ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ГРАСУЛАН

GRASULAN

Препаратнинг савдо номи: Грасулан

Таъсир этувчи модда (ХПН): тамсулозин

Дори шакли: ажралиб чиқиши модификацияланган капсулалар.

Таркиби:

Ҳар бир капсула қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 0,4 мг тамсулозин гидрохлориди;

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, метакрил кислотасини этилакрилат билан сополимери, полисорбат 80, натрий лаурилсульфати, триацетилцитрат, тальк;

капсуланинг таркиби: желатин, индиготин (Е132), титан диоксиди (Е171), темир (II) оксиди (Е172), темир (III) оксиди (Е172), темир (II, III) оксиди (Е172), шеллак, пропиленгликоль.

Таърифи: тўқ сариқ/зайтун – яшил рангли, қора рангли TSL 0.4 ёзуви ва икки охирларида қора йўллари бўлган капсулалар.

 Капсулалар ёки деярли оқ пеллетлар сақлайди.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Простата безининг касалликларида қўлланадиган воситалар. α-адренобликатор.

АТХ коди: G04CA02.

Фармакологик хусусиятлари

Тамсулозин – простата бези, қовуқнинг бўйни, сийдик чиқариш каналининг простата қисмининг силлиқ мушакларида жойлашган постсинаптик α₁–адренорецепторларнинг, асосан қовуқ танасида жойлашган α₁D–рецепторларнинг специфик блокаторидир. Тамсулозин томонидан α₁–адренорецепторларнинг блокадаси қовуқ бўйни ва сийдик чиқариш каналининг простата қисмининг силлиқ мушакларининг тонусини пасайишига олиб келади, шунингдек простата безининг мушакларини бўшаши оқибатида уретрага босим пасаяди ва унинг тешиги катталашади. Тамусулозин обструкциянинг кўринишларини камайтиради, бу сийдик чиқарилишини яхшилайди, сийишни бузилишларини бартараф қилиб, қовуқнинг нормал ишини тиклайди. Простата безининг хавфли гиперплазиясида силлиқ мушакларининг юқори тонуси ва детрузорли гиперфаоллик билан боғлиқ бўлган тўлиш белгилари ҳам, бўшалиш белгилари ҳам бир вақтда камаяди, яъни таъсирланиш ва обструкция белгилари камаяди. Хусусан, қовуқни нормал бўшалиши ҳисобига буйрак фаолиятини бузилишига сабабчи бўлувчи сийдикни қовуқдан сийдик каналларига қайта оқишини олдини олади.

Терапевтик самара одатда даволаш бошланганидан кейин 14 кун ўтгач ривожланади. Айрим шахсларда белгиларининг яққоллигини камайиши биринчи капсула қабул қилинганидаёқ намоён бўлади. Простата аденомаси бўлган пациентларда Грасулан препарати мунтазам қабул қилинганида сийиш жараёни енгиллашади, сийишга қистовлар камаяди, бир мартада ажралиб чиқадиган сийдикнинг миқдори кўпаяди.

Бундан ташқари, жинсий фаолиятни тикланиши ва яхшиланиши, ҳаёт сифатини ошиши кузатилади. Грасулан препарати билан даволаш простата безининг хавфсиз гиперплазиясида катетер қўйиш керак бўладиган, сийдикни ўткир тутилиб қолиши пайдо бўлишини олдини олади, шунингдек жаррохлик аралашувларини кейинга суришни ёки ундан сақланиш имкониятини беради.

Тамсулозиннинг α₁А  кичик тури адренорецепторларга таъсири қон томирларнинг силлиқ мушакларида жойлашган α₁В  кичик тури адренорецепторлари билан ўзаро таъсир қилиш қобилиятидан 20 марта юқори. Ўзининг юқори селективлиги туфайли, тамсулозин артериал гипертензияси бўлган пациентларда ҳам, дастлабки АБ тизимли нормал пациентларда ҳам клиник аҳамиятли артериал босимни (АБ) пасайишини чақирмайди.

Фармакокинетикаси

Тамсулозин ичакда яхши сўрилади ва деярли 100% биокираолишликка эга. Овқат қабул қилинганидан кейин сўрилиши қисман секинлашади. Агар пациент ҳар нонуштадан кейин препаратни қабул қилса, бир ҳил сўрилиш даражасига эришиш мумкин. Тамсулозин пропорционал кинетикаси билан характерланади.

Овқатдан кейин 0,4 мг препарат бир марта қабул қилинганидан кейин 6 соат ўтгач, плазмадаги максимал концентрациясига эришилади. Мувозанат концентрациясига кўп марталик қабулнинг бешинчи кунида эришилади, бунда унинг кўрсаткичи бир марталик доза қабул қилганидаги бу кўрсаткичдан тахминан 2/3 га юқори.

Тамсулозиннинг плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 99% ни ташкил қилади, тақсимланиш ҳажми катта эмас (0,2 л/кг).

Тамсулозин аҳамиятсиз ифодаланган “биринчи ўтиш” метаболик самарага эга. Тамсулозиннинг катта қисми ўзгармаган ҳолда плазмада аниқланган. Препарат жигарда метаболизмга учрайди.

Тамсулозин ва унинг метаболитлари сийдик билан, препаратнинг тахминан 9% ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Тамсулозиннинг ярим чиқарилиш даври бир марталик овқатдан кейинги қабулида 10 соатни ва кўп марталик қабулида 13 соатни ташкил қилади.

Қўлланилиши

Простата безининг хавфсиз гиперплазияси ва простата безининг, сийдик йўлининг қуйи бўлимларининг бир қатор бошқа касалликлари билан боғлиқ бўлган дизурик бузилишларни даволашда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Нонуштадан кейин ёки овқатни биринчи қабулидан кейин бир капсула буюрилади. Капсулалар бутунлигича тик турган ҳолда ёки ўтирган ҳолда сув билан бирга қабул қилинади (хеч қачон ётган ҳолда эмас). Капсула бир неча қабулларга бўлиниши ёки чайналиши мумкин эмас, чунки бу фаол компонентнинг ажралиб чиқиш тезлигига таъсир қилиши мумкин.

Ножўя таъсирлари

Меъда-ичак бузилишлари: кам ҳолларда – кўнгил айниши, қусиш, диарея, қабзият.

Нерв тизимини бузилишлари: бош айланиши, бош оғриғи; кам холларда – хушдан кетиш.

Кардиологик бузилишлар: тахикардия, юракнинг тез уриши.

Қон томир бузилишлари: ортастатик гипотензия.

Тери ва тери ости тўқималарни бузилишлари: аллергик реакциялари, тошма, эшакеми; кам холларда – ангионевротик шиш,

Сийдик-жинсий тизимини бузилишлари: ретроград эякуляция (кам холларда), приапизм.

Умумий: астения.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• Тамсулозинга ва препаратнинг ҳар қандай ёрдамчи моддаларига ўта юқори сезувчанлик.
• Ортостатик гипотензия (шу жумладан анамнездаги).
• Яққол буйрак етишмовчилигида қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Атенолол, эналоприл, нифедипин ёки теофиллин билан бир вақтда буюрилганида ўзаро таъсири аниқланмаган. Циметидин билан бир вақтда қўлланганида тамсулозиннинг плазмадаги концентрациясини бироз ошиши, фуросемид билан эса – концентрациясини камайиши аниқланган, бироқ бу тамсулозиннинг дозасини камайтиришни талаб қилмайди, чунки препаратнинг концентрацияси норма диапазони чегараларида қолади.

In vitro шароитдаги тадқиқотларда амитриптилин, сальбутамол, глибенкламид ва финастеридлар билан жигарнинг микросомал фракциялари даражасида (цитохром Р₄₅₀ – боғлиқ метаболик энзимлар тизимини ташкил қилувчи) ўзаро таъсири аниқланмаган. Диклофенак ва варфарин тамсулозиннинг чиқарилиш тезлигини ошириши мумкин.

α₁–адренорецепторларнинг бошқа антагонистларини бир вақтда буюриш, артериал босимни пасайишига олиб келиши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Грасулан препарати ишлатилганида артериал босимни пасайиши кузатилиши мумкин, у кам ҳолларда хушдан кетишга олиб келиши мумкин. Ортостатик гипотензиянинг биринчи белгиларида (бош айланиши, ҳолсизлик) пациент ўтириши ёки ётиши ва белгилари йўқолгунигача шу ҳолатда қолиши керак.

Даволашни бошлашдан олдин пациент простата безининг хавфсиз гиперплазияси каби худди шундай симптомларни чақириши мумкин бўлган бошқа касалликларнинг борлигини истисно қилиш учун, текширувдан ўтиши керак. Даволашни бошлашдан олдин ва даволаш даврида, агар талаб қилинса, бармоқ билан ректал текширувни бажариш простатик специфик антигенни (ПСА) аниқлаш керак.

Буйракни оғир шикастланишлари бўлган пациентларга препаратни эхтиёткорлик билан буюриш керак (креатинин клиренси <10 мл/мин), чунки бу гуруҳ пациентларида текширишлар ўтказилмаган.

Тамсулозин қўлланганидан кейин ангионевротик шиш ривожланиши мумкин. Даволаш дарҳол тўхтатилиши керак, шиш йўқолгунича пациентни кузатишни давом эттириш керак, тамсулозинни қайта қўллаш тавсия қилинмайди.

Катарактадаги жарроҳлик аралашувларда тамсулозинни илгари қабул қилган ёки қабул қилаётган пациентларда камалак пардани интраоперацион бўшашиши деб номланувчи синдром ривожланиши мумкин, бу операция жараёнида асоратларга олиб келиши мумкин. Шунинг учун бундай жарроҳлик операция режалаштирилган пациентларга тамсулозин билан даволашни бошлаш тавсия этилмайди.

Операциядан олдинги баҳолаш жараёнида, ушбу синдром пайдо бўлган ҳолда мувофиқ чораларни кўришга тайёр бўлиш учун, хирург пациент тамсулозинни қабул қилгани ёки қабул қилаётганини аниқлаши керак.

Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Тамсулозинни автомобилни бошқариш ва механизмларга хизмат кўрсатиш қобилиятига таъсирининг текширишлари ўтказилмаган. Аммо пациентлар, препаратни қўллаш бош айланишини чақириши мумкинлиги ҳақида огоҳлантирилган бўлишлари керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Тамсулозиннинг дозасини ўткир ошириб юборилиш ҳоллари ҳақида маълумотлар йўқ. Аммо назарий доза ошириб юборилганида ўткир гипотензия ривожланиши мумкин, бундай ҳолда симптоматик даволаш ўтказилиши керак. Артериал босим ва юрак қисқаришларининг тез-тезлиги пациент горизонтал ҳолатга ўтганида тикланиши мумкин. Самара бўлмаганида айланаётган қон ҳажмини оширувчи воситаларни ва, агар зарурати бўлса қон томирларни торайтирувчи воситаларни қўллаш мумкин. Буйрак фаолиятини назорат қилиш ва тутиб турувчи даволашни қўллаш керак. Диализнинг самарали бўлишини эҳтимоли кам, чунки тамсулозин плазма оқсиллари билан кучли боғланган.

Препаратни кейинги сўрилишини бартараф қилиш учун меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни ёки осмотик сурги воситаларини, масалан натрий сульфатини қабул қилиш мақсадга мувофиқдир.

Чиқарилиш шакли

Ажралиб чиқиши модификацияланган капсулалар. 10 капсула блистерда, 3 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга қутида.

Сақлаш шароити

25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Шифокор рецепти бўйича берилади