ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

УРСОДЕЗ®

URSODEZ®

Препаратнинг савдо номи: Урсодез®

Таъсир этувчи модда (ХПН): урсодезоксихолат кислотаси

Дори шакли: капсулалар

Таркиби:

Бир капсула қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: урсодезоксихолат кислотаси – 250 мг;

ёрдамчи моддалар: қайта желатинланган крахмал (крахмал 1500) – 73,0 мг, коллоид кремний диоксиди (аэросил) – 5,0 мг, магний стеарати – 2,0 мг;

капсула қобиғи: титан диоксиди, желатин.

Таърифи: қаттиқ, оқ, тиниқ бўлмаган желатин капсулалар. 

Капсула ўлчами – №0. Капсула ичидагиси – оқ ёки деярли оқ рангли кукун.

Фармакотерапевтик гуруҳи: ўт тошларини эритувчи восита.

АТХ коди: А05АА02

Фармакологик хусусиятлари

Препарат сафро ҳайдовчи таъсирга эга. Жигарда холестерин синтезини, уни ичакда сўрилишинини ва сафронинг концентрациясини камайтиради, сафронинг ҳосил бўлиши ва ажралиб чиқишини рағбатлантиради. Сафронинг литогенлигини пасайтиради, ундаги ўт кислоталарининг миқдорини оширади; меъда ва панкреатик секрецияни оширади, липазанинг фаоллигини кучайтиради, гипогликемик таъсир кўрсатади. Энтерал қўлланганида холестеринли тошларни қисман ёки тўлиқ эришини чақиради, бу ўт тошларидан холестеринни мобилизациясига ёрдам беради. Иммуномодулловчи таъсир кўрсатади, жигарда иммунологик реакцияларга таъсир қилади: гепатоцитлар мембраналарида айрим антигенларнинг экспрессиясини камайтиради, Т-лимфоцитларнинг миқдорига, интерлейкин-2 нинг ҳосил бўлишига таъсир қилади, эозинофиллар миқдорини камайтиради.

Фармакокинетикаси

Урсодезоксихолат кислотаси (УДХК) ингичка ичакда пассив диффузия ҳисобига (тахминан 90%), ёнбош ичакда эса фаол ташилиш йўли билан сўрилади. Бир марталик дозада (500 мг) ичга қабул қилинганидан кейин қон зардобидаги максимал концентрацияси (Cmax) 30, 60, 90 минут ўтгач мувофиқ 3,8; 5,5; 3,7 ммоль/л ни ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – юқори – 96-99% гача. Йўлдош тўсиғи орқали ўтади. Мунтазам қабул қилинганида урсодезоксихолат кислотаси қон зардобидаги асосий ўт кислотаси бўлиб қолади (ўт кислоталарининг умумий миқдорини 48%). Препаратнинг терапевтик самараси УДХК нинг сафродаги концентрациясига боғлиқ. 

Жигарда таурин ва глицин конъюгатларига метаболизмга учрайди (жигар орқали “биринчи ўтиш” клиренси). Ҳосил бўлаётган конъюгатлари сафрога чиқарилади. Умумий дозанинг тахминан 50-70% ичак орқали чиқарилади. Сўрилмаган урсодезоксихолат кислотасининг кам қисми йўғон ичакка тушади, у ерда бактериялар томонидан парчаланади (7-дегидроксилланиш); ҳосил бўлаётган литохол кислотаси қисман йўғон ичакда сўрилади, лекин жигарда сульфатланади ва тез сульфолитохолилглицин ёки сульфолитохолилтаурин конъюгатлари кўринишида чиқарилади.

Қўлланилиши

Ўт қопидаги холестеринли тошларни эритиш, билиар рефлюкс-гастрит, декомпенсация белгилари бўлмаган жигарнинг бирламчи билиар циррози (симптоматик даволаш). 

Турли генезли сурункали гепатитлар, бирламчи склерозловчи холангит, кистоз фиброз (муковисцидоз), алкоголли бўлмаган стеатогепатит, жигарнинг алкоголли касаллиги, ўт чиқариш йўлларининг дискинезияси.

Қўллаш усули ва дозалари

Ичга.

Холестеринли ўт тошларини эритиш

Тавсия қилинган (тахминий) доза суткада 1 кг тана вазнига 10 мг урсодезоксихолат кислотасини ташкил қилади. Препаратни ҳар куни кечқурун, уйқудан олди (капсулалар чайналмайди), кўп бўлмаган миқдордаги суюқлик билан қабул қилиш керак. Даволашнинг давомийлиги 6-12 ой. Такрорий холелитиазни олдини олиш учун тошлар эриганидан кейин препаратни қабул қилишни бир неча ой давомида қабул қилиш тавсия этилади.

Билиар рефлюкс-гепатитни даволаш

1 капсула Урсодез препарати ҳар куни уйқудан олдин кўп бўлмаган миқдордаги суюқлик билан қабул қилинади. 

Даволаш курси 10-14 кундан 6 ойгача, зарурати бўлганида – 2 йилгача.

Бирламчи билиар циррозни симптоматик даволаш

Ўртача суткалик доза тана вазнига боғлиқ ва 2 капсуладан 6 капсулагачани ташкил қилади (тана вазнига тахминан 10 дан 15 мг гача урсодезоксихолат кислотаси) 2-3 қабулда.

Турли генезли сурункали гепатитларда, алкоголли бўлмаган стеатогепатитда ва жигарнинг алкоголли касаллигида

Суткалик доза 1 кг тана вазнига 2-3 қабулда 10 мг дан 15 мг гача урсодезоксихолат кислотасини ташкил қилади. Даволаш давомийлиги 6-12 ой ва кўпроқни ташкил қилади.

Бирламчи склерозловчи холангитда, кистоз фиброзда (муковисцидозда)

Ўртача суткалик доза 12 мг дан 15 мг гача урсодезоксихолат кислотасини ташкил қилади; зарурати бўлганида ўртача суткалик доза 1 кг тана вазнига 2-3 қабулда 20-30 мг гача оширилиши мумкин. Даволаш давомийлиги 6 ойдан бир неча йилгачани ташкил қилади.

Ўт йўлларининг дискинезиясида

Ўртача суткалик доза 1 кг тана вазнига 2 қабулда 10 мг гача урсодезоксихолат кислотасини ташкил қилади, 2 хафтадан 2 ойгача вақт давомида. Зарурати бўлганида даволаш курси такрорланади. 

Пациентнинг тана вазни ва 1 кг тана вазнига препаратни тавсия қилинган дозасига қараб, капсулаларнинг суткалик миқдорини ҳисоблаш

Ножўя таъсирлари

Диарея, кўнгил айниши, эпигастрал соҳаси ва ўнг қовурға остида оғриқ, ўт тошларини кальцийланиши, “жигар” трансаминазаларининг фаоллигини ошиши, аллергик реакциялар.

Бирламчи билиар циррозни даволашда жигар циррозининг ўткинчи декомпенсацияси кузатилиши мумкин, у препарат бекор қилинганидан кейин йўқолади.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• Рентгенмусбат (кальций миқдори юқори бўлган) ўт тошлари;
• Фаолият кўрсатмаётган ўт қопи;
• Ўт қопи, ўт йўллари ва ичакнинг ўткир яллиғланиш касалликлари;
• Декомпенсация босқичидаги жигар циррози;
• Жигар, буйраклар, меъда ости бези фаолиятини яққол бузилишлари;
• Препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик;
• Тана вазни 34 кг гача бўлган катталар ва болалар.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Колестирамин, колестипол ва алюминий сақловчи антацидлар ёки смектит (алюминий оксиди) ичакда урсодезоксихолат кислотасининг сўрилишини пасайтиради ва шундай қилиб унинг сўрилиши ва самарадорлигини камайтиради. Агар бу моддалардан ҳатто биттасини сақловчи препаратларни қўллашнинг зарурати бўлса, уларни Урсодез® препаратини қабул қилишдан камида 2 соат олдин қабул қилиш керак.

Урсодезоксихолат кислотаси ичакдан циклоспориннинг сўрилишини кучайтириши мумкин. Шунинг учун циклоспорин қабул қилаётган беморларда шифокор қонда циклоспориннинг концентрациясини текшириши ва зарурати бўлганида циклоспориннинг дозасини тўғрилаши керак.

Алоҳида ҳолларда Урсодез® ципрофлоксациннинг сўрилишини пасайтириши мумкин. Гиполипидемик дори воситалари (айниқса клофибрат), эстрогенлар, неомицин ёки прогестинлар сафрони холестерин билан тўйинишини оширадилар ва холестеринли ўт тошларини эритиш қобилиятини пасайтиришлари мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Ўт-тош касаллигида холелитиазнинг қайталанишларини олдини олиш мақсадида, даволашнинг самарадорлигини назорати ҳар 6 ойда ўт йўлларини рентгенологик ва ультратовуш текширишларини ўтказиш йўли билан ўтказилади. Жигарнинг холестатик касалликларида, қон зардобида вақти-вақти билан трансаминазалар, ишқорий фосфотаза ва гамма-глютамилтранспептидазанинг фаоллигини аниқлаш керак.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даври

Препаратни ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Автотранспортни хайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Урсодезоксихолат кислотасини транспорт воситаларини бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири ҳақида маълумотлар йўқ.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан сўнг ишлатилмасин. 

Дозани ошириб юборилиши

Дозани ошириб юборилиш ҳоллари аниқланмаган. Доза ошириб юборилган ҳолда симптоматик даволаш ўтказилади.

Чиқарилиш шакли

Капсулалар 250 мг.

10 капсуладан контур уяли ўрамда.

40, 50, 60,100 ва 120 капсуладан полимер банка ёки полимер флаконда.

Ҳар бир банка ёки флакон 4, 5, 6, 9, 10 ёки 12 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирликда картон қутига жойланади.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан химояланган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда. 

Яроқлилик муддати

5 йил. 

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.