ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ВЕЛКУИН

WELQUINE

Препаратнинг савдо номи: Велкуин

Таъсир этувчи модда (ХПН): левофлоксацин

Дори шакли: инфузия учун эритма

Таркиби:

100 мл эритма қуйидагиларни сақланади:

фаол модда: 500 мг левофлоксацинга эквивалент бўлган левофлоксацин гемигидрати;

ёрдамчи моддалар: натрий хлориди, динатрий эдетати, хлорид кислотаси, натрий гидроксиди, инъекция учун сув.

Таърифи: тиниқ, яшил-сариқ рангли эритма.

Фармакотерапевтик гуруҳи: антибактериал синтетик восита (фторхинолонлар гуруҳи).

АТХ коди: J01MA12

Фармакологик ҳусусиятлари

Левофлоксацин – фторхинолонлар гуруҳига мансуб кенг таъсир доирасига эга бўлган синтетик антибактериал препарат бўлиб, таркибида фаол модда сифатида офлоксациннинг чапга айланувчи изомери – левофлоксацин сақлайди. Левофлоксацин ДНК-гиразани блоклайди, иккига бўлинган ДНК нинг суперспирализациясини ва чокларини парчалайди, ДНК синтезини ингибиция қилади, цитоплазма, ҳужайра девори ва мембраналарда чуқур морфологик ўзгаришларни чақиради.

Левофлоксацин in vitro, in vivo шароитларида ҳам кўпчилик микроорганизмларнинг штаммларига нисбатан фаолдир.

Аэроб граммусбат микроорганизмлар: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp (CNS), Streptococci группы С ва G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.

Аэроб грамманфий микроорганизмлар: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis β+/β-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pscudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

Анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp. Бошқа микроорганизмлар: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетикаси

Левофлоксацин соғлом кўнгиллиларга 500 мг дозада вена ичига 60 минут давомида инфузия қилингандан сўнг плазмасида ўртача чўққи концентрацияси 6,2 мкг/мл ни ташкил қилган. Левофлоксацинни бир марталик дозаси 500 мг вена ичига юборилганидан сўнг фармакокинетик ҳусусиятлари мувофиқ равишда: C_max – 6,2±1,0 мкг/мл, T_max – 1,0±0,1 соат, ярим чиқарилиш даври – 6,4±0,7 соатни ташкил этади. Левофлоксацин вена ичига бир марта ва кўп марта юборилганида унинг фармакокинетикаси пропорционал характерга эга ва олдиндан айтиш мумкин. Левофлоксацин вена ичига юборилганидан сўнг плазмадаги концентрацияси таблетка шаклида қабул қилингандаги билан ўхшашдир, шунинг учун оғиз орқали қабул қилиш ва вена ичига юбориш усуллари бир-бирини ўрнини босувчи ҳисобланади. Левофлоксацин 500 мг дозада вена ичига бир марта ва кўп марта юборилганидан сўнг ўртача тақсимланиш ҳажми 89 л дан 112 л гача қийматни ташкил этади. Плазма оқсиллари билан боғланиши 30-40% ни ташкил этади. Левофлоксацин бир марта ёки кўп марта юборилгандан сўнг ўртача якуний ярим чиқарилиш даври 6 соатдан 8 соатгача вақтни ташкил этади. Левофлоксацин аъзолар ва тўқималар: ўпка, бронхларнинг шиллиқ қавати ва балғам, сийдик жинсий тизим аъзолари, шу жумладан простата бези, суяк тўқимаси, орқа мия суюқлиги, полиморф ядроли лейкоцитлар, альвеоляр макрофагларга яхши ўтади. Левофлоксацин асосан сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Жигарда катта бўлмаган қисми оксидланади ва/ёки дезацетилизацияга учрайди. Перорал қабул қилингандан сўнг қабул қилинган дозасининг тахминан 87% 48 соат давомида сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади. 4% дан камроқ қисми 72 соат давомида ахлатда аниқланади.

Қўлланилиши

Велкуин патоген микроорганизмларнинг препаратга сезгир штаммлари чақирган енгил, ўртача ва оғир даражадаги қуйидаги инфекцияларни даволаш учун кўрсатилган, хусусан:

• Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, ёки Moraxella catarrhalis чақирган ўткир юқори жағ синусити;
• Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, ёки Moraxella catarrhalis чақирган сурункали бронхитни зўрайиши;
• Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, ёки Mycoplasma pneumoniae чақирган касалхона ичи (нозокомиал) пневмония;
• Сийдик чиқариш йўлларининг, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, ёки Staphylococcus saprophyticus чақирган асоратланмаган ва асоратланган инфекциялари;
• Escherichia coli чақирган ўткир пиелонефрит;
• Тери ва юмшоқ тўқималарнинг Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Proteus mirabilis ёки Enterococcus faecalis чақирган асоратланмаган ва асоратланган инфекциялари, шу жумладан абсцесслар, целлюлит, фурункуллар, импетиго, пиодермия, жароҳат инфекциялари;
• Enterobacter sp., Escherichia coli, Campylobacter sp., Vibrio cholerae, Shigella sp., Salmonella sp чақирган ичак инфекцияларида қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Левофлоксацин инфузия учун эритма инфузия ҳолида кунига бир ёки икки марта вена ичига секин юборилади. Препаратнинг дозаси инфекциянинг тури ва оғирлик даражасига ҳамда касалликни қўзғатувчи патоген микроорганизмнинг сезгирлигига боғлиқ. Левофлоксацин билан даволаш курси, вена ичига инфузия ҳолида юборилган дастлабки даволаш курсидан сўнг, препаратнинг оғиз орқали қабул қилинадиган шакли билан давом эттирилиши мумкин. Перорал қабул қилинган левофлоксацинни сўрилиши тез ва тўлиқ бўлганлиги туфайли, суткалик дозаси перорал қабул қилинадиган ва вена ичига юбориладиган дори шакллари учун бир хил бўлади.

Катталар:

Ўткир синусит: 500 мг кунига бир марта 10-14 кун давомида қўлланади.

Асоратланган сурункали бронхит: 500 мг кунига бир марта 7 кун давомида (асоратланмаган), 750 мг кунига бир марта 5 кун давомида (асоратланган) қўлланади.

Касалхона ичи (нозокомиал) пневмония: 500 мг кунига бир марта 7-14 кун давомида қўлланади.

Сийдик чиқариш йўлларининг асоратланмаган инфекциялари: 250 мг кунига бир марта 3 кун давомида қўлланади.

Сийдик чиқариш йўлларининг асоратланган инфкециялари ва ўткир пиелонефрит: 250 мг дан кунига бир марта 7-10 кун давомида қўлланади.

Тери ва юмшоқ тўқималарни асоратланмаган инфекциялари: 500 мг кунига бир марта 7-10 кун давомида қўлланади.

Тери ва юмшоқ тўқималарни асоратланган инфекциялари: 750 мг кунига бир марта 7-14 кун давомида қўлланади.

Ичак касалликларида тана ҳароратини ошиши: 500 мг кунига бир марта 7-14 кун давомида қўлланади.

Диарея, вабо, бактериал дизентерия ва энтерит:

• енгил диарея – ўртача шакллари: 500 мг (бир марталик доза).
• ўртача диарея – оғир шакллари: 500 мг кунига бир марта 3 кун давомида қўлланади.

Болалар:

Левофлоксацин, инфузия учун эритма қўллашдан кутилган фойда ҳавфдан устун бўлган ҳоллардагина ишлатилиши керак. Педиатрия амалиётида препарат 14 кундан ортиқ вақт давомида қўллангандаги ҳавфсизлиги ўрганилмаган.

• 6 ойликдан 5 ёшгача бўлган болалар: тана вазнига 1 мг/кг ҳар 12 соатда қўлланади.
• 5 ёшдан ошган болалар: тана вазнига 10мг/кг ҳар 24 соатда юборилади.

Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар: креатинин клиренсини кўрсатгичига қараб дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб этилади.

Ножўя таъсирлари

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея (шу жумладан, қонли диарея), овқат ҳазм бўлишини бузилиши, иштаҳани пасайиши, қоринда оғриқ, сохтамембраноз колит, “жигар” трансминазалари фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал босимни пасайиши, томирлар коллапси, тахикардия, QT оралиғини узайиши, хилпилловчи аритмия.

Моддалар алмашинуви томонидан: гипогликемия (иштаҳани ошиши, кўп терлаш, қалтираш, асабийлик), гипергликемия (оғизни қуриши, чанқоқлик, кўп сийиш, толиқиш, кўришни хиралашиши, терини қуриши ёки қичишиши, аритмия).

Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, ҳолсизлик, уйқучанлик, уйқусизлик, тремор, безовталик, парестезиялар, қўрқув, галлюцинациялар, онгни чалкашиши, депрессия, ҳаракат бузилишлари, тиришишлар.

Сезги аъзолар томонидан: кўришни, эшитишни, ҳид билишни, таъм билишни ва тактил сезувчанликни бузилиши.

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: артралгия, мушакларни заифлиги, миалгия, пайларни узилиши, тендинит, рабдомиолиз

Сийдик чиқариш тизими томонидан: гиперкреатинемия, интерстициал нефрит, ўткир буйрак етишмовчилиги.

Қон яратиш тизими томонидан: эозинофилия, гемолитик анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагиялар.

Аллергик реакциялар: терини қичишиши ва қизариши, тери ва шиллиқ қаватларни шиши, эшакеми, хавфли экссудатив эритема (Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми), бронхоспазм, бўғилиш, анафилактик шок, аллергик пневмонит, васкулит.

Бошқалар: фотосенсибилизация, астения, порфирияни кучайиши, турғун иситма, суперинфекцияни ривожланиши.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Велкуин препарати левофлоксацинга ёки бошқа хинолон антибиотикларга ўта юқори сезувчанлиги бўлган пациентларга қўллаш мумкин эмас.

Левофлоксацин инфузия учун эритмани қуйидаги ҳолатларда қўллаш мумкин эмас:

• тутқаноғи бўлган пациентларга;
• анамнезида пайларни, фторхинолон антибиотикларни қўллаш билан боғлиқ муаммолари бўлган пациентларга;
• болалар ва ўсмирларга;
• ҳомиладорликда;
• аёлларга эмизиш вақтида қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Темир, кальций, рух ёки магний ионлари левофлоксацин ва бошқа фторхинолон антибиотиклари билан бирикиши ва уларни ичакдан қонга сўрилишига тўсқинлик қилиши мумкин. Шундай қилиб, таркибида темир, кальций, рух ёки магний сақловчи препаратлар (масалан, антацидлар) ни левофлоксацинни қабул қилишдан камида 2 соат олдин ёки 2 соат кейин қабул қилиш керак. Таркибида шундай минералларни сақловчи ва левофлоксацин билан шундай тарзда ўзаро таъсир қилиши мумкин бўлган бошқа препаратларга сукралфат (карафат) ва диданозин (видекс, видекс ЕС) киради.

Ностероид яллиғланишга қарши препаратларни левофлоксацин билан бир вақтда қўллаш марказий нерв тизими фаолиятини рағбатланиш ҳавфини кучайтириши мумкин, бу ҳаддан зиёд қўзғалишига олиб келиши мумкин. Шунингдек, фторхинолон антибиотиклар ва қандли диабетга қарши препаратлар буюрилган пациентларнинг қонида қанднинг даражасини ўзгарганлиги (ошиши ёки камайиши) юзасидан хабарлар тушган. Фторхинолон антибиотикларни қўллаш қонда теофиллиннинг (теодур), циклоспориннинг (сандиммун, неорал) даражасини ошиши, варфариннинг (кумадин) таъсирини ўзгартириши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Левофлоксацинни қўллашни бошлашдан олдин Сизда препаратга; ёки хинолонлар гуруҳининг ципрофлоксацин, гатифлоксацин, гемифлоксацин ёки моксифлоксацин каби бошқа антибиотикларига нисбатан аллергия борлиги юзасидан; ёки аллергиянинг бошқа турлари борлиги юзасидан даволовчи шифокор ёки фармацевтга хабар беринг.

Ушбу препаратни қўллашни бошлашдан олдин анамнезда ўзингизнинг касаллик тарихингиз, айниқса церебрал бузилишлар ёки нерв тизимини бузилишлари (масалан, церебрал артериосклероз, ўсмалар, бош мия ички босимини ошиши), юрак касалликлари (масалан, кардиомиопатия, пульс сонини камайиши, юрак қоринчалари липиллаши-хилпиллаши, QT интервалини узайиши), мушакларни тиришишлари, буйрак касалликлари, мушаклар / бўғимлар / пайлардаги муаммолар, электролитлар мувозанатини бузилиши (масалан, калий миқдорини паст бўлиши) юзасидан даволовчи шифокорингиз ёки фармацевтга хабар беринг.

Ушбу препаратни қўллаш фотосезувчанликни ошириши мумкин. Қуёш нурлари, солярий ёки ультрабинафша нури остида узоқ муддат бўлишдан сақланинг. Қуёш нурларидан ҳимоя қилувчи кремлардан фойдаланинг ва уйдан ташқарида қуёш нурларидан ҳимоя қилувчи кийим кийинг.

Инсулин ёки қандли диабетга қарши оғиз орқали қабул қилинадиган препаратлар (масалан, глибурид) қабул қиладиган диабет билан хасталанган пациентларда инфекцион касаллик ёки левофлоксацинни қабул қилиш оқибатида қонда глюкоза даражаси ўзгариши мумкин. Левофлоксацин препаратини қабул қилганда қонда глюкозанинг даражасини вақти-вақти билан мониторинг қилиш керак, агар Сизда қонда қанд миқдорини ошиши ёки пасайиш симптомлари ривожланса, даволовчи шифокорга хабар бериш керак. Қонда қанд даражасини ошиши симптомларига чанқоқликни кучайиши ва тез-тез сийиш киради. Қонда қанд даражасини пасайиши симптомларига бош айланиши, очлик ҳисси, кучли терлаш ва пульсни тезлашиши киради. Ушбу препарат кекса ёшдаги пациентларга эҳтиёткорлик билан буюрилади, чунки улар ножўя самараларни (масалан, боғламлардаги муаммолар, айниқса, агар пациентга преднизолон каби кортикостероид препаратлар бир вақтда буюрилган бўлса) ривожланишига янада сезгирдирлар.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладорликда ушбу препаратни ҳақиқатда ҳам зарур бўлган ҳоллардагина қўллаш мумкин. Даволовчи шифокорингиз билан ушбу препаратни қўллашдан кутилган фойда ва хавфни муҳокама қилинг. Ушбу синфга мансуб бўлган препаратлар хақидаги маълумотларга асосланиб, левофлоксацин кўкрак сути билан ажралиб чиқиши мумкин. Ушбу препарат билан даволаниш вақтида эмизиш тавсия этилмайди. Эмизишдан олдин шифокорингиз билан маслаҳатлашинг.

Педиатрияда қўлланиши

Бу препарат болаларга эҳтиёткорлик билан буюрилади. Батафсил маълумот олиш учун шифокорингиз билан маслаҳатлашинг.

Автомобилни ва бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Ушбу препаратни қўллаш бош айланиши ёки уйқучанликни чақириши мумкин; автомобилни ҳайдаш ёки механизмлар билан ишлаш каби диққатни талаб этувчи ҳаракатларни бажарадиган пациентларга у эҳтиёткорлик билан буюрилади. Алкоголь истеъмол қилишни чеклаш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Дозаси ўткир ошириб юборилганида меъдани ювиш керак. Пациент назорат остида бўлиши ва етарли даражада суюқлик истеъмол қилиши керак. Левофлоксацин гемодиализ ёки перитонеал диализда организмдан етарли даражада чиқарилмайди.

Чиқарилиш шакли

100 мл дан LDPE флаконда. Бир флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

Қуруқ ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Музлатилмасин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.