ТРАНЕКСАМ^®

250 мг ли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар

дори препаратни тиббиётда қўллаш бўйича

ЙЎРИҚНОМА

Cавдо номи: Транексам

Халқаро (патентланмаган) номи: Транексам кислотаси

Дори шакли. Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Таркиби.

Бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

Фаол модда – 250 мг Транексам кислотаси,

Ёрдамчи моддалар (ядроси) – микрокристалл целлюлоза, гипролоза, натрий карбоксиметилкрахмали, тальк, коллоид кремний диоксиди, кальций стеарати.

Ёрдамчи моддалар (қобиғи) – гипромеллоза, титан диоксиди, тальк, макрогол.

Таърифи. Икки томони қавариқ, оқ рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. Кўндаланг кесилганда – оқ ёки оч сариқ ёки кул рангли тусли оқ рангли

Фармакотерапевтик гуруҳи. Гемостатик восита.

АТХ коди: В02АА02

Фармакологик хусусиятлари

Антифибринолитик восита. Транексам кислотаси профибринолизинни (плазминогенни) фаоллашиши ва уни фибринолизинга (плазминга) айланишини ўзига хос равишда ингибиция қилади. Фибринолизни ошиши (тромбоцитлар патологияси, меноррагиялар) билан боғлиқ бўлган қон кетишларида маҳаллий ва тизимли гемостатик таъсирга эга. Шунингдек транексам кислотаси кининлар ва аллергик ҳамда яллиғланиш реакцияларида иштирок этувчи бошқа фаол пептидлар ҳосил бўлишини бостирилиши ҳисобига, аллергияга ва яллиғланишга қарши таъсирга эга.

Фармакокинетикаси.

Препарат 0,5-2,0 г диапазонидаги дозада перорал қабул килинганидан кейин 30% дан 50% гача қисми сўрилади. Плазмада максимал концентрацияга 0,5 г, 1 г ва 2 г қабул қилинганидан кейин 3 соат ўтгач эришилади ва максимал концентрацияси мувофиқ равишда 5 мг/л, 8 мг/л ва 15 мг/л ни ташкил қилади. Плазма оқсиллари (профибринолизин билан) боғланиши 3% дан камроқ ташкил қилади.

Препарат тўқималарда нисбатан тенг тақсимланади (истисно – орқа мия суюқлигида транексамат кислотасининг концентрацияси плазмадаги концентрациясининг тахминан 1/10 ни ташкил этади); плацентар тўсиқ орқали кўкрак сутига ўтади (онасини плазмасидаги концентрациясидан тахминан 1%). Транексам кислотаси уруғ суюқлигида аниқланади, фибринолитик фаоллигини камайтиради, аммо сперматозоидларнинг миграциясига таъсир қилмайди. Бошланғич тақсимланиш хажми – 9-12 л ни ташкил этади. Турли тўқималарда антифибринолитик концентрацияси 17 соатгача, плазмада –                 7-8 соатгача сақланади.

Метаболизмга аҳамиятсиз даражада учрайди. Эгри чизиғи остидаги майдон ярим чиқарилиш даври (Т½) якуний фазада 3 соат бўлган уч фазали шаклга эга.  Умумий буйрак клиренси плазма клиренсига тенг (бир соатда 7 л). Буйрак орқали (асосий чиқарилиш йўли – калавалар фильтрацияси) 95% дан кўпроқ қисми ўзгармаган кўринишда биринчи 12 соат давомида чиқарилади. Танексам кислотасини 2 метаболити: N- ацетил гурухини қўшилган ва амин гуруҳини йўқолган ҳосилалари аниқланган. Буйрак функцияси бузилганда транексам кислотасини тўпланиш хавфи мавжуд.

Қўлланилиши

Қон кетишлар ёки қон кетишлар хавфи:

• Маҳаллий фибринолизни кучайиши (бачадондан қон кетишлар, шу жумладан Виллебранд касаллиги ва бошқа коагулопатиялар фонида, бурундан, меъда ичаклардан қон кетишлар, гематурия, простатэктомиядан ва бачадон бўйнининг раки бўйича ўтказилган конизациядан кейинги қон кетишлар, геморрагик диатез бўлган беморларда тишни суғуриш;
• Ёйилган фибринолизни кучайиши (меъда ости ва простата бези хавфли ўсмалари, кўкрак қафаси аъзоларидаги операциялар, туғруқ, йўлдошни қўлда ажратиб олиш бачадондан қон кетишлар, лейкоз, жигар касалликлари);
• Ҳомиладорликда қон кетишлар;
• Наслий ангионевротик шиши, аллергик касалликлари (экзема, аллергик дерматитлар, эшакеми, доривор ва токсик тошма);
• Яллиғланиш касалликлари (тонзиллит, фарингит, стоматит, оғиз бўшлиғини шиллиқ қаватини афтоз шикастланиши) фонида қўлланади.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препаратга юқори сезувчанлик, субарахноидал қон қуйилишларда қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан

Препаратни тромбозлар (бош мия қон томирларни тромбози, миокард инфаркти,  тромбофлебит) ёки ҳосил бўлишини хавфи юқори бўлганида, тромбогеморрагик асоратларда (гепарин ёки билвосита антикоагулянтлар билан бирга қўлланиши), ранг ажратишини бузилиши,  сийдик чиқариш йўлларини юқори бўлимидан гематурия (қуюлиб қолган қон билан обструкция бўлиши мумкин), буйрак етишмовчилигида (тўпланиши мумкин) эҳтиёткорлик билан буюриш керак.

Қўллаш усули ва дозалари

Ичга буюрилади.

Маҳаллий фибринолизда 1000-1500 мг дан суткада 2-3 марта буюрилади.

Бачадондан профуз қон кетишларда 1000-1500 мг дан суткада 3-4 марта 3-4 кун давомида буюрилади.

Виллебранд касалликлари ва бошқа коагулопатиялар фонида қон кетишларда 1000-
1500 мг дан суткада 3-4 марта буюрилади. Даволаш курси давомийлиги 3-10 кунни ташкил қилади.

Бачадон бўйнининг ўтказилган конизация операциясидан кейин 1500 мг дан суткада 3 марта 12-14 кун давомида буюрилади.

Бурундан қон кетишларда 1000 мг дан суткада 3 марта 7 кун давомида буюрилади.

Коагулопатия бўлган беморларда тишни суғуришда 1000-1500 мг дан суткада 3-4 марта 6-8 кун давомида буюрилади.

Ҳомиладорликда қон кетишларда қон тўлиқ тўхтагунча 250-500 мг дан суткада 3-4 марта буюрилади. Ўртача даволаш курси давомийлиги 7 кунни ташкил қилади.

Наслий ангионевротик шишида 1000-1500 мг дан суткада 2-3 марта доимий ёки танаффуслар билан продромал симптомлар мавжудлигига қараб буюрилади.

Аллергия ва яллиғланиш симптомларида 1000-1500 мг дан суткада 2-3 марта 3-9 кун давомида аҳволини оғирлигига қараб буюрилади.

Ёйилган фибринолизда даволашни Транексамни парентерал (вена ичига) юборишдан бошланади кейинчалик 1000-1500 мг дан суткада 2-3 марта   перорал қабул қилишга ўтилади.

Буйрак чиқариш функцияси бузилганда дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинади: қонда креатинин клиренси 120-250 мкмоль/л бўлганда 1000 мг дан суткада 2 марта; қонда креатинин клиренси 250-500 мкмоль/л бўлганда 1000 мг дан суткада 1 марта; қонда креатинин клиренси 500 мкмоль/л юқори бўлганда 500 мг дан суткада 1 марта буюрилади.

Ножўя таъсири

Препарат қабул қилинганда кўнгил айниши, қусиш, жиғилдон қайнаши, диарея, тошма, тери қичиши, иштаҳани пасайиши, уйқучанлик, бош айланиши кузатилиши мумкин. Ранг ажратишини бузилиши, кам ҳолларда тромбоз, тромбоэмболия бўлиши мумкин.

Бошқа дори препаратлари билан ўзаро таъсири

Гемостатик препаратлар ва гемокуагулаза бирга қўлланганида тромб хосил бўлиши фаоллашиши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Даволашни бошлашдан олдин ва даволаш жараёнида офтальмологнинг кўригини ўтқазиш (кўриш ўткирлигини, ранг ажратишни, кўз тубининг ҳолатини аниқлаш учун) керак. Ҳайвонларда ўтқазилган тадқиқотларда препаратни тератоген ва эмбриотоксик таъсири аниқланмаган.

Чиқарилиш шакли

250 мг ли плёнка қобиқ билан қопланган табдеткалар. 10 таблеткадан контур уяли ўрамда поливинил плёнкадан ва лакланган муҳрланган алюмин фольгада. 1, 2, 3, 5 контур уяли ўрамларда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

30°С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

Сақлаш муддати

3 йил. Яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича