ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ЛИДОКАИН ГИДРОХЛОРИД
LIDOCAIN HYDROCHLORID
Препаратнинг савдо номи: Лидокаин гидрохлорид
Таъсир қилувчи модда (ХПН): лидокаин гидрохлорид
Дори шакли: инъекция учун эритма
Таркиби:
Фаол модда: лидокаин гидрохлориди – 40 мг/2 мл
Ёрдамчи моддалар: натрий хлориди, инъекция учун сув.
Таърифи: Тиниқ, рангсиз, ёки бироз бўялган суюқлик.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Маҳаллий анестетик восита.
Фармакологик хусусиятлари
Импульсларни ҳосил бўлиши ва ўтказилиши учун зарур бўлган ионларни оқимини секинлаштириш йўли билан нерв ҳужайралари мембраналарини мустаҳкамлайди. Препаратнинг қондаги юқори даражаси юракдан отилиб чиқадиган қон ҳажмига, умумий периферик қон томирлар қаршилигига ва ўртача артериал босимга таъсир қилади. Марказий нерв блокадасида бу ўзгаришлар вегетатив нерв толаларининг блокадасига, юрак-қон томир тизимига бевосита сусайтирувчи таъсирига ва/ёки адреналин бор бўлса, уни бета-адренорецепторларга рағбатлантирувчи таъсирига олиб келади. Ўртача дозаларда мўътадил гипотония кузатилади.
Фармакокинетикаси
Парентерал юборилганидан кейин тўлиқ ўзлаштирилади. Қон томир ичига юборилишидан ташқари, қондаги энг юқори даражасига қовурғалараро анестезияда эришилади, энг ками – тери остига юборилганда эришилади.
Қондаги концентрацияси ошгани сайин, боғланган фракцияси камайиб боради. Плазма оқсиллари билан 60 дан 80% гача лидокаин боғланади. Лидокаин гематоэнцефалик тўсиқ орқали ва пассив диффузия йўли билан йўлдошга ўтади.
Лидокаин жигарда тез метаболизмга учрайди, метаболитлари ва ўзгармаган препарат буйрак орқали чиқарилади. Биотрансформация натижасида метаболитлар – моноэтилглицинексилидид ва глицинексилидид ҳосил бўлиб, уларнинг фармакологик/токсик таъсири лидокаиннинг таъсирига ўхшаш, лекин кучсизроқдир. Юборилган лидокаиннинг тахминан 90% метаболитлар кўринишида, ва 10% дан камроғи ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Асосий метаболити 4-гидрокси-2,6- диметиланилиндир.
Лидокаиннинг ярим чиқарилиш даври, вена ичига (в/и) юборилганидан кейин 1,5 дан 2,0 соатгачани ташкил қилади.
Қўлланилиши
Инфильтрация йўли билан (тери остига ва вена ичига регионар анестезия), периферик нерв блокадаси йўли (елка чигали блокадаси ва қовурғалараро блокада) ва марказий нерв блокадаси (люмбал ва каудал эпидурал блокада) йўли билан маҳаллий ёки регионар анестезияда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Дозага жарроҳлик муолажасининг ҳажми, анестезиянинг чуқурлиги ва мушак релаксациясининг тегишли даражаси, оғриқсизлантириш учун керакли вақт, беморнинг ҳолати таъсир қилади. Барча ҳолларда керакли самарага эришиш учун минимал ҳажмлар ва концентрацияларни буюриш керак. Доза болалар, кекса пациентлар, ҳолсизланган беморлар ва юрак ва/ёки жигар касалликлари бўлган беморларда пасайтирилиши керак.
Вена ичига регионар анестезия учун фақат флакондаги 0,5% ли Ксилокаин (лидокаин гидрохлориди) эритмасини сақловчи 50 мл ли бир марталик дозаси ишлатилиши керак.
Эпидурал анестезия: Эпидурал анестезия учун лидокаиннинг қуйидаги дозалари тавсия қилинади:
| 1% адреналинсиз | 10 мл Polyamp DuoFitIM |
| 1% адреналинсиз | 20 мл Polyamp DuoFit™ |
| 1% адреналинсиз | 30 мл бир марталик доза |
| 1% адреналин билан 1:200,000 | 30 мл бир марталик доза |
| 1.5% адреналин билан | 10 мл Polyamp DuoFit™ |
| 1.5% адреналин билан | 20 мл Polyamp DuoFit™ |
| 1.5% адреналин билан | ампулалар 20 мл, 20 мл бир марталик доза |
| 1.5% адреналин билан 1:200,000 | ампулалар 30 мл, 30 мл бир марталик доза |
| 2% адреналинсиз | 10 мл Polyamp DuoFit™ |
| 2% адреналинсиз | ампулалар 10 мл, 10 мл бир марталик доза |
| 2% адреналин билан 1:200,000 | ампулалар 20 мл, 20 мл бир марталик доза |
Каудал ва люмбал эпидурал блокада: Субарахноидал бўшлиққа беҳосдан тушиши натижасида юз берган ножўя реакцияларни олдини олиш учун, эритманинг тўлиқ ҳажмини юборишдан олдин 1,5% ли лидокаин эритмасининг 2-3 мл назорат дозасини буюриш лозим. Агар катетер силжиган бўлса, назорат дозасини такрор юбориш керак. Агар назорат дозасида адреналин (10-15 мкг) сақланса, эритмани қон томир ичига беҳосдан юборилганида у индикатор сифатида хизмат қилади.
Максимал тавсия қилинган дозалар
Катталар: максимал доза (адреналин билан) тана вазнига 7 мг/кг (3,5мг/фунт) дан, максимал умумий доза эса, 500 мг дан ошмаслиги керак. Адреналинсиз индивидуал максимал доза тана вазнига 4,5 мг/кг (2 мг/фунт) дан, максимал умумий доза эса, 300 мг дан ошмаслиги керак. Узлуксиз эпидурал ёки каудал анестезия учун максимал тавсия қилинган доза 90 минутдан кам вақтга буюрилмаслиги лозим. Парацервикал блокада учун акушерлик ва жарроҳлик амалиётида 90 минутлик давр давомида умумий максимал тавсия қилинадиган доза 200 мг ни ташкил қилади. Одатда умумий дозанинг ярми ҳар бир томонга буюрилади. Томонлар орасида 5 минутлик танаффус билан аста-секин юбориш керак. (Шунингдек Эҳтиёткорлик чоралари, Парацервикал блокада га хам қаранг). Вена ичига регионар анестезия учун катталарга буюриладиган доза 4 мг/кг дан ошмаслиги керак.
Болалар: максимал доза ёш ва тана вазнига боғлиқ. Тана вазни ва ривожланиши нормал бўлган 3 ёшдан катта болалар учун максимал доза пациентнинг ёши ва вазнига қараб белгиланади. Масалан, тана вазни 5 фунт бўлган 5 ёшли бола учун лидокаин гидрохлоридининг дозаси 75-100 мг (1,5-2 мг/фунт) дан ошмаслиги керак. Болаларга вена ичига регионар анестезия учун бироз суюлтирилган эритмалар тавсия қилинади (яъни, 0,25-0,5%) ва умумий доза кўпи билан 3 мг/кг (1,4 мг/фунт) бўлиши лозим.
ИЗОҲ: Қўллашдан олдин эритмаларни, уларда қаттиқ заррачалар борлиги ва ранги ўзгариши юзасидан қараб текшириш лозим. Пуштироқ ёки оч-сариққа нисбатан тўқроқ рангли ёки чўкмаси бўлган эритмаларни ишлатиш мумкин эмас.
| 1 жадвал. Тавсия қилинган дозалар | |||
| Лидокаин гидрохлориди (адреналинсиз) | |||
| Муолажа | Концентрация
(%) |
Ҳажми
(мл) |
Умумий доза (мг) |
| Инфильтрация | |||
| Тери остига | 0,5 или 1 | 1-60 | 5-300 |
| Вена ичига регионар | 0,5 | 10-60 | 50-300 |
| Периферик нерв блокадаси, масалан | |||
| Брахиал | 1,5 | 15-20 | 225-300 |
| Дентал | 2 | 1-5 | 20-100 |
| Қовурғалараро | 1 | 3 | 30 |
| Паравертебрал | 1 | 3-5 | 30-50 |
| Пудендал (ҳар бир томони) | 1 | 10 | 100 |
| Парацервикал | |||
| Акушерлик амалиётидаги анальгезия (ҳар бир томони) | 1 | 10 | 100 |
| Симпатик нерв блокадаси, масалан | |||
| Цервикал (юлдузчали тугун) | 1 | 5 | 50 |
| Люмбал | 1 | 5-10 | 5-100 |
| Марказий нерв блокадаси | |||
| Эпидурал* | |||
| Торакал | 1 | 20-30 | 200-300 |
| Люмбал | |||
| Анальгезия | 1 | 25-30 | 250-300 |
| Анестезия | 1,5 | 15-20 | 225-300 |
| 2 | 10-15 | 200-300 | |
| Каудал | |||
| Акушерлик амалиётидаги анальгезия | 1 | 20-30 | 200-300 |
| Жарроҳлик амалиётидаги анестезия | 1,5 | 15-20 | 225-300 |
| * Доза дерматомлар сонига қараб белгиланади (дерматомга 2-3 мл) | |||
Юқорида келтирилган концентрациялар ва ҳажмлар фақат қўлланма сифатида хизмат қилади, бошқа ҳажмлар ва концентрацияларни умумий максимал тавсия қилинадиган дозадан оширмаган ҳолда қўллаш мумкин.
Ножўя таъсирлари
Тизимли бузилишлар: лидокаиннинг ножўя таъсирлари характери жиҳатидан амид қаторига мансуб бошқа маҳаллий анестетикларникига ўхшаш. Ножўя реакциялар, асосан, дозаларга ва катта дозада юборилганда қонда модданинг юқори даражасига, тез ўзлаштирилиши ёки қон томирига беҳосдан тушиши, шунингдек ўта юқори сезувчанлик, идиосинкразия ёки организмни қаршилигини сусайиши билан боғлиқдир. Оғир реакциялар асосан тизимли бўлади. Энг умумий ножўя реакциялар қуйидагилардир:
Марказий нерв тизими: қўзғалиши ва/ёки сусайиши – бош айланиши, асабийлик, қўрқув, эйфория, онгни чалкашиши, уйқучанлик, қулоқларни шанғиллаши, ноаниқ ёки иккита кўриш, қусиш, қизиб кетиш, совуқ қотиш ёки эт жимирлаш ҳисси, мушак тортишишлари, тремор, тиришишлар, ҳушдан кетиш, нафасни сусайиши ёки тўхтаб қолиши. Лидокаин юборилганидан кейинги уйқучанлик қонда препаратнинг юқори даражасини илк белгиси бўлиб хизмат қилади.
Юрак-қон томир тизими: брадикардия, гипотония, коллапс, булар юракни тўхтаб қолишига олиб келиши мумкин.
Аллергик реакциялар: терини шикастланиши, эшакеми, шиш ёки анафилактоид реакциялар. Аллергик реакциялар маҳаллий анестетикларга, хамда флаконларда консервант сифатида ишлатиладиган метилпарабенга ўта юқори сезувчанлик натижасида юз бериши мумкин. Лидокаинга ўта юқори сезувчанлик натижасидаги аллергик реакциялар жуда кам юз беради. Сезувчанлик тери синамаси ёрдамида аниқланади.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Яққол брадикардия, артериал гипотония, кардиоген шок, сурункали юрак етишмовчилигининг оғир шакли, кекса ёшдаги пациентларда синус тугуни кучсизлиги синдроми, 2 ва 3 даражали АВ блокада, жигар фаолиятини оғир бузилишлари, лидокаинга юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Адреналин ёки норадреналин сақловчи маҳаллий анестетикларнинг эритмаларини моноаминооксидаза ингибиторлари ёки трициклик антидепрессантларни қабул қилаётган беморларга буюрилиши оғир гипертонияни чақириши мумкин.
Фенотиазинлар ва бутирофенонлар адреналиннинг прессор таъсирини камайтириши ёки бартараф этиши мумкин.
Қон томирларни торайтирувчи препаратларни (акушерлик анестезияси натижасидаги гипотонияни даволаш учун) ва эрготаминларни бирга қўлланиши оғир барқарор гипертонияни ёки инсультларни чақириши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Умумий: қўл остида реанимацион жиҳозлар, кислород ва шошилинч муолажаларни ўтказиш учун тегишли препаратлар бўлиши лозим.
Оғир ножўя реакцияларни олдини олиш учун минимал самарали дозани қўллаш керак. Доимий катетер бўлган ҳолларда препаратни юборишдан олдин ва юбориш вақтида қон аспирациясини ўтказиш лозим. Эпидурал анестезияни ўтказиш вақтида аввал назорат дозасини юбориш ва марказий нерв тизими ва юрак-қон томир тизимини фаолиятини, шунингдек эритмани парда ости бўшлиғига беҳосдан юбориш белгиларини кузатиш тавсия қилинади. Лидокаиннинг такрорий дозалари, ҳар бир доза юборилганда қонда препаратнинг даражасини ошишига олиб келиши мумкин, бу препарат ёки унинг метаболитларини қонда аста-секин тўпланиши билан боғлиқдир. Қондаги максимал хавфсиз даражаси беморнинг ҳолатига боғлиқ. Ҳолсизланган, кекса ёшдаги беморларда, ўткир касалликлари бўлган беморларда, болаларда доза ёш ва жисмоний ҳолатга мувофиқ пасайтирилиши лозим. Шунингдек лидокаинни оғир шок ҳолатидаги ва юрак блокадаси бўлган беморларга эҳтиёткорлик билан буюриш лозим.
Люмбал ва каудал эпидурал анестезияни неврологик касалликлари мавжуд бўлган, умуртқа поғонасининг деформацияси, септицемияси ва оғир гипертонияси бўлган беморларда ўзига хос эҳтиёткорлик билан ўтказиш керак.
Тананинг артерияларнинг охири ва бошқа қон билан таъминланиш бўлган соҳаларида қон томирларини торайтирувчи моддаларни сақловчи маҳаллий анестетикларнинг эритмаларини эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Периферик қон айланишини бузилиши ёки қон томир гипертензияси бўлган беморларда хаддан ташқари қон томир торайиши реацияси намоён бўлиши мумкин. Ишемия ёки некроз ривожланиши мумкин. Беморларда қон томирларини торайтирувчи моддаларни сақловчи препаратларни кучли таъсир қилувчи умумий оғриқсизлантириш воситаларини қабул қилиш вақтида ёки ундан кейин эҳтиёткорлик билан қўллаш керак, чунки юрак аритмиялари юз бериши мумкин.
Оғир жигар касалликлари бўлган беморларда, анестетикнинг метаболизми бузилгани туфайли, интоксикацияни ривожланишининг юқори хавфи бўлади. Лидокаинни шунингдек юрак-қон томир тизимини бузилишлари бўлган беморларга хам эҳтиёткорлик билан буюриш лозим, чунки бу препаратлар таъсирида АВ-ўтказувчанликни ошиши туфайли уларда компенсатор имкониятлар пасайган бўлади.
Лидокаинни ўта юқори сезувчанлик бўлган ҳолларда эҳтиёткорлик билан буюриш лозим.
Бош ва бўйин соҳасида қўлланиши: бош ва бўйин соҳасида маҳаллий анестетикларнинг кичик дозалари қўллаш, шу жумладан ретробульбар, дентал блокада ва юлдузчасимон тугун блокадаси, бош мияда қон айланиши учун қўлланганда юқорироқ дозаларни қон томир ичига беҳосдан юборилганда юз берадиган реакцияларга ўхшаш ножўя реакцияларни чақириши мумкин. Ушбу блокада турлари ўтказилган беморлар доимий кузатув остида бўлишлари лозим.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши
Тератоген таъсири: Ҳомиладорлик В тоифа. Буни лидокаинни туғруқ ёшидаги аёлларга, айниқса ҳомиладорликнинг илк муддатларида, органогенезни максимал ривожланиши юз бераётган пайтда буюришдан олдин ҳисобга олиш лозим.
Ушбу препарат кўкрак сути билан чиқарилиши маълум эмас. Лидокаинни эмизикли аёлларга эҳтиёткорлик билан буюриш лозим.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Ўткир кўринишлар одатда препаратни терапевтик қўлланганда қонда анестетикнинг юқори даражаси ёки эритмани субарахноидал бўшлиққа беҳосдан тушиши билан боғлиқ бўлади.
Даволаш: биринчи профилактик чора – бу анестетикнинг ҳар бир инъекциясидан кейин юрак-қон томир тизими ва нафас тизимлари фаолиятининг ҳаётий муҳим кўрсаткичларини ва беморнинг эс-ҳушини диққат билан ва доимий кузатиш ҳисобланади. Биринчи ножўя кўринишларда оксигенотерапияни ўтказиш лозим.
Препаратни субарахноидал бўшлиққа беҳосдан тушиши натижасидаги нафасни сусайиши ёки тўхтаб қолиши билан боғлиқ тиришишларда, биринчи қадам бўлиб, нафас йўлларини ўтказувчанлигини зудлик билан таъминлаш ва ниқоб ёрдамида нафас йўлларида мусбат босимни таъминлаган ҳолда, кислород билан ёрдамчи вентиляцияни ўтказиш ҳисобланади. Бу чора-тадбирларни ўтказгандан кейиноқ, тиришишга қарши препаратлар вена ичига юборилганда баъзан қон айланишини сусайтиришини ҳисобга олиб, дарҳол қон айланиши тизими фаолиятини баҳолаш лозим. Агар, адекват вентиляцияга қарамасдан, тиришишлан давом этса, ва шунингдек қон айланишининг ҳолати имкон берса, вена ичига ультра қисқа таъсирга эга барбитуратлар (масалан, тиопентал ёки тиамилал) ёки бензодиазепинлар (масалан, диазепам) нинг катта бўлмаган дозаларини юбориш мумкин. Шифокор тиришишга қарши бу препаратларни яхши билиши лозим. Қон айланишини тутуиб туриш учун, клиник ҳолатга қараб, вена ичига суюқликлар ва қон томирларни торайтирувчи воситаларни (масалан, адреналинни) юбориш лозим бўлиши мумкин.
Агар шошилинч чоралар кўрилмаса, тиришишлар ва юрак-қон томир тизими фаолиятини сусайиши гипоксияга, ацидозга, брадикардияга, аритмияга ва юракни тўхтаб қолишига олиб келиши мумкин. Анестетикни беҳосдан субарахноидал бўшлиққа тушиши натижасидаги нафасни сусайиши ёки тўхтаб қолиши хам, агар вентиляция таъминланмаган бўлса, юракни тўхтаб қолишига олиб келиши мумкин. Юрак тўхтаб қолганида стандарт юрак-ўпка реанимацион чораларни ўтказиш лозим. Агар нафас йўлларининг ўтказувчанлигини таъминлаш қийинчилик туғдирса ёки узоқ муддатли сунъий вентиляция тайинланган бўлса, эндотрахеал интубацияни ўтказиш зарур бўлиши мумкин.
Чиқарилиш шакли
Лидокаин гидрохлориди, инъекция учун эритма – 2% – 2 мл (40 мг/2 мл); 10 ампуладан лотокда
Сақлаш шароити
2 йил.
Яроқлилик муддати
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, стерил, герметик беркитилган, тампер тарада хона ҳароратида сақлансин.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.