ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ЛАЗОЛВАН®
LASOLVAN
Препаратнинг савдо номи: ЛАЗОЛВАН
Таъсир этувчи модда (ХПН): амброксол
Дори шакли: ингаляция учун эритма
Таркиби:
1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 7,5 мг амброксол гидрохлориди;
ёрдамчи моддалар: лимон кислотаси моногидрати (Е330), динатрий гидрофосфати дигидрати (Е339), натрий хлориди, бензалконий хлориди, тозаланган сув.
Таърифи: тиниқ, рангсиз ёки кучсиз жигарранг рангли эритма.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Йўталга қарши воситалар билан мажмуадан ташқари балғам кўчирувчи восита. Муколитик воситалар.
АТХ коди: R05CB06.
Фармакологик таъсири
Фармакодинамикаси
Клиник олди тадқиқотлари ЛАЗОЛВАНнинг фаол ингредиенти амброксол нафас йўлларининг секрециясини оширишини кўрсатди. Амброксол ўпка сурфактантини ишлаб чиқарилишини кучайтиради ва цилиар фаолликни рағбатлантиради, бу шиллиқни оқими ва ташилишини (мукоциал клиренси) яхшиланишига олиб келади. Мукоцилиар клиренсни яхшиланиши клиник-фармакологик тадқиқотлар билан исботланган. Секретни суюлиши ва мукоцилиар клиренсни яхшиланиши балғамни кўчишига олиб келади ва йўтални енгиллаштиради.
Қуён кўзи моделида маҳаллий оғриқ қолдирувчи таъсири кузатилган, у натрий каналларини блокловчи хусусиятлари билан тушунтирилади. In vitro шароитда ўтказилган тадқиқотлар амброксол гидрохлориди нейронлардаги натрий каналларини қайтувчан ва дозага боғлиқ равишда блоклашини кўрсатган.
In vitro шароитда амброксол гидрохлориди қондан ва тўқимадаги мунонуклеар ва полиморфнонуклеар хужайралардан цитокинларни ажралиб чиқишини аҳамиятли даражада камайтиришини аниқланган.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши
Амброксол гидрохлоридининг дарҳол ажралиб чиқадиган барча перорал шаклларини сўрилиши тез ва терапевтик диапазонда пропорционал равишда боғлиқлик билан етарли даражада тўлиқ бўлади. Қон плазмасидаги максимал концентрациясига дарҳол ажралиб чиқадиган дори шакли ичга қабул қилингандан 1-2,5 соатдан кейин ва таъсири узайтирилган дори шакли қабул қилингандан ўртача 5,5 соатдан кейин эришилади. 30 мг таблетка қабул қилингандан кейин мутлоқ биокираолишлиги 79% ни ташкил қилган. Таъсири узайтирилган капсулаларнинг нисбий биокираолишлиги дарҳол ажралиб чиқадиган таблеткаларнинг 60 мг суткалик дозасига (30 мг кунига икки марта) нисбатан 95% (меъёрлаштирилган доза) ташкил қилган.
Тақсимланиши
Амброксол гидрохлоридини қондан тўқималарга тақсимланиши тез ва самарали амалга ошади, бунда таъсир этувчининг энг юқори концентрацияси ўпкада аниқланади. Ичга қабул қилингандан кейин тақсимланиш хажми 552 л ни ташкил этади. Терапевтик диапазонда плазмадаги оқсиллар билан боғланиши тахминан 90% ни ташкил этади.
Метаболизми ва чиқарилиши
Ичга қабул қилинган дозанинг тахминан 30% тизимолди метаболизми натижасида чиқарилади.
Амброксол гидрохлоридининг метаболизми глюкуронизация ва дибромантранил кислотаси (тахминан дозанинг 10%) ва бир неча иккиламчи метаболитларигача парчаланиш йўли билан асосан жигарда метаболизмга учрайди. Одам жигари микросомаларида ўтказилган тадқиқотлар амброксол гидрохлоридини дибромантранил кислотасига метаболизми учун CYP3А4 жавоб беришини кўрсатган.
3 кун давомида перорал қабул қилинганда дозанинг тахминан 6% эркин шаклда, дозанинг тахминан 26% эса конъюгатлари кўринишида сийдикда аниқланган. Амброксол гидрохлоридини организмдан ярим чиқарилиши даври 10 соатни ташкил қилади. Умумий клиренси минутига 660 мл диапазонда бўлади, буйрак клиренси умумий клиренснинг тахминан 83% ни ташкил қилади.
Пациентларнинг алоҳида гуруҳидаги фармакокинетикаси
Жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда амброксол гидрохлоридини чиқарилиши камаяди, бу қон плазмасида унинг даражасини 1,3-2 марта ошишига олиб келади.
Бошқалар
Амброксолнинг фармакокинетикаси пациентнинг ёши ва жинсига клиник жаҳатдан боғлиқ эмас ва шунинг учун дозалашни ўзгартириш талаб этилмайди.
Овқат амброксол гидрохлоридининг биокираолишлигига таъсир кўрсатмайди.
Қўлланилиши
Ўткир ва сурункали бронх-ўпка касалликларида балғам ажралиб чиқиши бузилишларини даволашда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Агар шифокор томонидан ўзгача буюрилмаган бўлса, қуйидаги дозалар тавсия этилади:
5 ёшгача бўлган болалар: 1-2 мл эритма кунига 1-2 марта буюрилади.
Катталар ва 5 ёшдан ошган болалар: 2-3 мл эритма кунига 1-2 марта буюрилади.
ЛАЗОЛВАН ингаляция учун эритмани ингаляция учун турли мосламаларда қўллаш мумкин. Ингалятордан чиқаётган ҳавони максимал даражада намлигини ошириш учун уни 1:1 нисбатда физиологик тузли эритмалар билан аралаштириш мумкин.
ЛАЗОЛВАН ингаляция учун эритмани кромоглициен кислотаси билан аралаштириш мумкин эмас. Агар араштириш натижасида рН 6,3 дан юқори арашма ҳосил бўлса, ЛАЗОЛВАН ингаляция учун эритмани бошқа эритмалар, масалан ингаляция учун ишқорий эритмалар билан аралаштириш мумкин эмас.
рН нинг юқори қиймати амброксол гидрохлоридини эркин асосини чўкмага тушишига ёки эритмани хиралашишига олиб келиши мумкин.
Ингаляциянинг ўзи йўтални чақириши мумкин, шунинг учун ингаляция вақтида одатдаги тартибда нафас олиш керак.
Ингаляциядан олдин эритмани тана ҳароратигача иситиш керак. Бронхиал астмаси пациентларга ингаляцияни бронхолитик препаратларни қабул қилгандан кейин ўтказиш керак.
Агар нафас йўлларининг ўткир касалликларини даволаганда симптомлар яхшиланмаса ёки ёмонлашса, шифокорга мурожаат этиш керак.
Ножўя таъсирлари
Ножўя самаралар қуйида тизим-аъзолар синфи ва тез-тезлик бўйича қуйидаги тоифалар бўйича санаб ўтилган:
Жуда тез-тез: ≥1/10.
Тез-тез: ≥1/100 дан <1/10 гача.
Жуда тез-тез: ≥1/1000 дан <1/100 гача.
Кам ҳолларда: ≥1/10000 дан <1/1000 гача.
Жуда кам ҳолларда: <1/10000.
Номаълум: мавжуд бўлган маълумотлар асосида тез-тезлигини аниқлаш мумкин эмас.
Иммун тизими томонидан: номаълум: анафилактик реакциялар (шу жумладан, анафилактик шок), ангионевротик шиш ва ўта юқори сезувчанликнинг бошқа реакциялари.
Тери ва тери ости тўқималари томонидан: кам ҳолларда: тошма ва эшакеми, номаълум: қичишиш.
Нерв тизими томонидан: тез-тез: дисгевзия.
Меъда-ичак йўллари томонидан: тез-тез: кўнгил айниши, оғиз бўшлиғида сезувчанликни пасайиши, тез-тез эмас: қусиш, диарея, диспепсия, қоринда оғриқ, оғизни қуриши, кам ҳолларда: томоқни қуриши. Шунингдек жиғилдон қайнаши ҳақида ҳам хабар берилган.
Нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан: тез-тез: томоқда сезувчанликни пасайиши.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Фаол моддага ёки дори воситасининг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик.
Жигар ва буйрак фаолиятини оғир даражада бузилиши.
Препаратнинг бирон-бир компонентига кам учрайдиган наслий ўзлаштираолмаслик бўлган ҳолларда дори воситасини қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Амброксол қўлланилгандан кейин антибиотикларнинг (амоксициллин, цефуроксим ва эритромицин) бронхиал секретдаги ва сўлакдаги концентрацияси ошади.
Бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири ҳақида хабар берилмаган.
Махсус кўрсатмалар
Меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги бўлган пациентлар амброксол гидрохлоридини эҳтиёткорлик билан қабул қилишлари керак.
Вақт бўйича балғам кўчирувчи воситалар, шу жумладан амброксол гидрохлоридини буюришга мос келган Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз каби терини оғир даражадаги шикастланиши ҳақида маълум. Бу ҳолатларнинг кўпчилиги асосий касалликнинг оғирлиги ёки бошқа дори воситаларини бир вақтда қабул қилиш билан боғлаш мумкин. Бундан ташқари, Стивенс-Джонсон синдроми ёки токсик эпидермал некролизнинг эрта босқичида пациентларда носпецифик гриппсимон симптомлар: тана ҳароратини ошиши, қалтираш, ринит, йўтал ва томоқда оғриқ пайдо бўлиши мумкин. Ушбу симптомлар янглиштириши мумкин, шунинг учун юқори нафас йўлларининг вирусли инфекцияларида қўлланадиган дори воситалари билан симптоматик даволаш мумкин. Тери ёки шиллиқ қаватларни янги шикастланишлари пайдо бўлганида дарҳол шифокорга мурожаат этиш керак, эҳтиёткорлик чораси сифатида амброксол гидрохлоридини қўллашни эса тўхтатиш керак.
Буйрак фаолиятини бузилишларида ЛАЗОЛВАН фақат шифокор билан маслаҳатлашгандан кейингина қўлланиши мумкин.
ЛАЗОЛВАН бензалконий хлориди консерванти сақлайди. Ингаляцияда у нафас йўлларининг гиперреактивлиги билан сезгир пациентларда бронхоспазм чақириши мумкин.
Ҳомиладорлик ва лактация даври
Амброксол йўлдош тўсиғи орқали ўтади. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда ҳомиладорлик, эмбрионал, пренатал, постнатал ривожланиш ва туғруққа бевосита ёки билвосита нохуш таъсирини аниқламаган.
Ҳомиладорликнинг I уч ойлигида ЛАЗОЛВАНни қўллаш мумкин эмас, II ва III уч ойликда – эҳтиёткорлик билан қўлланади.
Ҳомиладорликнинг III уч ойликда ўтказилган ҳар томонлама тадқиқотларда ҳомилага салбий таъсири аниқланмаган.
Амброксол кўкрак сути билан ажралади. Гарчи янги туғилган чақалоқларда нохуш самараларининг эҳтимоли кам бўлсада, ЛАЗОЛВАНни эмизикли оналарда қўллаш тавсия этилмайди.
Автомобилни ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Препаратни автомобил ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири ҳақидаги ҳолатлар номаълум. Тегишли тадқиқотлар ўтказилмаган.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгандан сўнг қўлланмасин!
Дозани ошириб юборилиши
Одамда дозани ошириб юборилиши ҳолатлари номаълум. Дозани тўсатдан ошириб юборилганда ва/ёки шифокор ҳатоларида дозани ошириб юборилиши симптомлари ЛАЗОЛВАНни тавсия этилган дозаларда қабул қилинганда кузатиладиган маълум ножўя таъсирларига мос келади. Бундай ҳолларда симптоматик даволаш талаб этилиши мумкин.
Чиқарилиш шакли
Ингаляция учун эритма 7,5 мг/мл.
100 мл дан биринчи очиш назоратли полипропилен бураладиган қопқоқча ва полиэтилен томчилагичли тўқ рангли шиша флаконда. Флакон қўллаш бўйича йўриқномаси ва ўлчов қошиқчаси билан картон қутига жойланади.
Сақлаш шароити
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда.
Яроқлилик муддати
5 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецептсиз.