ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

СЕРТОХОЛ

SERTOCHOL

Препаратнинг савдо номи: Сертохол

Таъсир этувчи модда (ХПН): урсодеоксихолат кислотаси

Дори шакли: капсулалар

Таркиби:

Ҳар бир капсула қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда:300 мг урсодеоксихолат кислотаси;

ёрдамчи моддалар: маккажўхори крахмали, сувсиз коллоид кремний диоксиди, магний стеарати;

капсуланинг қобиғи: желатин, титан диоксиди, темир III оксиди.

Таърифи: оқ ёки деярли оқ рангли кукун сақловчи, корпуси пушти рангли, қопқоқчаси қизил-жигарранг рангли, тиниқ бўлмаган, 0 ўлчамли қаттиқ желатин капсулалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: ўт тошларини эритувчи восита.

АТХ коди: А05АА02

Фармакологик ҳусусиятлари

Фармакодинамикаси

Урсодеоксихолат кислотаси гепатоцитлар, холангиоцитлар ва меъда-ичак йўлларидаги эпителиоцитларга нисбатан билвосита цитопротектив, мембраналарни барқарорлаштирувчи таъсир кўрсатади. Мембраналардаги липофил структуралар билан ўзаро таъсир қиладиган, ҳужайра мембраналарига сафланадиган ва уларни барқарорлаштирадиган қўшалоқ молекулаларни ҳосил қилади. Жигар ҳужайралари ва ўт чиқариш йўлларини шикастловчи омиллардан ҳимоя қилади, уларни цитотоксик мицеллаларнинг таъсирига нисбатан берилмайдиган қилади.

Иммуномодулятор фаолликка эга, гепатоцитлардаги HLA-1 ва ўт чиқариш йўллари ҳужайраларидаги HLA-2 тўқималар мутаносиблиги антигенларини экспрессиясини пасайтириши ва иммуноглобулинлар (биринчи навбатда IgM) нинг таъсирини камайтириши ҳисобига жигарда иммунопатологик реакцияларнинг яққоллигини камайтиради. Цитотоксик Т-лимфоцитларни ҳосил бўлишини камайтиради.

Урсодеоксихолат кислотаси холестазда гепатоцитларда Са⁺²-боғлиқ протеинкиназани фаоллаштириши орқали эксикозни рағбатлантириб, гепатоцитлар учун токсик бўлган ўт кислоталарининг концентрациясини камайтиради, бикарбонатларнинг миқдори юқори бўлган холерезни индукция қилади, бу сафрони пассажини ошишига олиб келади.

Жигарда холестерин синтезини, шунингдек ичакдан сўрилишини пасайтириб, урсодеоксихолат кислотаси сафронинг литогенлигини камайтиради, холато-холестерин индексни пасайтиради, холестерин конкрементларини парчаланишига ёрдам беради ва янгилари ҳосил бўлиши олдини олади.

Ўт тошларини парчаланиши самарали бўлиши учун ўт тошларини таркиби фақат холестеринли бўлиши, уларнинг ўлчами 15-20 мм дан ошмаслиги, ўт пуфаги (тошлар билан ўт пуфагининг кўпи билан ярми тўлган бўлиши) ва ўт чиқариш йўллари ўзининг фаолиятини тўлиқ бажариши керак.

Урсодеоксихолат кислотаси бирламчи билиар цирроз, муковисцидоз ва алкоголли стеатогепатити бўлган беморларда жигар фиброзини авж олиб боришини ишончли равишда секинлаштиради. Қизилўнгач веналарининг варикоз кенгайишини ривожланиш ҳавфини камайтиради.

Жигар ва бошқа аъзолар патологиясида бузилган апоптоз (ҳужайраларни қариши ва нобуд бўлиши) жараёнларини бошқаради. Урсодеоксихолат кислотасини қўллаш йўғон ичак раки ҳужайраларини ўсишини тормозлайди.

Фармакокинетикаси

Препарат ичга қабул қилинганидан сўнг урсодеоксихолат кислотаси ингичка ичакда пассив диффузия ҳисобига, ёнбош ичакда – фаол транспорт орқали сўрилади. Плазмада максимал концентрациясига қабул қилингандан сўнг 30-60 минут атрофида эришилади.

Препарат мунтазам равишда қабул қилинганида, урсодеоксихолат кислотаси қон плазмасида асосий ўт кислотасига айланади, қондаги умумий ўт кислоталари миқдорининг тахминан 48% ни ташкил этади. Плазма оқсиллари билан боғланиши: 96-99%. Препаратнинг терапевтик самараси урсодеоксихолат кислотасининг қон плазмасидаги концентрациясига эмас, балки сафродаги концентрациясига боғлиқ. Сафрода урсодеоксихолат кислотасининг максимал концентрацияси препарат 1 кг тана вазнига 10-14 мг суткалик дозада қабул қилинганида кузатилади. Препаратнинг дозаси яна оширилганида сафрода урсодеоксихолат кислотасининг концентрацияси ошмайди. Урсодеоксихолат кислотаси йўлдош тўсиғи орқали ўтади.

Қўлланилиши

• ўт пуфагидаги холестеринли тошларни парчалаш учун қўлланади. Рентгенограммада холестеринли тошлар соялар сифатида кўринмаслиги керак ва уларнинг диаметри
  15 мм дан ошмаслиги керак. Ўт пуфагида тошлар бўлишига қарамасдан, унинг фаолияти бузилган бўлиши керак эмас;
• сафрони рефлюкси билан кечувчи гастритни даволаш;
• декомпенсация белгилари бўлмаганида жигарни бирламчи билиар циррозини (ББЦ) симптоматик даволаш учун қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Сертохол ичга суткада бир марта ухлашдан олдин ёки суткада икки марта қабул қилинади.

Капсула бутун ҳолда, чайнамасдан, етарли миқдордаги суюқлик билан ютилади (овқат ёки енгил тамадди билан қабул қилиш мумкин).

Ўт-тош касаллигини даволашда: препаратни қабул қилиш курси узлуксиз ва давомли (бир неча ойдан 2 йилгача бўлиши мумкин) бўлиб, суткалик дозаси тана вазнига 10-15 мг/кг дан бошланади, бутун суткалик дозаси ухлашдан олдин бир марта қабул қилинади. Қабул қилиш давомийлиги – тошлар бутунлай парчалангунича ва тошлар ҳосил бўлиши қайталанишини олдини олиш учун яна 3 ой давомида қабул қилинади. Агар даволаш бошланганидан сўнг 12 ойдан ўтгач ўт тошларини камайиши кузатилмаса, препаратни қабул қилиш мақсадга мувофиқ ҳисобланмайди. Холецистоэктомиядан сўнг, холелитиазни такроран ривожланишини олдини олиш учун – 300 мг дан суткада 2 марта бир неча ой давомида (ўртача 3 ой давомида) қабул қилинади.

Сафрони рефлюкси билан кечувчи гастритни даволаш учун 300 мг препарат ухлашдан олдин қабул қилинади. Даволаш курси: 10-14 кундан 6 ойгача (зарурат бўлганида 2 йилгача) давом этади.

Қолган ҳолатларда препаратнинг дозаси суткада тана вазнига 10-15 мг/кг ҳисобида (зарурат бўлганида 20 мг/кг гача) 2-3 марта қабул қилишга буюрилади; препарат 6 ойдан бир неча йилгача қабул қилинади.

6 ёшдан ошган (тана вазни 20 кг дан ортиқ) болалар учун препаратни дозалаш индивидуал ривишда суткада тана вазнига 10-20 мг/кг ҳисобида буюрилади.

Ножўя таъсирлари

Ножўя самараларнинг учраш тезлигини қуйида келтирилган кўрсаткичлари қуйидаги тарзда аниқланган: жуда тез-тез (>1/10), тез-тез (>1/100 дан <1/10 гача), тез-тез эмас (>1/1000 дан <1/100 гача), кам ҳолларда (>1/10000 дан <1/1000 гача), жуда кам ҳолларда (<1/10000).

Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар:

Клиник тадқиқотларда ахлатни хамирсимон бўлиши ёки диареяни ривожланиши юзасидан ҳисоботлар жуда кўп қайд этилган.

Жуда кам ҳолларда бирламчи билиар циррозни даволаш вақтида қорин соҳасида, ўнг томонида кучли оғриқлар пайдо бўлган.

Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан бузилишлар: урсодеоксихолат кислотаси билан Даволаниш вақтида жуда кам ҳолларда тошларни кальцийланиши ривожланиши мумкин.

Бирламчи жигар циррозининг кечки босқичларини даволаш вақтида жуда кам ҳолларда жигар циррозини декомпенсацияси кузатилган, у препарат бекор қилинганидан сўнг йўқолган.

Юқори сезувчанлик реакциялари:

Жуда кам ҳолларда аллергик тошмалар (эшакеми) тошиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• ушбу дори воситасининг фаол моддасига ёки таркибига кирувчи бошқа ингредиентларига юқори сезувчанликда;
• рентген текширув натижалари мусбат (таркибида кальцийнинг миқдори юқори) бўлган ўт тошлари аниқланганида;
• фаолият кўрсатмайдиган ўт пуфаги бўлганида;
• ўт пуфаги, ўт чиқариш йўллари ва ичакни ўткир яллиғланиш касалликларида;
• декомпенсация босқичидаги жигар циррозида;
• яққол ифодаланган жигар ва/ёки буйрак етишмовчилигида;
• панкреатитда;
• ҳомиладорликни биринчи уч ойлигида;
• 6 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсирлари

Алюминий ионларини ва ионлар алмашинуви смолаларни сақловчи антацидлар (холестирамин) препаратни сўрилишини камайтирадилар. Агар ушбу моддалардан бирини сақловчи препаратни қўллаш зарурати бўлса, у ҳолда уни Сертохол капсуласини қабул қилишдан камида 2 соат олдин ёки кейин қабул қилиш керак.

Сертохол препарати циклоспоринни ичакдан сўрилишини кучайтириши мумкин.

Циклоспорин билан даволанаётган пациентларда ушбу модданинг қондаги концентрацияси шифокор томонидан назорат қилиниши керак ва циклоспориннинг дозасини бошқариш керак.

Айрим ҳолларда Сертохол препарати ципрофлоксациннинг сўрилишини камайтириши мумкин.

Гиполипидемик воситалар (айниқса клофибрат), эстрогенлар, неомицин ёки прогестинлар сафрони холестерин билан тўйинишини оширадилар ва препаратнинг холестеринли сафро конкрементларини эритиш ҳусусиятини пасайтириши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Сертохол препаратини қабул қилиш шифокорнинг назоратида амалга оширилиши керак. Препарат билан даволашнинг биринчи уч ойи давомида жигарнинг функционал кўрсаткичлари АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) ва g-GT ни ҳар 4 ҳафтада, сўнгра эса ҳар 3 ойда кузатиш керак.

Препарат холестеринли ўт тошларини эритиш учун қўлланганида:

Тошларнинг ўлчамига қараб, даволаш самарасини баҳолаш учун, ва тошларнинг кальциноз белгиларини ўз вақтида аниқлаш учун даволаш бошланганидан сўнг 6-10 ойдан кейин ўт пуфагини визуал кузатиш (перорал холецистография) билан бирга, чалқанча ётган ҳамда турган ҳолатда сояларини кузатиш (ультратовуш текширувини ўтказиш) керак.

Агар рентген суратида ўт пуфагини визуал кузатиш имкони бўлмаса ёки тошларнинг

кальциноза ривожланган бўлса, ўт пуфагини қисқарувчанлиги суст ёки санчиқ ҳуружлари тез-тез кузатилса, Сертохол препаратини қўллаш мумкин эмас.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши

Ҳомиладорликни I уч ойлигида препаратни қўллаш мумкин эмас. Ҳомиладорликни II ва III уч ойликларида она учун даволашдан кутиладиган фойда ҳомила учун потенциал ҳавфдан устун бўлган ҳолдагини қўллаш мумкин (ҳомиладор аёлларда урсодеоксихолат кислотасини қўллаш юзасидан адекват қатъий назоратли тадқиқотлар ўтказилмаган).

Ҳозирги вақтда урсодеоксихолат кислотасини кўкрак сути билан ажралиб чиқиши юзасидан маълумотлар йўқ. Лактация даврида препаратни буюриш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш хақидаги масалани ҳал қилиш керак.

Педиатрияда қўлланиши

Сертохол препарати капсулалар шаклида 300 мг дан ишлаб чиқарилганлиги сабабли, препарат 6 ёшгача (тана вазни 20 кг дан кам) бўлган болаларга қўлланмайди.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Сертохол препарати автомобилни бошқариш ва психомотор реакциялар тезлигини талаб этувчи ишларни бажаришга таъсир қилмайди.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Препаратнинг дозасини ошириб юборилиш ҳоллари юзасидан хабарлар берилмаган.

Чиқарилиш шакли

Капсулалар. 10 капсуладан блистерда. 2 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

25^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.