ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

БРИМОПТИК™

BRIMOPTIC™

Препаратнинг савдо номи: Бримоптик™

Таъсир этувчи моддалар (ХПН): бримонидин. тимолол

Дори шакли: кўз томчилари

Таркиби:

фаол моддалар – бримонидин тартрати – 2,0 мг, тимолол малеати – 6,8 мг (5,0 мг тимололга эквивалент);

ёрдамчи моддалар: натрий монофосфати – 6,5 мг, натрий дифосфати – 7,6 мг, карбоксиметилцеллюлоза натрий – 5,0 мг, бензалконий хлориди – 0,05 мг, инъекция учун сув – 1 мл гача.

Таърифи: сарғиш рангли, тиниқ суюқлик.

Фармакотерапевтик гуруҳи: глаукомага қарши восита.

АТХ коди: S01EX

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Бримоптик™ – икки фаол ингредиент бримонидин тартрати ва тимолол малеати сақловчи мажмуавий препаратдир.

Юқори кўз ички босимини самарали пасайиши препаратнинг иккала компонентларининг бир-бирини тўлдирувчи таъсири ҳисобига таъминланади.

Препаратнинг терапевтик таъсири тез, максимал самарага инстилляциядан 2 соатдан кейин эришилади. Таъсир давомийлиги 12 соат ва ундан кўп.

Бримонидин тартрати – альфа-2 адренорецепторларнинг селектив агонисти, селективлиги шу гуруҳнинг бошқа вакилларига нисбатан 30 марта юқори.

Кўз ички босимини пасайтириш механизми кўзнинг олд камерасида намликни ишлаб чиқаришни камайиши билан ҳам, уни кўздан чиқарилишини ошиши билан ҳам боғлиқ. Бримонидин мидриаз ва тўр парда қон томирларининг вазоконстрикция ривожланишига олиб келмайди. Бримонидин терапевтик дозаларда юрак-қон томир тизимига кам таъсир кўрсатади.

Тимолол малеати – нокардиоселектив β-адреноблокатор. Маҳаллий қўлланилганда кўз ички босимини (ошган ва нормал босимни) камайтириб, кўзнинг олд камерасида намликни ишлаб чиқаришни камайтиради ва уни чиқаришига ёрдам беради. Аккомодация, қорачиқ рефракцияси ва ўлчамига таъсир кўрсатмайди.

Фармакокинетикаси

Бримонидин инстилляциясидан кейин плазмадаги максимал концентрацияси 1-3 соатдан кейин, тимололнинг – 1-3 соатдан кейин кузатилади. Қон плазмасидаги бримонидин ва тимололнинг максимал концентрацияси мувофиқ равишда 32 ва          406 нг/мл ни ташкил қилади.

Препаратни маҳаллий қўллаганда бримонидин ва тимололнинг чўққи концентрацияси, бримонидин ва тимололни шу дозада алоҳида қўллагандагига нисбатан 30-40% кўпроқ сақланади.

Бримонидин тартрати – ярим чиқарилиш даври тахминан 3 соат. Ўзгармаган кўринишда ва метаболитлари кўринишида буйраклар орқали чиқарилади.

Тимолол малеати – ярим чиқарилиш даври тахминан 7 соат. Ўзгармаган кўринишда ва метаболитлари кўринишида буйраклар орқали чиқарилади.

Қўлланилиши

• очиқ бурчакли глаукома;
• монотерапияга берилмайдиган кўз ички босимини ошишида қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Шикастланган кўзга 1-2 томчидан кунига 2 марта инстилляция қилинади. Инстилляциялар орасидаги оралиқ 12 соатни ташкил этади.

Ножўя таъсирлари

Кўриш аъзоси томонидан типик бўлган ножўя самаралар бўлиб қуйидагилар ҳисобланади: конъюнктива гиперемияси, кўзларда ачишиш ва қичишиш ҳисси, аллергик конъюнктивит, кўзларни қуриши, диплопия, птоз, блефарит, кератит, шох парда сезувчанлиги пасайиши.

Бошқа аъзолар томонидан: брадикардия, аритмия, гипотензия, ҳушдан кетиш, атриовентрикуляр блокада, бош мияда қон айланишини бузилиши, церебрал ишемия, димланган юрак етишмовчилиги, шиш, кўчиб юрувчи оқсоқлик, Рейно феномени, кўкракда оғриқ, толиқиш, қулоқларда шанғиллаш, бош айланиши, уйқусизлик, депрессия, парестезия, қўл ва оёқларни совуши, бронхоспазм (асосан бронхообструктив касалликлари бўлган пациентларда), нафас етишмовчилиги, ҳансираш, йўтал, аллергик реакциялар, шу жумладан ангионевротик шиш, эшакеми, псориазсимон тошма ёки псориазни зўрайиши, кўнгил айниши, диспепсия, диарея.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препаратнинг ҳар қандай компонентига юқори сезувчанлик, бронхиал астма ёки аввал бронхиал астмага кўрсатмалар, ўпканинг оғир сурункали обструктив касалликлари, синусли брадикардия, иккинчи ва учинчи даражадаги атрио-вентрикуляр блокада, яққол юрак етишмовчилиги, кардиоген шок. Препаратни шунингдек МАО препаратларини қабул қилувчи пациентларда ҳам қўллаш мумин эмас.

Икки ёшгача бўлган болаларда қўллашнинг самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган.

Огоҳлантиришлар

Бошқа офтальмологик воситалар каби қонга сўрилиши мумкин.

Препаратнинг юрак-қон томир ва нафас тизимларига β-адренергик таъсири туфайли ножўя самаралар ривожланиши мумкин.

Препаратни қуйидагиларда эҳтиёткорлик билан буюрилади:

• юрак-қон томир касалликларини (ностабил стенокардия) зўрайиши; – ортостатик гипотензия;
• облитерацияланувчи эндартериит;
• бош мияда қон айланишини бузилишлари.

Жигар ва буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда препаратни қўллаш ҳақида маълумотлар йўқ. Кўзнинг бирон-бир интеркуррент касалликлари бўлганида шифокорга мурожаат этиш керак. β-блокаторлар қабул қилаётган пациентлар препаратни қўллаганда аддитив самарадан сақланиш учун эҳтиёткорликка риоя қилишлари керак.

Спонтан гипогликемия ёки диабети бўлган пациентларга препарат эҳтиёткорлик билан буюрилади, чунки β-блокаторлар (тимолол) ўткир гипогликемия симптомларини ниқоблаши мумкин.

Бримоптик™ ўткир ёпиқ бурчакли глаукомада монотерапия сифатида қўлланилмайди.

Дориларнинг ўзаро таъсири

МНТ сусайтирувчи воситалар (алкоголь, барбитуратлар, опиатлар, седатив воситалар, анестетиклар) билан бир вақтда қўлланилганда аддитив самаралар ривожланиши мумкин. Орал β-блокаторлар билан бир вақтда қўллаганда гипотензия, брадикардия ривожланишига олиб келиши мумкин. Кальций антагонистлари билан бир вақтда буюрилганда гипотензия ва атриовентрикуляр ўтказувчанликни бузилиши кузатилиши мумкин. Трициклик антидепрессантлар билан бирга қўллаш айланиб юрувчи аминларнинг ўзлаштирилишини ва метаболизмини бузилишларига олиб келиши мумкин. Резерпин каби организмда катехоламинларнинг даражасини камайтирувчи препаратлар билан бир вақтда қўллаганда гипотензия ва брадикардия ривожланиши мумкин. МАО ингибиторлари бримонидиннинг метаболизмига таъсир кўрсатиши ва гипотензия каби ножўя самараларни потенциал кучайишига олиб келиши мумкин. Антигипертензив воситалар ва юрак гликозидлари билан буюрилганда гипотония ривожланиши мумкин. β-блокаторлар (тимолол) антидиабетик воситаларнинг таъсирини кучайтириши, шунингдек гипогликемия симптомларини яшириши мумкин. Эпинефрин ёки норэпинефрин сақловчи кўз томчиларини бир вақтда қўллаш мидриаз чақириши мумкин. Эпинефрин ва пилокарпин сақловчи кўз томчилари кўз ички босимини пасайиши кучайтиради. Хинидин билан бир вақтда қўллаш юрак ритмини тезлашишига олиб келиши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Тизимли сўрилишини камайтириш учун, инстилляциядан кейин дарҳол кўз ёши каналини босиш керак.

Бошқа офтальмологик препаратлар бир вақтда буюрилганда, инстилляциялар орасидаги оралиқ камида 5-10 минут бўлиши керак.

Контакт линзалар тақувчи пациентлар препаратни томизишдан олдин ечишлари ва томизилгандан кейин камида 15 минутдан кейин тақишлари керак.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Препаратни ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Машиналарни ҳайдаш ва фойдаланиш қобилиятига таъсири

Аппликациядан кейин кўришни аниқлиги вақтинча йўқоладиган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак; томизилгандан кейин дарҳол машинани бошқариш ёки техника, ускуналар билан ёки кўришни аниқлигини талаб этувчи бирон-бир мураккаб ускуналар билан ишлаш тавсия этилмайди.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Препаратни маҳаллий қўлланилганда дозани ошириб юборилиши ҳақидаги маълумотлар йўқ.

Бримонидин тартрати

Дозани ошириб юборилиши симптомлари: гипотензия, брадикардия, гипотермия, апноэ.

Тимолол малеати

Дозани ошириб юборилиши симптомлари: брадикардия, бронхоспазм, аритмия, бош айланиши, бош оғриғи, ҳансираш, юракни тўхташи.

Чиқарилиш шакли

Кўз томчилари 10 мл дан флакон-томчилагичда. 10 ўрам картон блокда.

Сақлаш шароити

15°С дан 25°С гача бўлган ҳароратда, ёруғликдан ҳимояланган жойда сақлансин.

Яроқлилик муддати

1,5 йил.

Флакон очилгандан кейин бир ой давомида ишлатилсин.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича берилади.