ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ГАСТРАЛ

GASTRALUM

Препаратнинг савдо номи: Гастрал

Таъсир этувчи модда (ХПН): пантопразол

Дори шакли: капсулалар

Таркиби:

фаол модда: 40 мг пантопразол сақловчи, ичакда эрувчан қобиқ билан қопланган пеллеталар.

Таърифи: оқ рангли, қаттиқ желатин капсулалар. Капсула ичидагиси – оқ еки деярли оқ рангли  пеллеталар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Меъда-ичак ярасига қарши восита (Н⁺-К⁺-АТФ аза ингибитори).

АТХ коди: A02BC02

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Гастралнинг фаол моддаси – пантопразол – бензимидазолнинг ўрин алмашинган ҳосиласи бўлиб, прототон насосининг селектив ингибиторидир. Препарат меъдада хлорид кислотасини париетал хужайраларидаги секрециясини ингибирлайди. Меъданинг париетал хужайраларининг найчаларида тўпланади ва фаол шакли – циклик сульфенамидга айланади, у селектив Н⁺-К⁺-АТФаза билан ўзаро таъсирга киришади. Париетал хужайраларнинг Н⁺-К⁺-АТФазасини ингибирлайди, париетал хужайралардан водород ионларини меъда бўшлиғига ажралишини бузади ва хлорид кислотасининг гидрофил секрециясини охирги босқичини блоклайди. Дозага боғлиқ хлорид кислотасининг базал ва рағбатлантирилган секрециясини давомли бостиради. Бошқа прототон насосининг ингибиторлари ёки Н₂-гистамин рецепторларининг блокаторлари каби Гастрал билан даволаш хам кислотали муҳитни пасайишига ва гастрин концентрациясини қайтувчан ошишига олиб келади, айни пайтда ушбу ошиш меъданинг кислоталилигини камайиши даражасига боғлиқ. Пантопразол фермент билан хужайра даражасида боғлангани учун, унинг хлорид кислотаси секрециясига таъсири бошқа ацетилхолин, гистамин ва гастрин каби моддаларнинг таъсирига боғлиқ эмас.

Фармакокинетикаси

Пантопразол оғиз орқали қабул қилинганидан кейин меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади. Унинг мутлоқ биокиришаолишлиги 77% ни ташкил қилади, чунки у жигардан биринчи ўтиш самарасига учрайди. Гастралнинг овқат билан бир вақтда қабул қилиш AUC га (самарасини концентрацияга боғлиқлигини майдони графикаси), плазмадаги максимал концентрациясига ва демак, биокиришаолишлигига ҳам таъсир қилмайди. Оғиз орқали 40 мг препарат қабул қилингандан кейин плазмадаги максимал концентрациясига эришилади. 2-3 мкг/мл максимал концентрацияга эришиш вақти тахминан 2,5 соат. Такрорий дозалар қабул қилинганидан кейин концентрация доимий бўлиб қолади. Препаратнинг тақсимланиш ҳажми тахминан 0,15 л/кг, клиренси – тахминан 0,1 л/кг ни ташкил қилади. Ўртача ярим чиқарилиш даври 1 соатни ташкил қилади. Ярим чиқарилиш даврининг қисқалигига қарамасдан, париетал ҳужайраларда (H⁺K⁺)-АТФаза билан специфик боғланиш оқибатида пантопразол хлорид кислотасининг секрециясини узоқ вақт ингибирлайди. Препаратнинг фармакокинетикаси бир ёки бир неча марта қабул қилинганидан кейин ўзгармайди. Дозалар диапазони 10-80 мг ни ташкил қилади. Препарат жигарда метаболизмга учрайди. Метаболизмининг асосий йўли – метилсизлантириш. Жараён жигарда Р-450 фермент тизимининг CYP2C19 изошакли иштирокида юз беради. Асосий метаболити – деметилпантопразол ва бошқа метаболитлари сийдик билан (71%), 18% аҳлат билан чиқарилади. Деметилпантопразолнинг плазмадан ярим чиқарилиш даври пантопразолнинг ярим чиқарилиш давридан катта эмас (тахминан 1,5 соат).

Қўлланилиши

• зўрайиш босқичидаги меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги, шу жумладан НЯҚВ ни қабул қилиш, ёки гистамин Н₂-рецепторларининг блокаторлари билан даволашга рефрактер чидамли бўлган;
• гастроэзофагеал рефлюкс касаллиги (ўртача ва оғир шакллари);
• Золлингер-Эллисон синдроми;
• қайталанишлар сонини камайтириш мақсадида пептик яраси бўлган пациентларда мажмуавий антихеликобактер эрадикацион даволашда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Гастрал капсулаларни бутунлигича, етарли миқдордаги суюқлик билан қабул қилинади. Препаратни нонуштадан 1 соат олдин қўллаш тавсия этилади, суткада 2 марта қабул қилинса иккинчи дозани – кечки овқатдан 1 соат олдин буюрилади.

Меъда-ичак ва ўн икки бармоқ яра касаллиги шунингдек Helicobacter pilori биргаликдаги: тавсия этилган доза кунига 40 мг дан 4 хафтани ташкил килади. Зарурати бўлганида 4 ҳафталик даволаш курсини такрорлаш мумкин.

Ностероид яллигланишга қарши препаратларни қабул қилиш билан боғлиқ юқори ҳавфи бўлган ва ушбу воситаларни давомли қабул қилиши керак бўлган пациентларда меъда-ичақ ва ўн икки бармоқ ярасини даволаш ва профилактикаси: тавсия килинган доза суткада 20 мг дан 4-8 ҳафтани ташкил килади.

Рефлюкс- эзофагит: суткада 40 мг дан. Даволаш курси 4-8 ҳафта.

Рецидивга қарши даволаш – суткада 20 мг дан.

Золлингер-Эллисон синдроми: суткада 40-80 мг дан буюрилади. Жигар фаолиятини оғир бузилишлари бўлган пациентларда дозани 2 кунда 1 марта 40 мг дан кўллашгача  пасайтириш керак. Бундай ҳолларда қоннинг биокимёвий кўрсаткичларини назорат қилиш керак. Жигар ферментларининг даражаси ошганида препаратни қўллашни тўхтатиш лозим.

Кекса пациентларда, шунингдек буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда 40 мг суткали дозани ошириш мумкин эмас. Helicobacter pilori га нисбатан мажмуавий антимикроб даволашни қўллаш истисно хисобланади, чунки бундай ҳолларда кекса пациентлар Гастрални 40 мг дан суткада 2 марта қўллашлари лозим.

Препаратни суткада 1 марта қабул қилишни талаб этувчи кўрсатмалар бўйича Гастрални эрталаб қабул қилиш лозим. Аниқланишича, на суткалар вақти, на овқат истеъмол қилиш, препаратнинг фаоллигига таъсир қилмас экан. Лекин Гастрал капсулаларни тавсия этилган қабул қилиш вақти, пациентлар томонидан даволаш схемасига яхшироқ амал қилишга ёрдам беради.

Ножўя таъсирлари

Меъда-ичак йўлларининг аъзолари томонидан: диарея; кам ҳолларда – оғизни қуриши, иштаҳани ошиши, кўнгил айниши, кекириш, қусиш, метеоризм, қоринда оғриқ, қабзият, трансаминазалар фаоллигини ошиши, гастринтестинал карцинома (якка ҳоли).

Нерв тизими ва сезги аъзолари томонидан: бош оғриғи; кам ҳолларда – астения, бош айланиши, уйқучанлик, уйқусизлик; айрим ҳолларда – асабийлик, депрессия, тремор, парестезиялар, фотофобиялар, кўришни бузилиши, қулоқларни шанғиллаши.

Сийдик-жинсий тизими томонидан: якка ҳолларда – гематурия, шишлар, импотенция.

Тери қопламалари томонидан: якка ҳолларда – алопеция, хуснбузар, эксфолиатив дерматит.

Аллергик реакциялар: кам – тошма, эшакеми, қичишиш, ангиневротик шиш.

Бошқалар: кам – гипергликемия, миалгия; якка ҳолларда – иситма, эозинофилия, гиперлипопротеинемия, гиперхолестеринемия.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• препаратни ҳар қандай компонентларига юқори сезувчанлик;
• невротик генездаги диспепсия;
• пернициоз анемия;
• оғир жигар етишмовчилиги билан кечувчи гепатит ва жигар циррози.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Соғлом кўнгиллиларда ўтказилган тадқиқотлар диазепам, фенитоин (CYP2A19 субстрати), нифедипин (CYP3A4 субстрати), метопролол (CYP2В6 субстрати), диклофенак (CYP2С9 субстрати) ва теофиллин (CYP1A2 субстрати) пантопразолнинг фармакокинетик кўрсаткичларига таъсир қилмаслигини кўрсатади. Ушбу препаратлар пантопразол билан бирга буюрилганида дозани танлаш талаб қилинмайди.

Бошқа тадқиқотлар дигоксин, этанол, глибутид, антипирин ва кофеинни пантопразол билан клиник ўзаро таъсирлашмаслигини кўрсатади. Шунингдек, пантопразолни антацидлар билан мажмуасида ўзаро таъсири кузатилмаган.

Кетоконазол, ампициллин эфирлари ва темир тузлари каби айрим препаратларнинг сўрилиши меъданинг кислотали муҳитида яхшироқлиги туфайли, ушбу препаратларни пантопразол билан бирга қўллаш уларнинг биокиришаолишлигига салбий таъсир қилиши мумкин.

Пантопразолни Helicobacter pilori ни эрадикацион даволашда ишлатиладиган препаратлар билан (кларитромицин, амоксициллин ва метронидазол) бирга қўллашда клиник ўзаро таъсири кузатилмаган.

Махсус кўрсатмалар

Даволашдан олдин хавфли ўсмаларнинг бўлиши мумкинлигини истисно қилиш лозим, чунки Гастрал препарати симптомларни ниқоблаши ва тўғри ташхис қўйиш муддатини кечиктириши мумкин.

Мажмуавий даволашда Гастрал билан қўлланадиган бошқа препаратларнинг хусусиятларини ҳисобга олиш керак. Даволашни ўтказишдан олдин меъданинг хавфли ярасини ва хавфли эзофагитнинг йўқлигига ишонч ҳосил қилиш керак.

Рефлюкс эзофагит ташхиси эндоскопия билан тасдиқланиши керак.

Болалар:

Гастрални педиатрия амалиётида қўллашнинг самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида кўлланиши:

Гастрални ҳомиладорликда ишлатишнинг хавфсизлиги бўйича клиник маълумотлар етарли эмас. Гастрал капсулалари ҳомиладорликда фақат, агар потенциал фойда, ҳомила ёки болага бўлиши мумкин бўлган хавфдан устун бўлган ҳолдагина қўлланиши мумкин. Гастрални кўкрак сутига ўтиши маълум бўлмаганлиги туфайли, препаратни эмизиш вақтида ишлатиш тавсия қилинмайди

Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Маълумотлар аниқланмаган.

Гастрал билан даволаниш пайти алкогол қабул қилинмаслиги маъқул, чунки бу шиллиқ қаватларни таъсирлаши мумкин.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақланиши ва яроқлиқ муддати ўтгач қўлланилмаслиги лозим.

Дозани ошириб юборилиши

Дозани ошириб юборилиш симптомлари мавжуд бўлганда симптоматик даволаш ўтказилиши лозим.  Пантопразол гемодиализ орқали чиқарилмайди.

Чиқарилиш шакли

10 капсуладан ПВХ/ алюмин фольгали контур уяли ўрамда.

1, 2 ёки 3 контур уяли ўрамлар кўллаш бўйича йўрикномаси билан картон қутида.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25⁰С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.