ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ЛЕВОФЛОКСАЦИН
LEVOFLOXACINUM
Препаратнинг савдо номи: Левофлоксацин
Таъсир этувчи модда (ХПН): левофлоксацин (levofloxacin)
Дори шакли: капсулалар 250 мг.
Бир капсуланинг таркиби:
Фаол модда: левофлоксацин (левофлоксацин гемигидрати кўринишида) – 250 мг;
Ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, повидон (Е – 1201), сувсиз коллоид кремний диоксиди, кальций стеарати (Е – 470), картошка крахмали.
Қаттиқ желатин капсула қобиғининг таркиби: желатин, глицерин, тозаланган сув, титан диоксиди, натрий лаурилсульфати, хинолин сариғи (Е-104), сариқ “шафақ” (Е-110) бўёвчиси.
Таърифи: сариқ рангли 0 рақамли қаттиқ, желатин капсулалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибактериал препаратлар – хинолон ҳосилалари. Фторхинолонлар.
Код АТХ: J01МA12.
Фармакологик хусусиятлари
Фторхинолонлар гуруҳига мансуб микробларга қарши препарат. Кенг антибактериал (бактерицид) таъсир доирасига эга.
Препарат микроорганизмларнинг кўпчилик штаммларига нисбатан фаол:
– аэроб граммусбат бактериялар: Сorynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci;
– аэроб грамманфий бактериялар: Acinetobacter spp. (шу жумладан Acinetobacter baumanii, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter anitratus), Acinobacilus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Eikenella corrodens, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Gardenella vaginalis, Haemophilus ducrey, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Heisseria gonorrhoeae, Heisseria meningitides, Pasteurella dаgmatis, Pasterella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia retgeri, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp. (шу жумладан Serratia marcescens);
– анаэроб граммусбат бактериялар: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp.;
– анаэроб грамманфий бактериялар: Bacteroides fragillis, Bartonella spp. Bifidobacterium spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp.;
– ҳужайра ички паразитлар: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumonia
Қўлланилиши
– Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis чақирган ўткир синусит, ўрта отит
– бактериал инфекциялар (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis) билан боғлиқ бўлган сурункали бронхитнинг зўрайиши
– касалхонадан ташқари пневмония;
– Streptococcus aereus, Streptococcus pyogenes чақирган тери ва юмшоқ тўқималарнинг асоратланмаган инфекциялари (енгил ва ўртача оғирлик даражасидаги), шу жумладан абсцесс, флегмона, фурункул, импетиго, пиодермия, жароҳат инфекциялари
– Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Staрhilococcus saprophyticus чақирган сийдик-чиқариш йўлларининг асоратланмаган (енгил ва ўртача оғирлик даражадаги) инфекциялари;
– Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneeumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa чақирган – сийдик-чиқариш йўллари ва буйракларнинг асоратланган инфекциялари (енгил ва ўртача оғирлик даражадаги).
– Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis чақирган сурункали бактериал простатит
– Escherichia coli чақирган ўткир пиелонефрит (енгил ва ўртача оғирлик даражасидаги) ни даволаш учун қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Левофлоксацин ичга буюрилади, доза инфекциянинг оғирлик даражасини ҳисоби билан белгиланади. Капсулаларни чайнамасдан, етарли миқдордаги суюқлик билан (0,5 дан 1 стакангача) овқатдан олдин ёки овқат қабул қилишлар орасида исталган вақтда қабул қилинади. Левофлоксациннинг катталар ва 16 ёш ва ундан ошган ўсмирлар учун одатдаги дозаси ҳар 24 соатда 250-500 мг ни ташкил қилади. Даволаш давомийлиги касалликни кечишига боғлиқ ва у 14 кундан ошмаслиги керак.
Буйрак фаолияти меъёрида ёки ўртача пасайган пациентларга (креатинин клиренси
>50 мл/мин) препаратнинг қуйидаги дозалаш тартиби тавсия қилинади:
синусит (буруннинг ён бўшлиқларини яллиғланиши) – 2 капсуладан кунига 1 марта, 10-14 кун давомида буюрилади;
сурункали бронхитни зўрайиши – 1 ёки 2 капсуладан кунига 1 марта, 7-10 кун давомида.
касалхонадан ташқари пневмония – 2 капсуладан кунига 1-2 марта, 7-14 кун давомида.
сийдик-чиқариш йўлларининг асоратланмаган инфекциялари – 1 капсуладан кунига 1 марта, 3 кун давомида буюрилади.
сийдик-чиқариш йўлларининг асоратланган инфекциялари, шу жумладан пиелонефрит – 1 капсуладан кунига 1 марта, 7-10 кун давомида буюрилади.
Простатит – 2 капсуладан кунига 1 марта, 28 кун давомида буюрилади;
тери ва юмшоқ тўқималарининг инфекциялари: 1 ёки 2 капсуладан кунига 1-2 марта, 7-14 кун давомида буюрилади.
Левофлоксацин асосан буйрак орқали чиқарилади, шунинг учун буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларни даволашда, шунингдек гемодиализ ёки доимий амбулатор перитонеал диализни ўтказишда (ДАПД) препаратни қўллаш мумкин эмас. Жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди, чунки левофлоксацин жигарда оз миқдорда метаболизмга учрайди. Буйрак фаолияти меъёрида бўлган кекса ёшдаги пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди.
Тавсия қилинган дозалаш тартибига қатъий риоя қилиш керак. Препаратни қўллашни тана ҳарорати меъёрлашганидан кейин 2-3 кун давомида давом эттириш тавсия қилинади. Препарат билан даволанишни мустақил тўхтатиш ёки муддатидан олдин тўхтатишга йўл қўйилмайди.
Ножўя таъсирлари
Аллергик реакциялар: баъзида – терини қичишиши ва қизариши; кам – анафилактик ва анафилактоид реакциялар (эшакеми, юзни шиши, фотосенсибилизация каби белгилар билан намоён бўладиган); жуда кам – АБ ни тўсатдан пасайиши ва шок; алоҳида ҳолларда – Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми) ва эксудатив кўп шаклли эритема.
Нерв тизими ва сезги аъзолари томонидан: баъзида – бош оғриғи, бош айланиши, толиқиш, таъм ва тактил сезувчанликни бузилиши; кам – қўл-панжаларида парестезиялар, қалтираш, безовталик, қўрқув ҳисси, тиришиш хуружлари ва онгни чалкашиши; жуда кам – кўришни ва эшитишни пасайиши, таъм ва ҳид билишни бузилиши, тактил сезувчанликни пасайиши, диққатни жамлашни бузилиши, галлюцинациялар ва депрессиялар каби психотик реакциялар, координацияни бузилиши (шу жумладан юришдаги), тутқаноқ хуружлари (мойиллиги бўлган пациентларда).
Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез – кўнгил айниши, диарея (жуда кам ҳолларда қон билан, бу ичакни яллиғланиши ёки сохтамембраноз колитнинг белгилари бўлиши мумкин), баъзида – иштаҳани йўқолиши, қусиш, қоринда оғриқлар, овқат ҳазм бўлишини бузилиши, кам – оғизни қуриши, меъда-ичакдан қон кетишлар; жуда кам – жигар фаолиятини бузилиши (гепатит, холелитаз).
Қон-яратиш аъзолари томонидан: баъзида – эозинофилия, лейкопения; кам – нейтропения, тромбоцитопения (қон қуйилишларига ёки қон кетишига мойилликда); жуда кам – яққол агранулоцитоз (тана ҳароратини турғун ёки қайталанувчи ошиши, бодомсимон безларни яллиғланиши ва ҳолатининг турғун ёмонлашуви билан бирга кечадиган); алоҳида ҳолларда – гемолитик анемия, панцитопения.
Юрак-томир тизими томонидан: кам – тахикардия, гипотензия ва гипертензия; тез-тезлиги номаълум – аномал жуда тез юрак ритми, ҳаётга хавф туғдирувчи номунтазам юрак ритми, ЭКГ да тасдиқланган (QT интервалини узайиши деб номланадиган) юрак ритмини ўзгаришлари.
Суяк-мушак тизими томонидан: кам – пайларни шикастланиши (шу жумладан тендинит), бўғим ва мушак оғриғи; жуда кам – ахиллов пайини узилиши (икки томонлама характерга эга ва даволаш бошланганидан кейин 48 соат давомида намоён бўлади), мушак заифлиги (миастенияли беморлар учун муҳим аҳамиятга эга); алоҳида ҳолларда – рабдомиолиз.
Сийдик-чиқариш тизими томонидан: баъзида – вагинит, жуда кам – буйраклар фаолиятини, хатто ўткир буйрак етишмовчилигига ёмонлашиши (масалан, аллергик реакциялар оқибатидаги – интерстициал нефрит).
Бошқалар: баъзида – астения; кўп терлаш; жуда кам – гипогликемия, иситма, аллергик пневмонит, васкулит.
Лаборатория кўрсаткичлари: баъзида – АЛТ, АСТ фаоллигини ошиши, креатининнинг қон зардобидаги миқдорини ошиши; кам – ЛДГ ни ошиши, глюкозанинг миқдорини ошиши ёки камайиши.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Левофлоксацинга ёки бошқа хинолонларга ўта юқори сезувчанлик; тутқаноқ, анамнезидаги хинолонларни қабул қилиш билан боғлиқ бўлган пайларни шикастланиши; буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси минутига 50 мл дан кам), глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги, гемодиализни ўтказиш, ҳомиладорлик, лактация даври, болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Агар Сиз юрагингиз ритмини ўзгартириши мумкин бўлган бошқа дори воситалар: антиаритмик дори воситалар (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), трициклик антидепресантлар, макролидлар гуруҳига мансуб айрим микробларга қарши препаратлар, айрим нейролептикларни қабул қилаётган бўлсангиз, Сиз шифокорга хабар беришингиз лозим.
Фенбуфен ва унга ўхшаш ностероид яллиғланишга қарши воситалари, теофиллин билан мажмуавий даволанганда, препарат тиришишга тайёргарлик бўсағасини камайтириши мумкин.
Сукральфат, темир тузлари ва алюминий сақловчи антацид воситалари левофлоксациннинг самарасини камайтиради (препаратларни қабул қилиш орасидаги интервал 2 соатдан кам бўлмаслиги керак).
Варфарин билан бир вақтда қўлланганида протромбин вақти ва қон кетиши хавфи (МНО, протромбин вақти ва коагуляциянинг бошқа кўрсаткичларини синчков мониторингини ўтказиш керак), шунингдек қон кетиши мумкин бўлган белгиларини мониторинги зарур) ошади.
Циметидин ва пробенцид таъсири остида левофлоксацинни чиқарилиши бироз секинлашади. Левофлоксацин қон плазмасидан циклоспориннинг Т1/2 бироз ошишини чақиради.
Глюкокортикоидлар пайларни узилиш хавфини оширади (айниқса кексаларда).
Алкоголь марказий нерв тизими томонидан ножўя самараларини (бош айланаши, карахтлик, уйқучанлик) кучайтириши мумкин.
Диабети бўлган, перорал гипогликемик воситаларини ёки инсулин қабул қилаётган беморларда, левофлоксацинни қабул қилиш фонида гипо- ёки гипергликемик ҳолатлар бўлиши мумкин (глюкозанинг қондаги даражасини синчиклаб мониторингини ўтказиш тавсия қилинади).
Лаборатор ва диагностик тадқиқотларнинг натижаларига таъсири
Левофлоксацинни қабул қилаётган пациентларда сийдикда опиатларни аниқлаш бўйича текширувлар сохта мусбат натижаларни бериши мумкин. Эҳтимол, опиатларни борлиги юзасидан таҳлилнинг мусбат натижаларини янада специфик усуллар ёрдамида тасдиқлаш зарурати туғилиши мумкин.
Левофлоксацин туберкулёз микобактерияларини ўсишини сусайтириши (ингибирлаши) ва туберкулёзнинг бактериологик диагностикасида сохта манфий реакция бериши мумкин.
Қўллашнинг ўзига хослиги
Агар Сизда юрак ритмини туғма ёки орттирилган бузилиши (ЭКГ да тасдиқланган) бўлса; қоннинг электролит таркибининг дисбаланси, айниқса қонда калий ёки магнийнинг даражаси паст бўлса; юрак ритми секинлашган (яъни брадикардия) бўлса; юрак кучсиз (юрак етишмовчилиги) бўлса; анамнезда юрак хуружи (миокард инфаркти) бўлган бўлса, ёки Сиз ЭКГ да патологик ўзгаришларга олиб келиши мумкин бўлган бошқа дори воситаларни қабул қилаётган бўлсангиз, препаратни қўллашни бошлашдан олдин шифокорга хабар беришингиз керак.
Препарат билан даволаниш вақтида инсоляциядан сақланиш керак. Левофлоксацин қабул қилаётган пациентларга кристаллурияни ривожланишига йўл қўймаслик учун етарли миқдорда суюқлик истеъмол қилиш тавсия қилинади.
Левофлоксацин капсулаларини, бўғим тоғайларини шикастланишини назарда тутиб, болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларни даволаш учун қўллаш мумкин эмас.
Эҳтиёткорлик чоралари
Фторхинолонларни, шу жумладан левофлоксацинни QT интервалини узайишининг қуйидаги маълум омиллари бўлган пациентларда:
– QT интервалини туғма узайиш синдроми;
– QT интервалини узайтирувчи дори воситалар (масалан, IA ва III синфи антиаритмик дори воситалари, трициклик антидепрессантлар, макролидлар, нейролептиклар) ни ҳамроҳ қўлланиши;
– электролит бузилишлар, айниқса мувофиқлаштириб бўлмайдиган гипокалиемия, гипомагниемия;
– кекса ёшдаги пациентлар;
– юрак касалликлари (масалан, юрак етишмовчилиги, миокард инфаркти, брадикардия) бўлган пациентларда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Кекса ёшли пациентларни даволашда, бу гуруҳ пациентларини буйрак фаолиятини бузилиши тез-тез кузатилишини инобатга олиб, креатинин клиренсини текшириш лозим.
Илгари бош мияни шикастланиши бўлган беморларда (инсульт ёки оғир жароҳат) тиришишлар ривожланиши мумкинлиги туфайли, эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.
Хинолонларни, шу жумладан левофлоксацинни қабул қилган пациентларда психотик реакциялар, шу жумладан ўз жонига қасд қилиш хатти-ҳаракатлари, хатто левофлоксациннинг бир марталик дозасидан кейин қайд этилган. Бундай реакциялар юз берган ҳолларда, левофлоксацинни қўллашни тўхтатиш ва тегишли чораларни кўриш лозим. Левофлоксацинни психотик пациентларда ёки касаллик тарихида руҳий касалликлар бўлган пациентларда қўлланганда эҳтиёткорлик намоён этиш лозим.
Бир вақтда перорал гипогликемик воситаларини (инсулин ёки глибенкламид) қабул қилаётган қандли диабети бўлган пациентларда левофлоксацинни гипогликемия чақириши мумкинлигини ҳисобга олиш лозим.
Тери қопламаларини шикастланишидан сақланиш учун (фотосенсибилизация) пациентларга қуёш ёки сунъий ультрабинафша нурланишга (масалан, узоқ вақт тўғри қуёш нурида бўлиши ёки солярийга бориш) дучор бўлмаслик тавсия қилинади, фототоксик самаралари (тери тошмалари) пайдо бўлганида препарат билан даволашни тўхтатиш лозим.
Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги бўлган пациентларда эритроцитларнинг гемолизи ривожланиши мумкин.
Оғир, турғун қон билан ёки қонсиз диарея пайдо бўлганида, дарҳол шифокорни хабардор қилиш керак. Диарея антибиотикотерапия чақирган энтероколит сабаби бўлиши мумкин. Сохтамембраноз колитга шубҳа бўлганида препаратни дарҳол бекор қилиш ва мувофиқ даволашни бошлаш лозим. Бундай ҳолларда ичак моторикасини сусайтирувчи дори воситаларини қўллаш мумкин эмас.
Кекса ёшдаги пациентлар тендинитга кўпроқ мойил бўладилар. Левофлоксацин препарати қўлланганида камдан-кам кузатиладиган тендинит (энг аввало ахиллов пайини яллиғланиши) кекса одамларда пайларнинг узилишига олиб келиши мумкин. Тендинитга шубҳа бўлганида препаратни бекор қилиш ва шикастланган пайларни, уларнинг иммобилизациясини таъминлаб, даволашни бошлаш лозим.
Глюкокортикостероидлар билан даволаш («кортизон препаратлари») пайларни узилиши хавфи эҳтимолини оширади.
Левофлоксацинни миастенияси бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Даволаш вақтида алкоголни истеъмол қилишдан сақланиш керак.
Автомобилни ва потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири: даволаш даврида бош айланиши, уйқучанлик, танглик ва кўришни бузилиши пайдо бўлиши мумкинлиги туфайли автомобиль ва потенциал хавфли механизмларни бошқаришдан сақланиш керак, чунки психомотор реакцияларнинг тезлигини секинлашиши ва диққатни жамлашни пасайишига олиб келиши мумкин.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: онгни чалкашиши, бош айланиши ва тиришиш хуружлари, кўнгил айниши, шиллиқ қаватларини эрозив шикастланиши.
Даволаш: симптоматик даволаш (махсус антидоти йўқ), диализ орқали чиқарилмайди.
Чиқарилиш шакли
10 капсуладан контур уяли ўрамда; 1 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга қутида.
Сақлаш шароити
Намликдан ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Шифокор рецепти бўйича.