ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ИЗО-МИК®
ISO-MIK
Препаратнинг савдо номи: Изо-Мик®
Таъсир қилувчи модда (ХПН): изосорбид динитрати
Дори шакли: дозаланган сублингвал спрей
Таркиби:
1 флакон қуйидагиларни сақлайди:
Фаол модда: 0,375 г сувли изосорбид динитрати (100% изосорбид динитратига қайта ҳисобланганда) (1 доза спрей 1,25 мг изорсорбид динитратини сақлайди).
Ёрдамчи моддалар: макрогол-400 (полиэтиленоксид-400); 96% ли этанол.
Таърифи: тиниқ рангсиз суюқлик.
Фармакотерапевтик гуруҳи: кардиологияда қўлланадиган периферик вазодилататор (антиангинал восита).
АТХ коди: C01DA08.
Фармакологик хусусиятлари
Изо-Мик асосан вена қон томирларига таъсир қилувчи периферик вазодилататордир (қон томирларни кенгайтирувчи воситадир). Препаратнинг таъсири юракка бўлган олдюклама (периферик веналарни кенгайиши ва юракнинг ўнг бўлмачасига қонни оқиб келишини камайиши) ва кейинги юкламани (умумий периферик қон томирлар қаршилигини камайиши) камайиши, шунингдек юракнинг тож томирларини бевосита кенгайтирувчи самараси ҳисобига миокарднинг кислородга бўлган эҳтиёжини пасайиши билан боғлиқ. Қон билан таъминланиши пасайган соҳаларда юракнинг тож томирлари бўйлаб қон оқимини қайта тақсимланишига ёрдам беради. Препарат қўлланганида стенокардияси бўлган беморларда жисмоний юкламаларга толерантликни ошиши кузатилади. Юрак етишмовчилигида препарат олдюкламани камайиши ҳисобига миокардга бўлган юкламани камайишига ёрдам беради. Кичик қон айланиш доирасида қон босимини пасайтиради; Изо-Мик қўлланганида стенокардия хуружлари 2-3 минут давомида бартараф бўлади, самараси тахминан 1 соат давом этади.
Фармакокинетикаси
Оғиз бўшлиғига пуркалганида препарат тез сўрилади ва 2-5 минутдан кейин гемодинамик ва антиангинал таъсирни кўрсатишни бошлайди (яъни стенокардия ҳуружини бартараф бўлиши препарат қабул қилинганидан сўнг 2-5 минутдан кейин кузатилади, бу препаратнинг сублингвал шаклларини ишлаб чиқарилишининг ўзига хослиги билан боғлиқ). Плазмада фаол модданинг максимал концентрациясига 5-6 минутдан кейин эришилади. Изо-Мик препарати пуркалганидан сўнг максимал самараси 10-15 минутга келиб кузатилади. Препаратнинг терапевтик таъсирини давомийлиги 60-120 минутни ташкил этади. Бу дори шакли – қисқа муддатли таъсирга эга. Изосорбид динитратининг ярим чиқарилиш даври 5 соатни ташкил қилган фаол метаболит изосорбид-5-мононитрати, шунингдек ярим чиқарилиш даври 2,5 соатни ташкил қилган изосорбид-2-мононитратини ҳосил қилиб метаболизмга учрайди. Препарат сублингвал қўлланганида изосорбид динитратининг ярим чиқарилиш даври 1 соатни ташкил этади. Ярим чиқарилиш даври препарат курс давомида қўлланганида узаяди. Юборилган бир марталик дозасининг 80% дан 100% гача қисми 24 соат давомида сийдик билан асосан метаболитлар шаклида чиқарилади. Препаратнинг бу дори шакли изосорбид динитратининг таблеткалари ичга қабул қилинганида тизимли биокираолишлиги ёмон бўлган беморларда муҳим аҳамиятга эга.
Қўлланилиши
Стенокардия хуружларини олдини олиш ва даволаш; ўткир миокард инфаркти; ўткир чап қоринча етишмовчилиги.
Қўллаш усули ва дозалари
0,05 мл ҳажмдаги препаратнинг бир дозасида 1,25 мг изосорбид динитрати сақланади. Спрей билан нафас олмасдан, тил остига пуркалади. Стенокардия хуружларини бартараф қилиш учун индивидуал тавсиялар бўлмаганида ёки ҳуружни ривожланишига сабаб бўлиши мумкин бўлган жисмоний ва эмоционал зўриқишдан олдин, спрейни 30 секунд оралиқ билан 1-2 марта пуркаш керак, бу вақтда бурун орқали билан нафас олиш керак. Ўткир миокард инфарктида ва ўткир юрак етишмовчилигида 1-3 марта пуркашдан бошланади. 5 минут давомида самараси кузатилмаса, шифокорнинг назорати остида такроран пуркаш мумкин. Агар беморнинг ҳолатини яхшиланиши кузатилмаса, навбатдаги 10 минут давомида артериал босимни жиддий назорати остида такроран пуркаш мумкин. Стенокардия ҳуружларини олдини олиш учун препарат одатда 1-2 пуркашдан суткада 3-4 марта буюрилади. Даволаш давомийлиги шахсий равишда аниқланади. Нитратларга бўлган эҳтиёж юқорироқ бўлганида Изо-Мик 10 мг ёки 20 мг ли таблеткаларни ишлатиш тавсия этилади.
Ножўя таъсирлари
Кўпинча даволанишни бошида препаратни қабул қилинганидан кейин одатда бир неча кундан сўнг ўтиб кетадиган бош оғриғи (“нитратлар оқибатидаги бош оғриғи”) пайдо бўлиши мумкин.
Препарат биринчи марта ишлатилганида ёки дозаси оширилганида баъзида (1-10% пациентларда) артериал босимни пасайиши ва/ёки тананинг ҳолати ўзгартирилганида бош айланиши кузатилади. Бу уйқучанлик, юрак уришлари сонини рефлектор ошиши ва ҳолсизлик ҳисси билан кечиши мумкин. Артериал босим сезиларли пасайганида препаратни зудлик билан бекор қилиш керак. Агар бу симптомлар ўз-ўзидан ўтиб кетмаса, тегишли чораларни кўриш керак (пациентнинг бошини пастга ва оёқларини юқорига кўтарган ҳолда горизонтал ҳолатга келтирилади; айланаётган қон ҳажмини оширадиган препаратлар юборилади).
Кам ҳолларда (1% дан кам ҳолларда) кўнгил айниши, қусиш, шунингдек терини қизариши ва аллергик реакциялар (масалан, тошма) ривожланиши мумкин, баъзида улар етарлича оғир даражада бўлади. Айрим ҳолларда эксфолиатив дерматит кузатилади. Жуда кам ҳолларда Стивенс-Джонсон синдроми ривожланиши мумкин.
Органик нитратлар ишлатилганида кўнгил айниши, қусиш, безовталик ҳисси, тери рангини оқариши ва кучли терлаш билан кечувчи оғир гипотензив реакциялар ҳақида хабарлар берилган. Жуда кам ҳолларда коллапс (баъзида пульсни секинлашиши билан кечади) ривожланиши мумкин. Артериал босим анча пасайганида жуда кам ҳолларда стенокардия симптомлари кучайиши мумкин.
Нитратларни таъсири оқибатида, эҳтимол сфинктерни бўшашиши билан боғлиқ бўлган жиғилдон қайнаши ҳақида бир қанча маълумотлар мавжуд.
Препарат оғизга пуркалганида пациентлар тилни бироз ачишишини ҳис қилишлари мумкин. Спрейни ишлатилиши альвеоляр зоналарга қон оқимини нисбий қайта тақсимланиши туфайли гиповентиляция оқибатидаги вақтинчалик гипоксемияни чақириши мумкин. Бу юрак ишемик касаллиги бўлган беморларда миокардни вақтинчалик гипоксиясига олиб келиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратни қуйидагиларда қўллаш мумкин эмас:
- изосорбид динитратига, бошқа нитрат бирикмаларига, препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанликда;
- ўткир қон томир етишмовчилиги (шок, қон томир коллапси);
- кардиоген шокда, тегишли чоралар ёрдамида чап қоринчанинг якуний диастолик босимини тўғрилаш имкони бўлмаганида;
- оғир даражадаги гипотензияда (систолик босим 90 мм.см.уст. дан паст);
- гипертрофик обструктив кардиомиопатияда;
- констриктив перикардитда;
- юрак тампонадаси;
- анемия;
- болалар.
Нитратлар билан даволаш вақтида фосфодиэстераза ингибиторлари (масалан, силденафил) ни қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Бошқа вазодилататорлар, кальций каналларининг блокаторлари, бета-адреноблокаторлар, трициклик антидепрессантлар, этанол ва этанол сақловчи препаратлар билан бир вақтда қўлланганида изосорбид динитратининг гипотензив таъсири кучаяди. Симпатомиметиклар (адреналин, эфедрин, норадреналин, нафтизин, мезатон) изосорбит динитратининг антиангинал таъсирини пасайтириши мумкин. Силденафил билан бир вақтда қўлланганида оғир даражадаги артериал гипотензия ва миокард инфарктини ривожланиш хавфи кузатилади.
Махсус кўрсатмалар
Мияда қон айланишини бузилишлари, аортал ва/ёки митрал стенози бўлган пациентлар; ортостатик гипотензияга мойиллиги бўлган пациентлар; турли қон томир ҳавзаларида артериал босимни пасайиши фонида ривожланадиган ишемия симптомлари бўлган беморларни даволаш учун препарат эҳтиёткорлик билан қўлланади. Даволаниш вақтида, айниқса доза аста-секин оширилган ҳолларда, артериал босим ва юрак қисқаришлар сонини назорат қилиш керак. Препаратнинг юқори дозаларини тез-тез қабул қилиш “нитрат” га толерантликни ривожланишига олиб келиши мумкин. Изосорбид динитратига бўлган толерантликни енгиш учун (нитратларни бекор қилиш имкони бўлганида) препаратнинг дозаси ёки қабул қилишлар сонини оширмаслик, 24-36 соат давомида уни қабул қилишдан сақланиш, бу вақтда уни бошқа антиангинал воситаларга ўзгартириш, сўнгра эса даволашни одатдаги дозаларда монотерапия ҳолида ёки бошқа препаратлар билан бирга давом эттириш тавсия этилади. Препарат мунтазам равишда қабул қилинганида 4-6 ҳафтадан сўнг танаффус қилиш тавсия этилади. Даволанишни бошида “нитратли” бош оғриғини ривожланишини препаратнинг дозасини аста-секин ошириш ёки валидол ва нонаркотик аналгетиклар (ацетилсалицил кислотаси, парацетамол, анальгин, каптоприл) ни буюриш билан олдини олиш мумкин. Препарат билан даволаниш вақтида алкоголь истеъмол қилишдан сақланиш керак.
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши.
Изо-Мик препаратини ҳомиладорлик ва эмизиш даврида фақат она учун кутилган фойда ҳомила ёки бола учун потенциал хавфдан устун бўлган ҳолдагина қўллаш мумкин.
Болалар.
Педиатрия амалиётида препаратни қўллаш бўйича тадқиқотлар ўтказилмаган.
Транспорт воситаларини бошқаришда ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш хусусияти
Даволаниш вақтида транспорт воситаларини бошқариш ва бошқа потенциал хавфли фаолият турларини бажариш тавсия этилмайди, чунки изосорбид динитрати мунтазам
қўлланганда диққатни жамлаш қобилияти ва психомотор реакциялар тезлиги пасаяди.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Дозани ошириб юборилиши оқибатида барча органик нитратлар қўллангандаги каби, қон томир тонусини бошқарилишнинг ортостатик бузилишлари ва рефлектор тахикардия юз бериши мумкин. Бунинг оқибатида бош оғриғи, ҳолсизлик, бош айланиши, юракни уриб кетиши, кўнгил айниши, қусиш, артериал гипертензия ва қотиб қолиш ҳолатлари кузатилиши мумкин. Метгемоглобин ҳосил бўлиши мумкин, бу тахипноэ, хавотирлик ҳисси, хушни йўқолиши, юракни тўхтаб қолиши билан кечади. Даволаш чоралари асосан қон босимини оширишга қаратилиши керак, хусусан, артериал босим бироз пасайганида, пациентни ётқизиш ва оёқларини юқорига кўтариш кифоядир. Оғирроқ ҳолларда, коллаптоид ҳолатларда шокка қарши чораларни ўтказиш керак. Айланаётган қон ҳажмини тиклаш керак (қон ўрнини босувчи воситалар ёки 0,9% ли натрий хлориди эритмаси инфузия қилинади); оғир ҳолларда норадреналин ва/ёки допаминни инфузия қилиш мумкин. Метгемоглобин ҳосил бўлганида, шифокор пациентнинг ҳолатини оғирлигига қараб, метгемоглобинемияни даволаш учун қуйидаги антидотларни буюриши мумкин, С витамини – 1 г оғиз орқали қабул қилинади; метилен кўки –1% эритма 50 мл гача вена ичига юборилади; толуидин кўки – аввал 1 кг тана вазнига 2-4 мг фақат вена ичига юборилади; кислород билан даволаш (зарурат бўлганида), гемодиализ.
Чиқарилиш шакли
15 мл дан флаконларда.
Сақлаш шароити
30оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
4 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.