БЕМОЦИН

Дори воситасини тиббиётда қўллаш бўйича

ЙЎРИҚНОМА

Савдо номи

Бемоцин

Ҳалқаро патентланмаган номи

Блеомицин

Дори шакли

Инъекция учун эритма тайёрлаш учун лиофилланган кукун 15 Б 5 мл инъекция учун стерил сув билан тўпламда.

Таркиби

Фаол модда – блеомицин сульфати, 15 Б блеомицинга эквивалент.

Таърифи

Бироз оч-сариқ тусли оқ рангли лиофлланган кукун.

Фармакотерапевтик гуруҳи

Ўсмаларга қарши бошқа антибиотиклар

АТХ коди: L01DC01

Фармакологик хусусиятлари

Фармакокинетикаси

Блеомицин тузилиши бўйича ўсмаларга қарши фаолликка эга табиий бирикмаларга яқин гуруҳ намоёндаларидан бири, сувда эрувчан полипептид ҳисобланади.

Плазма оқсиллари билан боғланиши 1%. Парентерал юборилганда асосан тери ва шиллиқ қаватларда метаболизмга учрайди, тақсимланади ва тўпланади.

Буйрак фаолияти нормал бўлган пациентларда 60-70% фаол блеомицин кўринишида сийдик билан чиқарилади.

Креатинин клиренси >35 мл/минут бўлган пациентларда блеомициннинг ярим чиқарилиш даври 115 минутни ташкил қилади. Креатинин клиренси <35 мл/минут бўлган пациентларда блеомициннинг ярим чиқарилиш даври узаяди. Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда сийдик билан 20% дан камроқ чиқарилганлиги ҳақида хабар берилган. Бу натижа яққол буйрак етишмовчилиги препаратни қонда тўпланиши мумкинлигини тахмин қилади.

Блеомицин плевра ичига юборилганда склерозловчи агент сифатида таъсир қилган. Блеомицинни плевра ичига юборилгандан кейин тизимли сўрилиши (тахминан 45%) тахмин қилинади.

Фармакодинамикаси

Блеоцин – Streptomyces verticillus культурасидан ажратиб олинган ўсмаларга қарши антибиотик синфига мансуб специфик препаратдир.

Цитотоксик таъсир механизми ДНК молекуласини фрагментация қилиш, эркин радикаллар билан токсик кислород ишлаб чиқарувчи ДНК нинг асосий шериклари орасида иккита олтингугурт сақловчи битиазол ҳалқаларни қўшилиши билан ДНК нинг алоҳида ва иккита спиралларида узилишларни чақириш билан боғлиқ. РНК синтези, оқсил синтези, глутатион синтези учун йўналтирилган ДНК бу узилишлар билан ингибиция қилинади. Бу узилишлар шунингдек дефектли митоз ва юқори даражада мутация чақиради. Блеомицин циклик такрорланадиган ва циклик такрорланмайдиган хужайраларда самарали, лекин хужайрани ўсишини яққол ингибиция қилиш хужайралар бўлинишининг G₂ ва М фазаларида кечади.

Блеомицин суяк кўмигида қон яратилишини нисбатан кам сусайтиради, сезиларли миелосупрессив таъсир кўрсатмайди.

Қўлланилиши

• Терининг ясси хужайрали раки
• Бош ва бўйин, шу жумладан оғиз бўшлиғи, бурун-ҳалқум, ҳиқидоқ, қизилўнгач ўсмалари
• Ўпка раки
• Қалқонсимон бези раки
• Тухум карциномаси
• Жинсий олат раки
• Бачадон бўйни, тухумдонлар, қин раки
• Ходжикин касаллиги, ноходжикин лимфомаси
• Лимфагранулематоз
• Капоши саркомаси
• Хавфли ўсмаларда экссудатив плевритни даволашда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Блеомицинни мушак ичига, вена ичига, тери остига ёки плевра ичига юбориш мумкин.

Инъекция учун янги тайёрланган эритмалар ишлатилади. Мушак ичига ёки тери остига юбориш учун 15 Б бемоцин 1-5 мл стерил инъекция учун сувда ёки 0,9% ли натрий хлоридининг эритмасида эритилади.

Вена ичига юбориш учун препарат 5-20 мл 0,9% ли натрий хлоридида ёки инъекция учун сувда суюлтирилади ва 10 минут давомида секин юборилади.

Плевра ичига юбориш – 60 Б бемоцин 50-100 мл 0,9% ли натрий хлоридининг эритмасида суюлтирилади ва ортиқча плеврал суюқлик олиб ташлангандан ва ўпка тўлиқ кенгайлиги тасдиқлангандан кейин юборилади. Чалқанча ётган пациент кейинги тўрт соат давомида бир кейин эса иккинчи ёнбошга қараб ўгирилади.

Плевра ичига юбориш одатда оғриқсизлантирувчи воситаларни ёки тизимли оғриқсизлантирувчи препаратларни талаб қилмайди.

Препаратни парентерал юборилганда препарат эритилган ва контейнер тўлдирилгандан кейин препаратни юборишдан олдин ҳар доим микрозаррачалар борлигига текширилиши керак.

Анафилактоид реакциялар бўлиши мумкинлиги туфайли, лимфомаси бўлган пациентлар биринчи иккита доза учун 2 бирлик ёки камроқ дозада даволанишлари керак. Агар ҳеч қандай ўткир реакция юзага келмаса, тавсия этиладиган дозаларнинг мунтазам графиги қуйидаги кетма-кетликда давом эттирилиши мумкин:

Терининг ясси хужайрали раки, ноходжкин лифомаси, тестикуляр карцинома: 0,25-0,50 Б/кг (10-20 Б/м²) вена ичига, мушак ичига ёки тери остига ҳар хафтада ёки хафтасига икки марта юборилади.

Ходжкин касаллиги: 0,25-0,50 Б/кг (10-20 Б/м²) вена ичига, мушак ичига ёки тери остига ҳар хафтада ёки хафтасига 2 марта юборилади.

Агар икки хафта давомида ижобий динамика кузатилмаса, кейинчалик яхшиланишнинг эҳтимоли кам.

Squamous хужайраларининг рак ўсмалари секинроқ жавоб беради, баъзида бирон-бир яхшиланиш кузатиш учун тўлиқ 3 хафта талаб этилади.

Экссудатив плеврит билан асоратланган хавфли ўсмаларда 60 Б бир марталик доза плевра ичига инъекция кўринишида юборилади.

Изоҳ: бемоцин ўсмаларга қарши агентлар билан мажмуада қўлланилганда ўпка интоксикацияси пастроқ дозаларда кузатилиши мумкин.

Ножўя таъсирлари

• Тана ҳароратини ошиши
• Бош оғриғи, бош айланиши
• Кўнгил айниши, қусиш, анорексия
• Стоматит
• Конъюнктивит
• Йўтал, ҳансираш, тахипноэ, цианоз
• Пневмонит, ўпка фибрози
• Вульвит
• Алопеция
• Эритема, тошма, стриялар, везикулалар, ўчоқли гиперкератоз, гиперпигментация, дерматитлар
• Дистал фалангалар гиперестизияси, бармоқ учларини қизариши
• Тирноқлар деформацияси ва синиши
• Жигар, буйрак фаолиятини бузилиши
• Азоспермия, аменорея
• Флебитлар
• Эшакеми, анафилактоид реакциялар
• Миокард инфаркти, тромботик микроангиопатиялар, бош мия артериити
• Лейкопения
• Интраплеврал юборилганда маҳаллий оғриқ.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• Дори препаратига шахсий ўта юқори сезувчанлик
• Нафас фаолиятини яққол бузилишлари, ўпка тўқимасининг фибрози
• Юрак-қон томир тизими касалликларини оғир кечиши
• Буйрак етишмовчилиги
• Ҳомиладорлик ва лактация даври
• Болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Бемоцин кислород қабул қилувчи (масалан, умумий анестезияда) пациентларда пневмотоксик таъсир хавфини оширади.

Миелотоксик ва пневмотоксик таъсир кўрсатувчи препаратлар билан бир вақтда қўлланилганда ножўя самаралар ривожланиши хавфи ошади.

Цисплатиннинг нефротоксик таъсири оқибатида ҳатто паст дозаларда қўлланилганида ҳам бемоциннинг клиренси пасайиши ва унинг токсик таъсири кучайиши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Кекса ёшдаги, шунингдек нур билан даволанган ёки даволанаётган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда бемоцинни чиқарилиши камайиши мумкин. Дозага тузатиш киритиш бўйича ҳеч қандай тавсиялар ишлаб чиқилмаган, лекин бемоцин яққол буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда алоҳида эҳтиёткорлик билан қўлланиши лозим. Бемоцин қабул қилаётган пациентларни даволаш вақтида ва даволагандан кейин сичковлик билан кузатиш керак. Буйрак ёки жигар интоксикацияси, буйрак ёки жигар лаборатор кўрсаткичларини ёмонлашишини бошланиши тез-тез кузатилмаган. Лекин бу ўзгаришлар даволаш бошланганидан кейин ҳар қандай вақтда юзага келиши мумкин.

Препарат буйрак фаолияти ва нафас фаолиятини мавжуд бузилишлари бўлган пациентларда эҳтиёткорик билан қўлланиши лозим. Тахминан 1% холатларда бемоцин чақирган пневмонит авж олади ва ўпка фибрози ривожланиши ва ўлимга олиб келади.

Бемоцин билан боғлиқ гипотония, хотирани ёмонлашиши, иситма, қалтираш ва ҳансирашни ўз ичига олувчи жиддий ножўя реакциялар (анафилаксия каби) ҳақида лимфомаси бўлган тахминан 1% пациентларда хабар берилган. Бу реакциялар биринчи ёки иккинчи дозадан кейин ўтиб кетганлиги туфайли, бу дозалардан кейин эҳтиёткорлик билан назорат қилиш зарур ҳисобланади.

Сувчечак (шу жумладан, яқинда ўтказилган ёки касал билан контактдан кейин), ўраб олувчи темиратки ва ўткир инфекцион касалликлари бўлган беморларда эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Даволаш жараёнида нафас аъзолари фаолиятини, кўкрак қафаси аъзоларини рентгенологик текшириш, буйрак, жигар фаолиятини назорат қилиш керак.

Педиатрияда қўлланиши

Педиатрияда бемоциннинг хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган.

Ҳомиладорлик ва лактация даври

Бемоцин билан даволанаётган туғруқ ёшидаги аёллар контрацепциянинг ишончли усулларидан фойдаланишлари керак.

Дори воситасини транспорт воситалари ва потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсирининг ўзига хослиги

Дори воситасининг ножўя таъсирларини ҳисобга олиб, автомобилни бошқарганда ва диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб этувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари – ножўя самараларни чуқурлашиши.

Даволаш – симптоматик. Ҳаётий муҳим аъзолар фаолиятини синчковлик билан назорат қилиш.

Чиқарилиш шакли ва ўрами

Ҳар бир ўрам қуйидагиларни сақлайди

15 бирлик бемоцин сақловчи бир флакон ва 5 мл стерил инъекция учун сув сақловчи бир ампула тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, +2^оС дан +8^оС гача ҳароратда сақлансин.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин!

Яроқлилик муддати

2 йил

Ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.