ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
РЕАЛИС®НЕО
REALIS NEO
Препаратнинг савдо номи: Реалис®Нео
Таъсир этувчи модда (ХПН): тадалафил
Дори шакли: қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Таркиби:
1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 100% сувсиз моддага қайта хисоблангандаги тадалафил – 20 мг;
ёрдамчи модалар: лактоза, маккажўхори крахмали, натрий лаурил сульфат, изопропил спирти, повидон К-30, аэросил, тальк, натрий кроскармеллоза, магний стеарат.
Таърифи: оч-сариқ рангдан жигарранг-сарғиш ранггача бўлган, ромб шаклидаги, иккиёқлама қавариқ, қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Потенцияни мувофиқлаштирувчи восита.
АТХ коди: G04BE
Фармакологик ҳусусиятлари
Эрекциянинг бузилишини даволаш учун препарат. Тадалафил эрекциянинг ва муваффақиятли жинсий яқинлашувнинг эҳтимолини яхшилайди. ЦГМФ нинг махсус фосфодиэстераза 5 турини (ФДЭ5) қайтувчи селектив ингибитори ҳисобланади. Сексуал қўзғалиш азот оксидининг маҳаллий ажралиб чиқишини чақирганида, ФДЭ5 ни тадалафил билан ингибирланиши цГМФ жинсий олатни каверноз танасидаги даражасини ошишига олиб келади. Бунинг оқибати артерияларнинг силлиқ мушакларини релаксацияси ва жинсий олат тўқималарига қонни оқиб келиши бўлиб, бу эрекцияни чақиради. Тадалафил сексуал рағбатлантириш бўлмаганида самара кўрсатмайди. Препарат 36 соат давомида таъсир қилади. Самара препарат қабул қилингандан кейин, сексуал қўзғалиш бўлганида, 16 минутдан кейиноқ намоён бўлади. Тадалафил соғлом шахсларда плацебо билан солиштирганда систолик ва диастолик босимини ётган (ўртача максимал пасайиши мувофиқ 1,6/0,8 мм сим. уст. мувофиқ ташкил қилади) ва турган ҳолатда (ўртача максимал пасайиши мувофиқ 0,2/4,6 мм сим. уст. ташкил қилади) ишончли ўзгаришини чақирмайди. Юрак қисқаришларининг сонини (ЮҚС) ишончли ўзгаришини чақирмайди. Тадалафил ранг ажратишга, кўриш ўткирлигига, электроретинограммага, кўзнинг ички босимига ва қорачиқнинг ўлчамига таъсир қилмайди. Плацебо-назоратли текширишларда препаратни суткалик дозада 6 ой давомида қабул қилган эркаклар спермасининг характеристикасига клиник сезиларли таъсирлари кузатилмаган.
Фармакокинетикаси
Ичга қабул қилингандан кейин тадалафил тез сўрилади. Максимал концентрацияга (Сmax) ўртача 2 соатдан кейин эришилади. Сўрилиш даражаси ва тезлиги овқат қабул қилишга боғлиқ эмас. 2,5 дан 20 мг гача бўлган дозалар диапазонида «концентрация-вақти» (AUC) эгри чизиқ ости майдони дозага пропорционал ошади. Плазмадаги мувозанат концентрациясига (Сss) препарат суткада 1 марта қабул қилинганида 5 кун давомида эришилади. Тадалафил организмнинг тўқималарида тақсимланади. Тақсимланиш ҳажми (Vd) 63 л атрофидагини ташкил қилади. Терапевтик концентрацияларда тадалафилнинг 94% плазма оқсиллари билан боғланади. CYP3A4 изоферменти иштирокида метаболланади. Асосий метаболити метилкатехолглюкурониддир. Соғлом шахсларда ичга қабул қилинганида тадалафилнинг ўртача клиренси 2,5 л/соатни, ўртача ярим чиқарилиш даври (Т1/2) -17,5 соатни ташкил қилади. Нофаол метаболитлар кўринишида асосан аҳлат билан (61% атрофида) ва кам даражада сийдик билан (36% атрофида) чиқарилади. Алоҳида клиник вазиятлардаги фармакокинетикаси – енгил (креатинин клиренси (КК 51 дан 80 мл/мин гача) ёки ўртача даражали оғирликдаги (КК 30 дан 50 мл/мин гача) буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда АUC соғлом шахслардагига нисбатан катта. Оғир даражали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда (КК<30 мл/мин) препаратни қўлланиши ўрганилмаган. Жигар фаолиятининг кучсиз ёки ўртача ифодаланган бузилишлари бўлган пациентларда тадалафил фармакокинетикаси соғлом шахслардаги билан ўхшаш.
Қўлланилиши
Жинсий олатни қониқарли жинсий алоқа учун етарли бўлган эрекциясига эришаолмаслиги ёки сақлай олмаслиги билан ифодаланувчи эрекциянинг бузилиши.
Қўллаш усули ва дозаси
Ичга. Ўрта ёшдаги эркакларга препаратни 20 мг дозада тахмин қилинган сексуал фаолликдан камида 16 минут олдин овқат қабул қилишдан қатъий назар қабул қилиш тавсия қилинади. Пациентлар препаратни қабул қилгандан кейин 36 соат давомида жинсий алоқани амалга оширишга уриниб кўришлари мумкин. Максимал тавсия қилинадиган қабул қилиш сони суткада 1 марта.
Кекса эркаклар, буйраклар (КК >30 мл/мин) ва жигар фаолиятининг бузилишлари бўлган пациентлар учун дозани танлаш талаб қилинмайди.
Ўрта ёшдаги эркаклар учун препаратни қабул қилиш бўйича тавсиялар кекса пациентлар учун ҳам таалуқли.
Ножўя таъсирлари
Кўпроқ: бош оғриғи (11%), диспепсия (7%).
Бўлиши мумкин: белда оғриқ, миалгия, бурунни битиши, юзга қонни оқиб келиши.
Кам: қовоқларнинг шиши, кўзларда оғриқ, конъюнктиванинг қизариши, бош айланиши.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
– Тадалафилга ва препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик;
– ҳар қандай органик нитратларни сақловчи препаратларни бир вақтда қабул қилиш;
– 18 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирлар.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Бошқа препаратларни тадалафилга таъсири
CYP3A4 нинг селектив ингибитори кетоконазол AUC ни 107% га, рифампицин уни 88% га камайтиради. Маҳсус ўзаро таъсирлари ўрганилмаганлигига қарамай, ритонавир ва саквинавир каби протеазаларнинг ингибиторлари, ҳамда CYP3A4 нинг эритромицин ва итраконазол каби ингибиторлари, тадалафилнинг фаоллигини оширади.
Антацид (магний гидроксиди/алюминий гидроксиди) ва тадалафилни бир вақтда қабул қилиш охиргини, унинг AUC ни ўзгаришсиз, сўрилиш тезлигини камайтиради.
Гистамин Н2-рецепторларининг блокатори низатидинни қабул қилиш натижасида меъда ширасининг рН ни ошиши, тадалафилнинг фармакокинетикасига таъсир кўрсатмайди.
Тадалафилни бошқа препаратларга таъсири
Тадалафил нитратларнинг гипотензив таъсирини кучайтиради. Бу нитратлар ва тадалафилни азот оксиди ва мГМФ метаболизмига аддитив таъсири натижасида юз беради. Шунинг учун препаратни нитратлар фонида қўллаш мумкин эмас.
Тадалафил метаболизми Р450 цитохром изоферментлари иштирокида юз берадиган препаратларнинг клиренсига клиник сезиларли таъсир кўрсатмайди. Варфариннинг протромбин вақтига нисбатан таъсир кўрсатмайди ва ацетилсалицил кислотасининг таъсири фонидаги қон кетишининг давомийлигини оширмайди.
Тадалафилни антигипертензив препаратлар кальций каналларининг блокаторлари (амлодипин), ангиотензин – айлантирувчи фермент (ААФ) ингибиторлари (эналаприл), бета-адреноблокаторлар (метопролол), альфа-адреноблокаторлар, тиазид диуретиклар (бендофлюазид), ангиотензин II рецепторларининг блокаторлари билан клиник аҳамиятли ўзаро таъсир намоён қилмайди. Препаратни гипотензив препаратлар билан бирга ёки уларсиз қўлланган пациентларда ножўя кўринишлари бўйича фарқлар аниқланмаган. Препарат бир марта қабул қилинганида этанолнинг қондаги концентрациясига, этанолнинг когнитив фаолиятга таъсирига ва артериал босимга (АБ) таъсири аниқланмаган. Бундан ташқари, тадалафил этанол билан бирга қабул қилинганидан сўнг 3 соатдан кейин унинг қондаги концентрациясининг даражасини ўзгариши кузатилмаган. Тадалафил теофиллиннинг фармакокинетикасига клиник сезиларли самара кўрсатмайди.
Махсус кўрсатмалар
Оғир даражали буйрак етишмовчилигида (КК <30 мл/мин) ва оғир жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда препаратни ўта эҳтиёткорлик билан ва жуда зарур бўлган ҳолларда қўллаш керак.
Ўртача оғирлик даражасидаги буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда препарат билан даволаш фонида (КК 31 дан 50 мл/мингача) енгил оғирлик даражасидаги буйрак етишмовчилиги (КК 51 дан 80 мл/мингача) ёки соғлом кўнгиллилар билан солиштирганда кўпроқ белда оғриқ аниқланган. КК<50 мл/мин бўлган пациентларга препарат эҳтиёткорлик билан буюрилади.
Юрак-томир касалликлари бўлган пациентлар учун сексуал фаоллик потенциал ҳавфга эга. Шунинг учун эректил дисфункцияни, шу жумладан препаратни қўллаш билан даволашни юракнинг сексуал фаоллик тавсия қилинмайдиган касалликлари бўлган эркакларда ўтказиш мумкин эмас.
Юрак-томир касалликлари бўлган пациентларда сексуал фаолликда асоратларнинг ривожланишини потенциал ҳавфини ҳисобга олиш лозим:
– охирги 90 кун давомида миокард инфаркти;
– нотурғун стенокардия ёки жинсий алоқа вақтида пайдо бўладиган стенокардия;
– охирги 6 ой давомида ривожланган сурункали юрак етишмовчилиги (II функционал синфи ва юқори NYHA таснифи бўйича);
– юрак ритмининг назорат қилинмайдиган бузилишлари;
– артериал гипотензия (АБ 90/50 мм сим. уст. камроқ) ёки назорат қилинмайдиган артериал гипотензия;
– охирги 6 ой давомида ўтказилган инсульт.
Препаратни приапизмга мойиллиги бўлган пациентларда (масалан, ўроқ-ҳужайрали анемияда, кўп сонли миелома ёки лейкемияда) ёки жинсий олатнинг анатомик деформацияси (масалан, ангуляцияда, каверноз фиброзда ёки Пейрон касаллигида) бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим. Пациент 4 соат ва ундан кўп давом этган эрекция ҳолларида дарҳол шифокорга мурожаат қилиши керак. Приапизмни ўз вақтида даволамаслик жинсий олат тўқимасининг шикастланишига олиб келади, бунинг натижасида потенцияни узоқ муддатли йўқолиши юз бериши мумкин.
Препаратни даволашнинг бошқа турлари билан мажмуавий қўллашнинг ҳавфсизлиги ва самараси ўрганилмаган. Шунинг учун бундай мажмуалар тавсия қилинмайди.
Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири – махсус тавсиялар йўқ.
Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлаш ва уни яроқлилик муддати ўтгач ишлатмаслик лозим.
Дозани ошириб юборилиши
Соғлом кўнгиллиларда суткада 500 мг дан бир марта ва эректил дисфункцияси бўлган пациентларда кўп марта суткада 1000 мг гача бўлган дозада қўлланганида, ножўя самаралари препаратни кичик дозаларда қўлланганидек бўлган.
Даволаш: стандарт симптоматик даволашни ўтказиш.
Чиқарилиш шакли
Қобиқ билан қопланган таблеткалар, 20 мг дан №4.
Сақлаш шароити
Қуруқ, салқин, ёруғликдан ҳимояланган жойда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.