа бир вақтда қабул қилинганида гемолиз ривожланиши мумкин; колестирамин сўрилишини камайтиради.

Гипокалиемияни ривожланиш ҳавфи салуретиклар, кортикостероидлар, адренокортикотроп гормони (АКТГ), амфотерицин В, карбеноксолон, пенициллин G ва салицил кислотасининг ҳосилалари билан бир вақтда буюрилганида ошади.

Тиазид диуретикнинг биокираолишлигини ошиши холиноблокаторлар (масалан, атропин, бипериден) билан бир вақтда буюрилганида ошади, бу меъда-ичак йўлларининг ҳаракат фаолиятини пасайиши ва меъдани бўшашини секинлашиши билан боғлиқ бўлиши мумкин.

Тиазид диуретиклар D витамини ёки кальций тузлари билан бирга қўлланганида қон зардобида кальцийнинг концентрацияси ошиши мумкин.

Циклоспоринни бир вақтда буюриш қонда сийдик кислотасининг концентрациясини ошишига олиб келиши мумкин, бу гиперурикемияни ривожланиш ҳавфини оширади, ҳамда подагра ҳуружини қўзғатиши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Даволаш учун қонда натрий ионларининг миқдори ва/ёки айланаётган қон ҳажми (АҚҲ) ни коррекция қилиш керак.

Қон плазмасида калий ионлари, глюкоза, сийдик кислотаси, липидлар ва креатининнинг миқдорини мунтазам назорат қилиш керак, чунки тиазид диуретиклар глюкозага толерантликни ўзгариши, шунингдек қон зардобида холестерин, триглицеридлар ва сийдик кислотасининг концентрациясини ошишини чақириши мумкин.

Калий тузлари, калийни тежовчи диуретиклар, ош тузини ўрнини босувчи калий сақловчи тузлар ёки қонда калийнинг концентрациясини ошириши мумкин бўлган ҳар қандай бошқа дори препаратлари (масалан, гепарин) билан бир вақтда қўллаш эҳтиёткорлик чораларига риоя қилишни, хусусан қонда калийнинг концентрациясини тез-тез аниқлашни талаб қилади.

Инсулин ёки перорал гипогликемик препаратнинг дозасини тўғрилаш талаб қилиниши мумкин.

Тиазид диуретиклар тизимли қизил югурикни зўрайишини чақириши мумкинлиги хақида маълумотлар мавжуд.

Тиазид диуретиклар гипокалиемия ёки гипомагниемия каби нохуш самараларни чақириши мумкин, бу ўз навбатида гликозид интоксикациясида аритмияни ривожланиш ҳавфини оширадилар.

Даволаш вақтида ҳомиладорлик аниқланса, препаратни бекор қилиш керак.

Автомобилни бошқариш ва юқори диққатни талаб қилувчи ишларни бажариш қобилиятига таъсири

Даволанаётган вақтда автотранспортни бошқариш ва психомотор реакцияларининг тезлигини талаб қилувчи бошқа потенциал хавфли фаолият туларини бажаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан сўнг ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: АБ ни пасайиши, бу ҳушдан кетиш ва коллапсга олиб келиши мумкин.

Даволаш: меъдани ювиш, етарли миқдорда фаоллаштирилган кўмирни қабул қилиш, вена ичига 0,9% натрий хлориди эритмасини юбориш.

Плазма оқсиллари билан фаол боғланганлиги сабабли Валсартан диализда чиқарилмайди. Гидрохлортиазид гемодиализда самарали чиқарилади

Чиқарилиш шакли

80 мг + 12,5 мг, 160 мг + 12,5 мг дан пленка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

7, 10 ёки 14 таблеткадан ПВХ/ПЭ/ПВДХ/ Алюмин фольга блистерда.

7 таблеткадан 2 ёки 4 блистер; 10 таблеткадан 1, 2, 3, 9 ёки 10 блистер, 14 таблеткадан       4 ёки 7 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

30⁰С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

5 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.