ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

МЕДЕФЕР

MEDEFER

Препаратнинг савдо номи: Медефер

Таъсир этувчи модда (ХПН): темир (темир (III) гидроксиди полимальтозати кўринишида)

Дори шакли: инъекция учун эритма

Таркиби:

1 ампула (2 мл) қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: темир (темир (III) гидроксиди полимальтозати кўринишида) – 100 мг;

ёрдамчи моддалар: натрий гидроксиди, тозаланган сув.

Таърифи: тўқ-қизил ёки жигарранг эритма.

Фармакотерапевтик гуруҳи: парентерал қўллаш учун антианемик препарат.

АТХ коди: В03АС.

Фармакологик хусусиятлари

Темир препаратидир. Темир (III) гидроксиди полимальтозати мушак ичига юборилгандан кейин лифатик тизим орқали қон оқимига тушади. Макромолекуляр комплекс плазмадан ретикуло-эндотелиал тизимга тушади, у ерда темир гидроксиди ва полимальтозагача парчаланади. Темирни секин ажралиб чиқиши уни яхши ўзлаштираолишининг сабаби ҳисобланади. Жигарда гемоглобин, миоглобин ва темир сақловчи ферментлар таркибига киради, шунингдек ферретин кўринишида организмда тўпланади. Темир қонда трансферрин билан боғланади, суяк кўмигида гемоглобинга қўшилади ва эритропоэз жараёнида ишлатилади.

Темирни протопорфиринга кириши темир танқислиги анемиясининг оғирлик даражасига боғлиқлиги яхши маълум. Гемоглобин даражаси паст бўлганида у жадал бўлади ва гемоглобин даражаси нормаллашган сари камаяди.

Темирни парентерал юборилганида қон кўрсаткичлари томонидан реакция самарали бўлган пациентларда темир тузларини перорал қўллаганга нисбатан тез эмас.

Темирни утилизация қилиш даражаси транспорт оқсилларини темирни боғлаш қобилиятидан юқори бўлиши мумкин эмас.

Буйрак ва жигар етишмовчилигини темир (III) гидроксиди полимальтозатининг фармакологик хусусиятларига таъсири номаълум.

Темирнинг бошқа препаратлари каби Медефер эритропоэзга таъсир қилмайди ва темир танқислиги билан боғлиқ бўлмаган анемияларда самарасиз.

Препаратнинг токсиклиги жуда паст. Препарат вена ичига юборилганда LD₅₀ оқ сичқонларда тана вазнига >2500 мг темирни ташкил қилган, бу темирнинг оддий тузларига нисбатан 100 марта паст.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши ва тақсимланиши

Мушак ичига инъекциядан кейин темирнинг С_max га тахминан 24 соатдан кейин эришилади.

Темир қонда трансферрин билан боғланади, ферритин таркибида тўқималарда тўпланади, суяк кўмигида гемоглобинга киради.

Кам миқдорда ўзгармаган комплекс йўлдош тўсиғи орқали ўтиши мумкин ва унинг аҳамиятсиз миқдори она сутига тушади. Трансферрин билан боғланган темир йўлдош тўсиғидан ўтиши мумкин, лактоферритин таркибида эса кам миқдорда кўкрак сутига тушиши мумкин.

Метаболизми ва чиқарилиши

Макромолекуляр комплекс плазмадан ретикуло-эндотелиал тизимга тушади, у ерда темир гидроксиди ва полимальтозагача парчаланади.

Организмдан темирнинг оз миқдори чиқарилади

Полимальтоза оксидланиш йўли билан метаболизмга учрайди ёки чиқарилади.

Темир танқислиги бўлган беморларда препаратнинг фармакокинетикаси бўйича маълумотлар йўқ.

Қўлланилиши

Темир сақловчи препаратларни перорал қабул қилиш самараси етарли бўлмаганида, самарасизлигида ёки имкони бўлмаганида темир танқислигини даволаш, шу жумладан:

• мальабсорбцияда;
• темирнинг перорал препаратларини узоқ муддат ва мунтазам қабул қилишга рози бўлмаган пациентларда;
• ичга қабул қилиш учун темир препаратлари касалликни зўрайишини қўзғатиши мумкин бўлган меъда-ичак йўллари касалликлари (масалан, ярали колит) бўлган пациентларда қўлланади.

Препарат фақат тегишли текширишлар билан тасдиқланган темир танқислиги ҳолатларида (масалан, зардобда ферритин даражасини, гемоглобин, гематокрит ёки эритроцитлар сони .шунингдек унинг кўрсаткичлари – эритроцитнинг ўртача хажми, эритроцитда гемоглобиннинг ўртача миқдорини аниқлаш) қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат мушак ичига юборилади.

Терапевтик дозани биринчи марта юборишдан олдин мушак ичига тест ўтказиш керак: катталарга дозанинг ¼ дан ½ қисми (25 мг дан 50 мг гача (0,5-1 мл)), 4 ойликдан ошган болаларга – суткалик дозанинг ярми. Юборилгандан кейин 15 минут давомида ножўя реакциялар бўлмаганида препаратнинг бошланғич дозасининг қолган қисмини юбориш мумкин.

Инъекция вақтида анафилактик шок ривожланганда шошилинч ёрдам чораларини кўрсатиш учун воситаларни бўлишини таъминлаш керак.

Препаратнинг дозаси шахсий равишда ҳисобланади ва темирнинг умумий танқислигига мувофиқ қуйидаги формула бўйича ҳисобланади:

Темирнинг умумий танқислиги (мг) = тана вазни (кг) х (Hb нинг нормал даражаси – беморнинг Hb даражаси) (г/л) х 0,24^* + темир заҳираси (мг)

Тана вазни 35 кг дан кам бўлганда: нормал Hb = 130 г/л, бу тана вазнига 15 мг/кг тўпланган темирга мувофиқ келади

Тана вазни 35 кг дан юқори бўлганда: нормал Hb = 150 г/л, бу 500 мг тўпланган темирга мувофиқ келади

^*0,24 омили = 0,0034х0,07х1000 (гемоглобиндаги темирнинг миқдори = 0,34%/қон ҳажми = 7% тана вазнидан/1000 омил = г дан мг ўтказиш)

Юбориш учун ампулаларнинг умумий сони = темирнинг умумий танқислиги (мг)/100 мг.

Агар зарур бўлган доза максимал суткалик дозадан ошса, бундай ҳолларда препаратни бўлиб юбориш керак.

Катталарга ҳар куни 1 ампуладан (2,0 мл = 100 мг темир) буюрилади.

4 ойликдан ошган болаларга доза тана вазнига қараб аниқланади.

Максимал йўл қўйиладиган суткалик дозалар:

Тана вазни 6 кг гача бўлган болалар                     ¼ ампула (0,5 мл = 25 мг темир)

Тана вазни 5 кг дан 10 кг гача бўлган болалар    ½ ампула (1,0 мл = 50 мг темир)

Тана вазни 10 кг дан 45 кг гача бўлган болалар  1 ампула (2,0 мл = 100 мг темир)

Катталар                                                                   2 ампула (4,0 мл = 200 мг темир).

Агар 1-2 ҳафтадан кейин гематологик кўрсаткичлар томонидан терапевтик жавоб кузатилмаса (масалан, Hb даражасини бир кунда 0,1 г/дл га ошиши), бунда бирламчи ташҳисни қайта кўриб чиқиш керак. Даволаш курсига препаратнинг умумий дозаси ҳисобланган ампулалар сонидан ошмаслиги керак.

Ножўя таъсирлари

Умуман организм томонидан: кам ҳолларда – бўғимларда оғриқ, лимфа тугунларини катталашиши, бош оғриғи, лоҳаслик; жуда кам ҳолларда – аллергик ёки анафилактик реакциялар.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кам ҳолларда – кўнгил айниши, қусиш (симптоматик даволаганда бартараф этилади).

Маҳаллий реакциялар: препаратни юбориш техникасини бузиш инъекция жойида терини бўялиши, оғриқ пайдо бўлиши ва яллиғланишга олиб келиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• темир танқислиги билан боғлиқ бўлмаган анемия (масалан, гемолитик анемия, В₁₂ витамини етишмовчилиги чақирган мегалобласт анемия, эритропоэзни бузилиши, суяк кўмиги гипоплазияси);
• темир миқдорини ошиб кетиши (яъни гемохроматоз, гемосидероз);
• темир утилизациясини бузилиши (масалан, сидероахрестик анемия, талассемия, қўрғошин анемияси, терининг кечки порфирияси);
• Ослер-Рандю-Вебер синдроми;
• сурункали полиартрит;
• бронхиал астма;
• ўткир босқичдаги буйракнинг инфекцион касалликлари;
• назоратланмаган гиперпаратиреоз;
• декомпенсацияланган жигар циррози;
• инфекцион гепатит;
• ҳомиладорликнинг I уч ойлиги;
• вена ичига юбориш;
• препаратнинг компонентларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкиин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Темирнинг барча парентерал бошқа препаратлари каби Медеферни темирнинг перорал препаратлари билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас, чунки темирнинг перорал препаратларини меъда-ичак йўлларидан сўрилиши камайиши мумкин. Шунинг учун темирнинг перорал препаратлари билан даволашни охирги инъекциядан камида 1 хафтадан кейин бошлаш керак.

ААФ ингибиторларини (масалан, эналаприлни) бир вақтда қабул қилиш темирнинг парентерал препаратларининг тизимли самараларини кучайишини чақириши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Темирнинг парентерал препаратлари аллергик ва анафилактик реакциялар чақириши мумкин. Ўртача яққолликдаги аллергик реакцияларда антигистамин препаратларини буюриш керак; оғир анафилактик реакция ривожланганда дарҳол эпинефринни (адреналин) юбориш керак. Юборилганда брак-ўпка реанимацияси воситалари бўлишини таъминлаш керак.

Аллергияси, шунингдек жигар ва буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга препаратни эҳтиёткорлик билан юбориш керак.

Юрак-қон томир касалликлари бўлган пациентларда пайдо бўлувчи ножўя самаралар асосий касалликнинг кечишини оғирлаштириши мумкин.

Бронхиал астмаси ёки зардобни темир боғловчи қобилияти паст ва/ёки фолат кислотасини етишмовчилиги бўлган беморлар аллергик ёки анафилактик реакция ривожланишининг юқори хавф гуруҳига кирадилар.

Препаратни қўллашдан олдин ампулани чўкма ва шикастланиш борлигига текшириш керак. Фақат чўкмасиз ва шикастланишларсиз ампулаларни қўллаш мумкин. Ампула очилганидан кейин инъекция учун эритмани дарҳол юбориш керак.

Инъекция учун Медеферни бошқа терапевтик препаратлар билан аралаштириш мумкин эмас.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ушбу препарат билан репродуктивликка таъсирини экспериментал ўрганиш, шунингдек ҳомиладор аёлларда назоратланган тадқиқотлар ўтказилмаган. Шунинг учун Медефер препаратини фақат она учун даволашдан кутилаётган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлгандагина қўллаш мумкин.

Полимальтоз комплексдан ўзгармаган темирнинг оз миқдори кўкрак сутига ўтиши мумкин. Препаратни лактация даврида қўллаш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш керак.

Педиатрияда қўлланиши

Болаларда темир препаратларини парентерал қўллаш инфекцион жараённинг кечишига салбий таъсир кўрсатиши мумкин.

Препаратни 4 ойликкача бўлган болаларга буюриш мумкин эмас, чунки бу тоифадаги пациентларда қўллаш тажрибаси йўқ.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсирининг эҳтимоли кам.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Ҳозирги вақтгача темир дозасини ошириб юборилиши ҳолатлари ҳақида хабар берилмаган.

Симптомлари: доза ошириб юборилганда темирнинг миқдорини ўткир ошиб кетиши мумкин, у гемосидероз симптомлари билан намоён бўлади. Темир миқдорини сурункали ошиб кетиши гемохроматоз ривожланишига олиб келади. Бу даволашга чидамли анемияда темир танқислиги анемияси деб нотўғри ташҳис қўйилганда кузатилиши мумкин.

Даволаш: гемохромтозни талассемия каби – вена ичига дефероксаминни юбориш билан даволаш керак.

Темир (III) гидроксиди полимальтозати комплекси юқори молекуляр массаси туфайли, гемодиализда организмдан чиқарилмайди. Зардобда ферритин даражасини вақти-вақти билан назорат қилиш темирни ортиб борувчи тўпланишини ўз вақтида аниқлашган ёрдам бериши мумкин.

Чиқарилиш шакли

2 мл дан 5 ампула қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

Сақлаш шароити

Препарат ёруғликдан ҳимояланган жойда, оригинал ўрамида, 25^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин; музлатилмасин.

Яроқлилик муддати

5 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Шифокор рецепти бўйича берилади.