ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
Ран-диТ® 150
RAN-DIT® 150
Препаратнинг савдо номи: Ран-Дит 150.
Таъсир қилувчи модда (ХПН): ранитидин гидрохлориди
Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Таркиби:
Плёнка қобиқ билан қопланган бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: ранитидин гидрохлориди (ранитидинга қайта ҳисобланганда) – 150 мг;
ёрдамчи моддалар: маккажўхори крахмали, икки асосли кальций фосфати, микрокристалл целлюлоза, натрий крахмал гликоляти, коллоид кремний диоксиди, тозаланган тальк, магний стеарати.
қобиғининг таркиби: гидроксипропилметилцеллюлоза), тозаланган тальк, титан диоксиди, пропиленгликоль 6000, Sunset Yellow Lake бўёвчиси.
Таърифи: думалоқ, икки томонлама қавариқ, зарғалдоқ рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: меъда-ичак ярасига қарши восита (Н2-гистамин рецепторлари блокатори).
АТХ коди: А02ВА02
Фармакологик хусусиятлари
Н2-гистамин рецепторларини II авлод блокаторидир. Таъсир механизми меъда шиллиқ қаватидаги париетал хужайралар мембраналаридаги Н2-гистамин рецепторларини блоклаш билан боғлиқ. Кундузги ва тунги, шунингдек базал ва рағбатлантирилган HCl секрециясини сусайтиради, овқат юкламаси сабабли меъдани чўзилиши, гормонлар таъсири ва биоген рағбатлантирувчилар (гастрин, гистамин, ацетилхолин, пентагастрин, кофеин) чақирган меъда ширасининг ҳажмини камайтиради. Цитохром Р450 билан боғлиқ “жигар” ферментларини деярли сусайтирмай, меъда ширасида HCl миқдорини камайтиради, плазмада гастрин концентрацияси ва шиллиқ ишлаб чиқарилишига таъсир қилмайди. Пепсиннинг фаоллигини камайтиради.
Қон зардобида Са2+ концентрациясига таъсир қилмайди. Терапевтик дозаларда перорал қабул қилинганидан кейин, пролактиннинг концентрациясига таъсир қилмайди (ранитидинни 100 мг ва ундан кўпроқ дозада вена ичига юборилганидан кейин қон зардобида пролактиннинг концентрацияси аҳамиятсиз даражада ўткинчи ошиши мумкин).
Гипофиз гормонларини: гонадотропин, тиреотроп гормони ва соматроп гормонини чиқарилишига таъсир қилмайди. Кортизол, альдостерон, андрогенлар ёки эстрогенлар концентрациясига, сперматозоидларнинг ҳаракатчанлигига, сперманинг миқдори ва таркибига таъсир қилмайди, шунингдек антиандроген таъсир қилмайди.
Вазопрессинни ажралишини сусайтириши мумкин.
Меъда шиллиқ қаватининг ҳимоя механизмларини кучайтиради ва меъда ширасини ҳосил бўлишини ошиши, унда гликопротеинлар миқдорини ошиши, меъда шиллиқ қавати томонидан гидрокарбонат секрециясини, ундаги эндоген Pg синтезини ва регенерация тезлигини рағбатлантириш йўли билан HCl таъсири билан боғлиқ (шу жумладан, меъда-ичак йўлларидан қон кетишини тўхташи ва стресс яраларини чандиқланиши) унинг шикастланишларини битишига ёрдам беради. 150 мг дозада 8-12 соат давомида меъда шираси секрециясини сусайтиради. Микросомал ферментларни ингибирлайди (циметидиндан сустроқ).
Фармакокинетикаси
Тез сўрилади, овқат қабул қилиш сўрилиш даражасига таъсир қилмайди. Биокираолиши – 50%. Максимал концентрацияси – 150 мг ранитидин; максимал концентрациясига эришиш учун зарур вақт – 2-3 соат. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 15%. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали ёмон ўтади; йўлдош тўсиғи орқали ўтади ва она сутига киради (аёлларда лактация даврида она сутидаги концентрацияси плазмадаги концентрациясидан юқори). Жигарда аҳамиятсиз даражада метаболизмга учрайди ва дезметилранитидин ва ранитидиннинг S-оксидини ҳосил қилади. Жигардан “биринчи ўтиш” самарасига эга. Чиқарилиш тезлиги ва даражасини жигарнинг ҳолатига боғлиқлиги кам. Креатинин клиренси (КК) нормал бўлганида ярим чиқарилиш даври -2,5 соат, КК минутига 20-30 мл бўлганида – 8-9 соатни ташкил қилади.
60-70% буйрак орқали (асосан ўзгармаган шаклда 35%) ва ичак орқали чиқарилади.
Қўлланилиши
Даволаш ва олдини олишда – меъда ва 12-бармоқ ичак яра касаллиги, НЯҚП-гастропатия, жиғилдон қайнаши (гиперхлоргидрия билан боғлиқ), меъда ширасини гиперсекрецияси, симптоматик яралар, меъда-ичак йўлларининг стресс яралари, эрозив эзофагит, рефлюкс-эзофагит, Золлингер-Эллисон синдроми, тизимли мастоцитоз, полиэндокрин аденоматоз; овқат қабул қилиш билан боғлиқ ёки уйқуни бузувчи эпигастрал ёки тўш орти оғриқлари билан характерланадиган, аммо юқоридаги ҳолатларга боғлиқ бўлмаган диспепсия; меъда-ичак йўлларининг юқори соҳаларидан қон кетиши, операциядан кейинги даврда меъдадан қон кетишини олдини олиш; умумий анестезия остида операция ўтказиладиган беморларда меъда шираси аспирациясини (Мендельсон синдроми) олдини олиш, аспирацион пневмонит (профилактика), ревматоид артрит (ёрдамчи даволаш сифатида).
Қўллаш усули ва дозалари
Ичга. Меъда ва 12-бармоқ ичак яра касаллиги (зўрайиш босқичи), операциядан кейинги яраларда – 150 мг дан суткада 2 марта ёки кечқурун 300 мг дан 4-8 ҳафта давомида. Ушбу муддатда чандиқланиши кузатилмаган пациентларда – кейинги 4 ҳафта давомида даволаш давом эттирилади.
Қайталанишларни олдини олиш – кечқурун 150 мг; чекувчи пациентларга – кечқурун 300 мг.
НЯҚП-гастропатия – 150 мг дан суткада 2 марта ёки кечқурун 300 мг дан 8-12 ҳафта давомида; профилактика – 150 мг дан суткада 2 марта буюрилади.
Эрозив рефлюкс-эзофагит – 150 мг суткада 2 марта ёки кечқурун 300 мг дан 8 ҳафта давомида; зарурати бўлганида даволаш курсини 12 ҳафтагача узайтирилади. Рефлюкс-эзофагитнинг II-III оғирлик дарадасида дозани 12 ҳафта давомида 4 қабулда суткада 600 мг гача оширилади. Узоқ муддатли профилактик даволаш – 150 мг суткада 2 марта.
Золлингер-Эллисон синдроми – бошланғич доза 150 мг суткада 3 марта; зарурати бўлганида – суткада 6 г гача.
Диспепсиянинг сурункали эпизодларида – 150 мг дан суткада 2 марта 6 ҳафта давомида.
Пептик ярани даволаш учун болаларга – 2-4 мг/кг суткада 2 марта; рефлюкс-эзофагитда – 2-
8 мг/кг суткада 3 марта; максимал суткалик доза – 300 мг.
Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларга дозалаш тартибини тўғрилаш талаб этилади. КК минутига 50 мл дан кам бўлганида – суткада 150 мг. Йўлдош жигар фаолиятини бузилиши бўлганда дозани кейинчалик камайтириш талаб этилиши мумкин.
Гемодиализда бўлган беморларга навбатдаги дозани гемодиализ тугаганидан кейин дарҳол буюрилади.
Ножўя таъсирлари
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, оғизни қуриши, қабзият, қусиш, диарея, қоринда оғриқ, сариқлик, “жигар” трансаминазалари фаоллигини ошиши, кам – гепатоцеллюляр, холестатик ёки аралаш гепатит, ўткир панкреатит.
Қон яратиш аъзолари томонидан: лейкопения, тромбоцитопения; агранулоцитоз, пенцитопения, нейтропения, иммун гемолитик ва апластик анемия.
Юрак-томир тизими томонидан: артериал босимни пасайиши; брадикардия, тахикардия, васкулит, аритмия, атриовентрикуляр (AV) блокада.
Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, гипертермия, юқори чарчоқлик, уйқучанлик; уйқусизлик, эмоционал лабиллик, безовталик, хавотирлик, депрессия, асабийлик, кам- онгни чалкашиши, қулоқни шанғиллаши, таъсирчанлик, галлюцинациялар (асосан кекса ёшли ва оғир даражали касаллиги бўлган пациентларда), беихтиёр ҳаракатлар.
Сезги аъзолари томонидан: кўришни ноаниқлиги, аккомодация фалажи.
Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: артралгия, миалгия.
Эндокрин тизими томонидан: гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, потенцияни ва/ёки либидони пасайиши.
Аллергик реакциялар: эшакеми, тери тошмаси, қичишиш, ангионевротик шиш, анафилактик шок, бронхоспазм, кўп шаклли экссудатив эритема, шу жумладан Стивенс-Джонсон синдроми, эксфолиатив дерматит, токсик эпидермал некролиз.
Бошқалар: алопеция.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Ўта юқори сезувчанлик, лактация даврида қўллаш мумкин эмас.
Эҳтиёткорлик билан
Буйрак ва/ёки жигар етишмовчилиги, энцефалопатия билан жигар циррози (анамнезида), ўткир порфирия (шу жумладан анамнезидаги), иммунитетни сусайиши, болалар (12 ёшгача), ҳомиладорлик.
Ҳомилага таъсир қилиш тоифаси – В (ҳайвонларда репродуктивликка ўтказилган тадқиқотларда ҳомилага ноҳуш таъсири хавфи аниқланмаган, ҳомиладор аёлларда адекват ва қатъий назоратланган тадқиқотлар ўтказилмаган).
Дориларнинг ўзаро таъсири
Метопрололнинг “концентрация-вақт” эгри чизиғи остидаги майдони (AUC) ва қон зардобидаги концентрацияси ортади (80 ва 50% мувофиқ), бунда метопрололнинг ярим чиқарилиш даври 4,4 дан 6,5 соатгача ошади.
Итраконазол ва кетоконазолни сўрилишини камайтиради.
Феназон, аминофеназон, диазепам, гексобарбитал, пропранолол, метопролол, нифедипин, варфарин, диазепам, лидокаин, фенитоин, теофиллин, аминофиллин, билвосита антикоагулянтлар, глипизид, буформин, метронидазол, “секин” кальций каналлари блокаторлари (СККБ) нинг жигарда метаболизмини сусайиради.
Прокаинамиднинг концентрациясини оширади.
Антацидлар, сукральфат ранитидинни сўрилишини секинлаштиради (бир вақтда қўллашда антацидлар ва ранитидинни қабул қилишлар орасидаги танаффус камида 1-2 соат бўлиши керак).
Суяк кўмигини сусайтирувчи дори воситалари нейтропения хавфини оширади.
Чекиш ранитидиннинг самарадорлигини камайтиради.
Махсус кўрсатмалар
12-бармоқ ичак яра касаллигининг симптомлари 1-2 ҳафта давомида йўқ бўлиши мумкин, эндоскопик ёки рентген текшириш маълумотлари билан чандиқланиш тасдиқланмагунигача даволашни давом эттириш керак.
Меъда карциномаси билан боғлиқ симптомларни ниқобланиш мумкин, шунинг учун даволашни бошлашдан олдин хавфли ўсма мавжудлигини инкор қилиш керак.
Ранитидинни тўсатдан тўхтатиш мақсадги мувофиқ эмас (“рикошет” синдроми).
Стресс ҳолатида холсизланган беморларни узоқ муддатли даволашда меъдани бактериал шикастланиши ва кейинчалик инфекция тарқалиши мумкин.
Итраконазол ёки кетоконазолни сўрилишини аҳамиятли даражада камайишидан сақланиш учун Н2-гистамин рецепторларининг блокаторларини уларни қабул қилгандан 2 соатдан кейин қабул қилиш керак.
Сийдикда оқсил синамасини ўтказишда сохта мусбат реакцияни сабаби бўлиши мумкин.
Қон зардобида креатинин, гамма-глутаминтрансфераза (ГГТ) ва трансаминазаларнинг миқдорини оширади.
Меъданинг кислота ҳосил қилувчи фаолиятига пентагастрин ва гистаминнинг таъсирига қаршилик қилади, шунинг учун синама ўтказилишидан 24 соат олдин уни қўллаш тавсия этилмайди.
Гистаминга тери реакциясини сусайтиради, шу тариқа сохта мусбат реакцияларга олиб келади (тезкор турдаги аллергик тери реакциясини аниқлаш учун диагностик тери синамаларини ўтказишдан олдин препаратни қўллашни тўхтатиш тавсия этилади).
Препаратнинг меъдада кислота тунги секрециясини ингибирлаш самарадорлиги чекиш натижасида камайиши мумкин.
Даволаш вақтида меъда шиллиқ қавати таъсирланишини чақириши мумкин бўлган озиқ-овқат маҳсулотлари, ичимликлар ва бошқа дори воситаларини истеъмол қилишдан сақланиш керак.
Яхшиланиш кузатилмаганида шифокорга мурожаат қилиш керак.
Даволаш даврида автотранспортни ҳайдаш ва диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб этувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: тиришишлар, брадикардия, юрак қоринчалари аритмиялари.
Даволаш: симптоматик. Перорал қабул қилинганда қусишни чақириш ва/ёки меъдани ювиш буюрилган. Тиришишлар ривожланганида – диазепам в/и, брадикардияда – атропин, юрак қоринчалари аритмияларида – лидокаин. Гемодиализ самарасиз.
Чиқарилиш шакли
10 таблеткадан алюмин фольгали контур уясиз ўрамда.
10 контур уясиз ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланади.
Сақлаш шароити
Қуруқ, салқин, ёруғликдан ҳимояланган жойда, сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.