ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ЛЕЦИТ Н

LECIT N

Препаратнинг савдо номи: Лецит Н

Таъсир этувчи модда (ХПН): Левоцетиризин

Дори шакли: Қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Таркиби:

Бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

Таъсир этувчи модда: Левоцетиризин дигидрохлориди – 5,0 мг.

Ёрдамчи моддалар: микрокристаллик целлюлоза (Ranq-102), натрий крахмал гликоляти, коллоид кремний диоксиди (Аэросил 200), магний стеарати.

Қобиқ таркиби: Opadry I White OY-IN-58901 (гипромеллоза, титан диоксиди, макрогол, пропилен гликоли, натрий лаурил сульфати).

Таърифи: Думалоқ шаклли, оқдан деярли оқ ранглигача бўлган, плёнка қобиқ билан қопланган, икки томони қавариқ, силлиқ юзали таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Аллергияга қарши восита.

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Левоцетиризин – цетиризиннинг энантиомери ҳисобланади, гистаминнинг рақобатли антагонисти гуруҳига таалуқлидир, Н1-гистамин рецепторларини (Н1-ГР) блоклайди, Н1-ГР га юқори даражада танлаш қобилиятига эга. Левоцетиризин аллергик реакцияларнинг гистаминга боғлиқ бўлган босқичига таъсир кўрсатади, эозинофилларнинг трансэндотелиал миграциясига ёрдам берувчи эотаксинларни ингибирлаб, ҳужайраларнинг адгезиясининг васкуляр молекулалари экспрессиясини блоклаб, эозинофилларнинг миграциясини камайтиради, қон томирларнинг ўтказувчанлигини камайтиради, яллиғланиш медиаторининг ажралиб чиқишини чеклайди.

Аллергик реакцияларни ривожланиши олдини олади ва кечишини енгиллаштиради, антиэкссудатив, қичишишга қарши таъсир кўрсатиш қобилиятига эга, деярли антихолинэргик ва антисеротонин таъсир кўрсатмайди. Терапевтик дозаларда деярли седатив таъсир кўрсатмайди, электрокардиограмма (ЭКГ) кўрсаткичларини, хусусан QT-интервалини ўзгартирмайди.

Фармакокинетикаси

Левоцетиризиннинг фармакокинетик кўрсаткичлари тўғри чизиқли ўзгаради ва деярли цетиризиннинг фармакокинетикасидан фарқ қилмайди.

Сўрилиши. Левоцетиризин ичга қабул қилгандан кейин меъда-ичак йўлида тез сўрилади. Овқатни қабул қилиши сўрилиш даражасига таъсир кўрсатмайди, бироқ унинг тезлиги камаяди. Терапевтик дозаларда ичга бир марта қабул қилгандан кейин катталар қон плазмасида максимал концентрацияга (Сmax) 0,9 соатдан кейин эришилади ва 207 нг/мл ни ташкил қилади, суткада 5 мг дозада такрорий қабул қилгандан кейин 308 нг/мл. Биокираолиши – 100% ни ташкил қилади.

Тақсимланиши. Мувозанатланган концентрацияга 2 суткадан сўнг эришилади. Левоцетиризинни плазма оқсиллари билан боғланиши 90% ни ташкил қилади. Препаратни тақсимланиш хажми 0,4 л/кг ни ташкил қилади.

Метаболизми. 14% дан камроқ ароматик бирикмаларни оксидланиши, N- ва О-деалкилланиши ва тауринни конъюгацияси жараёнларни қўшилиш йўли билан жигарда метаболизмга учрайди. Деалкилланиши CYP3A4 изоферментининг иштирокида содир бўлади, ароматик бирикмаларни оксидланишида эса Р450 нинг кўп сонли ва/ёки идентификация қилинмаган изоферментлари иштирок этади. Левоцетиризин 5 мг дозада ичга қабул қилингандан сўнг Сmax дан аҳамиятли юқори CYP1A2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6, CYP2Е1 ва CYP3A4 изоферментларининг фаоллигига таъсир кўрсатмайди. Метаболизм даражасининг пастлиги ва метаболик потенциалининг йўқлиги сабабли левоцетиризинни бошқа дори препаратлари билан ўзаро таъсирининг эхтимоли кам намоён бўлади.

Чиқарилиши. Катталарда ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 7,9±1,9 соатни ташкил қилади, умумий клиренси минутига 0,63 мл/нг ни ташкил қилади. Организмдан 96 соат давомида тўлиқ чиқарилади. Дозанинг тахминан 85,4% калавалар фильтрацияси ва найчалар секреция йўли билан ўзгармаган ҳолатда буйраклар орқали чиқарилади; тахминан 12,9% ахлат билан чиқарилади.

Махсус клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси. Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда (креатинин клиренси (КК) минутига 40 мл дан кам) левоцетиризинни клиренси камаяди. Т1/2 эса ошади (гемодиализда бўлган пациентларда, умумий клиренси 80% га камаяди), бу дозалаш тартибини мувофиқ ўзгартиришни талаб этади. Левоцетиризиннинг камида 10% гемодиализнинг стандарт 4 соатли муоложаси жараёнида чиқарилади. Кичик гуруҳидаги болаларда Т1/2 камаяди.

Қўлланилиши

Симптоматик даволаш:

• йил давомидаги аллергик ринит;
• мавсумий аллергик ринит;
• сурункали идиопатик эшакемида қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Ичга, овқат қабул қилишга боғлиқ бўлмаган ҳолда қўлланади. Таблеткаларни чайналади ва сув билан ичилади.

Катталар ва 6 ёшдан ошган болалар: 5 мг дан кунига 1 марта ҳар куни қўлланади. Қўллаш давомийлиги касалликнинг белгиларини намоён бўлиш давомийлигига боғлиқ. Ўртача 3-6 ҳафта қўлланади, аллергенни қисқа муддатли таъсири даврида 1 ҳафта давомида қўллаш етарли ҳисобланади. Касалликни давомли сурункали кечишида даволаш 6 ойгача давом этиши мумкин.

Кекса пациентлар: дозани тўғрилашни зарурати йўқ.

Буйрак фаолияти бузилган пациентларда: КК га қараб, дозани тўғрилаш лозим. (жадвалга қаранг).

Буйрак етишмовчилиги                  КК (мл/мин)                          Доза ва қабул қилишлар сони Норма                                                      80 дан кўп                             суткада 5 мг

Енгил даражали                               50-79                                      суткада 5 мг дан

Ўрта даражали                                 30-49                                      суткада 5 мг дан

2 кунда 1 марта

Оғир даражали                                 30 дан кам                             суткада 5 мг дан

3 кунда 1 марта

Терминал босқичи (гемодиализ-    10 кам                                    қабул қилиш мумкин эмасда бўлган пациентлар).

КК қуйидаги формула асосида ҳисобланади:

эркаклар учун: тана вазни (кг) х (140-ёши) тўлиқ йиллар) / 72 х қон плазмасида креатинин концентрацияси (мг/мл);

аёллар учун: 0,85 х эркаклар КК.

Жигар фаолияти бузилган пациентлар: дозалаш тартибини тўғрилаш талаб этилмайди.

Ножўя таъсирлари

Ножўя самараларнинг ривожланиши частотаси Жахон Соғлиқни Сақлаш Ташкилотининг тавсиялари асосида таснифланган: жуда тез-тез – камида 10%, тез-тез – камида 1%, бироз 10% дан кам; тез-тез эмас – камида 0,1%, бироқ 1% дан кам; камида 0,01%, бироқ 0,1% дан кам; жуда кам – камида 0,01%, шу жумладан якка ҳолатлар.

Нерв тизими томонидан: тез-тез –бош оғриғи, уйқучанлик, агрессия, қўзғалувчанлик, тиришишлар; кам – мигрень, бош айланиши.

Кўриш тизими томонидан: тез-тез – кўришни бузилиши.

Юрак-томир тизими томонидан: жуда кам – тахикардия.

Нафас тизими томонидан: жуда кам – диспноэ.

Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез – оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватининг қуриши; тез-тез эмас – қоринда оғриқ; жуда кам – кўнгил айниши, диспепсия, диарея, жигарнинг функционал синамаларининг ўзгариши, гепатит.

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: кам – миалгия.

Моддалар алмашинуви томонидан: кам – тана вазнини ошиши.

Аллергик реакциялар: жуда кам – терини қичишиши, тери тошмаси, эшакеми, ангионевротик шиш, анафилакция.

Бошқалар: тез-тез – тез чарчаш, чарчоқлик ҳисси, тез-тез эмас – астения.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Левоцетиризинга ва препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик; пиперазин ҳосилаларига юқори сезувчанлик; буйрак етишмовчилигининг терминал босқичи (КК минутига 10 мл дан кам); лактозани ўзлаштираолмаслик, лактаза танқислиги, глюкоза–галактоза мальабсорбцияси; 6 ёшгача бўлган болалар; ҳомиладорлик; эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Левоцетиризинни псевдоэфедрин, циметидин, кетоконазол, эритромицин, азитромицин, глипизид ва диазепам билан дориларнинг ўзаро таъсирини ўрганишда клиник аҳамиятга эга бўлган нохуш ўзаро таъсирлари аниқланмади. Макролидлар ёки кетоконазол билан бир вақтда қўлланганида ЭКГ да ишонарли ўзгаришларни чақирмаган.

Теофиллин билан бир вақтда қўлланганида (суткада 400 мг) цетиризиннинг умумий клиренси 16% га камаяди, теофилиннинг фармакокинетик кўрсаткичлари ўзгармайди. Левоцетиризинни этанол ёки марказий нерв тизимига (МИЙ) сусайтирувчи таъсир кўрсатувчи дори препаратлари билан бир вақтда қўллашнинг бир қанча ҳолларида, уларни МИЙ га таъсири кучайиши мумкин, бироқ левоцетиризин этанолнинг самарасини кучайтирмаслиги исботланган.

Махсус кўрсатмалар

Тавсия этилган суткалик дозани оширмаслик лозим.

Левоцетиризин билан даволаш вақтида алкоголни қабул қилиш тавсия этилмаслиги ҳақида пациентни огоҳлантириш лозим.

Эҳтиёткорлик билан: Буйрак етишмовчилигининг ўрта ва оғир даражаси (КК минутига 10 мл дан кўп, бироқ минутига 50 мл дан кам); кексалик ёши (калавача фильтрацияси камайиши мумкин).

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланилиши: Левоцетиризинни ҳомиладор аёлларда қўлланилиши ҳақидаги клиник маълумотлар етарли эмас, шунинг учун Лецит Н препаратини ҳомиладорликда қўллаш мумкин эмас. Левоцетиризин кўкрак сутига ажралади. Лецит Н препаратини қўллаш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш лозим.

Автотранспортни хайдаш ва механизмларни бошқариш қобилятига таъсири: Левоцетиризинни тавсия этилган дозаларда қўлланганида автотранспортни хайдаш ва механизмлар билан ишлаш қобилияти ўзгармайди. Шундай бўлса ҳам, даволаш даврида ножўя реакциялар (уйқучанлик, бош айланиши) ривожланиши мумкинлигини ҳисобга олиб, диққатни юқори жойлаш ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб этадиган хавфли фаолият турлари билан шуғулланиш вақтида эҳтиёткорликка риоя қилиш зарур.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: уйқучанлик (катталарда), уйқучанликка алмашинувчи қўзғалувчанлик ва хавотирлик (болаларда).

Даволаш: препаратни қабул қилгандан кейин, дарҳол меъдани ювиш ёки сунъий қусишни чақириш керак. Фаоллаштирилган кўмирни қўллаш, симптоматик ва тутиб турувчи даволаш тавсия этилади. Махсус антидоти йўқ. Гемодиализ самарасиз.

Чиқарилиш шакли

Қобиқ билан қопланган таблеткалар, 5 мг.

10 таблеткадан 2 ёки 5 контур уяли ўрамлар қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 30°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецептсиз.