ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ВАЛКОР 80/160

VALCOR 80/160

Препаратнинг савдо номи: Валкор 80/160

Таъсир этувчи модда (ХПН): вальсартан

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар

Таркиби

Қобиқ билан қопланган ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 80/160 мг вальсартан

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, лактоза моногидрати, кросповидон, коллоид сувсиз кремний, магний стеарати.

Таърифи:

80 мг: думалоқ, пушти-тўқ сариқ рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар

160 мг: овал, тўқроқ сариқ рангли бир хил плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: антигипертензив восита (ангиотензин II рецепторларининг антагонисти).

АТХ коди: C09CA03

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Антигипертензив восита бўлиб, ангиотензин II рецепторларининг специфик антагонисти ҳисобланади. Ангиотензин II нинг маълум самараларини юзага келишига келувчи АТ₁-рецепторларига танлаб антагонистик таъсир кўрсатади.

АТ₁-рецепторлар блокадаси туфайли блокланмаган АТ₂-рецепторларини рағбарлантириши мумкин бўлган ангииотензин II нинг плазмали концентрацияси ошиши мумкин. АТ₁-рецепторларига нисбатан агонистик фаолликка эга эмас.

ААФ ни ингибиция қилмайди. ЮТТ фаолиятини бошқариш учун муҳим аҳамиятга эга бошқа гормонлар ёки ион каналлари рецепторларини блокламайди ва ўзаро таъсирлашмайди. Қон плазмасида умумий холестерин даражасига, тригицеридлар, глюкоза ва сийдик кислотасининг миқдорига таъсир кўрсатмайди.

Вальсартаннинг фармакологик таъсири бир марталик дозани ичга қабул қилгандан кейин, 2 соат давомида кузатилади, максимал самарага 4-6 соат давомида эришилади.

Фармакокинетикаси

Валкор таблеткалари ичга қабул қилингандан кейин вальсартан меъда-ичак йўлларида тез сўрилади. Сўрилиш даражаси индивидуал равишда фарқланиши билан характерланади. Мутлоқ биокираолишлиги ўртача 23% ни ташкил қилади. Вальсартаннинг фармакокинетик эгри чизиғи мультиэкспоненциал характерга эга (ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) α-фазаники 1 соатдан кам ва (Т_1/2) β-босқичида тахминан 9 соат), кинетикаси тури чизиқли. Курсли қўлланганда фармако-кинетик кўрсаткичларини ўзгариши кузатилмаган.

Вальсартанни овқат билан қабул қилинганда AUC 48% га камаяди, бунда, препарат қабул қилинганидан кейин 8 соат ўтгач, оч қоринга ва овқат билан қабул қилинган пациентларда вальсартаннинг плазмадаги концентрациялари бир хил. AUC ни камайиши терапевтик самарани клиник аҳамиятли пасайиши билан кечмайди.

Вальсартанни суткада 1 марта қабул қилганда тўпланиши аҳамиятсиз даражада ифодаланган.

Плазма оқсиллари билан, асосан альбуминлар билан боғланиши 94-97% ни ташкил ташкил қилади. V_d мувозанат ҳолатида тахминан 17 л.

Вальсартанни плазма клиренси соатига тахминан 2 л ни ташкил қилади. Аҳлат билан – 70% ва сийдик билан – 30% асосан ўзгармаган ҳолда чиқарилади.

Билиар циррозда ёки ўт чиқариш йўллари обструкциясида вальсартаннинг AUC тахминан 2 марта ошади.

Қўлланилиши

Валькор 80/160 мг қуйидаги

• Артериал гипертензияни даволаш.
• Диуретиклар, ангишвонагул препаратлари, шунингдек ААФ ингибиторлари ёки бета-адреноблокаторлар билан анъанавий даволанаётган бўлган пациентларда сурункали юрак етишмовчилигини (NYHA классификацияси бўйича II – IV функционал синф) даволашда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Катталар

Гипертензия

80 мг ёки 160 мг дан кунига бир марта. Максимал доза – 320 мг кунига бир марта.

Юракни шикатланиши

Тавсия этилган бошланғич доза – 40 мг дан кунига 2 марта. Зарурати бўлганда дозани 2 қабулга бўлинган 160 мг гача, ошириш мумкин. Максимал доза – 320 мг, 2 қабулга бўлинган.

Миокард инфарктидан кейин

Тавсия этилган бошланғич доза – 20 мг дан кунига 2 марта. Зарурурати бўлганда дозани 2 қабулга бўлинган 80 мг гача оширилади. Максимал доза –  160 мг, 2 қабулга бўлинган.

Миокард инфарктидан кейин 12 соатдан кеч бўлмаган вақтда қабул қилиш керак.

Кекса одамлар

Катталар учун одатдаги доза қўлланилади.

6-16 ёшдаги болалар

Гипертензия

Тавсия этилган бошланғич доза тана вазнига – 1,3 мг/кг дан (~ 40 мг) кунига бир марта. Максимал доза – 160 мг кунига бир мартани ташкил қилади.

Ножўя таъсирлари

Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал гипотензия, постурал бош айланиши, постурал гипотензия.

Марказий нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи.

Меъда-ичак йўллари томонидан: диарея, кўнгил айниши, билирубин миқдорини ошиши.

Сийдик ажратиш  тизими томонидан: кам ҳолларда – буйрак функциясини бузилиши, креатинин ва мочевина азоти миқдорини ошиши (айниқса сурункали юрак етишмовчилигида).

Моддалар алмашинуви томонидан: гиперкалиемия.

Қон яратиш тизими томонидан: нейтропения, гемоглобин ва гематокритни пасайиши.

Аллергик реакциялар: кам ҳолларда – ангионевротик шиш, тошма, қичишиш, зардоб касаллиги, васкулит.

Бошқалар: толиқиш, умумий ҳолсизлик, йўтал, фарингит, вирусли инфекцияларни ривожланиш хавфини ошиши.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• вальсартанга ёки препаратнинг ҳар қандай компонентларига юқори сезувчанлик.
• ҳомиладорлик
• жигар функциясини жиддий бузилиши, билиар цирроз ва холестазда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Вальсартанни ва диуретикларни юқори дозаларда бир вақтда қўлланганда артериал гипотензияни ривожланиши мумкин. Вальсартан ва калий тежовчи диуретикларни, гепарин, биологик фаол қўшимчаларни ёки калий сақловчи туз ўрнини босувчиларни, бир вақтда қўлланганда гиперкалиемия ривожланиши мумкин.

Вальсартанни индометацин билан бир вақтда қўлланганда вальсартаннинг антигипертензив таъсири камайиши мумкин.

Вальсартан литий карбонати билан бир вақтда қўлланганда литий билан интоксикация ривожланиши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Гипонатриемияда ва/ёки айланиб юрувчи қон ҳажми камайганда, шунингдек диуретикларнинг юқори дозалари билан даволаш фонида кам ҳолларда вальсартан яққол артериал гипотензияни чақириши мумкин. Қўллашни бошлашдан олдин туз-сув алмашинувини мувофиқлаштириш керак.

Буйрак артерияси стенози натижасида иккиламчи ривожланган реноваскуляр гипертензияси бўлган пациентларда даволаш даврида зардобда мочевина ва креатинин даражасини мунтазам назорат қилиш керак.

Жиддий жигар бузилишлари, билиар циррози ва холестази бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Ренин-ангиотензин-альдостерон тизимини ингибиция қилиш натижасида мойиллиги бўлган пациентларда буйрак функциясини ўзгаришлари кутилиши мумкин. Сурункали юрак етишмовчилигини оғир кечиши бўлган пациентларда ААФ ингибиторлари ва ангиотензин рецепторлари антогонистилари қўлланганда олигурия ва/ёки азотемияни кучайиши, ўлим билан якунланиши хавфи билан кам ҳолларда буйрак етишмовчилиги ривожланган.

Ҳомиладорлик ва лактация

Вальсартанни ҳомиладорликнинг I уч ойлигида қўллаш тавсия этилмайди ва II ва III уч ойлигида қўллаш мумкин эмас. Ҳомиладорликнинг II ва III уч ойлигида ренин-ангиотензин тизимига таъсир қилувчи препаратни қўллаш ҳомиланинг буйрак функциясини пасайтиради ва ҳомила ва янги туғилган чақалоқнинг ўлими хавфини оширади. Олигогидроамниоз ривожланиш натижасида ҳомила ўпкасининг гипоплазияси ва скелет суякларини деформацияси кузатилиши мумкин. Янги туғилган чақалоқлардаги потенциал ножўя самараларга бош мия гипоплазияси , анурия, гипотензия, буйрак функциясини бузилиши ва ўлим киради.

Вальсартан  кўкрак сутига ўтиши номаълум, шунинг учун препарати эмизиш даврида қўллаш тавсия этилмайди. Лактация даврида препаратни қўллаш зарурати бўлса, эмизишни тўхтатиш керак.

Механизмларни хайдаш ва бошқариш қобилиятига таъсири.

Препаратни қўлланганда автомобилни хайдаш ва механизмларни бошқаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш тавсия этилади.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Препарат одатда яхши ўзлаштирилади. Дозани ошириб юборилганда кўп учрайдиган симптомларига гипотензия ва тахикрдия киради, брадикардия парасимпатик рағбарлантиришда кузатилиши мумкин. Дозани ошириб юборилганда зудлик билан тиббий ёрдамга мурожаат қилиш керак. Терапевтик муолажалар артериал босимни ва юрак ритмини турғунлаштириш учун йўналтирилган. Гемодиализ самарасиз.

Чиқарилиш шакли

10 таблеткадан контур уяли ўрамда. 3 блистердан қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

Сақлаш шароити

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С да бўлган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича