ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ПАРАПРОФЕН
PARAPROPHEN
Препаратнинг савдо номи: Парапрофен
Таъсир этувчи моддалар (ХПН): ибупрофен, парацетамол.
Чиқарилиш шакли: таблеткалар
Таркиби:
фаол моддалар: ибупрофен – 400 мг, парацетамол – 500 мг;
ёрдамчи моддалар: микрокристалик целлюлоза, маккажўхори крахмали, метилпарабен, пропилпарабен, тальк, коллоидли кремний диоксиди, магний стеарати, натрий крахмал гликоляти.
Таърифи: овал шаклли, рискали таблеткалар.
Фармакотерапевтик группаси: Оғриқ қолдирувчи мажмуавий восита (НЯҚВ+анальгезирловчи нонаркотик восита).
АТХ коди: N02BE51
Фармакологик хусусиятлари
Яллиғланишга қарши, оғриқ қолдирувчи, ва иситма туширувчи восита.
Мажмуавий препарат, таъсири унинг таркибига кирувчи компонентлар билан боғлиқ.
Ибупрофен – ностероид яллиғланишга қарши восита. Яллиғланишга қарши, оғриқ қолдирувчи ва иситма туширувчи таъсир кўрсатади. Циклоксигеназа 1 ва 2 (ЦОГ) ни бостириб, арахидон кислотасининг метаболизмини яллиғланиш, соғлом тўқималарда ҳам простагландинларнинг (оғриқ, яллиғланиш ва гипертермик реакция метаболитлари) миқдорини камайтиради, яллиғланишни экссудатив ва пролифератив босқичларини бостиради.
Парацетомол – оғриқ қолдирувчи ва иситма туширувчи таъсирга эга. ЦОГ ни, асосан марказий нерв тизимида танлаб блоклайди, сув-туз алмашинувига ва меъда-ичак йўлларининг шиллиқ қаватига кучсиз таъсир қилади. Унинг таъсир механизми ҳам простогландинларни синтезига тўсқинлик қилишга асосланган бўлиб, бу асосан ҳароратни назорат қилувчи марказ гипоталамусда амалга ошади. Мажмуанинг самарадорлиги алохида компонентларига нисбатан юқори.
Фармакокинетика
Парацетамол – ичга қабул қилинганда яхши ва тез сўрилади. Плазмадаги энг юқори концентрациясига 30-90 минут ичида эришилади, плазма оқсиллари билан боғланиши – 10% дан камроқ, дозани ошириб юборилганда бироз ошади. Организмнинг деярлик ҳамма тўқималарига киради, йўлдошдан осон ўтади ва кўкрак сути орқали ажралади. Парацетамолни қабул қилган дозаси кўкрак сутига 1% камроғи ўтади. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтади.
Жигарда метаболизланади, фармакологик фаол бўлмаган метаболитлар ҳосил бўлиб, лекин тўпланганда жигарни некрозга учратиши мумкин. Асосан метабалитлатлар кўринишида буйраклар орқали чиқади. Ярим чиқарилиш даври 1,5 соатдан 3 соатгача бўлган оралиқда бўлиши мумкин. Жигар фаолияти бузилганда препаратни организмдан чиқиши секинлашади, бу метаболитларни организмда тўпланишига олиб келади.
Алохида фармакокинетикани клиник холатлари
Жигари цирроз бўлган пациентларда Т1/2 бир нечтага ошиши мумкин
Кекса пациентларда препаратнинг клиренси пасаяди ва Т1/2 ошади.
Болаларда глюкурон кислотаси билан конъюгатлар ҳосил қилиш хусусияти катталарга нисбатан пастроқ.
Ибупрофен – ичга қабул қилинганида меъда-ичак йўлида тез ва тўлиқ сўрилади. Қон плазмасидаги энг юқори концентрацияси 1-2 соатда, бўғим синовиал суюқлигида 3 соатдан сўнг эришилади. Қон плазмасида оқсиллар билан боғланиши – 90% кўпроқ. Синовиал суюқликда тўпланиб, плазмадагига нисбатан юқорироқ концентрацияларни ҳосил қилади.
Жигарда фаол бўлмаган матаболитлар ҳосил бўлиши билан метаболизланади. Ярим чиқарилиш даври 2 соат атрофида. Асосан метаболит кўринишида, асосий миқдори сийдик орқали, қолган қисми – сафро билан чиқарилади. Сут билан деярли ажралмайди.
Қўлланилиши
- турли интенсивликдаги енгил ва ўртача жадалликдаги генезлар: бош оғриғи, тиш оғриғи, альгодисменореяда;
- постравматик ва операциядан кейинги оғриқ синдромларида;
- бўғимлар оғриши, яллиғланишдаги оғриқли синдромлар ва таянч-харкат аппаратининг дегенератив касалликлари: остеоартроз, умуртқа остеохондрози, анкилозли спондилит, пайларни чўзилиши, суякларни чиқиши, синишларда, умуртиқа орасидаги дискларни шикастланиши, падагра, псориатик артропатиялар, ревматоид артрит, синовит, невролгиялар, миалгиялар, люмбаго, фиброзитлар, тендовагинитлардаги оғриқларда);
- инфекцион-яллиғланиш касалликларини симптоматик даволашда (шамоллаш, грипп), ҳароратни ошиши билан кечувчи, эт увишиши, бош оғриғи, мушакларда ва суякларда оғриқ, томоқ оғришида қўлланилади.
Препаратни сиптоматик даволашда, касалликни жадаллашишига таъсир этмайди, яллиғланиш ўчоғида оғриқни камайтириш учун қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Ичга, овқатдан кейин, оз миқдоридаги суюқлик билан қабул қилинади.
Катталарга 1 таблеткадан суткада 3-4 марта буюрилади. Бир марта қабул қилинадиган энг юқори дозаси – 2 таблетка. Бир кунлик энг юқори доза – 6 та таблетка. 12 ёшдан ошган болаларга тана оғирлиги 30 кг ортиқ бўлганда ½ таблеткадан суткасига 3 марта. Қабул қилиш оралиғи 4 соатдан кам бўлмаслиги керак. Катталарни даволаш энг узоқ муддати 5-7 кун, болалар учун 3 кун.
Препарат билан даволаш давомийлигини фақат шифокор билан маслахатлашгандан кейин давом эттириш мумкин.
Ножўя таъсирлари
Меъда-ичак йўллари томнидан: НЯҚП – гастропатияда – кўнгил айниши, анорексия, қусиш, жиғилдон қайнаши, эпигастрал сохасида нохушлик ёки оғриқ, диарея, метеоризм, кам холларда – меъда-ичак йўлларини эрозив – ярали шикастланиши, айрим холларда қон кетиши асоратлари, жигар фаолиятини бузилиши, гепатит, панкреатит; таъсирчанлик ёки оғиз бўшлиғини қуриши, оғизда бўшлиғида оғриқ, милкларни шиллиқ қаватида яра тошиши, афтоз стоматит; ич қотиши.
Марказий нерв тизими ва сезиш аъзолари томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, уйқуни бузилиши, парестезия, калтраш, канвульсия, тутқаноқ ва паркинсонизмни кучайиши, ҳолсизлик, эмоционал лобиллик, кам холларда – асептик менингит (кўпинча аутоиимун касалликлари бўлган пациентларда); эшитишни пасайиши, қулоқларда шовқин, кўзнинг хиралишиши, кўриш нервни токсик шикастланиши, кўришни ноаниқлиги ёки иккта кўриш, скотома, амблиопия.
Юрак–қон томири тизими томонидан: юрак димланишининг етишмовчилиги, артериал қон босимининг пасайиши ёки кўтарилиши, аритмия, тахикардия, вена томирларини кенгайиши.
Сийдик-чиқариш тизими томонидан: интерстициал нефрит, нефротик синдром, буйрак етишмовчилиги, аллергик нефрит, шиш, полиурия, цистит.
Бошқалар: гематурия, цистит, сийдик йўли инфекциялари, азотемия, никтурия, протеинурия, полиурия, дизурия, тез-тез сийиш, олигурия, анурия, буйрак етишмовчилиги.
Нафас тизими томонидан: хансираш, бронхоспазм.
Қон яратилиш тизими томонидан: айрим холларда лейкопия, анемия (шу жумладан гемолитик ва апластик), тробоцитопения, тромбоцитопеник пурпура, агранулоцитоз, метгемоглобинемия, анемия.
Тери томонидан: тошма, қичишиш, эритема, эшакеми, терини пўст ташлаши, пуфакчали тошмалар, пўст ташловчи дерматит, турли кўринишлардаги эритема.
Ўта таъсирчанлик: астма, анафилаксия, нафас олишнинг кескин бузилиши, қон босимининг тез пасайиши, натижасида карахтликка ўхшаш ҳолат юзага келиши, ангионевротик шиш, нафас олишни қийинлашиши, ангиит, аллергик ринит, кўзни таъсирланиши ва қуриши, қовоқларни ва конъюнктивани шиши, эозинофилия, иситма, кўп шаклли экссудатив эритема (Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лайелл синодроми).
Лаборатор кўрсаткичлар: зардобдаиглюкоза концентрациясининг пасайиши, гематокрит ва гемоглобинни пасайиши, қон кетиш вақтини ошиши, зардобда креатинин концентрациясини ошиши, жигар трансаминазалар фаоллигини ошиши.
Бошқалар: кўп терлаш.
Катта дозаларда узоқ вақт қўлланилиши: МИЙ нинг шиллиқ қаватининг яра бўлиши, қон кетиши (меъда-ичак, милк, бачадон, геморроидал), кўришни бузилиши (ранг ажратиш қобилиятини бузилиши, скотома, амблиопия).
Қўллаш мумкин булмаган ҳолатлар
Меъда-ичак йўллариниг эрозияли – ярали шикастланишининг кучайиши даврида, меъда-ичак қон кетишларида, меъда-ичакдан жада қон кетишларида – ичакнинг яллиғланиш касалликларида, ҳомиладорликда, кўз нервининг касалликларида, нафас олиш йўлларининг сурункали обструктив касалликларида, бурун полипларида, тошмали иситмалашда, анамнезида аспирин ёки бошқа ностероид яллиғланишларга қарши воситаларга ангионевротик шиш ва бронхоспатик реакциялар тўғрисида маълумотлар мавжудлигида (“аспиринли астма”), бранхиал астма ҳуружида, қон яратилишини бузилишида, буйрак ва жигар фаолиятининг яққол бузилишида, ёш болаларда (12 ёшгача), кўзнинг ранг ажратиш қобилиятини бузилишида, препаратга нисбатан юқори таъсирчанликда (шу жумладан бошқа НЯҚВ), глюкоза–6-фосфатдегидрогеназа ферментининг туғма етишмовчилигида, аортокоронар шунтлашни олиб борилган даврдан кейин, гиперкалемия тасдиқланганда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Препаратнинг дори воситалари билан бир вақтда қабул қилишда дориларнинг ўзаро таъсири орқали самараларини турлари ривожланиши мумкин.
Жигар микросомал ферментлар фаоллигини оширувчи воситалар (барбитуратлар ва бир қатор тутқаноққа қарши воситалар – фенобарбитал, фенитоин, карбамезепин, бензонал), алкогол сақловчи, рифампицинлар билан биргаликда қабул қилинганида дорининг гепатотоксик таъсири кучаяди. Фенотиазинлар билан бирга қўлланганда ўта гипотермия, азидотимидин билан нетропения ривожланиши мумкин. Препарат хлорамфениколнинг зарарлигини оширади, билвосита антикоагулятлар, дифенин, перорал гипогликемик дорилар таъсирини кучайтириши мумкин, “халқали” ва тиазелидли диуретикларнинг диуретик ва натрийуретик таъсирини сусайтиради. Бошқа ностероид яллиғланишга қарши дорилар билан биргаликда қўлланганда дорининг ножўя таъсирлари тезлашади ва кучаяди.
Ацетилсалицил кислотасини ибупрофен билан бир вақтда қабул қилинса унинг яллиғланишга қарши ва антиагрегант (қабул қилишни бошлашдан кейин беморларда ўткир коронар тез-тезлигини ривожланишини ошириши мумкин, ацетилсалицил кислотасининг кам дозаларда антиагрегант воситаси сифатида қабул қилинса) таъсирини пасайтириши мумкин.
ГКС кортикотропинни этанол билан бир вақтда қўлланилса меъда-ичак йўлларида эрозив-яралар шикастланиш хавфини ошириши мумкин.
Ипурофен тўғри (гепарин) ва тўғри бўлмаган (кумарин ва индандион ишлаб чиқарувчи) антикоагулянтлар, тромболитик агентлар (алтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантлар, колхицин – геморрагик асоратлар хавфини ривожланиш таъсирини ошириши мумкин.
Инсулин гипогликемик ва дори воситасининг перорал гипогликемик таъсирини оширади.
Қонда дигоксин литий ва метотрексат препаратлари концентрациясини оширади.
Кофеин ибупрофенни анальгезирловчи таъсирини оширади.
Цефандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроат кислотаси, пликамицин гипопротромбин тез-тезлигини ошириши мумкин.
Антацидлар ва колестираминлар препаратни сўрилишини пасайтиради.
Миелотоксик дори воситалари препаратни гематотоксиклик намоён бўлишига ёрдам беради.
Махсус кўрсатмалар
Қон ивиши тизими туғма бузилган, буйрак ва жигар касалликлари; қандли диабетда, цереброваскуляр касалликларида, ЮИК, сурункали юрак етишмовчилиги; артериал гипертинзия, периферик артерия касалликларида, бронхиал астмаси бўлган; дори буюрилаётганда диспепсия аломатлари, анамнезида меъда-ичак йўлининг эрозияли ярали касалликлари ва қон кетишлар тўғрисида маълумотлар мавжуд бўлган шахсларга (шу жумладан носпецифик ярали колитда); Helicobacter pylori инфекциялари мавжуд бўлган, НЯҚВ узоқ вақт қўлланилганда, алкоголизмда, оғир соматик касалликларида, кекса ёшли пациентларда эҳтиёткорлик билан қўлланилади.
Препарат билан даволаш жараёнида жигар ва буйрак фаолиятини, периферик қон манзарасини тизимли назорат олиб борилиши керак.
Препарат қон зардобида сийдик кислотасида глюкозани, 17-кетостероидларни миқдорий аниқлашда лаборатор текширишларни натижаларини ўзгартириш мумкин (тадқиқотдан 48 соат олдин препаратни бекор қилиш керак).
Ҳомиладорлик ва лактация
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.
Алкогол билан ўзаро таъсири
Алкогол билан биргаликда қабул қилинганда жигарда препаратнинг токсик таъсири кучаяди.
Дозани ошириб юборилиши
Дори таркибида парацетамол борлигини эътиборга олиш керак. Парацетамол 6 г дан ортиқроқ ичга қабул қилиш жигарни оғир шикастланишига, жигар комасигача олиб келиши мумкин.
Чиқарилиш шакли
Таблеткалар. 2, 10 таблеткадан ПВХ/алюмин фольгали контур уяли ўрамда.
1, 2, 3, 5 контур-уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган ва болалар ололмайдиган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган хароратда сақлансин.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецептсиз.
Яроқлилик муддати
3 йил. Яроқлилик муддати ўтганидан сўнг қўлланилмасин.