ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ОЛОПАТАЛЛЕРГ
OLOPATALLERG
Препаратнинг савдо номи: Олопаталлерг
Таъсир этувчи модда (ХПН): олопатадин
Дори шакли: кўз томчилари
Таркиби:
1 мл препарат қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 1,1 мг олопатадин гидрохлориди олопатадинга қайта ҳисобланганда – 1,0 мг;
ёрдамчи моддалар: бензалконий хлориди, динатри фосфат додекагидрати, натрий хлориди, 1M натрий гидроксиди эритмаси/1M хлорид кислотаси эритмаси, тозаланган сув.
Таърифи: тиниқ, рангсиз эритма.
Фармакотерапевтик гуруҳи: аллергияга қарши восита – H1-гистамин рецепторлари блокатори.
Код АТХ: S01GX09.
Фармакологик хусусиятлари
Oлопатадин фармакологик самараси бир нечта турли хил таъсир механизмлари орқали ривожланадиган кучли селектив аллергияга қарши/антигистамин препаратдир.
Гистамин (одамда аллергик реакцияларнинг асосий медиатори) антагонисти ҳисобланади ва конъюнктива эпителийсида гистамин билан боғлиқ яллиғланиш цитокинлари ажралишининг олдини олади. In vitro шароитдаги тадқиқотлари натижаларига кўра конъюнктива семиз ҳужайралари томонидан яллиғланиш медиаторлари ажралишининг ингибиция қилиниши тахмин қилинади.
Бурун кўз ёш йўли ўтказувчан бўлган пациентларда олопатадиннинг конъюнктива халтасига инстилляция йўли билан маҳаллий қўлланилиши кўпинча мавсумий аллергик конъюнктивитда бурун томонидан кузатиладиган симптомларни камайтиради.
Олопатадин кўз қорачиғи диаметрига клиник аҳамиятга эга бўлган таъсир кўрсатмайди.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши
Олопатадин маҳаллий қўллаш учун мўлжалланган бошқа препаратлар каби тизимли сўрилишига учрайди. Бироқ олопатадин офтальмологияда маҳаллий қўлланилгандан кейин қон плазмасидаги концентрацияси паст ва миқдорий аниқлангандан кейин (< 0.5 нг/мл)
1.3 нг/мл даражагача паст диапазонда сақланиб туради. Таърифланган концентрациялар плазмада олопатадиннинг терапевтик дозалари перорал қабул қилингандагига нисбатан 50-200 марта кам.
Чиқарилиши
Олопатадиннинг перорал шакллари фармакокинетик тадқиқотлари маълумотига кўра ярим чиқариш даври 8-12 соатни ташкил қилади, препаратнинг чиқарилиши асосан буйрак орқали амалга оширилади. Юборилган дозанинг 60-70% сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади, шунингдек, сийдикда 2 метаболит – моно-десметил ва н-оксиднинг паст концентрациялари аниқланади.
Олопатадин асосан буйрак орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилиши туфайли, буйрак функциясини бузилиши олопатадин фармакокинетикаси бузилишига ва оғир буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси минутига 13 мл) билан хасталанган пациентлар плазмасида олопатадин концентрациясининг анча (2,3 марта) ошишига олиб келади. Олопатадин инстилляция кўринишида маҳаллий қўлланилгандан кейин плазмадаги концентрацияси терапевтик дозаларда перорал қўлланилгандагига қараганда 50-200 марта кам бўлиши туфайли кекса ёшдаги ва буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларда дозалаш тартибини ўзгартириш талаб этилмайди. Чиқаришнинг жигар йўли олопатадин учун асосий ҳисобланмаслиги туфайли, жигар функциясини бузилиши бўлган пациентларда қўлланилганда дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди.
Гемодиализдаги пациентлар томонидан 10 мг олопатадин қабул қилингандан кейин плазмада олопатадин концентрацияси гемодиализ ўтказилган куни бошқа гемодиализ ўтказилмаган кунлардагига нисбатан паст бўлган. Бу шундан далолат берадики, олопатадин гемодиализ ёрдамида чиқарилиши мумкин.
Ёш (ўртача ёш – 21 ёш) ва кекса ёшидаги (ўртача ёш – 74 ёш) пациентларда 10 мг концентрация фармакокинетикасининг қиёсий текширувлари натижаларига кўра плазмада олопатадин концентрациялари, плазма оқсиллари билан боғланиши ва препаратнинг ўзгармаган ҳолда ҳамда метаболитлар кўринишида чиқарилиши кўрсаткичлари ўртасида фарқ қайд этилмади.
Қўлланилиши
Мавсумий аллергик конъюнктивит симптомларини даволашда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Маҳаллий қўлланади.
Шикастланган кўз конъюнктивал халтасига 1 томчидан кунига 2 маҳал (8 соатлик интервал билан) томизилади.
Даволаш давомийлиги тўрт ойгача.
Зарурати бўлганда препарат бошқа препаратлар билан мажмуада қўлланилиши мумкин. Бундай ҳолларда препаратларни юбориш ўртасидаги интервал 5 минутдан кам вақтни ташкил қилмаслиги лозим.
Кекса одамларда
Кекса ёшдаги пациентлар учун дозага тузатиш киритиш зарурати йўқ.
3 ёшдан катта болалар.
Олопаталлерг катталарда қўлланиладиган дозалар каби қўлланилиши мумкин.
Буйрак ва жигар етишмовчилиги
Буйрак ва жигар етишмовчили билан хасталанган пациентларда олопатадин кўз томчилари шаклида қўлланилиши юзасидан тадқиқотлар олиб борилмаган. Шунга қарамай, буйрак ёки жигар етишмовчили билан хасталанган пациентларда дозага тузатиш киритиш зарурати пайдо бўлиши кутилмайди.
Препаратнинг микробли контаминациясини олдини олиш учун флакон учини қовоқларга, кўз атрофи терисига ва бошқа юзаларга теккизмаслик лозим. Препарат ишлатилгандан кейин қопқоғи зич ёпилиши лозим.
Ножўя таъсирлари
Нохуш кўринишлар ҳақида умумий маълумот
1680 пациент иштирок этган клиник тадқиқотларда дозалаш тартиби 1-4 томчини, курс давомийлиги 4 ойни ташкил қилган, олопатадин ҳам монотерапия, ҳам 10 мг дозада лоратадин билан биргаликда қўлланган. Нохуш кўринишларнинг умумий учраш тез-тезлиги 4,5% ни ташкил қилган бўлса ҳам, айни вақтда нохуш рекциялар ривожланиши туфайли клиник тадқиқотларда иштирок этишни тўхтатиш фақат 1,6% ҳолларда кузатилган. Клиник тадқиқотлар давомида кўриш аъзолари, ҳамда бутун организм томонидан жиддий нохуш кўринишлар қайд этилмаган. Даволаш билан боғлиқ энг кўп кузатилган нохуш реакция кўзда дискомфорт бўлган, бу ҳолат пациентларнинг 0,7% ида кузатилган.
Нохуш кўринишлар
Қуйида келтирилган ножўя ҳолатлар клиник тадқиқотлар давомида ва препаратнинг қайд этилгандан кейин қўлланилиши вақтида аниқланган, ҳамда нохуш кўринишлар учраш тез-тезлигининг қуйидаги градациясига мувофиқ таснифланган: жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100 дан <1/10 гача), кам ҳолларда (≥1/1000 дан <1/100 гача), кам ҳолларда (≥1/10000 дан <1/1000 гача), жуда кам ҳолларда (<1/10000), учраш тез-тезлиги маълум эмас (учраш даражаси маълум маълумотлар асосида аниқланиши мумкин эмас). Ножўя ҳолатлар ҳар бир гуруҳда жиддийлик камайиши тартибида санаб ўтилган.
Инфекцион бузилишлар
Тез-тез эмас: ринит
Иммун тизим томонидан
Тез-тезлиги номаълум: юқори сезувчанлик, юз керкиши
Нерв тизим томонидан
Тез-тез: бош оғриғи, дисгевзия
Тез-тез эмас: бош айланиши, гипестезия
Тез-тезлиги номаълум: уйқучанлик
Кўриш аъзолари томонидан бузилишлар
Тез-тез: кўзда оғриқ, кўз таъсирланиши, «қуруқ» кўз синдроми, кўзда ноодатий ҳислар.
Тез-тез эмас: кўз шоҳ пардаси эрозияси, кўз шоҳ пардаси эпителийси нуқсони, нуқтали кератит, кератит, диагностик синамалар ўтказиш вақтида кўз шоҳ пардаси нуқсони соҳасида бўёвчи пигмент тўпланиши, диагностик синамаларни ўтказишда шох парда нуқсони сохасида бўёвчи доғни йиғилиши, кўздан ажралмалар, ёруғликка қарай олмаслик, кўз олди хиралашиши, кўз ўткирлиги пасайиши, блефароспазм, кўзда дискомфорт, кўзда қичишиш, конъюнктива фолликулези, конъюнктива томонидан ўзгаришлар, кўзда ёт жисмни ҳис қилиш, кўз ёши оқиши, қовоқлар эритемаси, қовоқлар шиши, қовоқлар томонидан ўзгаришлар, конъюнктивал инъекция.
Тез-тезлиги номаълум: кўз шоҳ пардаси шиши, конъюнктива шиши, конъюнктивит, мидриаз, кўриш функциясини бузилиши, қовоқлар четида пўстлоқланиш.
Нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан ўзгаришлар
Тез-тез: бурунда қуруқлик.
Тез-тезлиги номаълум: диспноэ, синусит.
Меъда-ичак йўллари томонидан ўзгаришлар
Тез-тезлиги номаълум: кўнгил айниши, қусиш.
Тери ва тери ости ёғ клетчаткаси томонидан ўзгаришлар
Тез-тез эмас: контакт дерматит, терида ачишиш хисси, терини қуруқлиги.
Тез-тезлиги номаълум: дерматит, эритема.
Умумий бузилишлар
Тез-тез: юқори толиқиш.
Тез-тезлиги номаълум: астения, холсизлик хисси.
Жуда кам холларда фосфат сақловчи томчилар қўллаганда шох пардани ёндош аҳамиятли даражада шикастланишлари бўлган пациентларга қўлланганида шох парда кальцификацияси ривожланган.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препарат компонентларига юқори сезувчанлик, ҳомиладорлик ва лактация даври, 3 ёшгача бўлган болаларга қўллаш мумкин эмас.
«Қуруқ» кўз синдроми билан хасталанган пациентларда ва кўз шоҳ пардаси касалликларида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Олопатадин бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсирининг тадқиқотлари ўтказилмаган. In vitro тадқиқотларида бевосита 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 изоферментларини ва 3A4 цитохрома Р450 метаболик реакцияларни ингибиция бўлмаслиги намоён бўлган.
Олинган натижаларга кўра олопатадинни бошқа дори препаратлари билан мажмуада қўлланганда метаболик реакцияларга кириш эҳтимоли паст баҳоланади.
Махсус кўрсатмалар
Олопатадин гидрохлориди офтальмологияда махаллий қўллаш учун аллергияга қарши/антигистамин препарат ҳисобланади ва махаллий қўлланишига қарамасдан тизимли қон хавзасига сўрилиши мумкин.
Яққол юқори сезувчанлик реакциялари пайдо бўлганида препаратни қўллашни бекор қилиш керак.
Препарат юмшоқ контакт линзалар билан сўрилишини ва кўз таъсирланишини чақириши мумкин бўлган бензалконий хлорид сақлайди. Инстилляциядан олдин контакт линзаларни ечиш керак ва препарат томизилгандан кейин 15 минут ўтмасдан олдин қайта тақмаслик керак.
Қатор тадқиқотларга мувофиқ бензалконий хлорид нуқтали кератопатия ва/ёки токсик ярали кератопатияни ривожланишини қўзғатиши мумкин. Ёндош «қуруқ» кўз синдромида, шу жумладан шох парда жарохатида олопатадин тез-тез ва узоқ қўлланганда пациентнинг кўз холатини синчиков мониторинги талаб қилинади.
Ҳомиладорлик ва эмизишда даврида қўлланилиши
Фертиллик
Офтальмологияда олопатадиннинг маҳаллий қўлланилиши одам фертиллигига таъсирини текшириш бўйича тадқиқотлар олиб борилмаган.
Ҳомиладорлик
Офтальмологияда ҳомиладор аёлларда олопатадиннинг маҳаллий қўлланилиши ҳақида маълумотлар мавжуд эмас ёки чекланган. Ҳайвонларда олиб борилган тадқиқотларда олопатадин тизимли қўлланилганда репродуктив функцияга токсик таъсири ҳақида маълумотлар аниқланган. Олопатадиннинг ҳомиладорлик вақтида ва контрацепция усулларидан фойдаланмайдиган фарзанд кўриш ёшидаги аёлларда қўллаш тавсия этилмайди.
Эмизиш даври
Хайвонларда қўлланилган олопатадиннинг кўкрак сутига экскрецияси қайд этилган. Янги туғилган чақалоқлар ва гўдакларда хавф инкор қилиниши мумкин эмас. Эмизиш вақтида Олопаталлерг дори препаратини қўллаш тавсия этилмайди.
Транспорт воситалари, механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Олопатадин транспорт воситаларни, механизмларни бошқариш қобилиятига аҳамиятли таъсир кўрсатмайди. Агар бевосита инстилляциядан кейин кўз олдини хиралашиши холлари кузатилса транспорт воситаларини ва механизмларни бошқаришдан олдин кўриш ўткирлигини тикланишини кутиш зарур.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Препарат хаддан ташқари кўп миқдорда конъюнктивал халтага тасодифан юборилганда ёки ютиб юборилганда токсик холатларни ривожланиши хақида маълумотлар йўқ. Тасодифан ютиб юборилганда дозани ошириб юборилишида тутиб турувчи даволаш ўтказилиши керак.
Чиқарилиш шакли
1 мг/мл кўз томчилари.
Ҳимоя халқаси билан полимер қалпоқча билан беркитилган 5 мл дан полимер флакон-томчилагич. Бир флакон-томчилагич қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.
Сақлаш шароити
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Флакон очилгандан кейин томчиларни 4 ҳафта давомида қўллаш керак.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.