ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ВИГАНТОЛ^®

VIGANTOL^®

Препаратнинг савдо номи: Вигантол^®.

Таъсир этувчи модда (ХПП): колекальциферол

Дори шакли: ичга қабул қилиш учун 0,5 мг/мл мойли эритма.

Таркиби:

1 мл эритма (40 томчи) қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 0,5 мг колекальциферол (D₃ витаминининг 20000 ХБ га мос келади);

ёрдамчи модда: ўрта занжирли триглицеридлари.

Таърифи: тиниқ, бироз сарғиш, қовушқоқ эритма.

Фармакотерапевтик гуруҳи: D витамини ва унинг ҳосилалари. Колекальциферол.

АТХ коди: А11СС05.

Фармакологик хусусиятлари

Фармакокинетикаси

D витамини овқат билан организмга тушганида, у ёғлар билан бирга деярли тўлиқ сўрилади. Бундан юқори дозалари тахминан 2:3 нисбатда сўрилади. D витамини жигарга специфик протеин ёрдамида етказиб берилади.

У жигарда микросомал гидроксилазалар томонидан метаболизмга учраб, 25-гидроксиколекальциферолни ҳосил қилади. D витамини ва унинг метаболитлари сафро ҳамда ахлат билан чиқарилади.

D витамини мушак ҳамда ёғ тўқималарида тўпланади ва шу сабабли узоқ давом этувчи биологик парчаланиш даврига эга. D витаминининг юқори дозалари қабул қилинганида қон зардобида D 25-гидроксивитамини концентрацияси бир неча ой давомида юқори бўлиши мумкин. Доза ошириб юборилганлиги оқибатида гиперкальциемия бир неча ҳафта давомида сақланиши мумкин.

Фармакодинамикаси

Колекальциферол (D₃ витамини) терида ультрабинафша нурланиши таъсирида 7-дигидрохолестеролдан ҳосил бўлади ва икки босқичда, аввал жигарда (25-позиция), сўнгра буйрак тўқимасида (1-позиция) гидроксил гуруҳини бириктириб, биологик фаол шакли бўлган 1,25-дигидроксиколекальциферолга айланади. Паратгормон ва кальцитонин билан бирга 1,25-дигидроксиколекальциферол кальций ва фосфор метаболизмини бошқарилишига сезиларли таъсир кўрсатади. Ўзининг биологик фаол шаклида D₃ витамини кальцийни ичакда сўрилишини, кальцийни остеоидга киритилишини ва кальцийни суяк тўқимасидан ажралиб чиқишини рағбатлантиради. D витамини танқислигида скелетни кальций билан етарлича тўйиниши юз бермайди (рахит кўринишида намоён бўлади) ёки суякларнинг кальцийсизланиши (остеомаляция) юз беради. Кальций ва/ёки D витамини танқислиги паратгормон секрециясини қайтувчан ошишига олиб келади. Бундай иккиламчи гаперпаратиреоидизм ҳолатлари суяк тўқимасининг юқори даражада мўртлашишига ва суяк синишларига олиб келади.

Ишлаб чиқарилиши, физиологик жиҳатдан тартибга солиниши ва таъсир этиш механизмига қараб, D₃ витамини стероид гормонининг ўтмишдоши бўлиб ҳисобланиши мумкин. Терида синтез қилинишидан ташқари, колекальциферол овқат билан бирга ёки фармацевтик препарат шаклида организмга тушиши мумкин. Охирги ҳолатда терида D витамини синтези ингибиция қилиниши юз бермаганлиги туфайли, доза ошириб юборилиши ва интоксикация рўй бериши мумкин.

Қўлланилиши

Препарат қуйидаги ҳолларда:

• болалар ва катталарда рахит ва остеомаляцияни олдини олиш ва даволашда
• D витамини танқислиги хавфи бўлган болалар ва катталарда ушбу ҳолатни ичакда сўрилишини патологияси бўлмаганда олдини олишда
• катталарда остеопороз ҳолатида самарани бир маромда сақлаб турувчи даволашда
• чала туғилган гўдакларда рахитни олдини олишда
• болалар ва катталарда мальабсорбция ҳолатида D витамини танқислигини олдини олишда
• катталарда гипопаратиреозни даволашда қўлланилади.

Қўллаш усули ва дозалари

Рахит профилактикасида: ҳар куни 1 томчидан (тахминан 0,0125 мг ёки 500 ХБ D витаминига эквивалент) буюрилади. Вигантол^® одатда гўдакларда 2-ҳафталик даврдан то 1 ёшгача қўлланади, сўнгра, айниқса қиш ойларида дозага тузатиш киритиш зарур.

Чала туғилган болаларга доза даволовчи шифокор томонидан белгиланади, одатда доза суткада 2 томчидан (тахминан 0,025 мг ёки 1000 ХБ D витаминига эквивалент) тавсия этилади.

D витамини танқислиги хавфига учраган шахсларда ушбу ҳолатни ичакда сўрилиши патологияси бўлмаганида олдини олишда: Вигантол^® препарати суткада 1 томчидан (тахминан 0,0125 мг ёки 500 ХБ D витаминига эквивалент) буюрилади.

Остеопороз ҳолатида самарани бир маромда сақлаб турувчи даволашда: Вигантол^® препарати кунига 2 томчидан (тахминан 0,025 мг ёки 1000 ХБ D витаминига эквивалент).

Мальабсорбция синдромида D витамини етишмовчилигини олдини олишда: доза даволовчи шифокор томонидан белгиланади, одатда тавсия этиладиган Вигантол^® препаратининг дозаси суткада 6-10 томчи (тахминан 0,075 мг ёки 3000 ХБ дан 0,125 мг ёки 5000 ХБ гача D витаминига эквивалент) ташкил этади.

Болалар ва гўдакларда D витамини етишмовчилиги оқибатида келиб чиққан касалликларни даволаш: доза даволовчи шифокор томонидан касалликнинг сабаби ва оғирлик даражасига қараб белгиланади, одатда Вигантол^® препаратининг тавсия қилинадиган дозаси суткада 2 томчидан 10 томчигачани (тахминан 0,025 мг ёки 1000 ХБ дан 0,125 мг ёки 5000 ХБ гача D витаминига эквивалент) ташкил этади.

Катталарда D витамини етишмовчилиги оқибатида келиб чиққан касалликларни даволаш: доза даволовчи шифокор томонидан касалликнинг сабаби ва оғирлик даражасига қараб белгиланади, одатда Вигантол^® препарати дозаси суткада 2 томчидан 10 томчигачани (тахминан 0,025 мг ёки 1000 ХБ дан 0,125 мг ёки 5000 ХБ гача D витаминига эквивалент) ташкил этади. D витамини етишмовчилиги оқибатида келиб чиққан рахит ва остеомаляция одатда 1 йил давомида даволанади.

Гипопаратиреозни даволашда тавсия этиладиган доза суткада 10000 дан 20000 ХБ гача D витаминини ташкил этади. Қон плазмасида кальций концентрациясига боғлиқ равишда кунига Вигантол^® препаратининг 20-40 томчиси (10000–20000 ХБ D витаминига эквивалент) буюрилади. Агар юқорироқ доза талаб қилинса, у ҳолда дозаси юқорироқ бўлган препаратларни қабул қилиш тавсия этилади.

Узоқ муддат давомида қўлланганда қонда ва сийдикда кальций даражасини, шунингдек қон зардобида креатинин миқдорини ўлчаган ҳолда буйрак фаолиятини мунтазам равишда текшириш лозим. Зарурат бўлганида қонда кальций даражасининг нормал миқдорига мувофиқ равишда дозага тузатиш киритиш лозим.

Гўдакларга томчилар бир чой қошиқда сув, сут, бошқа суюқлик ёки болалар овқатига қўшиб берилади. Агар томчилар озиқлантириш учун қошиқча ёки бутилкачадаги болалар овқатига қўшиб берилган бўлса, у тўлиқ ейилганига ишонч ҳосил қилиш зарур, чунки акс ҳолда зарур доза организмга кирмаслиги мумкин. Томчилар фақат болалар овқати тайёрлаб бўлганидан ва совитилганидан кейин қўшилади.

Болалар ва катталар Вигантолни чой қошиқда суюқлик билан қабул қиладилар. Препаратни қўллаш давомийлиги касалликка боғлиқ.

Ножўя таъсирлари

Ножўя таъсирлар ривожланиши тез-тезлиги номаълум.

Моддалар алмашинуви ва овқатланишни бузилиши:

• гиперкальциемия ва гиперкальциурия.

Меъда-ичак йўллари касалликлари:

• меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар (қабзият, метеоризм, кўнгил айниши, қоринда оғриқлар ёки диарея).

Тери ва тери ости тўқималари касалликлари:

• аллергик реакциялар (қичишиш, тошма, эшакеми).

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• препаратнинг фаол ёки ҳар қандай ёрдамчи моддасига ўта юқори сезувчанлик;
• гиперкальциемия ва/ёки гиперкальциурияда қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан

D витаминини сақлайдиган бошқа дори воситалари қабул қилинганида Вигантол^® да сақланадиган D витаминининг дозасини ҳисобга олиш лозим. D витамини ёки кальцийни қўшимча равишда истеъмол қилиниши шифокор кузатуви остида ўтиши керак. Ушбу ҳолда қон зардобида ва сийдикда кальций даражасини назорат қилиш лозим.

Вигантол^® ни қабул қилаётган, буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда кальций ва фосфорни моддалар алмашинувига таъсирини назорат қилиш лозим.

Кальций сақлайдиган тошларни буйракда пайдо бўлишига мойил бўлган пациентлар Вигантол^® ни қабул қилмаслиги керак.

Кальций ва фосфатни сийдик билан ажратилиб чиқиши бузилган пациентлар, бензотиадиазин ҳосилалари билан даволанаётган пациентлар ҳамда ҳаракатсиз пациентлар (гиперкальциемия ва гиперкальциурия ривожланиши хавфи) Вигантол^®ни эҳтиёткорлик билан қабул қилишлари лозим. Қон зардобида ва сийдикда кальций даражасини назорат қилиш лозим.

Шунингдек D витаминини унинг фаол метаболитига юқори даражада ўзгариши хавфи сабабли саркоидоз билан касалланган пациентлар Вигантол^®ни қабул қилишда эҳтиёткорликка риоя этишлари лозим. Ушбу пациентларда плазма ва сийдикда кальций даражасини назорат қилиш лозим.

Псевдогипопаратиреозда Вигантол^®ни қабул қилмаслик лозим, чунки ушбу касалликда D витаминига эҳтиёж пасайган бўлади, бу эса дозани узоқ муддатли ошириб юборилиши хавфига олиб келиши мумкин.

Суткада 500 ХБ дан ортиқ суткалик дозалар

Вигантол^® препарати билан узоқ муддат даволашда қон зардобида ва сийдикда кальций даражасини назорат қилиш ҳамда қон зардоби креатинини ўлчаган ҳолда буйрак фаолиятини текшириш лозим. Ушбу текширишлар кекса ёшдаги пациентлар учун ва юрак гликозидлари ёки диуретикларни бирга қабул қилинганида жуда ҳам муҳимдир. Гиперкальциемияда ёки буйрак фаолияти бузилиши белгилари пайдо бўлганида дозани пасайтириш ёки даволашни тўхтатиш зарур. Агар сийдикда кальцийнинг даражаси
7,5 моль/24 соат (300 мг/24 соат) дан ошса ҳам, шунингдек дозани пасайтириш ёки даволашни тўхтатиш зарур.

Суткада 1000 ХБ дан ортиқ суткалик дозалар

Вигантол^® препаратининг D витаминининг суткада 1000 ХБ дан ортиқ дозаси узоқ муддат қўлланганида қон зардобида кальций даражасини назорат қилиш лозим.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Барбитуратлар ёки фенитоин: плазмада 25-ОН D (25-гидроксикальциферол) концентрацияси пасайиши ва нофаол метаболитларнинг миқдори ошиши мумкин.

Тиазид диуретиклари кальцийни сийдик орқали чиқарилишини пасайтириши ва мувофиқ равишда гиперкальциемия хавфини ошириши мумкин. Бундай пациентларда қон плазмаси ва сийдикда кальций концентрациясини доимий мониторингини ўтказиш зарур.

Дигиталис (юрак гликозидлари): D витаминини перорал қабул қилиш кальцийнинг даражасини ошиши натижасида юрак гликозидларининг самараси ва токсиклигини (юрак ритмини бузилиш хавфини) кучайтириши мумкин. Бундай пациентларда кальций даражаси кўрсаткичларини назорат қилиш, ЭКГ ўтказиш ва юрак гликозидлари (дигоксин ёки дигитоксин) нинг дозаларига тузатиш киритиш зарур.

Глюкокортикоидлар билан бир вақтда қўллаш препаратнинг самарасини пасайтириши мумкин.

D витамини унинг метаболитлари ва аналоглари (масалан, кальцитриол) билан фақат истисно қилинадиган ҳолларда ҳамда қон зардобида кальций даражасини назорат қилган ҳолдагина бирга қўлланиши мумкин.

Рифампицин ва изониазид биотрансформация тезлигини ошиши туфайли препаратнинг самарасини пасайтириши мумкин.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш

500 ХБ гача бўлган суткалик дозалари

Ушбу суткалик дозада дозани ошириб юборилишининг ҳеч қандай хавфи аниқланмаган.

D витамини узоқ муддатли дозасини ошириб юборилишини олдини олиш керак, чунки дозани ошириб юборилиши натижаси сифатида гиперкальциемия ҳомиланинг жисмоний ва ақлий ривожланиши нуқсонларини, болада клапан усти аортал стенози ҳамда ретинопатияни келтириб чиқариши мумкин.

500 ХБ дан ортиқ суткалик дозалари

Вигантол^® бундай дозаларда фақат зарурат бўлганида ва фақат танқисликни бартараф қилиш учун мутлақ зарур бўлган дозаларда қўлланилиши керак. Ҳомиладорликда D витамини дозасини ошириб юборилишини олдини олиш керак, чунки узоқ муддатли гиперкальциемия ҳомиланинг жисмоний ва ақлий ривожланиш нуқсонларини, болада клапан усти аортал стенози ҳамда ретинопатияни келтириб чиқариши мумкин.

D витамини ва унинг метаболитлари она сутига ўтади, буни препаратни буюришда инобатга олиш зарур. Эмизикли гўдакларда препаратнинг дозасини ошириб юборилиши ҳолатлари қайд этилмаган.

Автомобилни бошқариш ва мураккаб механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири

Бундай таъсир аниқланмаган.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

D₃ витамини дозасини ўткир даражада ёки сурункали равишда ошириб юбориш гиперкальциемияга олиб келиши мумкин ва у персистент ҳамда эҳтимол ҳаёт учун хавфли бўлиши мумкин.

Симптомлари носпецифик бўлиб, у юрак ритмини бузилиши, чанқоқ, сувсизланиш, адинамия, онгни бузилишини ўз ичига олиши мумкин. Бундан ташқари дозани сурункали ошириб юборилиши кальцийни тўқималар ва қон томирларида тўпланишига олиб келиши мумкин.

500 ХБ гача бўлган суткалик дозалари

D витамини дозасини узоқ муддат давомида ошириб юборилиши гиперкальциемияга ва гиперкальциурияга олиб келиши мумкин. Препаратни узоқ муддат давомида ортиқча миқдорда қабул қилиш паренхиматоз аъзоларининг кальцинозига олиб келиши мумкин.

500 ХБ дан ортиқ суткалик дозалари

Эргокальциферол (D₂ витамини) ва колекальциферол (D₃ витамини) нисбатан паст терапевтик индексга эга. Қалқонсимон олди безлари фаолияти нормал бўлган катта ёшдаги пациентларда интоксикация суткада 40000 ХБ дан 100000 ХБ гача бўлган диапазондаги дозалар 1-2 ой давомида қабул қилинганида юзага келади. Янги туғилган чақалоқлар ва кичик ёшдаги болалар анча паст дозаларни қабул қилишга сезувчан бўладилар, шунинг учун D витаминини шифокор кузатуви остида қабул қилиш лозим.

Доза ошириб юборилганида қон плазмасида ва сийдикда фосфорнинг даражасини ошиши, шунингдек гиперкальциемияни юз бериши, кальцийни тўқималарда, буйракда (нефролитиаз, нефрокальциноз) ва қон томирларида тўпланиши аниқланиши мумкин. Интоксикация симптомлари кўнгил айниши, қусиш, аввал диарея, кейинчалик эса қабзият, иштаҳани йўқолиши, чарчоқ, бош оғриғи, мушакларда оғриқлар, бўғимларда оғриқлар, мушакларни қувватсизлиги, уйқучанлик, азотемия, полидипсия, полиурия кўринишида ҳамда охирги босқичда организмнинг сувсизланиши кўринишида намоён бўлади. Гиперкальциемия, гиперкальциурия, шунингдек қон плазмасида 25-гидроксихолекальциферолнинг юқори концентрацияси типик биокимёвий белгилар бўлиб ҳисобланади.

Доза ошириб юборилишини даволаш

500 ХБ гача бўлган суткалик дозалари

D витамини дозасини сурункали ошириб юборилиши симптомлари аниқланганда жадаллаштирилган диурезни, шунингдек глюкокортикоидлар ва кальцитонин билан даволашни ўтказиш зарур.

500 ХБ дан ортиқ суткалик дозалари

Дозани ошириб юборилиши ҳаётга хавф солувчи маълум ҳолатларда ҳам кўпинча мавжуд бўладиган гиперкальциемияни даволаш учун чораларни кўришни талаб этади.

D витаминини қабул қилишни тўхтатиб туриш зарур, D витамини билан интоксикациядан келиб чиқадиган гиперкальциемия ҳолатини нормаллаштириш бир неча ҳафтани эгаллайди.

Гиперкальциемия даражасига қараб, чоралар кўриш зарур, улар парҳезга риоя қилиш (кальций миқдори паст бўлган ёки кальцийни сақламайдиган овқат), кўп миқдорда суюқлик ичиш, фуросемид ёрдамида жадаллаштирилган диурезни ўтказиш, глюкокортикоидлар ва кальцитонинни буюриш кўринишида бўлиши мумкин.

Буйрак фаолияти сақланган ҳолда, кальций даражаси натрий хлоридининг изотоник эритмасини (24 соат давомида 3-6 литр) фуросемидни қўшиб вена ичига қуйиш ёрдамида самарали пасайтирилиши мумкин, айрим ҳолларда эса натрий эдетати тана вазнининг ҳар килограммига соатига 15 мг ҳисобидан, ЭКГ ва кальций даражаси доимий назорат қилинган ҳолда юборилади.

Олигоурия ва анурияда гемодиализ талаб қилинади (кальций сақламайдиган диализатдан фойдаланилади).

Махсус антидот мавжуд эмас.

D витаминининг юқори дозалари билан узоқ муддатда даволанувчи пациентларга потенциал дозани ошириб юборилганлиги симптомларини (кўнгил айниши, қусиш, аввал диарея, кейинчалик эса қабзият, иштаҳани йўқолиши, чарчоқ, бош оғриғи, бўғимларда оғриқ, мушакларнинг кучсизлиги, уйқусизлик, азотемия, полидипсия ва полиурия) кўрсатиш тавсия этилади.

Препаратни қабул қилишни бекор қилиш ва регидратацияни ўтказиш зарур. Кейинги даволаш симптоматик амалга оширилади ва инфузияли даволашни, глюкокортикоидлар, жадаллаштирилган диурез, кальцитонин, бисфосфонатларни, кальций миқдори кам бўлган ёки кальцийсиз парҳезни ўз ичига олиши мумкин. Олигоанурияда таркибида кальций сақламайдиган диализатдан фойдаланган ҳолда гемодиализ ўтказилиши зарур. Махсус антидот мавжуд эмас.

Чиқарилиш шакли

10 мл дан препарат полиэтилен тиқин-томчилатгич ва бураладиган оқ полипропилен қопқоқ билан беркитилган тўқ ранг шиша (III типдаги) флаконга жойланган.

1 флакондан давлат ва рус тилларидаги тиббий қўллаш бўйича йўриқнома билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

15-25^оС ҳароратда ёруғликдан ҳимояланган жойда сақлансин.

Яроқлилик муддати

5 йил.

Биринчи марта очилганидан кейин қўллаш даври 6 ой.

Дорихонадан бериш тартиби

Рецептсиз берилади.