ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
КЕТАМИН
KETAMIN
Препаратнинг савдо номи: Кетамин
Таъсир этувчи модда (ХПН): кетамин
Дори шакли: вена ичига ва мушак ичига юбориш учун эритма
Таркиби:
1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 50 мг кетаминга эквивалент кетамин гидрохлориди – 57,6 мг;
ёрдамчи моддалар: бензетоний хлориди – 0,1 мг, натрий хлориди – 1,6 мг, инъекция учун сув – 1 мл гача.
Таърифи: тиниқ, рангсиз ёки кучсиз бўялган суюқлик.
Фармакотерапевтик гуруҳи: ноингаляцион умумий анестезия учун восита.
“Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации Россия” II рўйхатига киради.
АТХ коди: N01AX03
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Кетамин диссоциатив анестезия – бош миянинг бир соҳалари қўзғаладиган, бошқа соҳалари эса – сусаядиган ҳолатни чақиради, бу онгни нотўлиқ сусайиши ва спонтан нафасни, ютиш, ҳиқилдоқ ва йўтал рефлексларини сақланишида (апноэ чақирувчи препаратнинг дозаси гипонотик дозадан 8 марта юқори) оғриқ қолдирувчи самарани намоён бўлишини тушунтиради. Кетаминни қўллаганда умумий анестезиянинг жаррохлик босқичи ривожланмайди (кетаминнинг висцерал оғриқ қолдирувчи фаоллиги етарли эмас, шунинг учун бўшлиқлардаги операцияларда буни эътиборга олиш керак).
Симптомларнинг специфик мажмуасини чақиради: соматик анельгезия, нейролептанальгезияга ўхшаш ҳолат, артериал босимни, миокардни қисқарувчанлигини, қоннинг минутлик хажмини ва миокардни кислородга бўлган эҳтиёжини оширади, бронхларнинг силлиқ мушакларини бўшаштиради. Скелет мушакларининг тонусини деярли камайтирмайди, ихтиёрсиз мушак тортишишларини чақириши мумкин.
Катталарда бир марта вена ичига юборилганда гипнотик самара чақирувчи минимал дозаси тана вазнига 0,5 мг/кг ни ташкил қилади (онгни сусайиши бир ярим минут давом этади). 1 мг/кг дозада онгни 6 минутга, 1,5 мг/кг дозада – 9 минутга, 2 мг/кг дозада – 10-15 минутга сусайтиради. 4-8 мг/кг дозада мушак ичига юборилганда самара 2-4 минутдан кейин (6-8 минут) кузатилади ва ўртача 12-25 минут (30-40 минутгача) давом этади.
Болаларда мушак ичига юборилганда анестезия 2-6 минутдан кейин, вена ичига юборилганда – 15-60 секунддан кейин кузатилади, таъсир давомийлиги – мувофиқ равишда 15-30 минут ва 5-15 минутни ташкил қилади.
Онгни тикланиш даврида уйқучанлик кузатилади, унинг фонида кўпинча галлюцинациялар, алаҳсираш, ёрқин образли туш кўришлар кўринишидаги реакциялар пайдо бўлади. Уйғонгандан кейин беморларда дезориентация, баъзида 6-8 соат сақланиши мумкин. Кетаминни антипсихотик воситалар (нейролептиклар) ва анксиолитик дори воситалари (транквилизаторлар) – дроперидол, диазепам билан бирга қўлланилганда бу реакцияларнинг тез-тезлиги ва яққоллиги, шунингдек кардиостимуляция қилувчи самараси пасаяди.
Соматик оғриқда кетаминнинг оғриқ қолдирувчи самараси субнаркотик доза буюрилганда намоён бўлади. Оғриқ қолдирувчи таъсир максимумга вена ичига юборилгандан 10 минутдан кейин бошланади ва 2-3 соат давомида сақланади, мушак ичига юборилганда самара узоқроқ давом этади.
Фармакокинетикаси
Кетамин ёғларда юқори даражада эрувчанлик билан ажралиб туради, бу уни марказий нерв тизимига тез киришини таъминлайди, гистогематик тўсиқлар, шу жумладан гематоэнцефалик тўсиқ орқали киради. Бу шунингдек қон айланишини рағбатлантиради. Плазма оқсиллари билан боғланиши 12% га етади. Тақсимланиш хажми – 1,8-2 л/кг, ярим чиқарилиш даври – 2-3 соат. Метаболизм маҳсулоталарининг асосий қисми 2 соат давомида сийдик билан чиқарилади. Кетаминнинг марказий таъсирини тўхташининг асосий сабаби препаратни бош миядан бошқа тўқималарга тез тақсимланиши ҳисобланади. Кетаминнинг биотрансформацияси бир неча метаболитларни ҳосил қилиб жигар микросомал ферментлари томонидан деметилизация йўли билан амалга оширилади, метаболитларнинг айримлари кетаминнинг 1/5-1/3 анестетик фаоллигини сақлайди. Кетаминни чиқарилиши силлиқ эндоплазматик ретикулумнинг оксидаза тизимига боғлиқ. Асосий метаболити норкетамин кетаминга нисбатан сустроқ гипнотик фаолликни эга. Кейинги метаболизм жараёнида кетамин ва норкетамин гидроксилизацияга учраган ҳосилаларга (иккита турли позицияда ароматик циклогексиламин ҳалқани гидроксилизацияси ва “бирикиши” амалга ошади) айланади, улар глюкурон кислотаси билан конъюгатлар ҳосил қилади ва организмдан чиқарилади. Метаболитларнинг кам қисми бир неча кун давомида организмда қолиши мумкин, кўп марта юборилганда тўпланиши кузатилмайди. Кетамин билан кўп марта анестезияда препаратга толерантлик пайдо бўлиши мумкин, бу жигар ферментларини индукцияси билан қисман тушунтирилади.
Қўлланилиши
Кириш ва базис умумий анестезияси (айниқса артериал босими паст бўлган беморларда ёки мустақил нафасни сақлаб қолиш зарурати бўлганида, ёки динитроген оксиди (азот оксиди) ни сақламайдиган аралашмалар билан ўпканинг сунъий вентиляциясини ўтказганда).
Шошилинч жарроҳлик аралашувлари (шу жумладан эвакуация босқичларида, хусусан жароҳат шоки ва қон кетиши бўлган беморларда).
Кўп компонентли вена ичига анестезияда турли жарроҳлик операциялари.
Оғриқли диагностик муолажалар (эндоскопия, юрак камералари катетеризацияси), куйишлар, боғлам алмаштириш ва шунга ўхшаш бошқа муолажаларда катта бўлмаган жарроҳлик муолажаларида қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Кетамин вена ичига (оқим билан ёки фракцион ёки томчилаб) ёки мушак ичига юборилади.
Катталарга препарат вена ичига тана вазнига 2-3 мг/кг, мушак ичига – 4-8 мг/кг ҳисобидан юборилади. Анестезияни бир маромда ушлаб туриш учун препарат 0,5-1 мг/кг дан вена ичига ёки 3 мг/кг дан мушак ичига ёки вена ичига соатига 2 мг/кг тезликда (инфузомат ёрдамида ёки 1 мг/мл концентрацияли (5% ли декстроза (глюкоза) эримасида ёки 0,9% ли натрий хлориди эритмасида) эритмани томчилаб юбориш йўли орқали) минутига 20-50 томчи тезликда юборилади.
Болаларда препарат мажмуавий оғриқсизлантиришнинг турли кўринишларида кириш анестезияси учун юборилади (тегишли премедикациядан кейин 50 мг/мл концентрацияли эритма кўринишида 4-5 мг/кг ҳисобидан мушак ичига бир марта юборилади). Асосий анестезия учун кетамин мушак ичига (50 мг/мл концентрацияли эритма) ёки мушак ичига (10 мг/мл концентрацияли эритма оқим билан ёки 1 мг/мл концентрацияли эритма минутига 50-60 томчи тезликда томчилаб) юборилади; мушак ичига юборилганда доза боланинг тана вазни ва ёшига боғлиқ: янги туғилган чақалоқларга ва гўдакларга – 8-12 мг/кг, 1 ёшдан 6 ёшгача бўлган болаларга – 6-10 мг/кг, 7-14 ёшдаги болаларга – 4-8 мг/кг. Вена ичига 2-3 мг/кг дозада юборилади. Анестезияни бир маромда ушлаб туриш кетаминнинг такрорий инъекциялари (мушак ичига 3-5 мг/кг дан ёки вена ичига 0,5-1 мг/кг дан оқим билан ёки 1 мг/мл концентрацияли эритмани минутига 30-60 минут тезликда томчилаб юбориш) билан таъминланади.
Кетаминнинг таъсирини кучайтириш учун одатда антипсихотик воситалар (дроперидол) ва наркотик анальгетиклар (фентанил, тримеперидин ва бошқалар) билан мажмуада қўлланади, бунда кетаминнинг дозасини камайтириш керак.
Ножўя таъсирлари
Нерв тизими томонидан: нафас марказини сусайиши, мушак ригидлиги, иҳтиёрсиз мушак фаоллиги (профилактика учун аввал диазепам юбориш керак); умумий анестезиядан чиқиш даврида – психомотор қўзғалиш, галлюцинациялар, давомли дезориентация, психоз.
Кўриш аъзоси томонидан: диплопия, нистагм, кўз ички босимини ошиши.
Нафас тизими томонидан: ҳансираш, чайнов мушакларини спазми ва тилни орқага кетиши, бронхиал секреция ва саливацияни ошиши туфайли, юқори нафас йўллари обтурацияси.
Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал босимни ошиши, тахикардия.
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: гиперсаливация, кўнгил айниши.
Маҳаллий реакциялар: юбориш жойида вена бўйлаб оғриқ ва гиперемия.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратга юқори сезувчанлик.
Артериал гипертензия ва артериал босимни ошиши билан кечувчи ҳолатлар.
Стенокардия, миокард инфаркти (шу жумладан охирги 6 ойда).
Сурункали буйрак етишмовчилиги.
Бош мияда қон айланишини бузилиши (шу жумладан анамнезида).
Преэклампсия.
Тутқаноқ, болалардаги тутқаноқ, эклампсия ва бошқа тиришиш ҳолатлари.
Алкоголизмда қўллаш мумкин эмас.
Эҳтиёткорлик билан: буйрак касаллиги, декомпенсацияланган сурункали юрак етишмовчилиги, ҳалқум ва ҳиқилдоқдаги операциялар.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Кетамин умумий анестезия учун воситалар, наркотик анальгетиклар, антипсихотик воситалар (нейролептиклар), анксиолитиклар (транквилизаторлар) ва марказий нерв тизимини сусайтирувчи бошқа дори воситаларининг таъсирини кучайтиради.
Кетаминни қўллашдан олдин линкомицин, литий препаратлари (1-2 кун олдин), моноаминоксидаза ингибиторларини (15 кун олдин) бекор қилиш керак. Бир шприцда барбитуратлар билан аралаштириш мумкин эмас (фармацевтик номутаносиб – чўкма ҳосил бўлади).
Дроперидол ва бензодиазепинлар, шу жумладан диазепам психотомиметик ва мотор фаоллик пайдо бўлиши, шунингдек тахикардия ва артериал босим ошиши хавфини сусайтиради.
Симпатомиметиклар ва юрак-қон томир тизимига рағбатлантирувчи таъсирга эга дори воситалари билан бирга буюриш тавсия этилмайди (гипертензив ва аритмоген таъсир кучаяди, миокардни кислородга бўлган эҳтиёжи ошади).
Кетаминнинг кардиостимуляция қилувчи самараси антипсихотик воситалар, анксиоликтилар билан мажмуада сусаяди.
Кетамин тубокурарин хлориди ва суксаметоний йодидининг миорелаксация қилувчи самаарсини кучайтиради, панкуроний бромидининг таъсирини ўзгартирмайди.
Йод сақловчи препаратлар ва қалқонсимон бези гормонларини сақловчи пациентларда умумий анестезия вақтида артериал босимни ошиши ва тахикардия пайдо бўлиши эҳтимоли юқори (бета-адреноблокаторлар томонидан бартараф этилади).
Махсус кўрсатмалар
Кетамин фақат стационар ёки шошилинч ёрдам шароитларида қўлланади.
Шиллиқ қаватлар ва сўлак безлари секрециясини кучайишини олдини олиш учун премедикация таркибига атропин ёки метоциний йодидини киритиш, шунингдек препаратнинг асосий дозасини (3 мг/кг дан ошмайдиган) секин юбориш керак. Кетамин ёрдамида анестезия вақтида 1:2 нисбатда кислородни ҳаво билан аралашмасини ингаляция қилиш керак.
Кетаминни қўллаганда ташқи нафас фаолиятини, айниқса юқори нафас йўлларининг ўтказувчанлигини кузатиш керак (чайнов мушаклари спазмлари ва тилни орқага кетиши кузатилиши мумкин).
Ҳиқилдоқ ва ҳалқумдаги операцияларда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак (миорелаксант юборилади).
Мушак ригидлиги ва ихтиёрсиз тортишишларни олдини олиш учун премедикация ўтказилганда мушак ичига ёки вена ичига диазепам юборилади.
Психомиметик таъсир ривожланишини олдини олиш учун премедикация воситалари таркибига дроперидол, диазепамни киритиш керак.
Кетамин қўлланилгандан кейин бош мия ички босими ошиши мумкин.
Препаратни қўллаш анестезиядан чиқарганда ўткир руҳий бузилишларни ривожланишини чақириши мумкин. Руҳиятни ўткир бузилишлари (шунингдек анамнезида кўрсатмалар бўлганида) бўлган пациентларда, алкоголли интоксикацияси бўлган пациентларда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Наркотик қарамлиги ёки аввал наркотик воситаларни суиистеъмол қилган пациентларда кетаминга қарамлик ривожланиши мумкин.
Кетаминни қўллагандан кейин камида 24 соат давомида пациентлар автотранспортни бошқариш ва бошқа потенциал хавфли фаолият турларидан сақланишлари керак.
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши
Кетамин йўлдош тўсиғи орқали ўтади. Кетаминни ҳомиладорлик вақтида қўлланишининг хавфсизлиги аниқланмаган. Бу тоифадаги пациентларда қўллаш тавсия этилмайди.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Кетаминни юқори (3 мг/кг) дозаларда юборилганда айрим ҳолларда нафасни сусайиши кузатилиши мумкин. Бундай ҳолларда ўпкани сунъий вентиляцияси кўрсатилган. Галлюцинациялар пайдо бўлганда антипсихотик воситалар (галоперидол), тиришиш синдромида – диазепамни юбориш кўрсатилган. Зарурати бўлганида симптоматик даволаш ўтказилади.
Чиқарилиш шакли
Вена ичига ва мушак ичига юбориш учун эритма, 50 мг/мл 2 мл ва 5 мл дан ампулаларда, 5 мл дан флаконларда.
5 ампула контур уяли ўрамда.
1 ёки 2 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси, ампула пичоқчаси ёки скарификатори билан картон қутида.
20, 50 ёки 100 контур уяли ўрамлар мувофиқ равишда 20, 50 ёки 100 қўллаш бўйича йўриқномаси, ампула пичоқчаси ёки скарификатори билан картон қутида ёки гофрирланган картон қутида.
Картон қутига ёки гофрирланган картон қутига қадоқловчининг рақами кўрсатилган талон жойланади.
Ўйиқчаси, синдириш ҳалқаси ёки нуқтаси бўлган ампулалар қадоқланганда ампула пичоқчаси ёки скарификатори жойланмайди.
5 флаконлар контур уяли ўрамда.
1 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.
30 ёки 50 контур уяли ўрам мувофиқ равишда 30 ёки 50 қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига ёки гофрирланган картон қутига жойланади.
Картон қутига ёки гофрирланган картон қутига қадоқловчининг рақами кўрсатилган талон жойланади.
Сақлаш шароити
II рўйхат. “Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации”, ушбу фаолият турига лецензияси бўлган, махсус жиҳозланган биноларда.
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Стационар шароитда қўлланилсин.