ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
АЗИТРОМИЦИН-RNP
AZITHROMYCINUM-RNP
Препаратнинг савдо номи: Азитромицин-RNP
Таъсир этувчи модда (ХПН): азитромицин
Дори шакли: капсулалар
Таркиби:
1 капсула қуйидагиларни сақлайди:
Фаол модда: азитромицин (азитромицин дигидрати кўринишида) 250 мг ёки 500 мг;
Ёрдамчи моддалар: маккажўхори крахмали, магний стеарати.
Таърифи: цилиндр шаклли, охирлари яримсферик, бир хил, силлиқ, ялтироқ юзали капсулалар.
500 мг ва 250 мг ли дозалар учун капсула рақами мувофиқ равишда 00 ва 1.
250 мг ли доза учун – капсуланинг корпуси ва қопқоқчасининг ранги – сариқ ёки корпуси – сариқ ва қопқоқчаси- қизил, ёки корпусининг ранги – оқ, қопқоқчаси – қизил.
500 мг ли доза учун – корпусининг ва қопқоқчасининг ранги – оқ ва корпусининг ва қопқоқчасининг ранги – қизил.
Капсуланинг ичидагиси: оқ ёки сарғиш тусли оқ рангли кукун ёки гранулалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: антибиотик (макролидлар гуруҳи)
АТХ коди: J01FA10
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Кенг таъсир доирасига эга антибиотик. Макролид антибиотикларининг янги кичик гуруҳи – азалидларнинг биринчи вакилидир. Бактериостатик таъсир намоён этади.
Рибосомаларнинг 50S суббирлиги билан боғланади, пептидтранслоказани трансляция босқичида cусайтиради ва оқсил синтезини бостиради, бактерияларнинг ўсиши ва кўпайишини секинлаштиради. Яллиғланиш ўчоғида юқори концентрациялари ҳосил қилинганда бактерицид таъсир кўрсатади. Азитромицинга қуйидагилар сезгир:
граммусбат кокклар: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St.agalactiae, CF ва G гуруҳи стрептококклари, Straphylococcus aureus, St.viridans; грамманфий бактериялар: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae ва Gardnerella vaginalis;
айрим анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides bivius, Clostridium perfrtngens, Peptostreptococcus spp.;
шунингдек Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Азитромицин эритромицинга чидамли граммусбат бактерияларга нисбатан фаол эмас.
Фармакокинетикаси
Кислотали муҳитга чидамли, липофил, меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади. 500 мг бир марта қабул қилинганидан кейин биокираолишлиги – 37% («биринчи ўтиш» самараси), максимал концентрация (Сmах) (0,4 мг/л) 2-3 соатдан кейин ҳосил бўлади, эҳтимолий тақсимланиш ҳажми – 31,1 л/кг, оқсиллар билан боғланиши қондаги концентрациясига тескари пропорционал ва 7-50% ни ташкил қилади, ярим чиқарилиш даври (Т1/2)-68 соат. Плазмадаги барқарор даражасига 5-7 кундан кейин эришилади. Гистогематик тўсиқлар орқали осон ўтади ва тўқималарга тушади. Инфекция жойига шунингдек фагоцитлар, полиморфядроли лейкоцитлар ва макрофаглар томонидан ташилади ва у ерда бактериялар иштирокида ажралиб чиқади.
Ҳужайра мембраналари орқали ўтади (хужайра ичидаги қўзғатувчилар чақирган инфекцияларда самарали). Тўқималар ва ҳужайралардаги концентрацияси плазмадагига нисбатан 10-50 марта юқори, инфекция ўчоғида эса – соғлом тўқималардагига қараганда 24-34% юқори.
Юқори (антибактериал) даражаси охирги доза қабул қилинганидан кейин тўқималарда 5-7 кун давомида сақланади. Овқат қабул қилиш фармакокинетикасини (дори шаклига қараб) аҳамиятли ўзгартиради: капсулалар – Сmах (52% га) ва эгри ости майдони “концентрация-вақт) (AUC) (43% га) пасаяди; суспензия – Сmах (46% га) ва AUC (14% га) ошади; таблеткалар – Сmах (31% га) ошади, AUC ўзгармайди. Жигарда метил гуруҳини йўқотиб, фаоллигини йўқотади. Плазма клиренси – минутига 630 мл. 50% сафро билан ўзгармаган ҳолда, 6% – сийдик билан чиқарилади. Кекса ёшдаги эркакларда фармакокинетик параметрлари ўзгармайди, аёлларда – Сmах (30-50% га) ошади, 1-5 ёшли болаларда – Сmах, Tl/2, AUC пасаяди.
Қўлланилиши
Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган инфекцион — яллиғланиш касалликлар:
- нафас йўлларининг юқори бўлимларининг ва ЛОР-аъзоларининг инфекциялари (ангина, синусит, тонзиллит, ўрта отит);
- скарлатина;
- нафас йўлларининг қуйи бўлимларининг инфекциялари (бактериал ва атипик пневмониялар, бронхит);
- тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (сарамас, импетиго, иккиламчи инфекцияланган дерматозлар);
- сийдик-жинсий йўлларининг инфекциялари (асоратланмаган уретрит ва/ёки цервицит);
- Лайма касаллиги (боррелиоз), бошланғич босқичини даволаш учун (erythema migrans);
- меъда ва ўникки бармоқ ичакнинг Helicobacter pylori билан ассоциацияланган касалликлари.
Қўллаш усули ва дозалари
Азитромицин ичга, суткада 1 марта қабул қилинади. Препаратни албатта овқатдан 1 соат олдин ёки овқатдан 2 соат дан кейин, етарли миқдордаги суюқлик билан қабул қилиш керак.
Нафас йўлларининг юқори ва қуйи бўлимларининг, тери ва юмшоқ тўқималарининг инфекцияларида – суткада 500 мг дан 3 кун давомида (курслик доза – 1,5 г).
Асоратланмаган уретрит ва/ёки цервицитда – бир марта 1 г.
Лайма (боррелиоз) касаллигида бошланғич босқичини (erythema migrans) даволаш учун – биринчи куни 1 г дан ва 500 мг дан ҳар куни, 2-нчи кундан 5-нчи кунгача (курслик дозаси – 3 г).
Меъда ва ўникки бармоқ ичакнинг Helicobacter pylori билан ассоциацияланган яра касаллигида – суткада 1 г дан мажмуавий даволаш таркибида 3 кун давомида.
Препаратнинг 1 дозасини қабул қилишни ўтказиб юборилганида, ўтказиб юборилган дозани иложи борича эртароқ, кейингиларни – 24 соатлик танаффус билан қабул қилиш керак.
Ножўя таъсирлари
Марказий нерв тизими ва периферик нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик, кучли толиқиш.
Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, диарея, абдоминал оғриқлар, метеоризм, холестатик сариқлик, жигар ферментлари фаоллигини ўртача ошиши, сохтамембраноз колит, мелена.
Юрак-қон томир тизими томонидан: кўкрак қафасида оғриқ, қоринчалар аритмияси, шу жумладан қоринча тахикардияси ва PQ интервали узайган пациентларда “torsade de pointes”.
Аллергик реакциялар: тери тошмалари, фотосенсибилизация, ангионевротик шиш, эозинофилия.
Бошқалар: вагинитлар, нефритлар, кандидозлар, нейтрофилия, нейтропения.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Макролидларга юқори сезувчанлик, жигар ва буйраклар фаолиятини яққол бузилишлари, ҳомиладорлик, эмизиш даври, 12 ёшгача бўлган болалар.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Шохкуя алкалоидлари, дигидроэрготаминнинг таъсирини кучайтиради. Дори воситаларининг (шу жумладан карбамазепин, шохкуя алкалоидлари, вальпроат кислотаси, гексобарбитал, фенитоин, дизопирамид, бромокриптин, теофиллин ва бошқа ксантин ҳосилалари, перорал гипогликемик воситаларнинг) чиқарилишини секинлаштиради, концентрацияси ва заҳарлилигини оширади.
Гепарин билан фармацевтик жиҳатдан номутаносиб. Алюминий, магний сақловчи антацидлар, этил спирти ва овқат азитромициннинг ичакда сўрилишини камайтиради. Тетрациклин ва хлорамфеникол азитромицинни таъсирини оширади (синергизм), линкозамидлар – камайтиради.
Махсус кўрсатмалар
Препаратни юрак аритмиялари бўлган беморларда, аритмияларнинг кечишини ёмонлаши мумкинлиги туфайли эҳтиёткорлик билан қўлланади. Препаратни сафро билан чиқарилиши туфайли жигар касалликларида, ўзига хос эҳтиёткорлик талаб этилади. Азитромицин ва алюминий ва магний сақловчи антацидларни юборишлар орасида 2 соатлик интервалга амал қилиш тавсия қилинади.
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши
Препаратни ҳомиладорликда ва эмизиш даврида фақат она учун кутилаётган даволаш самараси, ҳомила ва бола учун бўлган потенциал хавфдан устун бўлган ҳолларда қўллаш мумкин.
Препаратни лактация даврида қўллашнинг зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш тўғрисидаги масалани ҳал қилиш керак.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Азитромицин дозасини ошириб юборилиши тўғрисида ҳеч қандай хабарлар йўқ. Макролидлар гуруҳига мансуб антибиотикларнинг дозасини ошириб юборилиши эшитишни пасайиши, кўнгил айниши, қусиш ва диарея билан ифодаланади. Бундай ҳолларда симптоматик даволаш ўтказилади.
Чиқарилиш шакли
Капсулалар 250 мг №6, 500 мг №3 контур уяли ўрамда.
1 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан паст ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.