ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

РЕМАНТАДИН

REMANTADIN

Препаратнинг савдо номи: Ремантадин

Таъсир этувчи модда (ХПН): римантадин

Чиқарилиш шакли: капсулалар

Таркиби:

Ҳар бир капсула қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: римантадин гидрохлориди 100 мг.

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, картошка крахмали, стеарин кислотаси, қуёш сариғи пигменти (Е110).

капсуланинг корпуси ва қопқоқчасининг таркиби: желатин, титан диоксиди (Е117).

Таърифи: оқ киритмалари бўлган оч пушти ранглидан жигарранггача тусли зарғалдоқ рангли, кукун сақловчи қаттиқ оқ/оқ желатин капсулалар №0.

Фармакотерапевтик гуруҳи: тизимли қўллаш учун вирусларга қарши восита, бевосита таъсирга эга вирусларга қарши восита, циклик аминлар.

АТХ коди: J05AC02

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Ремантадин амантадин ҳосиласи бўлиб, вирусларга қарши яққол фаолликка эга воситадир. У А гриппи вирусига қарши самаралидир. Ремантадин В гриппи вирусига таъсир қилмайди ёки кучсиз таъсир кўрсатади. Ремантадин эҳтимол, вирус қобиғини шаклланишини бузиб вирусларнинг репликация циклининг илк босқичларида ингибиция қилади. Генетик тадқиқотлар, Ремантадиннинг А гриппи вирусига нисбатан вирусларга қарши таъсирида М2 вириони генининг специфик оқсили муҳим аҳамиятга эгалигини кўрсатди. Ремантадин in vitro шароитида одамда ажратиб олинган А гриппи вирусининг барча учта антиген подтипларини – H1N1, H2N2 ва H3N2 ни репликациясини ингибиция қилади. Ремантадин М2 оқсили мембранасининг ион каналлари фаоллигини секинлаштиради. Натижада вирус қобиғини эндосома билан фузияси (боғланиши) учун ва рибонуклеопротеин комплексидан матрицанинг М1 протеинининг диссоциацияси учун зарур бўлган вируснинг ички муҳитини ацидификациясини сусайиши юз беради. Шундай қилиб, вируснинг репликацияси инфекциянинг илк босқичларида блокланади.

In vitro шароитларда Ремантадинга нисбатан А гриппи вирусининг сезгирлиги ва дори воситасининг клиник самарадорлиги ўртасида корреляция аниқланмаган. Сезувчанликни ўрганиш юзасидан (ҳужайра культурасида Ремантадиннинг вирус репликациясини 50% ва ундан ортиққа ингибиция қила олувчи концентрацияси билан ифодаланган) текшириш натижалари экспериментда ишлатилган ҳужайра культураси, ҳужайралар етиштириладиган озуқа муҳити ва юборилган А гриппи вируси штаммнинг миқдорига қараб, 4 нг/мл дан 20 мкг/ млгача ўзгариб туради.

А гриппи вирусининг ажратиб олинган эпидемик штаммлари орасида Ремантадинни ёпиқ муҳитида қўлланганда ажратиб олинган ремантадинга чидамли штаммлари мавжуд. Резистент вируслар трансмиссив бўлиб, типик гриппга ўхшаш касалликни чақиради. Ремантадин А гриппининг фаолсизлантирилган вакцинанинг иммуногенетик хусусиятларига таъсир қилмайди. Вакцинациядан кейин, грипп эпидемияси юз берганда Ремантадин, антителаларни ҳосил бўлиши учун зарур бўлган 2-4 хафта давомийликдаги, вақт давомида касалликдан ҳимоя қилиши мумкин.

Ремантадин шунингдек кана энцефалитининг қўзғатувчилари ҳисобланган флавивирусларга нисбатан ҳам самаралидир.

Фармакокинетикаси

 Ичга қабул қилингандан кейин таъсир этувчи модда – римантадин гидрохлориди меъда-ичак йўлидан яхши сўрилади ва юқори биокираолишлик хусусиятига эга. Таъсир этувчи модданинг таъминан 40% қоннинг плазма оқсиллари билан, асосан альбуминлар билан боғланади. Қон плазмасида максимал концентрациясига 5-7 соатдан сўнг эришилади. Ремантадин жигарда жадал метаболизмга учрайди, гидроксилланиш, конъюгация ва глюкуронидацияга учрайди. Катталарда ярим чиқарилиш даври ўртача 25 соатни, кекса ёшдаги шахсларда – 32 соатни, болаларда – 13-38 соатни ташкил қилади. Асосан сийдик билан 15% – буйрак орқали ўзгармаган ҳолатда чиқарилади.

Қўлланилиши

Катталар ва 10 ёшдан ошган болаларда гриппни, касалликнинг эрта босқичида даволаш.

Катталар ва 10 ёшдан ошган болаларда гриппни олдини олиш.

Катталарда вирус этиологияли кана энцефалитини олдини олиш учун қўлланилади.

Қўллаш усули ва дозалари

Ремантадин овқатдан кейин, сув билан бирга қабул қилинади. Капсулани чайнаш мумкин эмас.

Гриппда даволаш

Ремантадинни қабул қилишни касалликнинг биринчи симптомлари бошланишидан кейиноқ дарҳол 48 соат ичида бошлаш керак.

Катталарга

Биринчи куни 100 мг (1 капсула) дан кунига 3 марта, иккинчи ва учунчи кунлари – 100 мг дан кунига 2 марта, тўртинчи ва бешинчи кунлари – 100 мг дан кунига бир марта буюрилади. Касалликнинг биринчи кунида препаратни бир қабул қилишда 300 мг дан      (3 капсула) қўллаш мумкин.

Болаларга

Препаратни болалар учун қўллашни бошлашдан олдин шифокор билан маслаҳатлашиш керак.

10 дан 14 ёшгача – 100 мг (1 капсула) дан кунига 1 марта, 14 ёшдан ошганларга – катталар учун тайинланган дозалари буюрилади.

Даволаш курсининг давомийлиги 5 кунни ташкил қилади.

Гриппни олдини олиш (профилактикаси) учун

Катталар ва 10 ёшдан ошган болаларга 100 мг дан кунига бир марта 10-15 кун давомида буюрилади.

Катталарда кана сўрганидан кейин вирус чақирадиган кана энцефалитини олдини олиш:

100 мг (1 капсула) дан кунига 2 марта, 3 кун давомида. Алоҳида ҳолларда (шифокор кўрсатмасига биноан) – 5 кун буюрилади.

Ремантадин билан профилактикани кана чаққандан сўнг дарҳол, лекин кўпи билан 48 соатдан кейин бошлаш керак.

Катталарда кана сўрмасдан вирус этиологияли кана энцефалитини олдини олиш

Алоҳида ҳолларда (хавф гуруҳлари, ўрмон жойларида саёҳат иштирокчилари, палаткаларда яшаганда ва б.) катталарга 100 мг дан кунига 1 марта 15 кун давомида буюрилади.

Агар дори воситасини қабул қилишни ўтказиб юборган бўлсангиз, бу ҳақда эслашингиз биланоқ уни дарҳол қабул қилинг, бироқ агар навбатдаги қабул қилиш вақти келган бўлса, уни ўтказиб юборинг. Ҳеч қачон дозани икки марта ошириб қабул қилманг.

Ножўя таъсирлари

Ремантадин бошқа дори воситалари каби, барча пациентларда хам намоён бўлавермайдиган ножўя таъсирларни чақириши мумкин.  MedDRA (Регламентар фаолият  терминологиясининг тиббий луғати) таснифи тизими бўйича ножўя таъсирларнинг тез-тезлиги:

жуда тез-тез (≥ 1/10);

тез-тез (≥ 1/100 дан < 1/10 гача);

тез-тез эмас (≥ 1/1000 дан < 1/100 гача);

кам ҳолларда (≥ 1/10 000 дан < 1/1000 гача);

жуда кам ҳолларда (< 1/10 000);

келиб чиқиши номаълум (маълумотларга асосланиб аниқлашни иложи йўқ).

Руҳиятни бузилиши

Тез-тез эмас: депрессия, эйфория, галлюцинациялар.

Нерв тизими томонидан бузилишлар

Тез-тез: уйқусизлик.

Тез-тез эмас: бош айланиши, бош оғриғи, кучли қўзғалувчанлик, эътиборни бузилиши,  атаксия, уйқучанлик, гиперкинез, тремор, ўзини йўқотиб қўйиш, тиришишлар, ҳид билишни ўзгариши ёки йўқолиши.

Эшитиш аъзолари томонидан бузилишлар ва лабиринт бузилишлар

Тез-тез эмас: қулоқларни шанғиллаши.

Юрак томонидан бузилишлар

Тез-тез эмас: юракни уриши, юрак етишмовчилиги, юрак блокадаси, тахикардия.

Қон томирлар томонидан бузилишлар

Тез-тез эмас: гипертензия, бош мияда қон айланишини бузилиши, хушдан кетиш.

Нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан бузилишлар

Тез-тез эмас: хансираш, бронхоспазм, йўтал.

Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар

Тез-тез: кўнгил айниши, қусиш.

Тез-тез эмас: анорексия, оғизни қуриши, қоринда оғриқ, ич кетиши,  диспепсия.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан бузилишлар

Номаълум: қичишиш,  папулёз тошма, ёйилган тошма, эшакеми.

Умумий бузилишлар ва юбориш жойидаги бузилишлар

Тез-тез эмас: астения, чарчоқ.

Ножўя таъсирлар тез-тезлиги айниқса меъда-ичак йўллари ва нерв тизими томонидан ножўя таъсирлар тавсия этилган дозалар оширилганида ошади.

Алоҳида ҳолларда, тавсия этилган дозалар оширилганидан кейин кўз ёшини оқиши, тез-тез сийиш, қалтираш, қабзият, кўп терлаш, стоматит, гипестезия, кўзларда оғриқ кузатилади.

Кўпчилик ҳолларда дори воситасини қабул қилишни тўхтатгандан сўнг ножўя таъсирлар йўқолади.

Агар даволаниш вақтида йўриқномада кўрсатилмаган қандайдир ножўя таъсирлар пайдо бўлса ёки эслатиб ўтилган ножўя таъсирларнинг биронтаси айниқса кучли намоён бўлса, шифокорга мурожаат қилишни сўраймиз.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• Таъсир этувчи моддага, адамантан гуруҳи ҳосилаларига ва/ёки препаратнинг ҳар қандай ёрдамчи моддаларига юқори сезувчанлик.
• жигар ва/ёки буйрак функциясини оғир бузилишлари;
• тиреотоксикоз;
• ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Парацетамол ва ацетилсалицил кислотаси ремантадиннинг самарадорлигини пасайтиради. Циметидин ремантадиннинг метаболизмини секинлаштиради ва қон плазмасида унинг концентрациясини ошириши мумкин.

Алкоголни истеъмол қилишдан сақланиш керак, чунки марказий нерв тизими томонидан кутилмаган реакциялар пайдо бўлиши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Дори воситасини меъда-ичак йўлларининг касалликлари, жигар ва/ёки буйрак функциясини енгил ва ўртача оғирлик даражадаги бузилишлари, юракнинг оғир касалликлари, шу жумладан юрак ритмининг бузилишлари  бўлган пациентларга, ҳамда кекса ёшдаги шахсларга эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим. Бундай ҳолларда дори воситасининг дозасини камайтириш тавсия этилади.

Анамнезда тутқаноқ борлигига ва ўтказилаётган тутқаноққа қарши даволашга кўрсатмалар бўлса, ремантадинни қўллаш фонида тутқаноқ ҳуружларини ривожланиш хавфи ошади. Бундай ҳолларда Ремантадинни дозасини кунига 100 мг гача камайтирилади. Агар ҳуружлар ривожланса, дори воситасини  қабул қилиш тўхтатилади.

Ремантадиннинг 100 мг капсуласи лактоза моногидратини сақлайди. Ушбу дори воситасини галактозани туғма ўзлаштираолмаслиги бўлган, Lapp лактаза танқислиги ёки глюкоза –галактозани кам сўрилиши синдроми бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас.

Дори воситасининг таркибига сариқ қуёш пигменти бўёвчиси (Е110) киради, аллергик реакцияларни чақириши мумкин.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даври

Ремантадинни ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўллаш хақидаги маълумотлар йўқ.  Хайвонларда ўтказилган тадқиқотларда ремантадин йўлдош тўсиғи орқали ўтиши, кўкрак сути билан чиқарилиши аниқланган.

Ремантадинни ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас. Фертилликни ўрганиш бўйича тадқиқотларда ҳайвонларда серпуштликни сусайтириши аниқланган.

Транспорт воситаларини бошқариш ва механизмларт билан хизмат кўрсатиш қобилиятига таъсири

Дори воситасини қабул қилиш вақтида бош айланиши, бош оғриғи ёки марказий нерв тизими томонидан бошқа ножўя таъсирлар кузатилган пациентлар эҳтиёткорликка риоя қилишлари лозим.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Дозани ошириб юборилишига гумон қилинганда, дарҳол шифокорни чақириш керак. Дозани ошириб юборилиши ҳолатлари ҳақида хабар берилмаган. Заҳарланиш ҳолатларида организмнинг ҳаёт учун муҳим бўлган функцияларини бир маромда ушлаб туришни таъминлаш лозим.

Ремантадиннинг кимёвий аналоги – амантадин билан заҳарланиш ҳолатлари маълум.

Симптомлари: қўзғалувчанлик, галлюцинациялар, аритмия, летал ҳолат.

Даволаш: физостигмин катталарга 1-2 мг дан ва болаларга 0,5 мг дан зарурат бўлганида такрорлаш билан вена ичига юборилади, бироқ кунига 2 мг дан кўп эмас. Ремантадин гемодиализ йўли билан чиқарилмайди.

Чиқарилиш шакли

10 капсуладан поливинилхлоридли ва алюмин фольгали қобиқли контур-уяли ўрамда.

1 ёки 3 контуруяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25⁰ С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецептсиз.