ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ДРОПЕРИДОЛ
DROPERIDOLUM
Препаратнинг савдо номи: Дроперидол
Таъсир қилувчи модда (ХПН): дроперидол
Дори шакли: инъекция учун эритма.
Таркиби:
1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:
Фаол модда: дроперидол – 2,5 мг
Ёрдамчи моддалар: узум кислотаси – рН 3,3 гача (тахминан 1,5 мг), инъекция учун сув
1 мл гача.
Таърифи: тиниқ, рангсиз ёки бироз бўялган суюқлик.
Фармакотерапевтик гуруҳи: антипсихотик восита (нейролептик).
АТХ коди: N01AX01
Фармакологик хусусиятлари
Дроперидол нейролептик воситаларга мансуб, бутирофенон ҳосиласидир. Юқори нейролептик фаолликка эга, шунингдек яққол транквилизацияловчи, седатив, шокка қарши, гипотермик, антиаритмик ва қусишга қарши таъсир кўрсатади. Экстрапирамид бузилишларни чақиради, кучли каталептоген фаолликка эга. Холиноблокаторлик фаоллигига эга эмас.
Асосий самаралари препаратнинг бош миянинг дофаминергик тузилмалари, асосан мезолимбик ва мезокортикал тизимнинг дофамин D2–рецепторларига таъсири билан боғлиқ.
Седатив таъсири бош мия ўзанининг ретикуляр формациясининг адренорецепторларини блокадаси билан боғлиқ. Дроперидол ухлатувчи, наркотик, анальгетиклар, маҳаллий оғриқни қолдирувчи, тиришишга қарши воситалар ва алкоголнинг таъсир давомийлиги ва жадаллигини кучайтиради.
Қусишга қарши таъсири қусиш марказининг триггер соҳасидаги дофамин D2–рецепторларини блокадаси билан боғлиқ.
Гипотермик таъсири гипоталамуснинг дофамин рецепторларини блокадаси билан боғлиқ.
Препарат томонидан чақириладиган қон томирларини кенгайиши ва умумий периферик қаршиликни камайиши, шунингдек ўпка артериясида босимни пасайиши (айниқса, у юқори бўлса) ва адреналин ва норадреналиннинг прессор самарасини камайиши периферик альфа-адренорецепторларига таъсири билан боғлиқ. Дроперидол адреналин чақирган аритмияни сусайтиради, аммо бошқа этиологияли юрак аритмияларини олдини олмайди.
Фармакокинетикаси
Вена ичига ёки мушак ичига юборилганда препаратнинг таъсири 5-15 минутдан кейин бошланади, максимал самарасига 30 минутдан кейин эришилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши 85-90% ни ташкил қилади, ярим чиқарилиш даври – 120-130 минут. Препаратнинг нейролептик, транквилизатор ва седатив самараси 2-4 соат давом этади, аммо турли яққоллик даражасидаги марказий нерв тизимига сусайтирувчи таъсири давомийлиги 12 соатгача етиши мумкин.
Буйрак орқали метаболитлари (75%), 1% ўзгармаган ҳолда чиқарилади; 11% ичак орқали чиқарилади.
Қўлланилиши
Наркоздан олдинги премедикация, наркозга кириш, умумий ва регионар анестезияда препаратларнинг таъсирини потенциялаш.
Нейролептоанальгезия (опиоид анальгетиклар, кўпинча фентанил билан бирга).
Седатив самарани таъминлаш, диагностик ва хирургик муолажаларда кўнгил айниши ва қусишни олдини олиш.
Операциядан кейинги даврда оғриқ ва қусиш, психомотор қўзғалиш, галлюцинациялар.
Оғриқ синдроми ва шок (жароҳатлар, миокард инфаркти, стенокардиянинг оғир даражали хуружлари, куйишларда).
Ўпка шиши.
Гипертоник кризларни бартараф қилиш учун қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Юбориладиган дроперидолнинг дозасини пациентнинг ёши, унинг тана вазни, умумий жисмоний ҳолати, касалликнинг характери, уларга қўлланаётган дорилар, амалга оширилмоқчи бўлган анестезия турига боғлиқ ҳолда шахсий равишда танлаш керак.
Дроперидол тери остига, мушак ичига ва вена ичига қўлланади.
Препаратни юборишда организмнинг муҳим физиологик фаолиятларини назорат қилиш керак.
Премедикация. Дроперидолни операциядан 30-60 минут олдин 2,5-10 мг (1-4 мл) дозада мушак ичига юборилади. Доза шахсий равишда танланади.
Умумий анестезия. Наркозга кириш учун Дроперидол 10 кг тана вазнига 2,5 мг (1 мл) доза анальгетиклар ва/ёки умумий анестезия воситалари билан бирга вена ичига юборилади. Бир қатор ҳолларда камроқ дозалар қўлланиши мумкин. Дроперидолнинг умумий дозаси шахсий равишда танланади.
Операция вақтида дроперидолнинг тутиб турувчи дозаси вена ичига 1,25-2,5 мг (0,5-1 мл) ни ташкил қилади.
Дроперидолни умумий анестезияни қўлламасдан ўтказиладиган диагностик муолажаларда қўллаш. Дроперидолни 2,5-10 мг (1-4 мл) дозада муолажадан 30-60 минут олдин мушак ичига юборилади. Дроперидолни вена ичига 1,25-2,5 мг (0,5-1 мл) дозада қўшимча юбориш мумкин. (бронхоскопия каби баъзи муолажалар маҳаллий анестезияни қўллашни талаб қилади).
Маҳаллий анестезия. Қўшимча седатив самарани таъминлаш учун Дроперидол 2,5-5 мг
(1-2 мл) дозада мушак ичига ёки вена ичига юборилади.
Гипертоник кризларни бартараф қилиш учун. Дроперидолни 2,5-5 мг (1-2 мл) дозада вена ичига ёки мушак ичига, зарурати бўлганида бошқа воситалар билан бирга юборилади. Инъекцияларни 45-90 минутдан кейин такрорлаш мумкин.
Педиатрия амалиётида дроперидолни қўллаш. 3 ёшдан 12 ёшгача бўлган болаларда премедикация ёки наркозга киришни таъминлаш учун дроперидол 10 кг тана вазнига
1-1,5 мг (0,4-0,6 мл) камайтирилган дозаларда қўлланади.
3 ёшгача бўлган болаларда дроперидолни қўллаш хавфсизлиги исботланмаган!
Қўллашдан олдин дроперидолнинг инъекцион эритмасини визуал назорат қилиш керак. Тиниқ бўлмаган, бошқа рангга бўялган эритма, шунингдек герметиклиги бузилган ўрамдаги эритмани қўллаш мумкин эмас.
Ножўя таъсирлари
Махсус даволашсиз бартараф қилинадиган ўртача оғирлик даражасидаги артериал гипотензия ва тахикардия.
Дисфория, операциядан кейинги даврда уйқучанлик ва аксинча юқори дозалар қўлланганида – безовталик, мотор қўзғалиш, қўрқув бўлиши мумкин. Баъзида экстрапирамид бузилишлар кузатилиши мумкин, уларни антихолинергик воситалар билан бартараф қилиш керак.
Анафилаксия, бош айланиши, тремор, ларингоспазм, бронхоспазм камроқ кузатилади.
Дроперидолни фентанил ёки парентерал юбориладиган бошқа анальгетиклар билан мажмуада қўлланганида, жуда кам ҳолларда артериал гипертензия ва тахикардия кузатилади.
Айрим ҳолларда операциядан кейинги даврда галлюцинациялар ва депрессия бўлиши мумкин.
Кўнгил айниши, иштаҳани йўқолиши, диспептик кўринишлар; кам – сариқлик, жигар фаолиятини транзитор бузилишлари, аллергик реакциялар бўлиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- Препаратга юқори шахсий сезувчанлик;
- кома;
- экстрапирамид бузилишлар;
- кесарево кесиш операцияси;
- гипокалиемия;
- артериал гипотензия;
- QT интервални узайиши синдроми;
- болалар (3 ёшгача).
Эҳтиёткорлик билан. Жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги, алкоголизм, декомпенсацияланган сурункали юрак етишмовчилиги, тутқаноқ, депрессия, ҳомиладорлик.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Дроперидол марказий нерв тизимини сусайтирувчи бошқа воситалар (масалан, барбитуратлар, транквилизаторлар, опиоидлар, умумий анестезия воситалари) нинг таъсирини кучайтиради. Буни дори воситаларининг дозасини танлашда эътиборга олиш керак: агар марказий нерв тизимининг бошқа депрессантлари қўлланган бўлса, дроперидолнинг дозасини камайтириш керак ва аксинча, дроперидолни қўллагандан кейин марказий нерв тизимини сусайтирувчи бошқа воситаларнинг дозасини камайтириш керак.
Дроперидол адреналин ва бошқа симпатомиметик воситаларга нисбатан антагонизм намоён қилади.
Дроперидол антигипертензив воситаларнинг таъсирини потенциялайди.
Дроперидол допамин рецепторларини блоклаши сабабли, у допамин агонистларининг таъсирини ингибирлаши мумкин.
Дроперидол билан бирга тутқаноққа қарши воситаларни қўллаганда, тутқаноққа қарши воситаларнинг дозасини ошириш талаб қилиниши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Дроперидол фақат стационар шароитда қўлланади.
Дроперидолни қўллаганда артериал гипотензияни ривожланишини олдиндан кўра билиш ва уни ўз вақтида тўғрилаш учун тегишли воситаларига эга бўлиш керак.
Дроперидол қабул қилаётган беморлар синчков шифокор назорати остида бўлиши керак.
Кекса ёшли, холсизланган ва бошқа юқори хавфга эга беморларда Дроперидолнинг бошланғич дозаларини камайтириш керак. Препаратнинг дозасини ошира туриб, олинган самарага таяниш керак.
Дроперидол билан бирга қўлланаётган опиоидларнинг дозаси камайтирилиши кераклини назарда тутиш керак.
Дроперидол хавфли нейролептик синдромни кам чақиради.
Операциягача даврда нейролептик гипертермияни диагностика қилиш қийинчилик туғдиради. Тана ҳароратини ошиши, юрак фаолиятини тезлашиши ва гиперкапния ҳолларида дарҳол мувофиқ даволашни бошлаш керак.
Гипоксия, электролит мувозанатни бузилиши ёки алкоголли абстиненцияси бўлган беморларда дроперидолнинг юқори дозалари (25 мг ва ундан юқори) тўсатдан ўлимни чақириши мумкин.
Ўтказувчи анестезиянинг баъзи турларида (масалан, спинал, перидурал) қовурғалараро нервлар ва симпатик иннервациянинг блокадасини чақириши мумкин, бу ўз навбатида нафасни қийинлаштиради, периферик қон-томирлар кенгайиши ва гипотензия ривожланишига олиб келади. Шунингдек Дроперидол ўз навбатида қон айланишига таъсир қилади. Шунинг учун анестезиянинг ушбу турлари билан бирга дроперидолни қўллаганда анестезиолог бўлиши мумкин бўлган ўзгаришларни олдиндан кўра билиши ва организмнинг хаётий муҳим фаолиятларини синчковлик билан назорат қилиши керак.
Гипотензия гиповолемия билан бирга кечиши мумкин, шунинг учун уни олдини олиш учун инфузион даволаш зарур. Пациентни шундай жойлаштириш керакки, бунда юракка веноз оқим яхшилансин. Спинал ёки перидурал анестезияда пациентнинг боши осилиб қолмаслигига эътибор бериш керак, – бундай ҳолат анестезия самарасини кучайтиради ва веноз қон айланишини ёмонлаштиради.
Ортостатик гипотензиядан сақланиш учун пациентни транспортировка қилишда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, унинг тана ҳолатини тез ўзгартириш мумкин эмас. Бироқ, айтиб ўтилган асоратни суюқликларни парентерал юбориш йўли билан олдини олиш имконияти бўлмаса, дроперидолни қўллагандан кейин босимни аҳамиятли даражада пасайтириши мумкин бўлган адреналиндан ташқари прессор воситаларни юбориш керак.
Дроперидол ўпка артериясида босимни пасайтириши мумкин. Беморни кейинчалик даволашни аниқлаш учун буни жаррохлик ва диагностик муолажалар вақтида эътиборга олиш керак.
Организмнинг физиологик ҳолатининг кўрсаткичларини синчковлик билан назорат қилиш керак. Операциядан кейин ЭЭГ даги ўзгаришлар секин йўқолишини таъкидлаш керак.
Жигар ва буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларда препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Феохромоцитомаси бўлган беморларга дроперидол юборилгандан кейин оғир даражали гипертензия ва тахикардия кузатилиши мумкин.
Ҳомиладорлик ва эмизиш вақтида қўлланиши
Ҳомиладорлик вақтида дроперидол терапевтик самара қўллашда бўлиши мумкин бўлган хавфдан юқори бўлган, жуда зарур ҳоллардагина қўлланади.
Лактация даврида дроперидолни қўллаганда эмизишни тўхтатиш керак.
Дроперидолни қўллагандан кейин 24 соат давомида пациентларга тезкор реакцияни талаб қилувчи ишларни бажариш ва хавф билан боғлиқ, масалан транспорт воситаларини бошқариш тавсия этилмайди.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Дозани ошириб юборилишининг симптомлари препаратнинг фармакологик таъсири билан боғлиқ.
Симптомлари: артериал босимни кескин пасайиши.
Даволаш: артериал босимни пасайиши аналептиклар ва симпатомиметик воситалар билан бартараф қилинади. Экстрапирамид симптомларни бартараф қилиш учун паркинсонизмга қарши воситаларни қўллаш керак.
Респиратор етишмовчилик ҳолларида кислородни қўллаш ва ўпкани сунъий вентиляциясини таъминлаш керак. 24 соат давомида организмнинг ҳолатини синчковлик билан назорат қилиш керак. Пациентни иситиш, организмга илиқ эритмаларни юбориш керак.
Оғир даражали ёки давомли гипотензия ривожланганида гиповолемиядан сақланиш учун инфузион терапияни қўллаш керак.
Чиқарилиш шакли
Инъекция учун эритма 2,5 мг/мл.
2 мл ёки 5 мл дан НС-1 ёки НС-3 маркали нейтрал шиша ёки биринчи синф гидролитик шиша импорт қилинадиган ампулада.
5 ампуладан поливинилхлорид плёнка ва лакланган босма алюмин фольга ёки алюмин фольга асосидаги эгилувчан ўрамли контур уяли ўрамда.
1 ёки 2 контур уяли ўрамдан қўллаш бўйича йўриқномаси ва пичоқ ёки ампула скарификатори билан картон қутида.
20, 50 ёки 100 фольгали ёки қобиқли контур уяли ўрамдан мувофиқ 20, 50 ёки 100 қўллаш бўйича йўриқномаси, пичоқ ёки ампула скарификатори картон қутида ёки гофрировка қилинган картон яшикда.
Ўйиқчаси ёки синдириш нуқтаси бўлган ампулалар қўлланганида пичоқ ёки ампула скарификатори жойланмайди.
5 мл дан НС-3 маркали шиша найли ёки биринчи синф гидролитик шиша импорт қилинадиган флаконларда.
5 флакондан поливинилхлорид плёнка ва лакланган босма алюмин фольга ёки алюмин фольга асосидаги эгилувчан ўрамли контур уяли ўрамда.
1 контур уяли ўрамдан қўллаш бўйича йўриқномаси картон қутида.
30 ёки 50 контур уяли ўрамдан 30 ёки 50 қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида ёки гофрировка қилинган картон яшикда.
Сақлаш шароити
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Фақат стационар шароитда қўлланади.